Quinolones / Fluoroquinolones

Ubat pertama kumpulan ini, terutamanya asid nalidixik, selama bertahun-tahun digunakan hanya untuk jangkitan MEP. Tetapi setelah menerima fluoroquinolones, menjadi jelas bahawa mereka boleh menjadi sangat penting dalam rawatan jangkitan bakteria sistemik. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, ini adalah kumpulan antibiotik yang paling dinamik berkembang..

Quinolones dibahagikan kepada empat generasi (jadual. 6). Quinolones generasi kedua (ciprofloxacin, norfloxacin, dan lain-lain) menerima penggunaan yang paling kerap dalam latihan klinikal, dan quinolon tidak berfluorinasi seperti asid oksolinik dan asid pipemidik kehilangan kepentingannya.

Jadual 6. Klasifikasi quinolones

QUINOLONS I GENERASI

ACID NALIDIK

Nevigramon, Negram

Spektrum aktiviti

Farmakokinetik

Ia diserap dengan baik di saluran pencernaan, terutama ketika perut kosong, tetapi ia lebih teruk ditoleransi. Kepekatan tinggi hanya dibuat dalam air kencing. Dengan reaksi alkali air kencing, kesan antimikroba ditingkatkan. T_1/2 - 1-1.5 jam.

Reaksi buruk

• Gangguan dyspeptik.
• Cytopenia.
• Anemia hemolitik (jarang berlaku).
• Pengujaan CNS (menurunkan ambang kejang).
• Kolestasis.

Interaksi dadah

Ia tidak dapat digabungkan dengan nitrofurans, kerana kesannya berkurang dengan ketara.

Petunjuk

• Jangkitan MVP pada kanak-kanak: terutamanya sistitis, terapi anti-relaps pyelonephritis kronik.
• Shigellosis pada kanak-kanak.

Pada orang dewasa dengan penyakit ini, lebih baik menggunakan fluoroquinolones.

Amaran

Kerana fakta bahawa kepekatan rendah ubat dibuat di tisu ginjal, tidak disyorkan untuk pielonefritis akut.

Kontraindikasi

• Kegagalan ginjal.

Dos

Dewasa

Di dalam - 0,5-1,0 g setiap 6 jam selepas makan.

Kanak-kanak berumur lebih dari 3 bulan

Di dalam - 55 mg / kg / hari dalam 4 dos selepas makan.

Borang Pelepasan

0,5 g tablet dan kapsul.

Fluoroquinolones

Persiapan kumpulan ini mempunyai sejumlah kelebihan yang signifikan berbanding quinolones generasi pertama..

Farmakodinamik:

• spektrum aktiviti yang lebih luas, termasuk:
  • staphylococci (termasuk PRSA);
  • cocci gram-negatif (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis);
  • bacilli gram-positif (listeria, corynebacteria, patogen anthrax);
  • Bacillus gram-negatif keluarga Enterobacteriaceae, termasuk multiresistant (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serration, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa, serta Campylobacter.
• ubat-ubatan individu (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, dan lain-lain) aktif terhadap M. tuberculosis;
• bertindak pada beberapa mikroorganisma intraselular (legionella).

Menurut farmakokinetik:

• mewujudkan kepekatan tinggi dalam darah dan tisu ketika diambil secara oral, dan ketersediaan bio tidak bergantung pada waktu pengambilan makanan;
• menembusi dengan baik ke pelbagai organ dan tisu: paru-paru, ginjal, prostat;
• telah lama T_1/2, dilantik 1-2 kali sehari.

Kemudahalihan:

• tindak balas buruk dari saluran gastrointestinal dan sistem saraf pusat kurang biasa;
• boleh digunakan untuk kegagalan buah pinggang.

Ciri-ciri mikrobiologi quinolones generasi kedua:

• kebanyakan streptokokus (termasuk pneumococcus), enterococci, klamidia, mycoplasma tidak sensitif;
• tidak mempengaruhi spirochetes, listeria, dan kebanyakan anaerob.

Ciri-ciri mikrobiologi generasi III quinolones:

• mempunyai aktiviti yang lebih tinggi terhadap pneumokokus (termasuk tahan penisilin) ​​dan patogen atipikal (klamidia, mycoplasma).

Ciri-ciri mikrobiologi generasi quinolones IV:

• dalam aktiviti dan tindakan antipneumokokus pada patogen atipikal, mereka lebih unggul daripada quinolones generasi sebelumnya;
• mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap anaerob yang tidak membentuk spora (B.fragilis dan lain-lain), yang memberi peluang berpotensi untuk menggunakannya dalam jangkitan intra-perut dan pelvis dalam bentuk monoterapi.

Ciri-ciri reaksi fluoroquinolones yang tidak diingini (kesan kelas):

• Oleh itu, penghambatan perkembangan tulang rawan pada haiwan yang belum matang, dikontraindikasikan pada ibu hamil dan menyusui; pada kanak-kanak boleh digunakan hanya untuk petunjuk khas;
• dalam kes yang jarang berlaku, perkembangan tendonitis (keradangan tendon, terutama tendon Achilles) adalah mungkin, yang semasa latihan fizikal boleh menyebabkan pecahnya;
• memanjangkan selang QT pada elektrokardiogram, yang dapat memprovokasi perkembangan aritmia ventrikel;
• fotodermatitis.

Interaksi dadah

Penyerapan fluoroquinolones pada saluran gastrointestinal merosot dengan teruk semasa mengambil antasid, sucralfate, sediaan yang mengandungi kation Ca, Mg, Al, Fe, Zn.

Fluoroquinolones (terutama ciprofloxacin, norfloxacin dan pefloxacin) dapat menghambat metabolisme theophylline di hati dan meningkatkan kepekatannya dalam darah.

Apabila digabungkan dengan NSAID, risiko neurotoksisitas meningkat, sehingga timbulnya kejang.

Generasi Quinolones II

Cyprofloxacin

Tsiprobay, Tsiprinol

Ini adalah "standard emas" di kalangan fluoroquinolones. Ia diserap dengan baik di saluran pencernaan, ketersediaan bio - 80%. T_1/2 - 4-6 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.

Petunjuk

• Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru nosokomial).
• Jangkitan pusat keuntungan.
• Prostatitis.
• Jangkitan intraabdominal dan pelvis (dalam kombinasi dengan ubat anti-anaerobik).
• Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis).
• Jangkitan kulit yang teruk, tisu lembut, tulang, sendi.
• Sepsis.
• Gonorea.
• Tuberkulosis (ubat barisan kedua).
• Anthrax (rawatan dan pencegahan).

Dos

Dewasa

Di dalam - 0,5-0,75 g setiap 12 jam, tanpa mengira makanan; dengan jangkitan MEP - 0,25-0,5 g setiap 12 jam; dalam gonore akut - 0,5 g sekali. Teteskan secara intravena 0,4-0,6 g setiap 12 jam (tidak dapat diberikan melalui aliran). Untuk rawatan antraks, 0.4 g setiap 12 jam, secara intravena; untuk pencegahan - 0.5 g setiap 12 jam di dalam selama 1-2 bulan.

Di dalam - 10-15 mg / kg / hari dalam 2 dos (tidak lebih daripada 1.5 g / hari), tanpa mengira makanan; tetes secara intravena - 7.5-10 mg / kg / hari dalam 2 suntikan (tidak melebihi 800 mg / hari). Untuk pencegahan antraks - 10-15 mg / kg / hari dalam 2 dos selama 1-2 bulan.

Borang Pelepasan

Tablet 0.25 g, 0.5 g dan 0.75 g; botol (ampul) dengan larutan untuk infusi 0.2 g dan 0.4 g; mata jatuh 0.3%.

NORFLOXACIN

Nolicin

Tidak seperti fluoroquinolones lain, ia menghasilkan kepekatan yang tinggi hanya pada saluran pencernaan dan saluran urogenital. Ketersediaan bio adalah 70%. T_1/2 - 3-4 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.

Petunjuk

• Jangkitan pusat keuntungan.
• Prostatitis.
• Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis).
• Gonorea.

Dos

Dewasa

Di dalam - 0,4 g setiap 12 jam, dengan gonore akut - 0,8 g sekali.

Di dalam - 10 mg / kg / hari dalam 2 dos.

Ia ditetapkan 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan.

Borang Pelepasan

Tablet 0.4 g dan 0.8 g; titisan mata (Normax) 0.3%.

OFLOXACIN

Tarid, Ofloxin

Yang paling aktif di kalangan generasi kedua quinolones terhadap pneumokokus dan klamidia. Lebih buruk daripada ciprofloxacin, ia bertindak pada P.aeruginosa. Hampir sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan, ketersediaan bio - 95-100%. T_1/2 - 5-7 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.

Petunjuk

• Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru nosokomial).
• Jangkitan pusat keuntungan.
• Prostatitis.
• Jangkitan intraabdominal dan pelvis (dalam kombinasi dengan ubat anti-anaerobik).
• Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis).
• Jangkitan kulit yang teruk, tisu lembut, tulang, sendi.
• Gonorea.
• Tuberkulosis (ubat barisan kedua).

Dos

Dewasa

0.4 g setiap 12 jam secara lisan, tanpa mengira makanan atau secara intravena. Dalam jangkitan dengan MVP - 0,2 g setiap 12 jam.Dalam gonore akut - 0,4 g sekali. Untuk rawatan antraks - 0,4 g setiap 12 jam secara intravena, untuk pencegahan - 0,4 g setiap 12 jam di dalam selama 1-2 bulan.

Di dalam - 7.5 mg / kg / hari dalam 2 dos, tanpa mengira makanan, tetes secara intravena - 5 mg / kg / hari dalam 2 dos.

Borang Pelepasan

0.2 g tablet; Botol 0.2 g untuk infusi.

PEFLOXACIN

Abactal

Aktiviti ini sedikit lebih rendah daripada ciprofloxacin dan ofloxacin. Diserap dalam saluran pencernaan hampir 100%. Lebih baik daripada fluoroquinolones lain yang menembusi BBB. T_1/2 - 9-13 jam. Lebih kerap daripada fluoroquinolones lain, ia boleh menyebabkan tendonitis.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.

Petunjuk

• Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru nosokomial).
• Jangkitan pusat keuntungan.
• Prostatitis.
• Jangkitan intraabdominal dan pelvis (dalam kombinasi dengan ubat anti-anaerobik).
• Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis).
• Jangkitan kulit yang teruk, tisu lembut, tulang, sendi.
• Meningitis bakteria sekunder dalam bedah saraf.
• Gonorea.

Dos

Dewasa

Dos pertama ialah 0.8 g, kemudian 0.4 g setiap 12 jam, secara lisan, tanpa mengira makanan atau menetes secara intravena (hanya glukosa 5%); untuk jangkitan dengan MVP - 0,4 g setiap 24 jam; dalam gonore akut - 0,8 g sekali.

Borang Pelepasan

0,4 g tablet; ampul dengan larutan yang mengandungi 0.4 g pefloxacin.

LOMEFLOXACIN

Maksakvin

Ia mempunyai aktiviti antimikroba yang kurang daripada fluoroquinolones lain, terutamanya terhadap pneumokokus. Tidak mempengaruhi P.aeruginosa. Mempunyai ketersediaan bio yang tinggi ketika diambil secara oral (sekitar 100%). T_1/2 - 7-8 jam. Dipindahkan sedikit lebih teruk daripada fluoroquinolones lain. Khususnya, ia lebih cenderung menyebabkan kepekaan fotosensitif..

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.

Petunjuk

• Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik bukan etiologi pneumokokus).
• Jangkitan pusat keuntungan.

Digunakan dalam rawatan tuberkulosis di Rusia, namun ujian klinikal terkawal belum dilakukan..

Dos

Dewasa

Di dalam - 0,4-0,8 g / hari dalam satu dos, tanpa mengira makanan.

Borang Pelepasan

0,4 g tablet; titis mata.

GENOLES GENERASI III

LEVOFLOXACIN

Tavanic

Ia adalah isomer ofloxacin levorotatory.

Ini adalah wakil utama quinolones generasi ketiga - yang disebut "pernafasan" quinolones, yang dibezakan oleh aktiviti yang lebih tinggi daripada pneumokokus daripada quinolones generasi kedua (termasuk strain tahan penisilin), mikoplasma dan klamidia.

Mempunyai ketersediaan bio yang tinggi ketika diambil secara lisan - sekitar 100%. T_1/2 - 6-8 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.

Petunjuk

• Jangkitan VDP (sinusitis akut).
• Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat).
• Jangkitan pusat keuntungan.
• Jangkitan kulit dan tisu lembut.
• Anthrax (rawatan dan pencegahan).

Dos

Dewasa

Di dalam dan secara intravena (perlahan) - 0,5 g sekali sehari, tanpa mengira makanan; dengan sistitis akut - 0,25 g sekali sehari selama 3 hari. Untuk rawatan antraks - 0,5 g setiap 12 jam secara intravena, untuk pencegahan - 0,5 g setiap 12 jam di dalam selama 1-2 bulan.

Borang Pelepasan

Tablet 0.25 g dan 0.5 g; Botol larutan infusi 0.5 g.

Generasi IV Quinolones

Moxifloxacin

Avelox

Ia mengatasi quinolones generasi II dalam aktiviti melawan pneumokokus (termasuk strain yang tahan terhadap penisilin dan makrolida) dan patogen atipikal (klamidia, mikoplasma).

Tidak seperti semua fluorokuinolon lain, ia berfungsi dengan baik pada anaerob yang bukan spora, termasuk B.fragilis. Sedikit lebih rendah daripada ciprofloxacin dalam aktiviti melawan bakteria gram-negatif keluarga Enterobacteriaceae dan Pseudomonas aeruginosa.

Ketersediaan bio oral - 90%. T_1/2 - 12-13 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.

Petunjuk

• Jangkitan VDP (sinusitis akut).
• Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat).
• Jangkitan kulit dan tisu lembut.

Dos

Dewasa

Di dalam - 0,4 g sekali sehari, tanpa mengira pengambilan makanan.

Borang pelepasan

0,4 g tablet.

Alamat halaman ini: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0109.shtml

Tarikh perubahan terakhir: 05.24.2004 18:56

Tempat fluoroquinolones dalam rawatan jangkitan bakteria

Fluoroquinolones adalah sekumpulan besar agen antimikroba kelas quinolone, inhibitor gyrase DNA. Ini adalah agen kemoterapi sintetik yang sangat aktif dengan spektrum tindakan yang luas, yang dicirikan oleh sifat farmakokinetik yang baik, tinggi

Fluoroquinolones adalah sekumpulan besar agen antimikroba kelas quinolone, inhibitor gyrase DNA. Ini adalah agen kemoterapi sintetik yang sangat aktif dengan spektrum tindakan yang luas, yang dicirikan oleh sifat farmakokinetik yang baik, tahap penembusan yang tinggi ke dalam tisu dan sel, termasuk sel makroorganisma dan sel bakteria.

Persediaan kelas quinolone tanpa fluorinasi (asid nalidixik, asid pipemidic, asid oksolinik) telah digunakan di klinik sejak awal tahun 60an. Ubat ini mempunyai spektrum tindakan yang terhad (terutama berkaitan dengan Enterobacteriaceae) dan ketersediaan bio yang rendah, ubat ini digunakan terutamanya dalam rawatan jangkitan saluran kencing yang tidak rumit dan beberapa jangkitan usus.

Sebatian asasnya diperoleh dengan memperkenalkan atom fluor ke kedudukan keenam molekul quinoline. Kehadiran atom fluorin (satu atau lebih) dan pelbagai kumpulan dalam kedudukan yang berbeza menentukan ciri-ciri aktiviti antibakteria dan sifat farmakokinetik ubat-ubatan. Ubat-ubatan kumpulan fluoroquinolone diperkenalkan ke dalam praktik klinikal pada awal tahun 80-an, dan hari ini mereka menempati salah satu tempat utama dalam kemoterapi pelbagai jangkitan bakteria. Sebilangan sifat fluoroquinolones membolehkan mereka menduduki posisi terdepan dalam senjata agen antibakteria moden. Sifat-sifat seperti ini merangkumi:

Aktiviti antibakteria

Fluoroquinolones adalah ubat spektrum luas dengan aktiviti utama terhadap bakteria aerobik gram-negatif dan gram-positif, serta klamidia dan mikoplasma.

Fluoroquinolones mempunyai aktiviti yang paling ketara terhadap bakteria gram-negatif, terutama keluarga Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.), Yang berkaitan dengan aktiviti setanding dengan cephalosporins generasi III - IV (IPC₉₀ biasanya kurang daripada 1 mg / l). N. gonorrhoeae dan N. meningitidis (IPC) sangat sensitif terhadap fluoroquinolones.₉₀ kurang daripada 0.1 mg / l), Acinetobacter spp yang kurang sensitif. Ubat-ubatan tersebut mempunyai kesan yang ketara pada bakteria gram-negatif lain (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (termasuk strain yang menghasilkan β-laktamase [1]). P. aeruginosa biasanya cukup sensitif terhadap fluoroquinolones, di antaranya ciprofloxacin paling aktif [2]. Berkenaan dengan bakteria gram negatif, ciprofloxacin dan ofloxacin paling aktif [2].

Aktiviti fluoroquinolones berhubung dengan bakteria gram-positif kurang ketara berbanding dengan gram-negatif. Streptococci dan pneumococci kurang sensitif terhadap fluoroquinolones daripada staphylococci [3].

Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, sediaan baru kumpulan fluoroquinolone telah disintesis, yang lebih aktif terhadap bakteria gram-positif, terutamanya pneumokokus, yang membolehkan mereka dibezakan sebagai subkumpulan yang terpisah dan dicirikan sebagai ubat generasi ke-2 atau fluoroquinolones baru (Jadual 1). Mereka sering dicirikan sebagai "pernafasan" atau "antipneumococcal", walaupun definisi ini tidak menggambarkan dengan tepat ciri-ciri spektrum antimikroba mereka dalam bidang penggunaan klinikal.

Fluoroquinolones baru mempunyai aktiviti semula jadi yang lebih tinggi terhadap Streptococcus pneumoniae berbanding fluoroquinolones sebelumnya, dengan hemifloxacin mempunyai aktiviti tertinggi (IPC₉₀ = 0.125 mg / l) dan moxifloxacin (0.25 mg / l), kurang ketara - levofloxacin (1 mg / l). Perhatikan bahawa aktiviti fluoroquinolones baru tidak berbeza berkaitan dengan strain pneumokokus yang sensitif terhadap penisilin dan tahan penisilin. Pada masa ini, rintangan pneumokokus terhadap fluoroquinolones baru adalah minimum (kurang dari 1%), sedangkan pada yang awal jauh lebih tinggi. Fluoroquinolones baru juga unggul dalam aktiviti berbanding streptokokus lain, staphylococci, enterococci. Beberapa persediaan fluoroquinolones generasi ke-2 (moxifloxacin, hemifloxacin) juga aktif melawan strain staphylococcus yang tahan methicillin..

Semua fluoroquinolones aktif melawan klamidia dan mikoplasma, dengan ubat generasi pertama menjadi sederhana, ubat generasi kedua tinggi.

Bakteria anaerob tahan atau cukup sensitif terhadap fluoroquinolones awal, oleh itu, dalam rawatan pesakit dengan jangkitan aerobik dan anaerobik campuran (contohnya, jangkitan intra-perut dan ginekologi), fluoroquinolones harus digabungkan dengan metronidazole atau lincosamides. Beberapa fluoroquinolones baru (trovafloxacin, moxifloxacin, dll.) Mempunyai aktiviti yang baik terhadap anaerob, termasuk Clostridium spp. dan Bacteroides spp., yang membolehkannya digunakan untuk jangkitan campuran dalam mod monoterapi.

Aplikasi klinikal fluoroquinolones

Fluoroquinolones berjaya digunakan dalam rawatan pelbagai jangkitan. Banyak kajian terkawal menunjukkan keberkesanan klinikal tinggi fluoroquinolones dalam jangkitan hampir mana-mana penyetempatan, baik yang diperoleh komuniti dan juga hospital [4].

Ubat generasi pertama harus digunakan terutamanya untuk jangkitan hospital (Jadual 2). Nilai mereka dalam jangkitan saluran pernafasan yang diperoleh masyarakat terhad kerana aktiviti rendah terhadap patogen yang paling biasa - S. pneumoniae. Ubat yang paling banyak dikaji adalah ciprofloxacin, ofloxacin dan pefloxacin. Ciprofloxacin mempunyai aktiviti semula jadi yang cukup tinggi terhadap P. aeruginosa, setanding dengan aktiviti ubat yang paling aktif terhadap mikroorganisma ini - ceftazidime dan meropenem. Pada masa yang sama, trend jelas yang diamati dalam beberapa tahun kebelakangan ini membimbangkan - peningkatan kekerapan strain P. aeruginosa tahan di unit rawatan intensif (ICU) kepada fluoroquinolones.

Fluoroquinolones awal (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) adalah ubat pilihan dalam rawatan pelbagai jangkitan saluran kencing, termasuk yang di hospital. Penembusan ubat-ubatan ini dengan baik ke dalam tisu kelenjar prostat menjadikannya praktikal tidak ada kaedah alternatif dalam rawatan prostatitis bakteria.

Seperti yang dinyatakan, fluoroquinolones awal tidak sesuai untuk jangkitan pernafasan yang diperoleh masyarakat. Pada masa yang sama, dalam radang paru-paru hospital, ubat-ubatan ini penting, kerana sangat aktif melawan patogen yang paling relevan (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa), dan pada jangkitan pernafasan akut dengan radang paru-paru yang berkaitan dengan pengudaraan mekanikal (IVL), keutamaan harus diberikan ciprofloxacin, yang mempunyai aktiviti semula jadi yang paling ketara terhadap Pseudomonas aeruginosa (kerana kenyataan bahawa kekerapan strain P. aeruginosa tahan ciprofloxacin di ICU negara kita melebihi 30%, ubat ini harus diresepkan hanya jika kepekaan mikroorganisma ditetapkan). Ofloxacin dan pefloxacin sangat berkesan dalam unit rawatan bukan intensif profil pembedahan dan neurologi dengan radang paru-paru hospital. Harus diingat bahawa fluoroquinolones awal tidak kalah dengan yang baru atau bahkan lebih unggul dari segi aktiviti semula jadi terhadap bakteria gram negatif dari keluarga Enterobacteriaceae. Berkaitan dengan P. aeruginosa, ciprofloxacin tetap menjadi fluoroquinolone yang paling aktif; daripada fluoroquinolones baru, hanya levofloxacin yang mempunyai aktiviti antiseptik yang sebenarnya. Selain itu, ketahanan bakteria gram negatif terhadap fluoroquinolones awal dan baru biasanya melintang, iaitu, sekiranya berlaku ketahanan terhadap ciprofloxacin dengan kebarangkalian yang tinggi, patogen juga akan tahan terhadap levofloxacin dan moxifloxacin. Perkara di atas menerangkan fakta bahawa fluoroquinolones baru tidak mempunyai kelebihan yang ketara berbanding dengan yang sebelumnya dalam rawatan jangkitan hospital..

Fluoroquinolones awal penting untuk jangkitan pembedahan intra-perut. Dalam rejimen terapi antibiotik yang disyorkan sebelumnya untuk peritonitis, sefalosporin lini pertama generasi II - III dalam kombinasi dengan lincosamides atau metronidazole biasanya ditunjukkan sebagai agen lini pertama. Oleh kerana peningkatan global dalam rintangan strain Enterobacteriaceae hospital terhadap cephalosporins generasi III dalam beberapa tahun kebelakangan ini, fluoroquinolones dalam kombinasi dengan metronidazole semakin disarankan sebagai agen lini pertama. Keberkesanan pelbagai persediaan fluoroquinolones awal dalam jangkitan intra-perut dapat dibandingkan. Untuk jangkitan pada hati dan saluran empedu, nampaknya keutamaan harus diberikan kepada pefloxacin, yang kepekatannya dalam hempedu lebih tinggi.

Fluoroquinolones juga disarankan untuk pesakit dengan nekrosis pankreas untuk mencegah jangkitan, walaupun kajian perbandingan menunjukkan keberkesanan karbapenem yang lebih tinggi. Pendapat yang meluas mengenai manfaat pefloxacin dalam rawatan nekrosis pankreas hampir tidak dapat dibenarkan, kerana kepekatannya dalam rembesan tisu dan pankreas tidak lebih tinggi daripada kepekatan yang diamati dengan ciprofloxacin atau ofloxacin. Tahap penembusan fluoroquinolones ke dalam pelbagai tisu berlaku melalui penyebaran pasif dan disebabkan oleh sifat fizikokimia mereka - lipofilik, pKa, dan pengikatan protein plasma, dan petunjuk ini lebih baik untuk ciprofloxacin [5]. Jangkitan dalam intra-perut yang menjanjikan adalah fluoroquinolones baru - levofloxacin dan moxifloxacin.

Fluoroquinolones biasanya tidak disyorkan untuk jangkitan sistem saraf pusat (CNS) kerana penembusan yang rendah ke dalam cairan serebrospinal (CSF), namun, dengan meningitis yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif yang tahan terhadap generasi III cephalosporins, nilai fluoroquinolones meningkat. Dalam kes ini, lebih baik menggunakan pefloxacin atau ciprofloxacin.

Kehadiran dua bentuk dos dalam beberapa fluoroquinolones (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) memungkinkan terapi bertahap untuk mengurangkan kos rawatan. Oleh kerana ketersediaan bio ofloxacin dan pefloxacin yang tinggi, dos ubat ini adalah sama untuk pentadbiran intravena dan oral. Ciprofloxacin mempunyai ketersediaan bio yang lebih rendah, oleh itu, apabila beralih dari pentadbiran parenteral ke pentadbiran oral untuk mengekalkan kepekatan darah terapeutik, dos oral ubat harus ditingkatkan (misalnya, iv 100 mg → dalam 250 mg; iv 200 mg → dalam 500 mg; / dalam 400 mg → dalam 750 mg).

Penyediaan fluoroquinolones generasi kedua dicirikan oleh aktiviti yang lebih tinggi terhadap jangkitan gram-positif, dan terutama S. pneumoniae [6]. Sehubungan dengan itu, levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin dan hemifloxacin dapat diresepkan untuk jangkitan saluran pernafasan yang diperoleh masyarakat (Jadual 3). Keberkesanan klinikal tinggi levofloxacin, moxifloxacin, hemifloxacin juga terbukti untuk jangkitan pernafasan. Pada masa ini, fluoroquinolones baru disyorkan sebagai kaedah pilihan dalam rawatan radang paru-paru yang diperoleh masyarakat dan pemburukan bronkitis kronik [7, 8]. Dalam kajian terkawal, menunjukkan bahawa levofloxacin dan moxifloxacin adalah rejimen rawatan yang paling berkesan untuk radang paru-paru yang teruk dan tidak kalah dengan monoterapi dan kadang kala lebih unggul daripada rejimen gabungan (cephalosporins generasi ketiga + makrolida). Telah dibuktikan bahawa hemifloxacin, moxifloxacin dan levofloxacin dengan pemburukan bronkitis kronik lebih efektif daripada rejimen terapi antibiotik lain untuk pembasmian H. influenzae dan jangka masa tempoh bebas penyakit [9–12].

Kegiatan tinggi ubat ini terhadap agen penyebab utama jangkitan urogenital (gonorea, klamidia, mycoplasmosis) membolehkan mereka digunakan dengan kecekapan tinggi dalam penyakit kelamin. Pada masa akan datang, ubat-ubatan ini mungkin mendahului dalam rawatan jangkitan ginekologi pelvis (memandangkan kombinasi bakteria gram positif atau gram-negatif dengan mikroorganisma atipikal - klamidia dan mikoplasma), tetapi ini memerlukan pengesahan dalam kajian klinikal. Beberapa persediaan fluoroquinolones generasi ke-2, seperti moxifloxacin, hemifloxacin, mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang sangat luas, yang juga merangkumi mikroorganisma anaerobik dan staphylococci yang tahan methicillin [13, 14]. Oleh itu, pada masa akan datang, ubat-ubatan ini dapat menjadi pilihan untuk rawatan empirik penyakit berjangkit yang paling serius di hospital - pneumonia hospital, sepsis, campuran intraabdominal aerobik-anaerobik dan luka..

Semasa menetapkan fluoroquinolones, kemungkinan interaksi farmakokinetik dengan ubat lain harus dipertimbangkan. Pertama sekali, risiko ini wujud dengan pemberian fluoroquinolones oral. Sejumlah ubat (antasid, sucralfate, garam bismut, kalsium, sediaan zat besi) mengurangkan ketersediaan bio fluoroquinolones, yang dapat menyebabkan penurunan keberkesanan yang terakhir. Beberapa fluoroquinolones menyebabkan peningkatan kepekatan teofilin dalam darah apabila digunakan bersama. Ini adalah ciri enoxacin, ciprofloxacin, pada tahap yang lebih rendah - pefloxacin dan grefafloxacin. Ofloxacin, levofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, bagaimanapun, tidak mengubah farmakokinetik teofilin.

Toleransi dan keselamatan fluoroquinolones

Selama dua dekad penggunaan klinikal, fluoroquinolones dianggap agak selamat dan boleh diterima dengan baik. Fluoroquinolones yang disyorkan untuk penggunaan perubatan tidak menunjukkan aktiviti karsinogenik, mutagenik dan teratogenik. Terdapat sekatan penggunaan ubat-ubatan kumpulan ini - wanita, kanak-kanak dan remaja hamil dan menyusui di bawah umur 16-18 tahun. Ini disebabkan data eksperimen mengenai kesan merosakkan fluoroquinolones berkaitan dengan tulang rawan pada haiwan yang belum matang. Walaupun data ini tidak disahkan di klinik (ada pengalaman dunia terkawal dalam menetapkan fluoroquinolones mengikut petunjuk penting pada beberapa ribu kanak-kanak tanpa akibat negatif), sekatan ini tetap berlaku hingga hari ini. Kontraindikasi ini dibenarkan, kerana sangat membatasi penggunaan fluoroquinolones yang tidak rasional dalam pediatrik untuk mendapatkan data yang boleh dipercayai mengenai keselamatan mereka dalam kategori pesakit ini..

Pada masa yang sama, harus diperhatikan bahawa ubat-ubatan yang benar-benar selamat tidak ada. Walaupun terdapat banyak pengalaman dalam penggunaan klinikal fluoroquinolones yang selamat, kes-kes tindak balas toksik teruk yang dinyatakan dalam beberapa tahun terakhir dalam beberapa ubat kumpulan ini membuat kita memeriksa keselamatannya dengan lebih mendalam, menganalisis reaksi yang tidak diingini dan menentukan nisbah faedah / risiko..

Reaksi buruk yang paling biasa ketika menggunakan fluoroquinolones adalah gejala saluran gastrointestinal (mual, muntah, cirit-birit, sakit perut, perubahan rasa), tetapi dalam kebanyakan kes, ringan dan tidak memerlukan penarikan rawatan.

Reaksi CNS adalah ciri semua ubat kelas ini, tetapi tidak sering diperhatikan, biasanya ditunjukkan oleh sakit kepala, pening, mengantuk, dan gangguan tidur (gejala ini biasanya berlaku pada hari pertama rawatan dan hilang sejurus selepas berhenti); kejang dijelaskan lebih jarang, berlaku terutamanya pada hari ke-3-4 rawatan pada pesakit dengan faktor-faktor predisposisi: sejarah epilepsi, kecederaan otak, hipoksia, usia tua, penggunaan gabungan dengan ubat anti-radang teofilin atau bukan steroid. Semua fluoroquinolones dengan frekuensi yang hampir sama menyebabkan reaksi dari sistem saraf pusat (5-8%), minimum neurotoksisitas diperhatikan pada ofloxacin dan levofloxacin.

Fluoroquinolones menyebabkan reaksi fototoksik di bawah pengaruh cahaya matahari atau sinaran UV. Ini disebabkan oleh fotodegradasi molekul quinolone di bawah pengaruh sinar UV dan pembentukan radikal bebas O₂, merosakkan struktur kulit. Kes-kes fotodermatitis teruk dijelaskan. Adalah penting bahawa reaksi fototoksik dapat berkembang bukan hanya dengan fluoroquinolone, tetapi juga dalam beberapa hari setelah pemberhentian ubat. Di antara fluoroquinolones, fototoksisiti terbesar ditunjukkan oleh sparfloxacin dan lomefloxacin (kekerapan 10% atau lebih). Hampir tidak menyebabkan komplikasi ini levofloxacin, trovafloxacin, moxifloxacin (

1 Penggunaan perubatan fluoroquinolones yang dihentikan yang telah melewati semua fasa ujian klinikal dan telah diperkenalkan ke klinik: temafloxacin (kes hemolisis dengan kegagalan buah pinggang akut), trovafloxacin (beberapa kes kerosakan hati yang teruk, nekrosis hati yang memerlukan pemindahan), grefafloxacin (kes gangguan irama jantung yang fatal telah dilaporkan), gatifloxacin (hiperglikemia).

Untuk pertanyaan mengenai sastera, sila hubungi penerbit.

S. V. Yakovlev, Doktor Sains Perubatan, Profesor
MMA mereka. I.M.Schenchenova, Moscow

Senarai fluoroquinolones antibiotik spektrum luas

Mengapa antibiotik diperlukan pada zaman kita, walaupun pelajar sekolah tahu. Tetapi ungkapan 'spektrum luas' kadang-kadang menimbulkan persoalan pada pesakit. Mengapa betul-betul 'lebar'? Mungkin kurang bahaya yang akan timbul dari antibiotik dengan spektrum 'sempit'?

Bakteria sangat kuno, selalunya mikroorganisma bersel tunggal, bukan nuklear yang tinggal di tanah, air, manusia dan haiwan. Bifidobacteria dan lactobacilli "baik" hidup di dalam tubuh manusia; bakteria ini membentuk mikroflora manusia.

• Quinolones dan fluoroquinolones
• Empat generasi ubat
  • Nama ubat yang mengandungi 2 generasi fluoroquinolones
• Fluoroquinolones generasi ke-3
  • Nama ubat yang mengandungi 3 generasi fluoroquinolones
• Generasi ke-4
  • Ubat-ubatan yang mengandungi 4 generasi fluoroquinolones

Mikroorganisma lain wujud bersama dengannya, mereka dipanggil patogenik bersyarat. Dengan penyakit dan tekanan, sistem imun gagal dan bakteria ini menjadi tidak ramah sepenuhnya. Dan tentu saja, pelbagai mikroba yang menyebabkan penyakit memasuki badan.

Para saintis membahagikan bakteria kepada dua kumpulan, gram positif (Gram +) dan gram negatif (Gram -). Corynebacteria, staphylococci, listeria, streptococci, enterococci, clostridia tergolong dalam kumpulan bakteria gram-positif. Ejen penyebab kumpulan ini, sebagai peraturan, adalah penyebab penyakit telinga, mata, bronkus, paru-paru, nasofaring, dll..

Bakteria gram negatif memberi kesan negatif kepada usus dan sistem genitouriner. Patogen seperti itu termasuk Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, dll..

Berdasarkan pemisahan bakteria ini, terapi antibiotik diresepkan untuk merawat penyakit yang disebabkan oleh patogen tertentu. Sekiranya penyakit itu "standard" atau ada akibat kultur bakteria, doktor menetapkan antibiotik yang akan mengatasi patogen yang tergolong dalam salah satu kumpulan. Apabila tidak ada masa untuk analisis dan doktor meragui agen penyebabnya, maka antibiotik dengan spektrum tindakan yang lebih luas ditetapkan untuk rawatan. Antibiotik ini bersifat bakteria terhadap sebilangan besar patogen..

Antibiotik sedemikian dibahagikan kepada beberapa kumpulan. Salah satunya adalah kumpulan fluoroquinolones..

Quinolones dan fluoroquinolones

Ubat kelas Quinolone telah digunakan dalam amalan perubatan sejak awal 60-an abad yang lalu. Quinolones dibahagikan kepada quinolones dan fluoroquinolones yang tidak berfluorin.

• Quinolones tanpa fluorinasi mempunyai kesan antibakteria terutamanya pada kumpulan bakteria gram-negatif.
• Dalam fluoroquinolones, lebar spektrum tindakan jauh lebih besar. Selain mempengaruhi sebilangan bakteria Gram, fluoroquinolones telah berjaya melawan kumpulan bakteria gram positif. Antibiotik fluoroquinolones menunjukkan kesan bakteria yang tinggi, berkat ini, ubat-ubatan topikal (titisan, salap) juga telah dikembangkan yang digunakan dalam rawatan penyakit telinga dan mata.

Empat generasi ubat

• Quinolones generasi pertama dipanggil quinolones tanpa fluorinasi. Ia terdiri daripada asid oxolinic, nalidixic dan pipemidic. Sebagai contoh, berdasarkan asid nalidixik, ubat uroantiseptik Negram dan Nevigramon boleh didapati. Antibiotik ini bertindak bakteria terhadap salmonella, Klebsiella, Shigella, tetapi tidak dapat mengatasi bakteria anaerobik dan bakteria Gram +..
• Ubat fluoroquinolone generasi ke-2 terdiri daripada antibiotik berikut: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin, dan juga ciprofloxacin. Dengan pengenalan atom fluorin ke dalam molekul quinolone, yang terakhir dikenali sebagai fluoroquinolones. Fluoroquinolones generasi ke-2 bertarung dengan baik dengan sebilangan besar Gramcocci dan batang (Shigella, Salmonella, Gonococcus, dll.). Dengan bacilli gram positif (Listeria, Corynebacterium, dll.), Legionella, Staphylococcus, dan lain-lain. Ciprofloxacin, Lomefloxacin, dan Ofloxacin menghalang peningkatan mikobakteri yang menyebabkan tuberkulosis, tetapi pada masa yang sama menunjukkan sedikit aktiviti dalam memerangi pneumococci, klamidia, dan klamidia..

Nama ubat yang mengandungi 2 generasi fluoroquinolones

1. Ciprofloxacin (Ciprolet, Phloximet) diresepkan untuk rawatan otitis media, sinusitis. Dalam penyakit sistem genitouriner - sistitis, prostat, pielonefritis. Untuk rawatan penyakit gastrousus, misalnya, cirit-birit bakteria. Dalam ginekologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, abses pelvis. Dengan artritis purulen, kolesistitis, peritonitis, gonorea, dll. Ia digunakan dalam bentuk drop untuk penyakit mata seperti keraconjunctivitis dan keratitis, blepharitis, dll..
2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Unikpef) diresepkan untuk rawatan jangkitan saluran kencing. Ia relevan untuk rawatan bentuk penyakit gastrousus yang teruk, misalnya salmonellosis. Berkesan untuk prostatitis bakteria dan gonorea. Ia digunakan dalam rawatan pesakit di mana status imunnya terganggu. Digunakan untuk merawat penyakit nasofaring, kerongkong, saluran pernafasan bawah, dan lain-lain. Lebih baik daripada fluoroquinolones lain melewati halangan fisiologi antara sistem saraf peredaran darah dan pusat.
3. Ofloxacin (Uniflox, Phloxal, Zanocin) merawat sinusitis dan otitis media. Beraksi secara aktif terhadap bakteria yang menyebabkan penyakit saluran kencing. Berlaku dalam rawatan gonorea, klamidia, meningitis. Dengan rawatan topikal dengan titisan atau salap antibiotik, penyakit mata seperti barli, ulser kornea, konjungtivitis, dan lain-lain dirawat. Daripada antibiotik generasi kedua, Ofloxacin paling berkesan menangani pneumokokus dan klamidia.
4. Lomefloxacin (Lomflox, Lomacin). Beberapa kumpulan bakteria streptokokus dan anaerob tahan terhadap ubat, tetapi antibiotik ini mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap sebilangan besar mikroorganisma, walaupun dalam kepekatan terkecil. Ini digunakan untuk merawat pasien tuberkulosis sebagai bagian dari terapi yang kompleks. Ini diresepkan untuk rawatan penyakit sistem genitouriner, untuk penggunaan tempatan dalam rawatan penyakit pada oftalmologi, dll. Ia mempunyai sedikit aktiviti dalam memerangi pneumokokus, mikoplasma dan klamidia..
5. Norfloxacin (Norbactin, Normax, Norflohexal) digunakan dalam rawatan penyakit dalam oftalmologi, urologi, ginekologi, dll..

Fluoroquinolones generasi ke-3

Fluoroquinolones generasi ke-3 juga dipanggil fluoroquinolones pernafasan. Antibiotik ini mempunyai pengaruh spektrum luas yang sama seperti fluoroquinolones dari generasi sebelumnya, dan juga mengatasinya dalam memerangi pneumokokus, klamidia, mikoplasma dan patogen lain dari jangkitan pernafasan. Oleh kerana itu, persediaan fluoroquinolone generasi ke-3 sering digunakan untuk merawat penyakit sistem pernafasan..

Nama ubat yang mengandungi 3 generasi fluoroquinolones

1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levolet R) 2 kali lebih kuat berhubung dengan bakteria daripada pendahulunya, generasi ke-2 ofloxacin. Ia digunakan dalam rawatan jangkitan sistem pernafasan bawah dan organ ENT (otitis media, sinusitis). Ia diresepkan untuk penyakit saluran genitouriner, prostatitis kronik, penyakit kelamin, dalam rawatan pielonefritis akut. Dalam bentuk titisan, antibiotik ini digunakan dalam oftalmologi untuk jangkitan mata. Lebih bertoleransi daripada antibiotik ofloxacin generasi ke-2.
2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) dari segi luas spektrum aktiviti, antibiotik ini paling dekat dengan Levofloxacin. Ia sangat berkesan dalam memerangi mikobakteria. Tempoh tindakan lebih tinggi daripada fluoroquinolones lain. Digunakan untuk melawan bakteria di sinus paranasal, telinga tengah. Dalam rawatan penyakit ginjal, sistem pembiakan, kerosakan bakteria pada kulit dan tisu lembut, jangkitan saluran gastrousus, tulang, sendi, dll..

Generasi ke-4

Ubat fluoroquinolone generasi ke-4 merangkumi ubat-ubatan yang paling terkenal berikut: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Ubat-ubatan yang mengandungi 4 generasi fluoroquinolones

1. Hemifloxacin (Fakta) digunakan dalam rawatan radang paru-paru, bronkitis kronik, sinusitis, dll..
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Ketersediaan bio antibiotik ini sangat tinggi, sekitar 96%, apabila diambil secara oral. Di tisu paru-paru, telinga tengah, membran bronkial, sperma, mukosa sinus, dan ovari, kepekatan yang cukup besar dicatatkan. Ia diresepkan untuk rawatan penyakit organ ENT, penyakit kelamin, penyakit kulit dan sendi. Ubat ini digunakan untuk merawat bronkitis, radang paru-paru, fibrosis kistik, konjungtivitis bakteria dan penyakit lain yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap antibiotik..
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamox). Kajian in vitro menunjukkan bahawa antibiotik ini lebih baik daripada fluoroquinolones lain dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh pneumokokus, klamidia, mikoplasma, anaerob. Ia diresepkan oleh doktor untuk bronkitis, radang paru-paru, sinusitis, luka berjangkit pada kulit, tisu lembut. Ia merawat radang pada organ pelvis. Sebagai cairan, ia digunakan dalam oftalmologi dalam rawatan tempatan barli, konjungtivitis, blepharitis, ulser kornea. Keunggulan fluoroquinolone generasi terakhir berbanding generasi sebelumnya juga ditentukan oleh sifat farmakokinetiknya:
   1. Kepekatan bakteria yang tinggi dalam pelbagai organ dan tisu dijamin oleh kebolehtelapannya yang baik.
   2. Antibiotik tersebut boleh digunakan sehingga sekali sehari kerana peredarannya yang lama di dalam badan..
   3. Pengambilan makanan tidak terjejas oleh penyerapan fluoroquinolone ini..
   4. Bioavailabiliti mutlak ubat selepas pemberian oral adalah dari 85% hingga 93%.

Beberapa ubat siri fluoroquinolone, iaitu moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, termasuk dalam senarai ubat-ubatan penting dan penting yang diluluskan oleh Kerajaan Persekutuan Rusia.

Kumpulan quinolone adalah antibiotik

Ubat-ubatan dari kelas quinolone, yang digunakan dalam praktik klinikal sejak awal tahun 60-an, pada asasnya berbeza dari AMP lain dari segi mekanisme tindakan, yang memastikan aktiviti mereka terhadap stabil, termasuk strain mikroorganisma yang tahan banyak. Kelas quinolone merangkumi dua kumpulan ubat utama, yang pada asasnya berbeza dalam struktur, aktiviti, farmakokinetik dan luasnya petunjuk untuk digunakan: quinolones dan fluoroquinolones yang tidak berfluorinasi. Quinolones diklasifikasikan pada saat mereka memperkenalkan ubat baru dengan sifat antimikroba yang lebih baik. Menurut klasifikasi kerja yang dikemukakan oleh R. Quintiliani (1999), quinolones dibahagikan kepada empat generasi:

Pengelasan Quinolone

Asid pipemidik (pipemidic)

Dadah yang disenaraikan didaftarkan di Rusia. Di luar negara, beberapa persediaan kelas quinolone lain digunakan, terutamanya fluoroquinolones..

Quinolones generasi pertama terutama aktif melawan flora gram negatif dan tidak menimbulkan kepekatan tinggi dalam darah dan tisu.

Fluoroquinolones, yang telah disetujui untuk penggunaan klinikal sejak awal 80-an (generasi II), mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang luas, termasuk staphylococci, aktiviti bakterisida tinggi dan farmakokinetik yang baik, yang memungkinkan mereka digunakan untuk merawat jangkitan pelbagai lokalisasi. Fluoroquinolones, yang diperkenalkan dalam praktik dari pertengahan 90-an (generasi III-IV), dicirikan oleh aktiviti yang lebih tinggi terhadap bakteria gram-positif (terutamanya pneumokokus), patogen intraselular, anaerob (generasi IV), serta farmakokinetik yang lebih optimum. Kehadiran dalam beberapa persediaan bentuk dos untuk pemberian intravena dan pemberian oral dalam kombinasi dengan ketersediaan bio yang tinggi memungkinkan terapi langkah, yang, dengan keberkesanan klinikal yang setanding, jauh lebih murah daripada parenteral.

Aktiviti bakterisida fluorokuinolon yang tinggi memungkinkan untuk mengembangkan bentuk dos untuk aplikasi topikal dalam bentuk titisan mata dan telinga untuk sejumlah ubat (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin).

Mekanisme tindakan

Quinolones mempunyai kesan bakteria. Dengan menghalang dua enzim sel mikroba penting, DNA gyrase dan topoisomerase IV, mereka mengganggu sintesis DNA

Spektrum aktiviti

Quinolones yang tidak berfluorinasi bertindak terutamanya pada bakteria gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Dan juga Haemophillus spp. dan Neisseria spp. Asid oksolinik dan pipemidik juga aktif melawan S.aureus dan beberapa jenis P.aeruginosa, tetapi ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Fluoroquinolones mempunyai spektrum yang jauh lebih luas. Mereka aktif melawan sejumlah bakteria aerob gram gram (Staphylococcus spp.), Sebilangan besar strain gram negatif, termasuk E. coli (termasuk strain enterotoksigenik), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M. morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp..

Sebagai tambahan, fluoroquinolones secara amnya aktif terhadap bakteria yang tahan terhadap quinolones generasi I. Fluoroquinolones III dan terutamanya generasi IV sangat aktif melawan pneumokokus, lebih aktif daripada ubat generasi kedua terhadap patogen intraselular (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis, mycobacteria atipikal yang berkembang pesat (M.avium, dll.), bakteria anaerobik (moxifloxacin). Pada masa yang sama, aktiviti melawan bakteria gram-negatif tidak penting. Harta penting ubat ini adalah aktiviti terhadap sejumlah bakteria yang tahan terhadap fluoroquinolones generasi II. Oleh kerana aktiviti mereka yang tinggi terhadap patogen jangkitan bakteria dari penyakit bawaan udara dan NDP, kadang-kadang mereka dipanggil " fluoroquinolones pernafasan.

Enterococci, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum sensitif terhadap fluoroquinolones.

Farmakokinetik

Semua quinolones diserap dengan baik di saluran pencernaan. Makanan dapat melambatkan penyerapan quinolones, tetapi tidak memberi kesan yang signifikan terhadap ketersediaan bio. Kepekatan maksimum dalam darah dicapai rata-rata 1-3 jam setelah pengingesan. Dadah melewati penghalang plasenta, dan dalam jumlah kecil menembusi susu ibu. Ia diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang dan menyebabkan kepekatan tinggi dalam air kencing. Sebahagiannya diekskresikan dengan hempedu.

Quinolones generasi pertama tidak mewujudkan kepekatan terapeutik dalam darah, organ dan tisu. Asid nalidixik dan oksolinik mengalami biotransformasi intensif dan diekskresikan terutamanya dalam bentuk metabolit aktif dan tidak aktif. Asid pipemidik sedikit dimetabolisme dan dikeluarkan tidak berubah. Separuh hayat asid nalidixik adalah 1-2.5 jam, asid pipemidic adalah 3-4 jam, asid oksolinik adalah 6-7 jam. Kepekatan maksimum dalam air kencing dibuat secara purata selepas 3-4 jam.

Dengan fungsi buah pinggang yang terganggu, perkumuhan quinolone menjadi perlahan.

Fluoroquinolones, tidak seperti quinolones non-fluorinated, mempunyai isipadu pengedaran yang besar, membuat kepekatan tinggi pada organ dan tisu, dan menembusi sel. Pengecualian adalah norfloxacin, tahap tertinggi diperhatikan di usus, MVP dan kelenjar prostat. Ofloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin mencapai kepekatan tisu tertinggi. Ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin dan pefloxacin melalui BBB, mencapai kepekatan terapeutik.

Tahap metabolisme bergantung pada sifat fizikokimia ubat: pefloxacin paling biotransformed, lomefloxacin, ofloxacin, levofloxacin adalah yang paling tidak aktif. Dengan tinja, 3-4% hingga 15-28% daripada dos yang diambil dikeluarkan..

Waktu paruh pelbagai fluoroquinolones berkisar antara 3-4 jam (norfloxacin) hingga 12-14 jam (pefloxacin, moxifloxacin) dan bahkan hingga 18-20 jam (sparfloxacin).

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, jangka hayat ofloxacin, levofloxacin dan lomefloxacin paling lama diperpanjang. Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, penyesuaian dos semua fluoroquinolones diperlukan. Dalam gangguan hati yang teruk, penyesuaian dos pefloxacin mungkin diperlukan..

Semasa hemodialisis, fluoroquinolones dikeluarkan dalam jumlah kecil (ofloxacin - 10-30%, ubat lain - kurang dari 10%).

Reaksi buruk

Biasa untuk semua quinolones saluran gastrointestinal: pedih ulu hati, sakit di kawasan epigastrik, selera makan terganggu, loya, muntah, cirit-birit.

CNS: ototoksisitas, mengantuk, insomnia, sakit kepala, pening, gangguan penglihatan, paresthesia, gegaran, sawan.

Reaksi alergi: ruam, gatal-gatal, angioedema; fotosensitisasi (paling biasa untuk lomefloxacin dan sparfloxacin).

Ciri tindak balas hematologi quinolones generasi pertama: trombositopenia, leukopenia; dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase - anemia hemolitik.

Hati: penyakit kuning kolestatik, hepatitis.

Ciri khas untuk fluoroquinolones (jarang dan sangat jarang) Sistem muskuloskeletal: arthropathy, arthralgia, myalgia, tendonitis, tendovaginitis, tendon pecah.

Buah pinggang: kristaluria, nefritis sementara.

Jantung: pemanjangan selang QT pada elektrokardiogram.

Lain-lain: paling kerap - kandidiasis mukosa mulut dan / atau kandidiasis vagina, kolitis pseudomembran.

Petunjuk

Quinolones dari jangkitan MVP generasi pertama: cystitis akut, terapi anti-kambuh untuk jangkitan kronik. Tidak boleh digunakan untuk pielonefritis akut.

Jangkitan usus: shigellosis, enterocolitis bakteria (asid nalidixik).

Jangkitan VDP Fluoroquinolones: sinusitis, terutamanya disebabkan oleh strain multiresistant, otitis media luaran malignan.

Jangkitan NDP: pemburukan bronkitis kronik, pneumonia nosokomial yang diperoleh masyarakat, legionellosis.

Jangkitan usus: shigellosis, demam kepialu, salmonellosis umum, yersiniosis, kolera.

Jangkitan Pelvis.

Jangkitan MVP (sistitis, pielonefritis).

Jangkitan pada kulit, tisu lembut, tulang dan sendi.

Meningitis mikroflora negatif gram (ciprofloxacin).

Jangkitan bakteria pada pesakit dengan fibrosis sista.

Tuberkulosis (ciprofloxacin, ofloxacin dan lomefloxacin dalam terapi kombinasi untuk tuberkulosis tahan ubat).

Norfloxacin, dengan mengambil kira keunikan farmakokinetik, digunakan hanya untuk jangkitan usus, jangkitan MVP dan prostatitis.

Kontraindikasi

Untuk semua quinolones Reaksi alergi terhadap ubat-ubatan kumpulan quinolone.

Tambahan untuk quinolones generasi I Kerosakan fungsi hati dan buah pinggang yang teruk.

Aterosklerosis serebrum yang teruk.

Tambahan untuk semua fluoroquinolones.

Catatan

Rujukan

Yayasan Wikimedia. 2010.

Lihat apa "Fluoroquinolone" dalam kamus lain:

fluoroquinolone (s) - Kelas baru antibiotik spektrum luas yang mengikat DNA dan mengganggu replikasi [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Topik bioteknologi EN fluoroquinolone... Rujukan Penterjemah Teknikal

Avelox - Bahan aktif ›› Moxifloxacin * (Moxifloxacin *) Nama Latin Avelox ATX: ›› J01MA14 Moxifloxacin Kumpulan farmakologi: Quinolones / fluoroquinolones Klasifikasi nosologi (ICD 10) ›› E14.5 Ulser diabetes ›› J01 Acute...... Kamus

Afenoxin - Bahan aktif ›› Ciprofloxacin * (Ciprofloxacin *) Nama Latin Afenoxin ATX: ›› J01MA02 Ciprofloxacin Kumpulan farmakologi: Quinolones / fluoroquinolones Klasifikasi nosologi (ICD 10) ›› H60 Media otitis luaran ›› H66 Purulen dan... Kamus

Ciprofloxacin-AKOS - Bahan aktif ›› Ciprofloxacin * (Ciprofloxacin *) Nama Latin Ciprofloxacin AKOS ATX: ›› S01AX13 Ciprofloxacin Kumpulan farmakologi: Quinolones / fluoroquinolones Komposisi dan bentuk dos Tablet bersalut Tablet...... Kamus ubat

Neutropenia Febrile - ICD 10 D... Wikipedia

Fluoroquinolones - Lihat juga: Quinolones.Struktur am quinolones. Fluoroquinolones selalu mempunyai atom fluorin dalam strukturnya (ditandakan dengan warna merah) dan piperazine... Wikipedia

Levofloxacin -... Wikipedia