Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan penggunaan ubat Relenza. Memberi maklum balas daripada pengunjung laman web ini - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar perubatan mengenai penggunaan Relenza dalam latihan mereka. Permintaan besar adalah untuk secara aktif menambahkan ulasan anda mengenai ubat tersebut: ubat itu membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, komplikasi dan kesan sampingan apa yang diperhatikan, mungkin tidak diumumkan oleh pengeluar dalam penjelasan tersebut. Analog Relenza dengan adanya analog struktur yang ada. Penggunaan rawatan dan pencegahan influenza pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa kehamilan dan menyusui. Komposisi ubat.

Relenza adalah ubat antivirus, perencat neuraminidase yang sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Neuraminidase virus memberikan pelepasan zarah virus dari sel yang dijangkiti dan dapat mempercepat penembusan virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitelium, sehingga menyebabkan jangkitan sel lain dari saluran pernafasan. Aktiviti penghambatan zanamivir (bahan aktif ubat Relenza) merangkumi semua 9 subtipe neuraminidase virus influenza, termasuk beredar dan berbahaya bagi pelbagai spesies. Kepekatan separuh perencatan (IC50) untuk strain virus A dan B, adalah dari 0.09 hingga 95.2 PM.

Replikasi virus influenza terhad kepada sel epitelium saluran udara permukaan. Zanamivir bertindak di ruang ekstraselular, mengurangkan pembiakan kedua-dua jenis virus influenza A dan B, mencegah pelepasan zarah virus dari sel-sel epitel saluran udara permukaan.

Keberkesanan Relenza dengan penyedutan disahkan dalam ujian klinikal terkawal. Penggunaan zanamivir sebagai rawatan untuk jangkitan akut yang disebabkan oleh virus influenza mengakibatkan pengurangan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo). Perkembangan ketahanan terhadap Relenza tidak didaftarkan.

Kecekapan dan Keselamatan Klinikal

Zanamivir, digunakan dalam dosis yang digunakan dalam rawatan influenza, pada orang sehat yang berisiko (biasanya bersentuhan dengan orang sakit), melegakan gejala dan mengurangkan jangka masa penyakit ini. Analisis gabungan dari hasil 3 kajian menunjukkan bahawa masa median untuk menghilangkan gejala dikurangkan menjadi 1.5 hari pada pesakit dalam kumpulan zanamivir dibandingkan dengan pesakit dalam kumpulan plasebo (p kurang dari 0,001). Jumlah komplikasi menurun pada kumpulan zanamivir 171/769 (22%) berbanding dengan plasebo 208/711 (29%) dan risiko relatif adalah: 0.77; (95% CI: 0,65-0,92; p = 0,004). Penggunaan antibiotik untuk merawat komplikasi selepas selesema juga menurun dari 136/711 (19%) pada kumpulan plasebo kepada 110/769 (14%) pada kumpulan zanamivir (risiko relatif: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021). Keberkesanan optimum zanamivir ditunjukkan jika rawatan dimulakan secepat mungkin setelah timbulnya gejala pertama penyakit.

Telah ditunjukkan bahawa zanamivir juga efektif sebagai cara mencegah influenza pada anak-anak berusia lebih dari 5 tahun dan pada orang dewasa. Peratusan perlindungan berkesan adalah 67-79% berbanding dengan plasebo dan 56-61% berbanding dengan kawalan aktif.

Struktur

Zanamivir + Pengambilan.

Farmakokinetik

Dengan penyedutan, ketersediaan bio mutlak ubat rendah (rata-rata 2%). Penyerapan sistemik lebih kurang 10-20%. Oleh kerana penyerapan yang rendah, kepekatan zat aktif dalam plasma darah rendah (tahap penyerapan yang rendah berterusan dengan penyedutan berulang). Selepas penyedutan, zanamivir diedarkan di tisu saluran pernafasan, mencapai kepekatan tinggi. Apabila digunakan dalam dos tunggal 10 mg, zanamivir ditentukan pada lapisan epitel saluran pernafasan, yang merupakan tempat replikasi utama virus influenza. Kepekatan zanamivir 12 jam dan 24 jam selepas penyedutan adalah kira-kira 340 dan 52 kali, masing-masing, lebih tinggi daripada purata IC50 untuk neuraminidase virus. Kepekatan zanamivir yang tinggi di saluran pernafasan memberikan penghambatan neuraminidase virus yang cepat. Zanamivir terkumpul terutamanya pada tisu orofaring dan paru-paru (masing-masing, rata-rata, 77.6% dan 13.2%). Zanamivir diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang dan tidak dimetabolisme.

Pada pesakit tua, dengan dos terapi 20 mg sehari, ketersediaan bio rendah (10-20%), akibatnya kesan sistemik zanamivir tidak ada. Perubahan farmakokinetik yang berkaitan dengan usia tidak mungkin berlaku (penyesuaian dos tidak diperlukan).

Pada kanak-kanak, farmakokinetik zanamivir dinilai dalam kajian terkawal pada 24 pesakit berusia 3 bulan hingga 12 tahun menggunakan nebulizer (10 mg) dan inhaler serbuk (10 mg). Parameter farmakokinetik pada kanak-kanak tidak berbeza dengan parameter orang dewasa.

Petunjuk

  • rawatan dan pencegahan jangkitan yang disebabkan oleh virus influenza jenis A dan B pada kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun dan orang dewasa.

Borang Pelepasan

5 mg serbuk untuk penyedutan dalam satu dos dalam rotadisk.

Bentuk dos lain, sama ada tablet, kapsul atau titisan, tidak ada..

Arahan penggunaan dan dos

Ditujukan hanya untuk penyedutan ke saluran pernafasan menggunakan alat penyedut Diskhaler yang disediakan. Ubat-ubatan yang dihirup lain, seperti bronkodilator yang bertindak pantas, harus diambil sebelum menghirup dengan Relenza.

Dalam rawatan influenza A dan B, orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun disyorkan untuk mengambil 2 penyedutan (2 × 5 mg) 2 kali sehari selama 5 hari. Dos harian - 20 mg.

Pesakit tua dan pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan hati tidak diperlukan.

Untuk mencapai kesan yang optimum, rawatan harus dimulakan seawal mungkin..

Untuk mencegah selesema A dan B, orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun disyorkan untuk mengambil 2 penyedutan (2 × 5 mg) sekali sehari selama 10 hari. Dos harian adalah 10 mg. Perjalanan pencegahan dapat diperpanjang hingga 1 bulan jika risiko penyakit ini berlanjutan selama lebih dari 10 hari.

Pesakit tua dan pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan hati tidak diperlukan.

Syarat Penggunaan Penafian

Peranti Diskhaler digunakan untuk menghirup rotadisc (bentuk pelepasan Relenza). Disaler terdiri daripada bahagian berikut:

  • sarung dengan penutup dan jarum plastik untuk menusuk sel rotadisc;
  • sarung untuk penutup mulut;
  • laci dengan penutup mulut dan roda berputar, di mana Rotadisc sesuai.

Rotadisk terdiri daripada 4 lepuh, masing-masing mengandungi dos ubat tertentu.

Rotadisc dapat disimpan dalam alat penyedutan Diskhaler, namun lepuh harus ditusuk segera sebelum menghirup ubat. Kegagalan untuk mematuhi cadangan ini boleh mengganggu kerja Diskhaler dan, dengan itu, mengurangkan keberkesanan ubat.

Penting: jangan menusuk rotadisk sebelum diletakkan di Diskhaler.

Memuatkan rotadisk ke Disaler

1. Tanggalkan penutup dari penutup mulut, pastikan penutup mulut bersih di dalam dan luar.

2. Keluarkan laci dengan berhati-hati sehingga klip plastik keluar, memegang sudut dulang. Tarik dulang sepanjang jalan sehingga lekukan di sisi pengapit kelihatan..

3. Tarik keluar dulang sepenuhnya, dengan menekan lekukan di sisi pengapit dengan ibu jari dan jari telunjuk.

4. Letakkan rotadisc pada roda dengan sel-sel ke bawah dan masukkan dulang kembali ke dalam Diskhaler.

1. Angkat penutup Diskhaler hingga menembusi foil atas dan bawah Rotadisc. Tutup penutup.

Penting: Jangan angkat penutup sehingga laci dipasang sepenuhnya..

2. Setelah menghembuskan nafas sepenuhnya, letakkan penutup mulut di antara gigi, pegang penutup mulut dengan erat dengan bibir anda, tanpa menutup lubang udara di kedua-dua sisi penutup mulut. Tarik nafas dalam-dalam (semestinya melalui mulut, bukan melalui hidung). Keluarkan penutup mulut dari mulut. Tahan nafas anda sejauh mungkin. Tarik nafas perlahan-lahan. Jangan menghembus nafas ke dalam alat sedut.

3. Tarik keluar dulang laci dengan berhati-hati sejauh mungkin tanpa menekan pada pengapit dan tekan ke dalam. Dalam kes ini, rotadisc akan memutar satu sel dan siap untuk penyedutan seterusnya.

Penting: menusuk sel hanya sebelum penyedutan.

Untuk penyedutan berulang, ulangi perenggan 1 dan perenggan 2.

Mengganti rotadisk kosong

Setiap rotadisk mengandungi 4 sel. Selepas empat penyedutan, rotadisc kosong harus diganti dengan yang baru (berikut perenggan 2-4 arahan).

Penting: Kanak-kanak mesti menggunakan alat penyedutan orang dewasa..

Kesan sampingan

  • reaksi alahan, termasuk pembengkakan muka dan laring;
  • bronkospasme;
  • kesukaran bernafas
  • ruam;
  • gatal-gatal;
  • reaksi kulit yang teruk, termasuk eritema polimorfik, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik.

Kontraindikasi

  • hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Kehamilan dan penyusuan

Keberkesanan dan keselamatan Relenza semasa kehamilan dan penyusuan (penyusuan susu ibu) belum dikaji..

Dalam kajian haiwan eksperimen, ditunjukkan bahawa zanamivir melintasi penghalang plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu, namun, tidak ada kesan teratogenik atau penurunan kesuburan atau manifestasi klinikal dari gangguan pada masa sebelum dan selepas kelahiran. Tidak ada maklumat mengenai penembusan melalui penghalang plasenta atau ke dalam susu ibu pada manusia.

Walau bagaimanapun, Relenza tidak boleh digunakan selama kehamilan dan semasa menyusui, terutama pada trimester pertama, kecuali manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin..

Gunakan pada kanak-kanak

Ubat ini diresepkan untuk kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun..

Gunakan pada pesakit tua

Pesakit tua tidak memerlukan penyesuaian dos.

arahan khas

Laporan individu yang sangat jarang berlaku mengenai perkembangan bronkospasme dan / atau kemerosotan fungsi pernafasan selepas penggunaan Relenza, termasuk tiada sejarah perubatan sebelumnya. Sekiranya berlaku salah satu fenomena di atas, anda harus berhenti mengambil zanamivir dan berjumpa doktor.

Pesakit dengan penyakit pernafasan harus mempunyai bronkodilator bertindak pendek sebagai ambulans semasa rawatan dengan zanamivir.

Jangkitan virus influenza mungkin dikaitkan dengan pelbagai gangguan neurologi dan tingkah laku. Mesej yang diterima dalam tempoh selepas pemasaran (terutama direkodkan pada anak-anak di Jepun) telah melaporkan kejang, delirium, halusinasi dan tingkah laku menyimpang pada pesakit yang dijangkiti virus influenza dan mengambil perencat neuraminidase, termasuk zanamivir. Fenomena ini diperhatikan terutamanya pada peringkat awal penyakit ini, sering kali terjadi onset yang tiba-tiba dan hasil yang cepat. Hubungan kausal antara pengambilan zanamivir dan kesan buruk di atas belum terbukti. Sekiranya terdapat sebarang gejala neuropsikiatri, adalah perlu untuk menilai nisbah risiko / faedah rawatan lanjut dengan zanamivir untuk setiap pesakit.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme kawalan

Interaksi dadah

Data mengenai interaksi ubat Relenza tidak diberikan.

Analog ubat Relenza

Ubat Relenza tidak mempunyai analog struktur untuk bahan aktif. Ubat ini mengandungi bahan aktif unik yang tidak mempunyai analog langsung.

Analog untuk kesan terapeutik (bermaksud untuk mengubati selesema):

  • Algirem;
  • Alpharon
  • Amben;
  • Amizon;
  • Amixin;
  • Anaferon;
  • Anaferon untuk kanak-kanak;
  • Antigrippin;
  • Arbidol;
  • Aflubin
  • Bronkicum;
  • Waxigrip;
  • Vaksin influenza yang tidak aktif;
  • Viferon;
  • Hexapneumin;
  • Cahaya Genferon;
  • Grippferon;
  • Isoprinosin;
  • Ibuprofen;
  • Kekal
  • Imunoglobulin;
  • Imunorm
  • Ingavirin;
  • IRS 19;
  • Kagocel;
  • Lavomax;
  • Bahagian depan;
  • Libexin;
  • Linkas;
  • Liproquin;
  • Nurofen;
  • Orvirem
  • Oseltamivir;
  • Oscillococcinum;
  • Paxeladine;
  • Panavir;
  • Polioksidonium;
  • Reaferon EU Lipint;
  • Remantadine;
  • Rengaline;
  • Gula
  • Sulfadimethoxine;
  • Tamiflu
  • Trekrezan;
  • Fluarix;
  • Cycloferon;
  • Gygapan;
  • Eifitol;
  • Eladon;
  • Endobulin;
  • Ergoferon;
  • Erespal;
  • Echinacea.

Digunakan untuk merawat penyakit: selesema, pencegahan selesema

Relenza: arahan penggunaan dan mengapa ia diperlukan, harga, ulasan, analog

Ubat Relenza mewakili kumpulan klinikal dan farmakologi ubat antivirus. Ia dihasilkan sebagai bentuk dos serbuk dosis meter untuk penyedutan. Petunjuk perubatan utama untuk menggunakan ubat tersebut adalah rawatan, serta pencegahan influenza A dan B. Relenza digunakan untuk kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun. Penggunaan serbuk ini dikontraindikasikan sekiranya intoleransi individu terhadap komponen ubat, serta pada peringkat awal kehamilan (I trimester).

Bentuk dos

Ubat Relenza boleh didapati dalam bentuk serbuk untuk penyedutan. Ia dibungkus dalam botol yang mengandungi 5 rotadisks, di mana terdapat 4 sel (dos). Relenza-Dishaler disertakan dengan botol. Pek kadbod mengandungi 1 botol (jumlah 20 dos), deshaler dan arahan penggunaan.

Penerangan dan komposisi

Serbuk untuk penyedutan Relenza mempunyai warna putih (kadang-kadang hampir) putih. Bahan aktif utama dalam ubat adalah zanamivir. Kandungannya dalam 1 dos serbuk adalah 5 mg. Pengisi mengandungi laktosa (eksipien).

Kumpulan farmakologi

Serbuk untuk penyedutan Relenza merujuk kepada agen antivirus. Komponen aktif utama ubat, zanamivir, secara selektif menekan aktiviti enzim neuraminidase virus influenza jenis A dan B. Ini menyebabkan gangguan pelepasan zarah virus baru dari sel yang dijangkiti. Pengikatan virus ke reseptor selular membran mukus saluran pernafasan semakin merosot.

Kesan terapeutik berkembang selepas penyedutan (penyedutan) bahan aktif serbuk Relenza. Ini telah disahkan dalam kajian klinikal. Ketagihan terhadap ubat belum dapat dipastikan.

Setelah menyedut serbuk Relenza, kepekatan terapeutik di saluran udara dicapai dalam jangka masa yang singkat. Zanamivir kurang diserap dari membran mukus saluran pernafasan ke dalam peredaran sistemik. Di dalam badan, ia tidak dimetabolisme dan diekskresikan tidak berubah.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk perubatan utama untuk menggunakan serbuk Relenza adalah influenza yang disebabkan oleh virus jenis A dan B..

untuk orang dewasa

Untuk orang dewasa, ubat ini digunakan untuk alasan perubatan, yang merangkumi:

  • Rawatan untuk jenis virus influenza A dan B.
  • Menjalankan pencegahan influenza A dan B dalam tempoh peningkatan kejadian epidemiologi.

untuk kanak-kanak

Serbuk penyedutan Relenza boleh digunakan untuk kanak-kanak berusia lebih dari 5 tahun. Untuk rawatan dan pencegahan influenza, jenis A dan B ditetapkan dalam dos terapi yang sesuai yang disyorkan untuk orang dewasa.

untuk hamil dan menyusu

Data yang boleh dipercayai mengenai keselamatan ubat Relenza untuk wanita hamil dan menyusu hari ini tidak. Dilarang menggunakan ubat untuk wanita hamil pada trimester kehamilan II dan III, tetapi hanya setelah pelantikan doktor, jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin atau bayi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi perubatan mutlak untuk penggunaan serbuk Relenza adalah intoleransi individu terhadap mana-mana komponen ubat.

Dos dan Pentadbiran

Serbuk Relenza ditujukan untuk penyedutan menggunakan alat Dishaler yang termasuk dalam bungkusan, yang termasuk dalam bungkusan. Dalam dulang laci plastik, rotadisc diletakkan dengan sel turun pada roda khas. Setelah dulang dengan rotadisc ditolak ke belakang, penutup Dishaler terbuka, yang membawa kepada tusukan sel. Selepas itu, penutup ditutup, penutup mulut diikat pada gigi, ditutup rapat dengan bibir dan nafas yang dalam dan perlahan diambil dengan mulut (anda tidak dapat menarik nafas melalui hidung, kerana serbuk tidak akan masuk ke saluran udara). Selepas 4 penyedutan (di rotadisk mengandungi 4 sel 1 dos), rotadisk kosong diganti dengan yang baru.

untuk orang dewasa

Dos serbuk Relenza untuk orang dewasa bergantung pada petunjuk perubatan untuk penggunaan ubat:

  • Rawatan penyedutan influenza jenis A dan B - 2 (2 dos 5 mg bahan aktif utama ubat) 2 kali sehari selama 5 hari. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 20 mg.
  • Pencegahan penyedutan influenza A dan B - 2 (2 dos 5 mg bahan aktif utama ubat) 1 kali sehari selama 10 hari. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 10 mg.

untuk kanak-kanak

Dos serbuk untuk penyedutan pada kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun tidak berbeza dengan dos terapi dan profilaksis untuk orang dewasa. Ubat ini tidak digunakan untuk kanak-kanak di bawah umur 5 tahun..

untuk hamil dan menyusu

Oleh kerana data yang boleh dipercayai mengenai keselamatan komponen aktif serbuk Relenza untuk wanita hamil dan menyusui sekarang tidak tersedia, penggunaan ubat untuk kategori pesakit ini tidak digalakkan. Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat untuk kesihatan bagi wanita hamil pada trimester II atau III, dos dan tempoh penggunaan hanya ditentukan oleh doktor yang hadir secara individu.

Kesan sampingan

Secara amnya, serbuk penyedutan Relenza boleh diterima dengan baik. Kadang-kadang, dengan latar belakang penggunaan ubat, perkembangan reaksi alahan adalah mungkin:

  • Ruam kulit disertai dengan gatal-gatal.
  • Gatal-gatal.
  • Bronkospasme (penyempitan bronkus dengan perkembangan sesak nafas).
  • Pembengkakan tisu muka, orofaring.

Perkembangan kesan sampingan adalah asas untuk pengambilan ubat.

Interaksi dengan ubat lain

Jenis kemungkinan perkembangan interaksi ubat tidak dapat digabungkan dengan ubat lain yang dimaksudkan untuk penyedutan, khususnya, wakil kumpulan farmakologi bronkodilator.

arahan khas

Sebelum anda mula menggunakan Relenza, anda harus membaca anotasi dengan teliti. Selepas penyedutan serbuk, perkembangan bronkospasme tidak dikecualikan (penyempitan bronkus dengan pernafasan luaran terganggu dan sesak nafas yang teruk). Dalam kes ini, penggunaan ubat harus dihentikan dan dapatkan bantuan perubatan. Sekiranya terdapat sejarah proses patologi yang disertai dengan bronkospasme semasa penggunaan serbuk Relenza, bronkodilator (salbutamol) harus bersama anda.

Berlebihan

Kebarangkalian overdosis serbuk rawak yang jelas untuk penyedutan Relenza adalah rendah, yang dikaitkan dengan dos tertentu, ketersediaan bio aktif bahan rendah.

Dengan latar belakang penggunaan ubat dalam dos yang 3 kali lebih tinggi daripada dos terapi, kesan negatif tidak dicatatkan. Selain itu, ubat ini tidak menyebabkan berlakunya overdosis dengan pentadbiran bahan aktif secara parenteral.

Keadaan simpanan

Ubat itu harus disimpan dalam bungkusan asalnya pada suhu udara tidak lebih tinggi dari + 30 ° C. Hayat rak adalah 5 tahun.

Analog

Hari ini, tidak ada analog struktur untuk serbuk Relenza di pasaran farmakologi. Ubat pengganti berikut mempunyai kesan terapeutik yang serupa:

  • Amizon - ubat boleh didapati dalam bentuk tablet atau sirap untuk kanak-kanak, bahan aktif utama adalah turunan dari asid isonicotinic. Ia mempunyai kesan penghambatan terhadap virus influenza, dan juga merangsang aktiviti imuniti. Ubat ini digunakan untuk rawatan dan pencegahan influenza, serta patologi virus pernafasan akut lain pada orang dewasa dan kanak-kanak. Ubat pencegahan ditunjukkan dalam tempoh peningkatan kejadian selsema dan patologi pernafasan..
  • Tamiflu adalah ubat yang dibuat dalam bentuk dos kapsul oral dan serbuk untuk penyediaan penggantungan. Zat aktif oseltamivir mempunyai kesan penghambatan selektif pada enzim neuraminidase. Kegiatan ubat ini sama ketara terhadap virus influenza jenis A dan B. Ia digunakan untuk rawatan dan pencegahan influenza..
  • Arbidol adalah ubat yang memiliki kemampuan untuk merangsang imuniti antivirus, termasuk mekanisme pelindung terhadap patogen influenza. Ubat ini dibuat dalam bentuk tablet dan kapsul, ia boleh digunakan untuk orang dewasa dan kanak-kanak dari usia 2 tahun. Ubat ini digunakan untuk merawat pencegahan influenza yang disebabkan oleh pelbagai jenis patogen, serta jangkitan virus pernafasan akut yang lain (ARVI).

Kos Relenza adalah purata 942 rubel. Harga antara 797 hingga 1400 rubel.

Relenza (Relenza) - arahan penggunaan

Nama antarabangsa: Relenza

Komposisi dan bentuk pelepasan

Serbuk untuk penyedutan dos putih atau hampir putih. 1 dos mengandungi 5 mg zanamivir. 1 rotadisk mengandungi 20 mg zanamivir. Eksipien: Laktosa Monohidrat.

Terdapat 4 dos dalam rotadisk. Dalam bungkusan kadbod 5 rotadisks. Kit ini dilengkapi dengan pemanggil.

Kumpulan klinikal dan farmakologi

Kumpulan farmakoterapeutik

Tindakan farmakologi Relenza

Ubat antivirus, perencat neuraminidase yang sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Neuraminidase virus memberikan pelepasan zarah virus dari sel yang dijangkiti dan dapat mempercepat penembusan virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitelium, sehingga menyebabkan jangkitan sel lain dari saluran pernafasan. Aktiviti penghambatan zanamivir ditunjukkan secara in vitro dan in vivo dan merangkumi kesemua 9 subtipe neuraminidases virus influenza, termasuk beredar dan berbahaya bagi pelbagai spesies. Setengah kepekatan perencatan (IC 50) untuk strain virus A dan B, adalah dari 0.09 hingga 95.2 PM.

Replikasi virus influenza terhad kepada sel epitelium saluran udara permukaan. Zanamivir bertindak di ruang ekstraselular, mengurangkan pembiakan kedua-dua jenis virus influenza A dan B, mencegah pelepasan zarah virus dari sel-sel epitel saluran udara permukaan.

Keberkesanan zanamivir untuk penyedutan telah disahkan dalam ujian klinikal terkawal. Penggunaan zanamavir sebagai rawatan untuk jangkitan akut yang disebabkan oleh virus influenza mengakibatkan pengurangan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo). Tiada pengembangan ketahanan zanamivir.

Kecekapan dan Keselamatan Klinikal

Zanamivir, digunakan dalam dosis yang digunakan dalam rawatan influenza, pada orang sehat yang berisiko (biasanya bersentuhan dengan orang sakit), melegakan gejala dan mengurangkan jangka masa penyakit ini. Analisis gabungan hasil 3 kajian menunjukkan bahawa masa median untuk menghilangkan gejala dikurangkan menjadi 1.5 hari pada pesakit dalam kumpulan zanamivir berbanding dengan pesakit dalam kumpulan plasebo (p max adalah 97 ng / ml dan dicapai setelah 1,25 jam. Oleh kerana penyerapan yang rendah, kepekatan bahan aktif dalam plasma darah rendah (tahap penyerapan rendah berterusan dengan penyedutan berulang).

Selepas penyedutan, zanamivir diedarkan di tisu saluran pernafasan, mencapai kepekatan tinggi. Apabila digunakan dalam dos tunggal 10 mg, zanamivir ditentukan pada lapisan epitel saluran pernafasan, yang merupakan tempat replikasi utama virus influenza.

Kepekatan zanamivir 12 jam dan 24 jam selepas penyedutan adalah kira-kira 340 dan 52 kali, masing-masing, lebih tinggi daripada purata IC 50 untuk neuraminidase virus. Kepekatan zanamivir yang tinggi di saluran pernafasan memberikan penghambatan neuraminidase virus yang cepat.

Zanamivir terkumpul terutamanya pada tisu orofaring dan paru-paru (rata-rata 77.6% dan 13.2%, masing-masing).

Metabolisme dan perkumuhan

Zanamivir diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang dan tidak dimetabolisme.

T 1/2 zanamivir selepas penyedutan berkisar antara 2.6 hingga 5.05 jam. Pelepasan am adalah dari 2.5 hingga 10.9 l / jam.

Farmakokinetik dalam kes klinikal khas

Pada pesakit tua dengan dos terapi 20 mg / hari, ketersediaan bio rendah (10-20%), akibatnya, kesan sistemik zanamivir tidak ada. Perubahan farmakokinetik yang berkaitan dengan usia tidak mungkin berlaku (penyesuaian dos tidak diperlukan).

Pada kanak-kanak, farmakokinetik zanamivir dinilai dalam kajian terkawal pada 24 pesakit berusia 3 bulan hingga 12 tahun menggunakan nebulizer (10 mg) dan inhaler serbuk (10 mg). Parameter farmakokinetik pada kanak-kanak tidak berbeza dengan parameter orang dewasa.

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu ketika menggunakan dos terapi 20 mg, ketersediaan bio rendah dan berjumlah 10-20%, oleh itu, kepekatan sistemik zanamivir diabaikan. Memandangkan pelbagai jenis keselamatan ubat, kemungkinan peningkatan kepekatan sistemik pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk tetap tidak signifikan secara klinikal dan tidak memerlukan pembetulan rejimen dos..

Oleh kerana zanamivir tidak dimetabolisme, disfungsi tidak diperlukan sekiranya gangguan fungsi hati.

Petunjuk penggunaan ubat Relenza

Influenza jenis A dan B pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun (rawatan dan pencegahan).

Kontraindikasi

Hipersensitiviti, kehamilan (I trimester), menyusui, usia kanak-kanak (sehingga 5 tahun).

Rejimen dos dan kaedah pemberian ubat Relenza

Ditujukan hanya untuk penyedutan ke saluran pernafasan menggunakan alat penyedut Diskhaler yang disediakan. Ubat-ubatan yang dihirup lain, seperti bronkodilator yang bertindak pantas, harus diambil sebelum menghirup dengan Relenza.

Dalam rawatan influenza A dan B, orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun disyorkan untuk mengambil 2 penyedutan (2 × 5 mg) 2 kali / hari selama 5 hari. Dos harian - 20 mg.

Pesakit tua dan pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan hati tidak diperlukan.

Untuk mencapai kesan yang optimum, rawatan harus dimulakan seawal mungkin..

Untuk mencegah influenza A dan B, orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 5 tahun disyorkan untuk mengambil 2 penyedutan (2 × 5 mg) 1 kali / hari selama 10 hari. Dos harian adalah 10 mg. Perjalanan pencegahan dapat diperpanjang hingga 1 bulan jika risiko penyakit ini berlanjutan selama lebih dari 10 hari.

Pesakit tua dan pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan hati tidak diperlukan.

Syarat Penggunaan Penafian

Peranti Diskhaler digunakan untuk menghirup rotadisc (bentuk pelepasan Relenza). Disaler terdiri daripada bahagian berikut:

- sarung dengan penutup dan jarum plastik untuk menusuk sel rotadisc;

- sarung untuk penutup mulut;

- laci dengan penutup mulut dan roda berputar, di mana Rotadisc sesuai.

Rotadisk terdiri daripada 4 lepuh, masing-masing mengandungi dos ubat tertentu.

Rotadisc dapat disimpan dalam alat penyedutan Diskhaler, namun lepuh harus ditusuk segera sebelum menghirup ubat. Kegagalan untuk mematuhi cadangan ini boleh mengganggu kerja Diskhaler dan, dengan itu, mengurangkan keberkesanan ubat.

Penting: jangan menusuk rotadisk sebelum diletakkan di Diskhaler.

Memuatkan rotadisk ke Disaler

1. Tanggalkan penutup dari penutup mulut, pastikan penutup mulut bersih di dalam dan luar.

2. Keluarkan laci dengan berhati-hati sehingga klip plastik keluar, memegang sudut dulang. Tarik dulang sepanjang jalan sehingga lekukan di sisi pengapit kelihatan..

3. Tarik keluar dulang sepenuhnya, dengan menekan lekukan di sisi pengapit dengan ibu jari dan jari telunjuk.

4. Letakkan rotadisc pada roda dengan sel-sel ke bawah dan masukkan dulang kembali ke dalam Diskhaler.

1. Angkat penutup Diskhaler hingga menembusi foil atas dan bawah Rotadisc. Tutup penutup.

Penting: Jangan angkat penutup sehingga laci dipasang sepenuhnya..

2. Setelah menghembuskan nafas sepenuhnya, letakkan penutup mulut di antara gigi, pegang penutup mulut dengan erat dengan bibir anda, tanpa menutup lubang udara di kedua-dua sisi penutup mulut. Tarik nafas dalam-dalam (semestinya melalui mulut, bukan melalui hidung). Keluarkan penutup mulut dari mulut. Tahan nafas anda sejauh mungkin. Tarik nafas perlahan-lahan. Jangan menghembus nafas ke dalam alat sedut.

3. Tarik keluar dulang laci dengan berhati-hati sejauh mungkin tanpa menekan pada pengapit dan tekan ke dalam. Dalam kes ini, rotadisc akan memutar satu sel dan siap untuk penyedutan seterusnya.

Penting: menusuk sel hanya sebelum penyedutan.

Untuk penyedutan berulang, ulangi perenggan 1 dan perenggan 2.

Mengganti rotadisk kosong

Setiap rotadisk mengandungi 4 sel. Selepas empat penyedutan, rotadisc kosong harus diganti dengan yang baru (hlm. 2-4).

Penting: Kanak-kanak mesti menggunakan alat penyedutan orang dewasa..

Kesan sampingan

Dalam ujian klinikal terkawal, kejadian kejadian buruk serupa pada kumpulan zanamivir dan kumpulan plasebo. Mesej spontan mengandungi maklumat mengenai reaksi buruk terhadap penggunaan zanamivir dan diklasifikasikan sebagai berikut: sangat kerap (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, tidak digabungkan dengan ubat yang dihirup lain (termasuk bronkodilator).

Syarat Percutian di Farmasi

Ubat preskripsi.

Terma dan syarat penyimpanan

Ubat itu harus disimpan di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Hayat rak - 5 tahun..

Penggunaan ubat Relenza hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor, keterangan diberikan untuk rujukan!

Apa yang dilakukan oleh penghidap alergi ketika bulu poplar ada di mana-mana?

Relenza

Arahan manual

  • Orang Rusia
  • қазақша

Nama dagangan

Nama Bukan Hak Milik Antarabangsa

Bentuk dos

Serbuk untuk penyedutan, diukur, 5 mg / dos

Struktur

Satu dos mengandungi

bahan aktif - zanamivir (mikronized) 5 mg,

eksipien - laktosa monohidrat

Penerangan

Serbuk putih atau hampir putih

Kumpulan farmakoterapeutik

Ubat antivirus yang bertindak langsung.

Kod PBX J05AN01

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Ketersediaan bio mutlak ubat adalah rendah dan rata-rata 2%. Kira-kira 10-20% dos yang diambil diserap secara sistematik dengan kepekatan puncak dalam serum darah mencapai 1-2 jam setelah mengambil ubat. Penyerapan ubat yang lemah membawa kepada kepekatan sistemik yang rendah, jadi tidak ada kesan sistemik yang ketara setelah penyedutan. Tidak ada bukti perubahan kinetik setelah penyedutan berulang..

Pengikatan zanamivir dengan protein plasma sangat rendah (tidak melebihi 10%). Isipadu agihan ialah 16 l.

Selepas penyedutan, zanamivir dalam kepekatan tinggi diedarkan ke semua bahagian saluran pernafasan. Apabila menggunakan satu dos ubat (10 mg), kepekatan zanamivir ditentukan pada lapisan epitel saluran pernafasan, yang merupakan tempat replikasi utama virus influenza. Kepekatan zanamivir, diukur pada jam ke-12 dan ke-24 setelah mengambil ubat, masing-masing lebih kurang 340 dan 52 kali lebih tinggi daripada medan neuraminidase virus. Kepekatan zanamivir yang tinggi di saluran pernafasan membawa kepada penghambatan neuraminidase virus yang cepat. Dua laman utama pemendapan zanamivir adalah orofaring dan paru-paru (rata-rata, masing-masing 77.6% dan 13.2%).

Zanamivir diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang dan tidak dimetabolisme.

Separuh hayat zanamivir selepas penyedutan berkisar antara 2.6 hingga 5.0 jam. Jumlah pelepasan berada dalam lingkungan 2.5 hingga 10.9 liter / jam, serta pembersihan air kencing. Penghapusan ubat melalui buah pinggang berakhir kira-kira 24 jam selepas pentadbiran.

Pada dos harian terapi 20 mg, ketersediaan bio rendah diperhatikan (10 - 20%), dan, sebagai hasilnya, tidak ada kesan sistemik zanamivir yang signifikan. Sebarang perubahan dalam farmakokinetik yang mungkin berlaku disebabkan oleh usia tidak mungkin, oleh itu pengubahsuaian dos tidak digalakkan..

Kesan sistemik pada kanak-kanak hampir 10 mg serbuk penyedutan pada orang dewasa.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas

Dengan pengenalan RELENCES dalam dos yang disarankan, adalah mungkin untuk meningkatkan kesan sistemik pada pesakit dengan gagal ginjal yang teruk, tetapi ini tidak memerlukan perubahan dos.

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu

RELENZA tidak dimetabolisme, oleh itu penyesuaian dos tidak diperlukan.

Farmakodinamik

RELENZA adalah perencat neuraminidase yang kuat dan sangat selektif, enzim permukaan virus influenza. Neuraminidase virus mendorong pelepasan zarah virus yang terbentuk dari sel yang dijangkiti dan akses virus melalui membran mukus di permukaan sel epitelium. Ini membolehkan virus menjangkiti sel lain. Penghambatan enzim ini tercermin dalam replikasi virus influenza A dan B dan peneutralan semua subtipe neuraminidase virus influenza A yang diketahui.

RELENZA bertindak di luar sel, mengurangkan pembiakan virus A dan B dengan menghalang pembebasan virus influenza berjangkit dari sel epitelium saluran pernafasan. Replikasi virus influenza terhad kepada epitel saluran pernafasan dangkal. Rawatan jangkitan influenza akut dengan RELENZA mengurangkan pengeluaran virus dari saluran pernafasan.

Petunjuk untuk digunakan

- rawatan dan pencegahan influenza A dan B

Dos dan pentadbiran

Ubat ini hanya bertujuan untuk penyedutan menggunakan inhaler Diskhaler yang disediakan. Ubat yang dihirup lain, seperti bronkodilator yang bertindak pantas, mesti diambil sebelum disedut dengan RELENZA.

Orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun disyorkan dua penyedutan (2 x 5 mg) dua kali sehari selama 5 hari. Dos harian adalah 20 mg.

Pesakit tua dan pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan hati tidak diperlukan.

Untuk mencapai kesan maksimum, rawatan harus dimulakan seawal mungkin, sebaiknya dalam dua hari setelah timbulnya gejala.

Orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun disyorkan 2 penyedutan (2 x 5 mg) sekali sehari selama 10 hari. Dos harian adalah 10 mg. Jalan pencegahan dapat diperpanjang hingga satu bulan jika risiko penyakit berlangsung lebih dari 10 hari..

Pesakit tua dan pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan hati tidak diperlukan.

Arahan penggunaan Disaler

Diskhaler adalah alat yang digunakan bersama dengan Rotadisk untuk penyedutan ubat. Rotadisk terdiri daripada 4 lepuh. Setiap lepuh mengandungi dos ubat yang tetap dalam bentuk serbuk kering.

Jangan menusuk lepuh Rotadisk sehingga diletakkan di Diskhaler.

Rotadisk boleh berada di Disaler sepanjang masa, tetapi lepuh harus dibuka sebelum digunakan. Kegagalan mengikuti arahan akan merosakkan Disaler.

Pastikan Disaler sentiasa bersih. Lap penutup mulut dengan tisu selepas digunakan dan tutup penutup penutup mulut antara kegunaan.

Relenza untuk kanak-kanak di Moscow

Mengapa menempah relenza untuk kanak-kanak melalui Yuteka?

Relenza

Struktur

Serbuk dos untuk penyedutan1 dos
bahan aktif:
zanamivir5 mg
eksipien: laktosa monohidrat

dalam sebotol 5 rotadisks, masing-masing dengan 4 sel (lengkap dengan Diskhaler); dalam bungkusan kadbod 1 botol.

Penerangan mengenai bentuk dos

Serbuk dos untuk penyedutan: dari putih hingga hampir putih.

Farmakodinamik

Zanamivir adalah perencat neuraminidase yang kuat dan sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Neuraminidase virus memberikan pelepasan zarah virus dari sel yang dijangkiti dan dapat mempercepat penembusan virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitelium, sehingga menyebabkan jangkitan sel lain dari saluran pernafasan. Aktiviti penghambatan zanamivir ditunjukkan secara in vitro dan in vivo dan merangkumi kesemua 9 subtipe neuraminidases virus influenza, termasuk beredar dan berbahaya bagi pelbagai spesies. Untuk strain virus A dan B kepekatan perencatan 50% (IClima puluhadalah dari 0.09 hingga 95.2 nM.

Replikasi virus influenza terhad kepada sel epitelium saluran udara permukaan. Zanamivir bertindak di ruang ekstraselular, mengurangkan pembiakan kedua-dua jenis virus influenza (A dan B), mencegah pelepasan zarah virus dari sel-sel epitelium permukaan saluran pernafasan. Keberkesanan zanamivir untuk penyedutan telah disahkan dalam ujian klinikal terkawal. Penggunaan zanamivir sebagai rawatan untuk jangkitan akut yang disebabkan oleh virus influenza mengakibatkan pengurangan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo). Tiada pengembangan ketahanan zanamivir.

Farmakokinetik

Sedutan. Ketersediaan bio mutlak rendah dan rata-rata 2% selepas pemberian oral. Selepas penyedutan oral, kira-kira 10 hingga 20% daripada dos yang diberikan diserap. Selepas dos tunggal 10 mg Cmaks dalam plasma adalah 97 ng / ml selepas 1.25 jam. Tahap penyerapan yang rendah membawa kepada kepekatan sistemik yang rendah dan AUC yang tidak signifikan. Tahap penyerapan yang rendah berterusan setelah penyedutan berulang.

Pembahagian. Selepas penyedutan oral, zanamivir dimasukkan ke dalam saluran pernafasan dalam kepekatan tinggi, memastikan penghantaran ubat ke "pintu masuk" jangkitan. Selepas penyedutan, 10 mg zanamivir di lapisan epitel saluran pernafasan melebihi nilai purata separuh kepekatan perencatan untuk neuraminidase sebanyak 340 kali 12 jam selepas penyedutan dan 52 kali selepas 24 jam, memberikan penghambatan enzim virus yang cepat. Laman utama pemendapan adalah bahagian oral faring dan paru-paru (masing-masing 77.6 dan 13.2%).

Metabolisme dan perkumuhan. Ia tidak dimetabolisme, dikeluarkan oleh buah pinggang tidak berubah. T1/2 dari plasma darah selepas penyedutan oral berbeza dari 2.6 hingga 5.05 jam. Jumlah pelepasan adalah dari 2.5 hingga 10.9 l / jam.

Populasi pesakit khas

Warga tua. Ketersediaan bio setelah pemberian dos terapi 20 mg adalah 10-20%, akibatnya kepekatan dalam peredaran sistemik tidak signifikan. Pembetulan rejimen dos tidak diperlukan, kerana perubahan yang berkaitan dengan usia, biasanya menyebabkan perubahan profil farmakokinetik pelbagai ubat, dalam hal ini tidak mempengaruhi farmakokinetik zanamivir.

Anak-anak. Farmakokinetik zanamivir dinilai dalam kajian pediatrik terkawal pada 24 pesakit berusia 3 bulan hingga 12 tahun menggunakan nebulizer (10 mg) dan inhaler serbuk (10 mg). Parameter farmakokinetik pada kanak-kanak tidak berbeza dengan parameter orang dewasa.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Apabila menggunakan dos terapeutik 20 mg, ketersediaan bio rendah dan berjumlah 10-20%, oleh itu, kepekatan sistemik zanamivir diabaikan. Memandangkan pelbagai jenis keselamatan ubat, kemungkinan peningkatan kepekatan sistemik pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk tetap tidak signifikan secara klinikal dan tidak memerlukan pembetulan rejimen dos..

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu. Oleh kerana zanamivir tidak dimetabolisme, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Keberkesanan dan keselamatan klinikal. Zanamivir, digunakan dalam dosis yang digunakan dalam rawatan influenza, pada orang sehat yang berisiko (biasanya bersentuhan dengan orang sakit), melegakan gejala dan mengurangkan jangka masa penyakit ini. Analisis gabungan hasil 3 kajian menunjukkan bahawa masa median untuk menghilangkan gejala dikurangkan menjadi 1.5 hari pada pesakit dalam kumpulan zanamivir berbanding dengan pesakit dalam kumpulan plasebo (p

rawatan jangkitan yang disebabkan oleh virus influenza jenis A dan B pada kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun dan orang dewasa;

pencegahan jangkitan yang disebabkan oleh virus influenza jenis A dan B pada kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun dan orang dewasa.

Relenza: arahan penggunaan

Struktur

bahan aktif: zanamivir - 5 mg, eksipien - laktosa monohidrat. Jumlah bahan aktif yang dihantar melalui peranti ialah 4 mg.

Penerangan

Serbuk putih hingga hampir putih.

Kumpulan farmakoterapeutik

Ejen antivirus untuk penggunaan sistemik. Inhibitor Neuraminidase KOD ATX: J05AH01.

Zanamivir adalah perencat selektif neuraminidase (enzim permukaan virus influenza). Inhibisi neuraminidase diperhatikan secara in vitro pada kepekatan zanamivir yang sangat rendah (kepekatan penghambatan untuk 50% strain virus influenza A dan B adalah 0.64 nM - 7.9 nM). Neuraminidase virus memberikan pelepasan zarah virus dari sel yang dijangkiti dan dapat mempercepat penembusan virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitelium, sehingga menyebabkan jangkitan sel lain. Kegiatan penghambatan zanamivir ditunjukkan secara in vitro dan in vivo berkenaan dengan replikasi virus influenza A dan B, dan merangkumi semua subtipe neuraminidases virus influenza A yang diketahui.

Zanamivir bertindak di ruang ekstraselular, mengurangkan pembiakan kedua-dua jenis virus influenza (A dan B) dengan mencegah pelepasan zarah virus yang dijangkiti dari sel-sel epitel saluran udara permukaan. Replikasi virus influenza berlaku di sel epitelium saluran udara permukaan. Keberkesanan penggunaan zanamivir secara topikal di kawasan ini disahkan dalam ujian klinikal..

Sehingga kini, analisis sampel yang diambil dalam ujian klinikal pada pesakit sebelum dan sesudah rawatan belum menunjukkan penurunan kepekaan virus terhadap zanamivir.

Rintangan silang diperhatikan antara beberapa mutan virus influenza tahan zanamivir dan oseltamivir yang tahan in vitro. Tidak ada kajian penilaian risiko rintangan silang dalam ujian klinikal.

Penyerapan: Menurut kajian farmakokinetik pada manusia, ketersediaan bio mutlak ubat adalah rendah dan rata-rata 2% (min. 1%, maksimum 5%) selepas pemberian oral. Kajian serupa yang menggunakan zanamivir dalam bentuk penyedutan oral menunjukkan bahawa kira-kira 10% hingga 20% daripada dos yang diberikan diserap, kepekatan serum puncak biasanya dicapai dalam 1-2 jam. Tahap penyerapan yang rendah menyebabkan kepekatan sistemik rendah dan pendedahan sistemik zanamivir yang tidak signifikan selepas penyedutan oral. Tidak ada bukti perubahan parameter kinetik setelah penyedutan oral berulang.

Penyebaran: selepas penyedutan oral, zanamivir disimpan di saluran pernafasan dalam kepekatan tinggi, memastikan penghantaran ubat ke "pintu masuk" jangkitan. Kepekatan zanamivir diukur dalam dahak yang diinduksi setelah dos tunggal 10 mg. Kepekatan zanamivir melebihi kepekatan perencatan rata-rata 50% untuk neuraminidase sebanyak 337 kali (julat 58-1593) 12 jam selepas penyedutan dan 52 kali (julat 17-286) selepas 24 jam. Kepekatan zanamivir yang tinggi di saluran pernafasan membawa kepada penghambatan neuraminidase virus yang cepat. Tempat utama pemendapan adalah bahagian oral faring (rata-rata, 78%), dari mana zanamivir dikeluarkan dengan cepat ke saluran gastrointestinal. 8 hingga 21% mendakan di paru-paru.

Metabolisme: Zanamivir tidak dimetabolisme dan dikeluarkan oleh buah pinggang tidak berubah. Kajian in vitro menunjukkan bahawa zanamivir tidak mempengaruhi aktiviti sebilangan substrat penanda isoenzim sitokrom P450 (CYP1A / 2, 2A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1, 3A4) pada mikrosom hati manusia, dan juga tidak menyebabkan induksi ekspresi sitokrom P450, yang menunjukkan kebarangkalian rendahnya interaksi metabolik antara zanamivir dan ubat lain dalam vivo.

Perkumuhan: separuh hayat dari plasma darah selepas penyedutan oral berbeza dari 2.6 hingga 5.05 jam. Zanamivir sepenuhnya dikeluarkan dalam air kencing tidak berubah. Jumlah pelepasan berbeza dari 2.5 hingga 10.9 l / jam, kira-kira sama dengan pelepasan ginjal. Perkumuhan buah pinggang selesai dalam masa 24 jam.

Populasi pesakit khas

Orang tua: ketersediaan bio setelah pemberian dos terapi 20 mg rendah dan berjumlah 10-20%, akibatnya, kepekatan dalam peredaran sistemik tidak dapat diabaikan. Pembetulan rejimen dos tidak diperlukan, kerana perubahan yang berkaitan dengan usia, biasanya menyebabkan perubahan profil farmakokinetik pelbagai ubat, dalam hal ini tidak mempengaruhi farmakokinetik zanamivir.

Kanak-kanak: Farmakokinetik zanamivir dinilai dalam kajian dos tunggal terbuka pada 16 kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun menggunakan serbuk (10 mg) untuk penyedutan (Diskhaler). Pendedahan sistemik serupa dengan penggunaan 10 mg serbuk untuk penyedutan pada orang dewasa, bagaimanapun, terdapat perbezaan yang lebih besar pada semua kumpulan usia, yang lebih ketara pada anak-anak bungsu. 5 pesakit dikeluarkan dari kajian ini kerana kepekatan serum yang tidak dapat dikesan pada setiap titik waktu atau 1.5 jam selepas dos, yang menunjukkan penghantaran ubat yang tidak mencukupi.

Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu: apabila menggunakan zanamivir dalam bentuk penyedutan, kira-kira 10-20% daripada dos yang disedut diserap. Pada sekumpulan pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk dalam kajian dos intravena tunggal zanamivir, pemberian dos intravena 2 mg mengakibatkan kepekatan plasma yang 2-4 kali lebih tinggi daripada jangkaan pendedahan setelah mengambil dos yang dihirup. Semasa menggunakan rejimen dos standard (10 mg 2 kali sehari), jangkaan pendedahan pada hari ke-5 adalah 40 kali lebih rendah daripada yang ditoleransi pada sukarelawan yang sihat setelah dos intravena berulang. Memandangkan pentingnya kepekatan tempatan, pendedahan sistemik yang rendah, dan toleransi sebelumnya terhadap dos yang jauh lebih tinggi, tidak perlu penyesuaian dos.

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu: kerana zanamivir tidak dimetabolisme, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat Relenza ™ ditunjukkan untuk rawatan selesema jenis A dan B pada orang dewasa dan kanak-kanak dari usia 5 tahun, yang mempunyai gejala seperti selesema semasa peredaran penyakit pada populasi.

Relenza ™ ditunjukkan untuk profilaksis pasca pendedahan influenza jenis A dan B pada orang dewasa dan kanak-kanak dari usia 5 tahun setelah bersentuhan dengan pesakit dengan diagnosis influenza yang telah ditetapkan secara klinikal. Dalam kes-kes yang luar biasa, kemungkinan menggunakan Relenza ™ untuk profilaksis bermusim influenza A dan B semasa wabak di kalangan penduduk (misalnya, sekiranya terdapat perbezaan dalam strain beredar dan vaksin atau dalam kasus pandemik) dapat dipertimbangkan.

Relenza ™ bukan pengganti vaksinasi influenza. Kesahan penggunaan Relenza ™ untuk profilaksis influenza harus dinilai berdasarkan kes demi kes, bergantung pada keadaan dan penduduk yang memerlukan perlindungan.

Semasa menggunakan ubat antivirus untuk rawatan dan pencegahan influenza, garis panduan rasmi, kebolehubahan epidemiologi, dan kesan penyakit di kawasan geografi yang berlainan dan populasi pesakit harus diambil kira..

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau komponen ubat apa pun.

Kehamilan dan penyusuan

Keselamatan Relenza ™ semasa kehamilan belum dapat dipastikan.

Kajian pada tikus dan arnab menunjukkan bahawa zanamivir melintasi penghalang plasenta. Dosis tinggi zanamivir tidak menyebabkan kecacatan pada tikus atau arnab; hanya perubahan kecil yang dilaporkan. Potensi risiko terhadap manusia tidak diketahui. Relenza ™ tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin..

Zanamivir telah terbukti dikeluarkan dalam susu tikus. Tidak ada maklumat mengenai penembusan ke dalam susu ibu pada manusia..

Tidak digalakkan menggunakan zanamivir semasa menyusu.

Dos dan pentadbiran

Ubat yang dihirup lain (misalnya, untuk asma) harus digunakan sebelum menggunakan ubat Relenza ™ (lihat bahagian Langkah berjaga-jaga)..

Rawatan harus dimulakan sedini mungkin, dalam waktu 48 jam setelah timbulnya gejala pada orang dewasa dan dalam 36 jam setelah timbulnya gejala pada anak-anak.

Relenza ™ ditujukan untuk pemberian saluran pernafasan hanya dengan penyedutan oral menggunakan Diskhaler yang disediakan. Untuk setiap penyedutan, satu sel digunakan..

Dos Relenza ™ yang disyorkan untuk rawatan orang dewasa dan kanak-kanak dari 5 tahun adalah dua penyedutan (2 × 5 mg) dua kali sehari selama 5 hari. Jumlah dos harian adalah 20 mg.

Pencegahan Influenza Pasca Pendedahan

Dos Relenza ™ yang disyorkan untuk profilaksis influenza setelah hubungan rapat dengan pesakit adalah dua penyedutan (2 × 5 mg) 1 kali sehari selama 10 hari. Terapi harus dimulakan sedini mungkin dan selama 36 jam pertama setelah bersentuhan dengan orang yang dijangkiti.

Dos Relenza ™ yang disyorkan untuk pencegahan influenza semasa wabak pada populasi adalah dua penyedutan (2 × 5 mg) 1 kali sehari untuk jangka masa hingga 28 hari.

Pesakit tua: penyesuaian dos tidak diperlukan (lihat bahagian Farmakokinetik).

Pesakit dengan fungsi ginjal atau hati yang terganggu: penyesuaian dos tidak diperlukan (lihat bahagian Farmakokinetik).

Kesan sampingan

Terdapat laporan yang jarang berlaku mengenai perkembangan bronkospasme akut dan / atau penurunan fungsi pernafasan yang serius setelah menggunakan Relenza ™.

pesakit dengan riwayat penyakit pernafasan (asma, COPD) dan laporan yang sangat jarang berlaku - setelah penggunaan ubat oleh pesakit tanpa riwayat penyakit pernafasan (lihat bahagian "Langkah berjaga-jaga").

Reaksi buruk yang paling tidak berkaitan dengan penggunaan ubat tersebut disenaraikan di bawah. Kejadian buruk disenaraikan mengikut kelas sistem organ dan kekerapan kejadian mutlak. Kategori frekuensi dibentuk seperti berikut: sangat kerap (≥ 1/10), selalunya (≥ 1/100,

Berlebihan

Overdosis yang tidak disengajakan tidak mungkin disebabkan oleh ciri bentuk pelepasan, cara pentadbiran dan ketersediaan bio yang rendah (2-3%) selepas pemberian zanamivir secara oral. Apabila dihirup (menggunakan nebulizer), larutan penyelidikan larutan berair zanamivir (tanpa penambahan laktosa) pada dos hingga 64 mg sehari (kira-kira 3 kali daripada dos harian yang disyorkan) tidak mempunyai kesan sampingan. Juga, mereka tidak didaftarkan setelah penggunaan sistemik secara intravena selama 5 hari dalam dos hingga 1200 mg sehari..

Langkah berjaga-jaga

Oleh kerana bilangan pesakit asma yang teruk atau penyakit pernafasan kronik yang lain, pesakit dengan penyakit kronik yang tidak stabil atau imunodefisiensi yang menerima rawatan, tidak mungkin menunjukkan keberkesanan dan keselamatan Relenza ™ pada kumpulan pesakit ini. Oleh kerana data yang terhad dan kurang meyakinkan, keberkesanan Relenza ™ untuk pencegahan influenza di institusi perubatan belum ditunjukkan. Keberkesanan zanamivir untuk rawatan pesakit tua berusia ≥65 tahun belum dapat dipastikan.

Laporan yang sangat jarang diterima mengenai serangan bronkospasme dan / atau gangguan fungsi paru (reaksi ini boleh menjadi akut dan / atau serius) setelah penyedutan zanamivir kepada pesakit yang telah dirawat dengan influenza; sebilangan pesakit ini tidak mempunyai sejarah penyakit pernafasan kronik. Sekiranya berlaku salah satu fenomena di atas, anda harus berhenti mengambil ubat Relenza ™ dan berjumpa doktor.

Oleh kerana pengalaman penggunaan yang terhad pada pesakit dengan asma yang teruk, diperlukan penilaian menyeluruh mengenai risiko dan faedah yang diharapkan, sementara Relenza ™ dapat digunakan hanya dengan pengawasan perubatan yang teliti dan cara klinikal yang sesuai untuk melegakan bronkospasme. Pada pesakit dengan asma yang berterusan atau COPD yang teruk, rawatan penyakit yang mendasari harus dioptimumkan semasa terapi dengan Relenza ™..

Sekiranya penggunaan zanamivir dianggap wajar bagi pesakit dengan asma atau penyakit paru-paru obstruktif kronik, pesakit harus dimaklumkan mengenai potensi risiko bronkospasme semasa menggunakan Relenza ™ dan perlunya mempunyai bronkodilator cepat dengan anda. Pesakit yang menerima terapi pemeliharaan dengan bronkodilator yang dihirup harus diberi petunjuk mengenai perlunya menggunakan bronkodilator sebelum menggunakan ubat Relenza ™ (lihat bahagian "Dos dan Pentadbiran").

Zanamivir dalam bentuk serbuk untuk penyedutan tidak boleh digunakan untuk menyediakan penyelesaian untuk nebulizer atau alat pengudaraan paru-paru buatan. Terdapat laporan mengenai rawat inap pesakit dengan influenza, termasuk satu kematian, ketika menggunakan larutan yang disediakan dari zanamivir dalam bentuk serbuk untuk penyedutan, melalui nebulizer atau dengan ventilasi mekanikal. Dalam keterangan kematian, dilaporkan bahawa laktosa, yang merupakan sebahagian daripada ubat, mengganggu fungsi normal alat ini. Zanamivir dalam bentuk serbuk untuk penyedutan harus digunakan hanya menggunakan alat yang disediakan (lihat bahagian "Dos dan pentadbiran").

Ubat ini mengandungi laktosa. Pesakit dengan penyakit keturunan yang jarang berlaku kerana intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh menggunakan Relenza ™.

Relenza ™ tidak menggantikan vaksinasi terhadap influenza dan penggunaan Relenza ™ tidak boleh mempengaruhi penilaian tentang perlunya imunisasi orang tertentu sebagai sebahagian daripada vaksinasi tahunan. Perlindungan terhadap influenza dijaga hanya selama penggunaan Relenza ™. Relenza ™ harus digunakan untuk rawatan dan pencegahan influenza hanya jika terdapat data epidemiologi yang boleh dipercayai yang menunjukkan peredaran virus influenza pada populasi.

Relenza ™ hanya berkesan melawan penyakit virus selesema. Bukti keberkesanan Relenza ™ berhubung dengan penyakit lain yang disebabkan oleh virus selain daripada virus influenza belum diperoleh.

Semasa menggunakan ubat Relenza ™, perkembangan gangguan neuropsikiatri dilaporkan, terutama pada kanak-kanak dan remaja. Dalam hal ini, pesakit harus dipantau dengan hati-hati untuk gangguan tingkah laku dan penilaian menyeluruh mengenai manfaat dan risiko rawatan berterusan untuk setiap pesakit (lihat bahagian "Kesan sampingan").

Interaksi dengan ubat lain

Zanamivir tidak mengikat protein, tidak dimetabolisme, dan tidak berubah di hati. Interaksi yang signifikan secara klinikal tidak mungkin. Penggunaan zanamivir selama 28 hari tidak mengurangkan tindak balas imun terhadap vaksin selesema.

Pengaruh keupayaan memandu kereta dan mekanisme lain

Zanamivir tidak mempunyai atau mempunyai pengaruh yang sangat kecil terhadap kemampuan memandu kereta dan mekanisme.

Serbuk untuk penyedutan, dos 5 mg / dos. Rotadisk aluminium berlamina dengan 4 sel (lepuh bulat yang mempunyai 4 sel yang terletak secara simetri), masing-masing mengandungi 1 dos ubat. 5 rotadisks dalam botol plastik. Botol plastik dengan diskoiler dan arahan penggunaan diletakkan di dalam kotak kadbod.

Jangan gunakan selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.

Keadaan simpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Syarat Percutian di Farmasi

Alamat sah: Industrial Zone 2, rue Lavoisier 23. Euro

Perancis / 23 rue Lavoisier - Zon Industrielle No 2, Evreux, Perancis.

Untuk maklumat lebih lanjut, sila hubungi

Pejabat perwakilan GlaxoSmithKline Export Limited LLC (Great Britain) di Republik Belarus

Minsk, st. Voronyansky 7A, pejabat 400.

Tel.: + 375 17 213 20 16; faks + 375 17 213 18 66.

Arahan untuk menggunakan Disaler dengan rotadiscs

Peranti DISKHALER digunakan untuk penyedutan ROTADISK (bentuk pelepasan Relenza). DISKHALER terdiri daripada bahagian-bahagian berikut:

■ sarung dengan penutup dan jarum plastik untuk menusuk sel rotadisc

topi untuk penutup mulut

dulang yang boleh ditarik dengan penutup mulut dan roda berputar, yang sesuai dengan ROTADISK

Rotadisk terdiri daripada 4 sel, masing-masing mengandungi dos ubat tertentu.

Rotadisc boleh disimpan dalam alat penyedutan DISKHALER, namun lepuh harus ditusuk segera sebelum penyedutan ubat. Kegagalan untuk mematuhi cadangan ini boleh mengganggu DISKHALER dan, dengan itu, mengurangkan keberkesanan ubat.

PENTING! JANGAN MENJALANKAN ROTADISK SEBELUM ITU DITEMPAT DI PEMBUANG.

Memuatkan Rotadisk ke Disaler

Tanggalkan penutup dari penutup mulut, pastikan penutup mulut bersih di dalam dan luar.

Keluarkan laci dengan perlahan sehingga klip plastik keluar, memegang sudut dulang. Tarik dulang sepanjang jalan sehingga lekukan di sisi pengapit kelihatan..

Tarik keluar dulang sepenuhnya dengan menekan lekukan di sisi pengapit dengan ibu jari dan jari telunjuk.

Letakkan ROTADISC pada roda dengan bahagian dicetak ke atas dan sel ke bawah (sel mesti jatuh ke dalam lubang roda).

Masukkan dulang kembali ke dalam DISKHALER. Sekiranya penyedutan tidak berlaku sekarang, pasang kembali penutup pada penutup mulut.

Penyediaan penyedutan

Langkah ini mesti dilakukan sebaik sahaja menyedut..

Pastikan DISKHALER mendatar. Angkat penutup DISCHALER hingga berhenti untuk menembusi foil atas dan bawah ROTADISK. Tutup penutup.

Kini DISKHALER siap digunakan. Biarkan mendatar sehingga penyedutan dibuat..

PENTING! Jangan angkat penutup sehingga laci dipasang sepenuhnya..

Duduk dan ambil kedudukan yang selesa. Jangan masukkan DISKHALER ke dalam mulut anda. Hembuskan nafas sepenuhnya dengan menahan DISKHALER dari mulut anda. Jangan meniup udara ke dalam DISKHALER, jika tidak serbuk akan diletupkan keluar dari ROTADISK.

Setelah menghembuskan nafas sepenuhnya, letakkan penutup mulut di antara gigi, pegang penutup mulut dengan erat dengan bibir anda, tanpa menggigitnya dan menutup lubang udara di kedua-dua bahagian mulut.

Tarik nafas dalam-dalam melalui bahagian mulut. Tahan nafas selama beberapa saat atau sebanyak mungkin.

Penyediaan sel seterusnya (bahagian kedua dos)

Tarik laci hingga keluar (jangan keluarkan sepenuhnya), kemudian tolak ke belakang. Dalam kes ini, roda akan memutar satu sel.

Ulangi jika perlu sehingga seluruh sel terletak di bawah jarum tindik..

Ulangi langkah 6 dan 7 untuk penyedutan..

Selepas penyedutan dilakukan dalam dos penuh (biasanya 2 sel):

Lap penutup mulut dengan sapu tangan dan letakkan penutupnya. Penting agar DISKHALER tetap bersih.

PENTING! MENYEBABKAN SEL TELAH HANYA LANGSUNG SEBELUM MENGHASILKAN.

Setiap ROTADISC mengandungi 4 sel. Apabila semua sel kosong, anda perlu mendapatkan ROTADISK dari DISKHAPER dan memasukkan yang baru (langkah 1-5).

PENTING! KANAK-KANAK HARUS MENGGUNAKAN PERANGKAT INHALASI DI BAWAH KAWALAN DEWASA

Penerbitan Mengenai Asma