Ubat pertama kumpulan ini, terutamanya asid nalidixik, selama bertahun-tahun digunakan hanya untuk jangkitan MEP. Tetapi setelah menerima fluoroquinolones, menjadi jelas bahawa mereka boleh menjadi sangat penting dalam rawatan jangkitan bakteria sistemik. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, ini adalah kumpulan antibiotik yang paling dinamik berkembang..

Quinolones dibahagikan kepada empat generasi (jadual. 6). Quinolones generasi kedua (ciprofloxacin, norfloxacin, dan lain-lain) menerima penggunaan yang paling kerap dalam latihan klinikal, dan quinolon tidak berfluorinasi seperti asid oksolinik dan asid pipemidik kehilangan kepentingannya.

Jadual 6. Klasifikasi quinolones

QUINOLONS I GENERASI

ACID NALIDIK

Nevigramon, Negram

Spektrum aktiviti
Generasi I - tidak berfluorinasiGenerasi II - "gram-negatif"Generasi III - "pernafasan"Generasi IV - "pernafasan"+
"Anti-anaerobik"
Tongkat Gram (-):E.coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella.
Pseudomonas aeruginosa, cocci gram-positif dan tahan anaerob.
Farmakokinetik

Ia diserap dengan baik di saluran pencernaan, terutama ketika perut kosong, tetapi ia lebih teruk ditoleransi. Kepekatan tinggi hanya dibuat dalam air kencing. Dengan reaksi alkali air kencing, kesan antimikroba ditingkatkan. T1/2 - 1-1.5 jam.

Reaksi buruk
  • Gangguan dyspeptik.
  • Cytopenia.
  • Anemia hemolitik (jarang berlaku).
  • Pengujaan CNS (menurunkan ambang kejang).
  • Kolestasis.
Interaksi dadah

Ia tidak dapat digabungkan dengan nitrofurans, kerana kesannya berkurang dengan ketara.

Petunjuk
  • Jangkitan MVP pada kanak-kanak: terutamanya sistitis, terapi anti-relaps pyelonephritis kronik.
  • Shigellosis pada kanak-kanak.

Pada orang dewasa dengan penyakit ini, lebih baik menggunakan fluoroquinolones.

Amaran

Kerana fakta bahawa kepekatan rendah ubat dibuat di tisu ginjal, tidak disyorkan untuk pielonefritis akut.

Kontraindikasi
  • Kegagalan ginjal.
Dos
Dewasa

Di dalam - 0,5-1,0 g setiap 6 jam selepas makan.

Kanak-kanak berumur lebih dari 3 bulan

Di dalam - 55 mg / kg / hari dalam 4 dos selepas makan.

Borang Pelepasan

0,5 g tablet dan kapsul.

Fluoroquinolones

Persiapan kumpulan ini mempunyai sejumlah kelebihan yang signifikan berbanding quinolones generasi pertama..

Farmakodinamik:
  • spektrum aktiviti yang lebih luas, termasuk:
    • staphylococci (termasuk PRSA);
    • cocci gram-negatif (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis);
    • bacilli gram-positif (listeria, corynebacteria, patogen anthrax);
    • Bacillus gram-negatif keluarga Enterobacteriaceae, termasuk multiresistant (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serration, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa, serta Campylobacter.
  • ubat-ubatan individu (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, dan lain-lain) aktif terhadap M. tuberculosis;
  • bertindak pada beberapa mikroorganisma intraselular (legionella).
Menurut farmakokinetik:
  • mewujudkan kepekatan tinggi dalam darah dan tisu ketika diambil secara oral, dan ketersediaan bio tidak bergantung pada waktu pengambilan makanan;
  • menembusi dengan baik ke pelbagai organ dan tisu: paru-paru, ginjal, prostat;
  • telah lama T1/2, dilantik 1-2 kali sehari.
Kemudahalihan:
  • tindak balas buruk dari saluran gastrointestinal dan sistem saraf pusat kurang biasa;
  • boleh digunakan untuk kegagalan buah pinggang.
Ciri-ciri mikrobiologi quinolones generasi kedua:
  • kebanyakan streptokokus (termasuk pneumococcus), enterococci, klamidia, mycoplasma tidak sensitif;
  • tidak mempengaruhi spirochetes, listeria, dan kebanyakan anaerob.
Ciri-ciri mikrobiologi generasi III quinolones:
  • mempunyai aktiviti yang lebih tinggi terhadap pneumokokus (termasuk tahan penisilin) ​​dan patogen atipikal (klamidia, mycoplasma).
Ciri-ciri mikrobiologi generasi quinolones IV:
  • dalam aktiviti dan tindakan antipneumokokus pada patogen atipikal, mereka lebih unggul daripada quinolones generasi sebelumnya;
  • mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap anaerob yang tidak membentuk spora (B.fragilis dan lain-lain), yang memberi peluang berpotensi untuk menggunakannya dalam jangkitan intra-perut dan pelvis dalam bentuk monoterapi.
Ciri-ciri reaksi fluoroquinolones yang tidak diingini (kesan kelas):
  • Oleh itu, penghambatan perkembangan tulang rawan pada haiwan yang belum matang, dikontraindikasikan pada ibu hamil dan menyusui; pada kanak-kanak boleh digunakan hanya untuk petunjuk khas;
  • dalam kes yang jarang berlaku, perkembangan tendonitis (keradangan tendon, terutama tendon Achilles) adalah mungkin, yang semasa latihan fizikal boleh menyebabkan pecahnya;
  • memanjangkan selang QT pada elektrokardiogram, yang dapat memprovokasi perkembangan aritmia ventrikel;
  • fotodermatitis.
Interaksi dadah

Penyerapan fluoroquinolones pada saluran gastrointestinal merosot dengan teruk semasa mengambil antasid, sucralfate, sediaan yang mengandungi kation Ca, Mg, Al, Fe, Zn.

Fluoroquinolones (terutama ciprofloxacin, norfloxacin dan pefloxacin) dapat menghambat metabolisme theophylline di hati dan meningkatkan kepekatannya dalam darah.

Apabila digabungkan dengan NSAID, risiko neurotoksisitas meningkat, sehingga timbulnya kejang.

Generasi Quinolones II

Cyprofloxacin

Tsiprobay, Tsiprinol

Ini adalah "standard emas" di kalangan fluoroquinolones. Ia diserap dengan baik di saluran pencernaan, ketersediaan bio - 80%. T1/2 - 4-6 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru nosokomial).
  • Jangkitan pusat keuntungan.
  • Prostatitis.
  • Jangkitan intraabdominal dan pelvis (dalam kombinasi dengan ubat anti-anaerobik).
  • Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis).
  • Jangkitan kulit yang teruk, tisu lembut, tulang, sendi.
  • Sepsis.
  • Gonorea.
  • Tuberkulosis (ubat barisan kedua).
  • Anthrax (rawatan dan pencegahan).
Dos
Dewasa

Di dalam - 0,5-0,75 g setiap 12 jam, tanpa mengira makanan; dengan jangkitan MEP - 0,25-0,5 g setiap 12 jam; dalam gonore akut - 0,5 g sekali. Teteskan secara intravena 0,4-0,6 g setiap 12 jam (tidak dapat diberikan melalui aliran). Untuk rawatan antraks, 0.4 g setiap 12 jam, secara intravena; untuk pencegahan - 0.5 g setiap 12 jam di dalam selama 1-2 bulan.

Di dalam - 10-15 mg / kg / hari dalam 2 dos (tidak lebih daripada 1.5 g / hari), tanpa mengira makanan; tetes secara intravena - 7.5-10 mg / kg / hari dalam 2 suntikan (tidak melebihi 800 mg / hari). Untuk pencegahan antraks - 10-15 mg / kg / hari dalam 2 dos selama 1-2 bulan.

Borang Pelepasan

Tablet 0.25 g, 0.5 g dan 0.75 g; botol (ampul) dengan larutan untuk infusi 0.2 g dan 0.4 g; mata jatuh 0.3%.

NORFLOXACIN

Nolicin

Tidak seperti fluoroquinolones lain, ia menghasilkan kepekatan yang tinggi hanya pada saluran pencernaan dan saluran urogenital. Ketersediaan bio adalah 70%. T1/2 - 3-4 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan pusat keuntungan.
  • Prostatitis.
  • Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis).
  • Gonorea.
Dos
Dewasa

Di dalam - 0,4 g setiap 12 jam, dengan gonore akut - 0,8 g sekali.

Di dalam - 10 mg / kg / hari dalam 2 dos.

Ia ditetapkan 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan.

Borang Pelepasan

Tablet 0.4 g dan 0.8 g; titisan mata (Normax) 0.3%.

OFLOXACIN

Tarid, Ofloxin

Yang paling aktif di kalangan generasi kedua quinolones terhadap pneumokokus dan klamidia. Lebih buruk daripada ciprofloxacin, ia bertindak pada P.aeruginosa. Hampir sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan, ketersediaan bio - 95-100%. T1/2 - 5-7 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru nosokomial).
  • Jangkitan pusat keuntungan.
  • Prostatitis.
  • Jangkitan intraabdominal dan pelvis (dalam kombinasi dengan ubat anti-anaerobik).
  • Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis).
  • Jangkitan kulit yang teruk, tisu lembut, tulang, sendi.
  • Gonorea.
  • Tuberkulosis (ubat barisan kedua).
Dos
Dewasa

0.4 g setiap 12 jam secara lisan, tanpa mengira makanan atau secara intravena. Dalam jangkitan dengan MVP - 0,2 g setiap 12 jam.Dalam gonore akut - 0,4 g sekali. Untuk rawatan antraks - 0,4 g setiap 12 jam secara intravena, untuk pencegahan - 0,4 g setiap 12 jam di dalam selama 1-2 bulan.

Di dalam - 7.5 mg / kg / hari dalam 2 dos, tanpa mengira makanan, tetes secara intravena - 5 mg / kg / hari dalam 2 dos.

Borang Pelepasan

0.2 g tablet; Botol 0.2 g untuk infusi.

PEFLOXACIN

Abactal

Aktiviti ini sedikit lebih rendah daripada ciprofloxacin dan ofloxacin. Diserap dalam saluran pencernaan hampir 100%. Lebih baik daripada fluoroquinolones lain yang menembusi BBB. T1/2 - 9-13 jam. Lebih kerap daripada fluoroquinolones lain, ia boleh menyebabkan tendonitis.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru nosokomial).
  • Jangkitan pusat keuntungan.
  • Prostatitis.
  • Jangkitan intraabdominal dan pelvis (dalam kombinasi dengan ubat anti-anaerobik).
  • Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis).
  • Jangkitan kulit yang teruk, tisu lembut, tulang, sendi.
  • Meningitis bakteria sekunder dalam bedah saraf.
  • Gonorea.
Dos
Dewasa

Dos pertama ialah 0.8 g, kemudian 0.4 g setiap 12 jam, secara lisan, tanpa mengira makanan atau menetes secara intravena (hanya glukosa 5%); untuk jangkitan dengan MVP - 0,4 g setiap 24 jam; dalam gonore akut - 0,8 g sekali.

Borang Pelepasan

0,4 g tablet; ampul dengan larutan yang mengandungi 0.4 g pefloxacin.

LOMEFLOXACIN

Maksakvin

Ia mempunyai aktiviti antimikroba yang kurang daripada fluoroquinolones lain, terutamanya terhadap pneumokokus. Tidak mempengaruhi P.aeruginosa. Mempunyai ketersediaan bio yang tinggi ketika diambil secara oral (sekitar 100%). T1/2 - 7-8 jam. Dipindahkan sedikit lebih teruk daripada fluoroquinolones lain. Khususnya, ia lebih cenderung menyebabkan kepekaan fotosensitif..

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik bukan etiologi pneumokokus).
  • Jangkitan pusat keuntungan.

Digunakan dalam rawatan tuberkulosis di Rusia, namun ujian klinikal terkawal belum dilakukan..

Dos
Dewasa

Di dalam - 0,4-0,8 g / hari dalam satu dos, tanpa mengira makanan.

Borang Pelepasan

0,4 g tablet; titis mata.

GENOLES GENERASI III

LEVOFLOXACIN

Tavanic

Ia adalah isomer ofloxacin levorotatory.

Ini adalah wakil utama quinolones generasi ketiga - yang disebut "pernafasan" quinolones, yang dibezakan oleh aktiviti yang lebih tinggi daripada pneumokokus daripada quinolones generasi kedua (termasuk strain tahan penisilin), mikoplasma dan klamidia.

Mempunyai ketersediaan bio yang tinggi ketika diambil secara lisan - sekitar 100%. T1/2 - 6-8 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan VDP (sinusitis akut).
  • Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat).
  • Jangkitan pusat keuntungan.
  • Jangkitan kulit dan tisu lembut.
  • Anthrax (rawatan dan pencegahan).
Dos
Dewasa

Di dalam dan secara intravena (perlahan) - 0,5 g sekali sehari, tanpa mengira makanan; dengan sistitis akut - 0,25 g sekali sehari selama 3 hari. Untuk rawatan antraks - 0,5 g setiap 12 jam secara intravena, untuk pencegahan - 0,5 g setiap 12 jam di dalam selama 1-2 bulan.

Borang Pelepasan

Tablet 0.25 g dan 0.5 g; Botol larutan infusi 0.5 g.

Generasi IV Quinolones

Moxifloxacin

Avelox

Ia mengatasi quinolones generasi II dalam aktiviti melawan pneumokokus (termasuk strain yang tahan terhadap penisilin dan makrolida) dan patogen atipikal (klamidia, mikoplasma).

Tidak seperti semua fluorokuinolon lain, ia berfungsi dengan baik pada anaerob yang bukan spora, termasuk B.fragilis. Sedikit lebih rendah daripada ciprofloxacin dalam aktiviti melawan bakteria gram-negatif keluarga Enterobacteriaceae dan Pseudomonas aeruginosa.

Ketersediaan bio oral - 90%. T1/2 - 12-13 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan VDP (sinusitis akut).
  • Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat).
  • Jangkitan kulit dan tisu lembut.
Dos
Dewasa

Di dalam - 0,4 g sekali sehari, tanpa mengira pengambilan makanan.

Borang pelepasan

0,4 g tablet.

Alamat halaman ini: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0109.shtml

Tarikh perubahan terakhir: 05.24.2004 18:56

Fluoroquinolones Generasi Baru

Alahan. Salurkan ke semua ubat kumpulan quinolone.

Kehamilan. Tidak ada data klinikal yang boleh dipercayai mengenai kesan toksik quinolones pada janin. Terdapat sedikit laporan mengenai hidrosefalus, peningkatan tekanan intrakranial dan fonanel yang membesar pada bayi baru lahir yang ibunya mengambil asid nalidixik semasa kehamilan. Oleh kerana perkembangan arthropati pada haiwan yang belum matang dalam eksperimen, penggunaan semua quinolones semasa kehamilan tidak digalakkan.

Penyusuan. Quinolones dalam jumlah kecil masuk ke dalam susu ibu. Terdapat laporan mengenai anemia hemolitik pada bayi baru lahir yang ibunya mengambil asid nalidixik semasa menyusui. Dalam eksperimen tersebut, quinolones menyebabkan arthropathy pada haiwan yang belum matang; oleh itu, apabila menetapkannya kepada ibu yang menyusu, disarankan untuk memindahkan anak ke makanan buatan.

Pediatrik. Berdasarkan data eksperimen, penggunaan quinolones tidak digalakkan semasa pembentukan sistem osteoartikular. Asid oksolinik dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun, asid pipemidik - hingga 1 tahun, nalidixik - hingga 3 bulan.

Fluoroquinolones tidak digalakkan untuk kanak-kanak dan remaja. Walau bagaimanapun, pengalaman klinikal yang tersedia dan kajian khas mengenai penggunaan fluoroquinolones dalam pediatrik belum mengesahkan risiko kerosakan pada sistem osteoartikular, dan oleh itu adalah mungkin untuk menetapkan fluoroquinolones kepada kanak-kanak atas sebab kesihatan (peningkatan jangkitan pada fibrosis sista; jangkitan teruk penyetempatan berbeza yang disebabkan oleh strain bakteria multiresistant; jangkitan dengan neutropenia ).

Geriatrik. Pada orang tua, risiko pecah tendon dengan fluoroquinolones meningkat, terutamanya dalam kombinasi dengan glukokortikoid.

Penyakit CNS. Quinolones mempunyai kesan yang menarik pada sistem saraf pusat, jadi mereka tidak digalakkan untuk pesakit dengan riwayat sindrom kejang. Risiko sawan meningkat pada pesakit dengan kemalangan serebrovaskular, epilepsi dan parkinsonisme. Menggunakan asid nalidixik boleh meningkatkan tekanan intrakranial.

Gangguan fungsi buah pinggang dan hepatik. Quinolones generasi pertama tidak dapat digunakan untuk kegagalan buah pinggang dan hati, kerana disebabkan oleh pengumpulan ubat dan metabolitnya, risiko kesan toksik meningkat. Dos fluoroquinolones dalam kegagalan buah pinggang yang teruk boleh dibuat pembetulan.

Porfiria akut. Quinolones tidak boleh digunakan pada pasien dengan porphyria akut, kerana dalam eksperimen pada haiwan mereka mempunyai kesan porphyrinogenic.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak dengan antasid dan ubat lain yang mengandung magnesium, zink, zat besi, ion bismut, ketersediaan bio quinolones dapat berkurang kerana terbentuknya kompleks chelate yang tidak dapat diserap..

Asid pipemidik, ciprofloxacin, norfloxacin dan pefloxacin dapat melambatkan penghapusan metilxanthin (teofilin, kafein) dan meningkatkan risiko kesan toksik.

Risiko kesan neurotoksik quinolones meningkat apabila digabungkan dengan NSAID, derivatif nitroimidazole dan metilxanthines.

Quinolones menunjukkan antagonisme dengan derivatif nitrofuran; oleh itu, kombinasi ubat-ubatan ini harus dielakkan..

Quinolones generasi pertama, ciprofloxacin dan norfloxacin dapat mengganggu metabolisme antikoagulan tidak langsung di hati, yang menyebabkan peningkatan masa prothrombin dan risiko pendarahan. Dengan penggunaan serentak, penyesuaian dos antikoagulan mungkin diperlukan.

Dengan berhati-hati, fluoroquinolones harus diresepkan bersamaan dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT, kerana risiko mengembangkan aritmia jantung meningkat.

Dengan penggunaan serentak dengan glukokortikoid, risiko pecah tendon meningkat, terutama pada orang tua.

Apabila menggunakan ciprofloxacin, norfloxacin dan pefloxacin bersama dengan ubat-ubatan yang alkalinisasi air kencing (perencat anhidrat karbonik, sitrat, natrium bikarbonat), risiko kristaluria dan kesan nefrotoksik meningkat.

Dengan penggunaan serentak dengan azlocillin dan cimetidine, kerana penurunan rembesan tiub, penghapusan fluoroquinolones melambatkan dan kepekatannya dalam darah meningkat.

Maklumat Pesakit

Persediaan Quinolone harus diambil dengan segelas air penuh ketika diambil secara oral. Ambil sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau 6 jam selepas mengambil antasid dan zat besi, zink, sediaan bismut.

Perhatikan rejimen dan rejimen rawatan dengan ketat sepanjang terapi, jangan terlepas dos dan minum secara berkala. Sekiranya anda terlepas dos, ambil secepat mungkin; jangan ambil jika sudah hampir masanya untuk dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Menahan tempoh terapi.

Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Rejimen air yang mencukupi harus diperhatikan semasa rawatan (1.2-1.5 L / hari).

Jangan terdedah kepada cahaya matahari langsung dan sinar ultraviolet semasa penggunaan ubat-ubatan dan sekurang-kurangnya 3 hari setelah berakhirnya rawatan.

Berunding dengan doktor sekiranya peningkatan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul. Sekiranya terdapat kesakitan pada tendon, rehat harus diberikan pada sendi yang terjejas dan berjumpa doktor.

Tempat fluoroquinolones dalam rawatan jangkitan bakteria

Guru Besar S.V. Yakovlev
MMA dinamakan sempena I.M. Sechenova

Fluoroquinolones adalah sekumpulan besar agen antimikroba kelas quinolone - perencat gyrase DNA. Ini adalah agen kemoterapi sintetik yang sangat aktif dengan spektrum tindakan yang luas, yang dicirikan oleh sifat farmakokinetik yang baik, tahap penembusan yang tinggi ke dalam tisu dan sel, termasuk sel makroorganisma dan sel bakteria.

Persediaan kelas quinolone tanpa fluorinasi (asid nalidixik, asid pipemidic, asid oksolinik) telah digunakan di klinik sejak awal tahun 60an. Ubat ini mempunyai spektrum tindakan yang terhad (terutama berkaitan dengan Enterobacteriaceae), ketersediaan bio yang rendah dan digunakan terutamanya dalam rawatan jangkitan saluran kencing yang tidak rumit dan beberapa jangkitan usus (enterocolitis bakteria, disentri).

Pada asasnya sebatian baru diperoleh dengan memperkenalkan atom fluorin pada kedudukan keenam molekul quinoline. Kehadiran atom fluorin (satu atau lebih) dan pelbagai kumpulan dalam kedudukan yang berbeza menentukan ciri-ciri aktiviti antibakteria dan sifat farmakokinetik ubat-ubatan. Ubat-ubatan kumpulan fluoroquinolone diperkenalkan ke dalam praktik klinikal pada awal tahun 80-an, dan hari ini mereka menempati salah satu tempat terkemuka dalam kemoterapi pelbagai jangkitan bakteria. Sifat fluoroquinolones, yang memungkinkan mereka menduduki posisi terdepan dalam gudang agen antibakteria moden:

mekanisme tindakan yang unik di kalangan agen antimikroba adalah penghambatan enzim sel bakteria, gyrase DNA; tahap aktiviti bakteria yang tinggi; pelbagai kesan antimikroba, termasuk bakteria aerobik gram-negatif dan gram-positif (beberapa ubat juga aktif melawan anaerob), mikobakteria, klamidia, mikoplasma; penembusan yang baik ke dalam tisu dan sel makroorganisma, di mana kepekatan dekat atau di atas serum dibuat; jangka hayat yang panjang dan kehadiran kesan pasca-antibiotik, yang menentukan dos jarang mereka - sekali atau dua kali sehari; terbukti dalam ujian klinikal terkawal, kecekapan tinggi dalam rawatan jangkitan komuniti dan jangkitan hospital di hampir semua lokasi (saluran pernafasan atas dan bawah, sistem kencing, kulit dan tisu lembut, tulang dan sendi, intra-perut, ginekologi, hati dan saluran empedu, saluran gastrousus, mata, sistem saraf pusat, penyakit kelamin); kemungkinan digunakan sebagai terapi empirik untuk jangkitan teruk di hospital; toleransi ubat yang baik dan rendahnya kesan sampingan.

Fluoroquinolones adalah ubat spektrum luas dengan aktiviti utama terhadap bakteria aerobik gram-negatif dan gram-positif, serta klamidia dan mikoplasma.

Kegiatan fluoroquinolones yang paling ketara adalah berkaitan dengan bakteria gram-negatif, terutamanya Enterobacteriaceae, yang mana aktiviti mereka setanding dengan cephalosporins generasi ketiga dan keempat. N. gonorrhoeae dan N. meningitidis sangat sensitif terhadap fluoroquinolones, dan Acinetobacter spp. Kurang sensitif. Ubat-ubatan tersebut mempunyai kesan yang jelas pada bakteria gram-negatif lain (C.jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), Termasuk H. influenzae, termasuk strain yang menghasilkan b-laktamase [1]. P.aeruginosa biasanya cukup sensitif terhadap fluoroquinolones, di antaranya ciprofloxacin paling aktif. Berkenaan dengan bakteria gram negatif, ciprofloxacin dan ofloxacin paling aktif [2].

Aktiviti fluoroquinolones berhubung dengan bakteria gram-positif kurang ketara berbanding dengan gram-negatif. Streptococci kurang sensitif terhadap fluoroquinolones daripada staphylococci [3]. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, ubat baru kumpulan fluoroquinolone telah disintesis, yang lebih aktif terhadap bakteria gram positif, terutamanya pneumokokus, yang membolehkan mereka dibezakan menjadi subkumpulan yang terpisah dan dicirikan sebagai ubat generasi kedua, tidak seperti ubat generasi pertama (Jadual 1 ) Beberapa penyediaan fluoroquinolones generasi ke-2 (moxifloxacin, garenoxacin) juga aktif melawan strain staphylococcus yang tahan methicillin..

Ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin aktif melawan pelbagai mikobakteria. Semua fluoroquinolones aktif melawan klamidia dan mikoplasma, dengan ubat generasi pertama sederhana, ubat generasi kedua tinggi.

Bakteria anaerob tahan atau cukup sensitif terhadap fluoroquinolones, oleh itu, dalam rawatan pesakit dengan jangkitan aerobik dan anaerobik campuran (contohnya, jangkitan intra-abdomen dan ginekologi), fluoroquinolones harus digabungkan dengan metronidazole atau lincosamides. Perlu diingatkan bahawa beberapa fluoroquinolones baru (gatifloxacin, moxifloxacin) mempunyai aktiviti yang baik terhadap anaerob, termasuk Clostridium spp. dan Bacteroides spp., yang membenarkan penggunaannya dalam jangkitan campuran dalam monoterapi.

Aplikasi klinikal fluoroquinolones

Fluoroquinolones berjaya digunakan dalam rawatan pelbagai jangkitan. Banyak kajian terkawal menunjukkan keberkesanan klinikal tinggi fluoroquinolones dalam jangkitan di hampir mana-mana lokasi (baik yang diperoleh komuniti dan hospital) [4].

Ubat generasi pertama harus digunakan terutamanya untuk jangkitan hospital (Jadual 2). Nilai mereka dalam jangkitan saluran pernafasan yang diperoleh masyarakat adalah terhad kerana aktiviti yang rendah terhadap agen penyebab S. pneumoniae yang paling biasa. Ubat yang paling banyak dikaji adalah ciprofloxacin, ofloxacin dan pefloxacin. Ciprofloxacin mempunyai aktiviti semula jadi yang cukup tinggi terhadap P. aeruginosa, setanding dengan aktiviti ceftazidime dan meropenem yang paling aktif melawan mikroorganisma ini. Pada masa yang sama, kecenderungan yang jelas, yang diperhatikan dalam beberapa tahun terakhir, tentang peningkatan frekuensi strain P.aeruginosa tahan di ICU terhadap fluoroquinolones sangat membimbangkan.

Fluoroquinolones awal (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) adalah ubat pilihan dalam rawatan pelbagai jangkitan saluran kencing, termasuk yang di hospital. Penembusan ubat-ubatan ini dengan baik ke dalam tisu kelenjar prostat menjadikannya praktikal tidak ada kaedah alternatif dalam rawatan prostatitis bakteria.

Seperti yang dinyatakan, fluoroquinolones awal tidak sesuai untuk jangkitan pernafasan yang diperoleh masyarakat. Pada masa yang sama, dalam radang paru-paru hospital, ubat ini penting, kerana ubat ini sangat aktif terhadap patogen yang paling relevan (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa), dan di ICU untuk radang paru-paru yang berkaitan dengan pengudaraan mekanikal, ciprofloxacin, yang mempunyai yang paling ketara, harus disukai aktiviti semula jadi terhadap Pseudomonas aeruginosa (kerana fakta bahawa kekerapan strain P.aeruginosa yang tahan ciprofloxacin di ICU negara kita melebihi 30%, ubat ini harus diresepkan hanya jika kepekaan mikroorganisma ditetapkan). Di unit rawatan bukan intensif profil pembedahan dan neurologi, ofloxacin dan pefloxacin sangat berkesan dalam radang paru-paru hospital.

Fluoroquinolones awal penting untuk jangkitan pembedahan intra-perut. Dalam rejimen terapi antibiotik yang disyorkan untuk peritonitis, sefalosporin generasi kedua generasi kedua biasanya ditunjukkan sebagai agen lini pertama, dalam kombinasi dengan lincosamides atau metronidazole.

Fluoroquinolones juga disarankan pada pesakit dengan nekrosis pankreas untuk mencegah jangkitan. Tahap penembusan fluoroquinolones ke dalam pelbagai tisu berlaku melalui penyebaran pasif dan disebabkan oleh sifat fizikokimia, lipofilik, nilai pKa, dan pengikatan protein plasma [5]. Fluoroquinolones yang menjanjikan untuk jangkitan intra-perut adalah ubat baru levofloxacin, gatifloxacin dan moxifloxacin.

Fluoroquinolones biasanya tidak disarankan untuk jangkitan sistem saraf pusat kerana penembusan yang rendah di CSF, tetapi dengan meningitis yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif yang tahan terhadap cephalosporins generasi III, nilai fluoroquinolones meningkat. Dalam kes ini, lebih baik menggunakan pefloxacin.

Kehadiran dua bentuk dos dalam beberapa fluoroquinolones (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) memungkinkan terapi bertahap untuk mengurangkan kos rawatan. Oleh kerana ketersediaan bio ofloxacin dan pefloxacin yang tinggi, dos ubat ini adalah sama untuk pentadbiran intravena dan oral. Ciprofloxacin mempunyai ketersediaan bio yang lebih rendah, oleh itu, apabila beralih dari pentadbiran parenteral ke pentadbiran oral untuk mengekalkan kepekatan darah terapeutik, dos oral ubat harus ditingkatkan (misalnya, 100 mg iv ==> dalam 250 mg; iv 200 mg ==> di dalam 500 mg).

Penyediaan fluoroquinolones generasi ke-2 dicirikan oleh aktiviti yang lebih tinggi terhadap jangkitan gram-positif, dan terutamanya S. pneumoniae [6,7]. Sehubungan dengan itu, ubat levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin dan gatifloxacin dapat diresepkan untuk jangkitan saluran pernafasan yang diperoleh masyarakat (Jadual 3). Kegiatan tinggi ubat ini terhadap agen penyebab utama jangkitan urogenital (gonorea, klamidia, mycoplasmosis) membolehkan mereka digunakan dengan kecekapan tinggi dalam penyakit kelamin. Pada masa akan datang, ubat-ubatan ini mungkin mendahului dalam rawatan jangkitan ginekologi pelvis (memandangkan kombinasi bakteria gram positif atau gram negatif dengan mikroorganisma atipikal, klamidia dan mikoplasma), tetapi ini memerlukan pengesahan dalam kajian klinikal.

Semasa menetapkan fluoroquinolones, kemungkinan interaksi farmakokinetik dengan ubat lain harus dipertimbangkan. Pertama sekali, risiko ini wujud dengan pemberian fluoroquinolones oral. Sejumlah ubat (antasid, garam bismut, kalsium, sediaan zat besi) mengurangkan ketersediaan bio fluoroquinolones, yang dapat menyebabkan penurunan keberkesanan yang terakhir. Beberapa fluoroquinolones menyebabkan peningkatan kepekatan teofilin dalam darah apabila digunakan bersama. Ini adalah ciri enoxacin, ciprofloxacin, pada tahap yang lebih rendah - pefloxacin dan grefafloxacin; pada masa yang sama, ofloxacin, levofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin tidak mengubah farmakokinetik teofilin.

Sebagai kesimpulan, perlu diperhatikan bahawa fluoroquinolones adalah ubat terpenting dalam kemoterapi moden untuk jangkitan bakteria, yang disahkan oleh 20 tahun pengalaman dalam penggunaan klinikal mereka. Ubat ini digunakan dengan kecekapan tinggi pada orang dewasa dalam rawatan jangkitan di hampir semua lokasi. Pada masa yang sama, doktor harus diberi perhatian terhadap pemberian fluoroquinolones yang tidak wajar atau tidak masuk akal, terutama dalam latihan pesakit luar. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, peningkatan rintangan mikroorganisma terhadap fluoroquinolones telah diperhatikan. Peningkatan frekuensi pengasingan strain tahan fluoroquinolone P. aeruginosa, Staphylococcus spp., S. pneumoniae, serta penurunan kepekaan pada beberapa mikroorganisma lain, diperhatikan. Pengalaman kami menunjukkan bahawa dalam hal penggunaan fluoroquinolones yang meluas dan tidak terkawal di hospital, kepekaan strain mikroorganisma hospital kepada mereka dengan penurunan berkala keberkesanan klinikal ubat dapat berkurang dengan cepat. Sehubungan dengan itu, sangat penting untuk membuktikan pelantikan fluoroquinolones dalam dos yang mencukupi dalam setiap kes.

1. Kuinolon. Disunting oleh V.T. Andriole. Edisi kedua. Akademik Akhbar, London, 1998.441 ms.

2. Padeiskaya E.N., Yakovlev V.P. Fluoroquinolones. M.: Bioinform, 1995.220 s.

3. Yakovlev V.P., Yakovlev S.V. Farmakologi klinikal fluoroquinolones. Farmakologi dan Terapi Klinikal 1994; 3 (2): 53-58.

4. Padeiskaya E.N., Yakovlev V.P. Ejen antimikroba kumpulan fluoroquinolone dalam amalan klinikal. M.: LOGATA, 1998.352 s.

5. Neuman M. Farmakokinetik klinikal 4quinolones antibakteria yang lebih baru. Clin Pharmacokin 1988; 14: 96121.

6. Wagstaff AJ, Balfour JH. Grepafloxacin. Dadah 1997; 53: 817-824.

7. Grossman R.F. Peranan fluoroquinolones dalam jangkitan saluran pernafasan. J Antimikrob Chemother 1997; 40 (Suppl.A): 5962.

8. Dalhoff A. Kegiatan in vitro quinolones. Exp Opin Invest Dadah 1999; 8 (2): 123-137.

9. Wise R. Kajian mengenai farmakologi klinikal moxifloxacin, 8methoxyquinolone baru, dan kemungkinan hubungannya dengan keberkesanan terapi. Clin Drug Invest 1999; 17 (5): 365-387.

10. Haria M., Lamb H.M. Trovafloxacin. Dadah 1997; 54: 435-445.

Diterbitkan dengan kebenaran Jurnal Perubatan Rusia.

Antibiotik fluorokuinolon 4 generasi

Mengapa antibiotik diperlukan pada zaman kita, walaupun pelajar sekolah tahu. Tetapi ungkapan "spektrum luas" kadang-kadang menimbulkan persoalan pada pesakit. Mengapa ia "lebar"? Mungkin kurang bahaya yang akan timbul dari antibiotik spektrum sempit?

Bakteria sangat kuno, selalunya mikroorganisma bersel tunggal, bukan nuklear yang tinggal di tanah, air, manusia dan haiwan. Bifidobacteria dan lactobacilli "baik" hidup di dalam tubuh manusia; bakteria ini membentuk mikroflora manusia.

Mikroorganisma lain wujud bersama dengannya, mereka dipanggil patogenik bersyarat. Dengan penyakit dan tekanan, sistem imun gagal dan bakteria ini menjadi tidak ramah sepenuhnya. Dan tentu saja, pelbagai mikroba yang menyebabkan penyakit memasuki badan.

Para saintis membahagikan bakteria kepada dua kumpulan, gram positif (Gram +) dan gram negatif (Gram -). Corynebacteria, staphylococci, listeria, streptococci, enterococci, clostridia tergolong dalam kumpulan bakteria gram-positif. Ejen penyebab kumpulan ini, sebagai peraturan, adalah penyebab penyakit telinga, mata, bronkus, paru-paru, nasofaring, dll..

Bakteria gram negatif memberi kesan negatif kepada usus dan sistem genitouriner. Patogen seperti itu termasuk Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, dll..

Berdasarkan pemisahan bakteria ini, terapi antibiotik diresepkan untuk merawat penyakit yang disebabkan oleh patogen tertentu. Sekiranya penyakit itu "standard" atau ada akibat kultur bakteria, doktor menetapkan antibiotik yang akan mengatasi patogen yang tergolong dalam salah satu kumpulan. Apabila tidak ada masa untuk analisis dan doktor meragui agen penyebabnya, maka antibiotik dengan spektrum tindakan yang lebih luas ditetapkan untuk rawatan. Antibiotik ini bersifat bakteria terhadap sebilangan besar patogen..

Antibiotik sedemikian dibahagikan kepada beberapa kumpulan. Salah satunya adalah kumpulan fluoroquinolones..

Quinolones dan fluoroquinolones

Ubat kelas Quinolone telah digunakan dalam amalan perubatan sejak awal 60-an abad yang lalu. Quinolones dibahagikan kepada quinolones dan fluoroquinolones yang tidak berfluorin.

  • Quinolones tanpa fluorinasi mempunyai kesan antibakteria terutamanya pada kumpulan bakteria gram-negatif.
  • Dalam fluoroquinolones, lebar spektrum tindakan jauh lebih besar. Selain mempengaruhi sebilangan bakteria Gram, fluoroquinolones telah berjaya melawan kumpulan bakteria gram positif. Antibiotik fluoroquinolones menunjukkan kesan bakteria yang tinggi, berkat ini, ubat-ubatan topikal (titisan, salap) juga telah dikembangkan yang digunakan dalam rawatan penyakit telinga dan mata.

Empat generasi ubat

  • Quinolones generasi pertama dipanggil quinolones tanpa fluorinasi. Ia terdiri daripada asid oxolinic, nalidixic dan pipemidic. Sebagai contoh, berdasarkan asid nalidixik, ubat uroantiseptik Negram dan Nevigramon boleh didapati. Antibiotik ini bertindak bakteria terhadap salmonella, Klebsiella, Shigella, tetapi tidak dapat mengatasi bakteria anaerobik dan bakteria Gram +..
  • Ubat fluoroquinolone generasi ke-2 terdiri daripada antibiotik berikut: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin, dan juga ciprofloxacin. Dengan pengenalan atom fluorin ke dalam molekul quinolone, yang terakhir dikenali sebagai fluoroquinolones. Fluoroquinolones generasi ke-2 bertarung dengan baik dengan sebilangan besar Gramcocci dan batang (Shigella, Salmonella, Gonococcus, dll.). Dengan bacilli gram positif (Listeria, Corynebacterium, dll.), Legionella, Staphylococcus, dan lain-lain. Ciprofloxacin, Lomefloxacin, dan Ofloxacin menghalang peningkatan mikobakteri yang menyebabkan tuberkulosis, tetapi pada masa yang sama menunjukkan sedikit aktiviti dalam memerangi pneumococci, klamidia, dan klamidia..

Nama ubat yang mengandungi 2 generasi fluoroquinolones

  1. Ciprofloxacin (Ciprolet, Phloximet) diresepkan untuk rawatan otitis media, sinusitis. Dalam penyakit sistem genitouriner - sistitis, prostat, pielonefritis. Untuk rawatan penyakit gastrousus, misalnya, cirit-birit bakteria. Dalam ginekologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, abses pelvis. Dengan artritis purulen, kolesistitis, peritonitis, gonorea, dll. Ia digunakan dalam bentuk drop untuk penyakit mata seperti keraconjunctivitis dan keratitis, blepharitis, dll..
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Unikpef) diresepkan untuk rawatan jangkitan saluran kencing. Ia relevan untuk rawatan bentuk penyakit gastrousus yang teruk, misalnya salmonellosis. Berkesan untuk prostatitis bakteria dan gonorea. Ia digunakan dalam rawatan pesakit di mana status imunnya terganggu. Digunakan untuk merawat penyakit nasofaring, kerongkong, saluran pernafasan bawah, dan lain-lain. Lebih baik daripada fluoroquinolones lain melewati halangan fisiologi antara sistem saraf peredaran darah dan pusat.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Phloxal, Zanocin) merawat sinusitis dan otitis media. Beraksi secara aktif terhadap bakteria yang menyebabkan penyakit saluran kencing. Berlaku dalam rawatan gonorea, klamidia, meningitis. Dengan rawatan topikal dengan titisan atau salap antibiotik, penyakit mata seperti barli, ulser kornea, konjungtivitis, dan lain-lain dirawat. Daripada antibiotik generasi kedua, Ofloxacin paling berkesan menangani pneumokokus dan klamidia.
  4. Lomefloxacin (Lomflox, Lomacin). Beberapa kumpulan bakteria streptokokus dan anaerob tahan terhadap ubat, tetapi antibiotik ini mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap sebilangan besar mikroorganisma, walaupun dalam kepekatan terkecil. Ini digunakan untuk merawat pasien tuberkulosis sebagai bagian dari terapi yang kompleks. Ini diresepkan untuk rawatan penyakit sistem genitouriner, untuk penggunaan tempatan dalam rawatan penyakit pada oftalmologi, dll. Ia mempunyai sedikit aktiviti dalam memerangi pneumokokus, mikoplasma dan klamidia..
  5. Norfloxacin (Norbactin, Normax, Norflohexal) digunakan dalam rawatan penyakit dalam oftalmologi, urologi, ginekologi, dll..

Fluoroquinolones generasi ke-3

Fluoroquinolones generasi ke-3 juga dipanggil fluoroquinolones pernafasan. Antibiotik ini mempunyai pengaruh spektrum luas yang sama seperti fluoroquinolones dari generasi sebelumnya, dan juga mengatasinya dalam memerangi pneumokokus, klamidia, mikoplasma dan patogen lain dari jangkitan pernafasan. Oleh kerana itu, persediaan fluoroquinolone generasi ke-3 sering digunakan untuk merawat penyakit sistem pernafasan..

Nama ubat yang mengandungi 3 generasi fluoroquinolones

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levolet R) 2 kali lebih kuat berhubung dengan bakteria daripada pendahulunya, generasi ke-2 ofloxacin. Ia digunakan dalam rawatan jangkitan sistem pernafasan bawah dan organ ENT (otitis media, sinusitis). Ia diresepkan untuk penyakit saluran genitouriner, prostatitis kronik, penyakit kelamin, dalam rawatan pielonefritis akut. Dalam bentuk titisan, antibiotik ini digunakan dalam oftalmologi untuk jangkitan mata. Lebih bertoleransi daripada antibiotik ofloxacin generasi ke-2.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) dari segi luas spektrum aktiviti, antibiotik ini paling dekat dengan Levofloxacin. Ia sangat berkesan dalam memerangi mikobakteria. Tempoh tindakan lebih tinggi daripada fluoroquinolones lain. Digunakan untuk melawan bakteria di sinus paranasal, telinga tengah. Dalam rawatan penyakit ginjal, sistem pembiakan, kerosakan bakteria pada kulit dan tisu lembut, jangkitan saluran gastrousus, tulang, sendi, dll..

Ubat fluoroquinolone generasi ke-4 merangkumi ubat-ubatan yang paling terkenal berikut: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Ubat-ubatan yang mengandungi 4 generasi fluoroquinolones

  1. Hemifloxacin (Fakta) digunakan dalam rawatan radang paru-paru, bronkitis kronik, sinusitis, dll..
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Ketersediaan bio antibiotik ini sangat tinggi, sekitar 96%, apabila diambil secara oral. Di tisu paru-paru, telinga tengah, membran bronkial, sperma, mukosa sinus, dan ovari, kepekatan yang cukup besar dicatatkan. Ia diresepkan untuk rawatan penyakit organ ENT, penyakit kelamin, penyakit kulit dan sendi. Ubat ini digunakan untuk merawat bronkitis, radang paru-paru, fibrosis kistik, konjungtivitis bakteria dan penyakit lain yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap antibiotik..
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamox). Kajian in vitro menunjukkan bahawa antibiotik ini lebih baik daripada fluoroquinolones lain dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh pneumokokus, klamidia, mikoplasma, anaerob. Ia diresepkan oleh doktor untuk bronkitis, radang paru-paru, sinusitis, luka berjangkit pada kulit, tisu lembut. Ia merawat radang pada organ pelvis. Sebagai cairan, ia digunakan dalam oftalmologi dalam rawatan tempatan barli, konjungtivitis, blepharitis, ulser kornea. Keunggulan fluoroquinolone generasi terakhir berbanding generasi sebelumnya juga ditentukan oleh sifat farmakokinetiknya:
    1. Kepekatan bakteria yang tinggi dalam pelbagai organ dan tisu dijamin oleh kebolehtelapannya yang baik.
    2. Antibiotik tersebut boleh digunakan sehingga sekali sehari kerana peredarannya yang lama di dalam badan..
    3. Pengambilan makanan tidak terjejas oleh penyerapan fluoroquinolone ini..
    4. Bioavailabiliti mutlak ubat selepas pemberian oral adalah dari 85% hingga 93%.

Beberapa ubat siri fluoroquinolone, iaitu moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, termasuk dalam senarai ubat-ubatan penting dan penting yang diluluskan oleh Kerajaan Persekutuan Rusia.

Antibiotik fluoroquinolones adalah agen antibakteria yang diperoleh dengan sintesis kimia yang dapat menekan aktiviti mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif. Mereka ditemui pada pertengahan abad yang lalu dan sejak itu berjaya mengatasi pelbagai penyakit berbahaya..

Seseorang moden sentiasa terdedah kepada tekanan, banyak faktor persekitaran yang merugikan kerana sistem imunnya tidak berfungsi atau lemah. Sebaliknya, bakteria patogen terus berkembang, bermutasi, memperoleh kekebalan terhadap antibiotik penisilin, yang berjaya digunakan untuk merawat penyakit radang beberapa dekad yang lalu. Akibatnya, penyakit berbahaya dengan cepat mempengaruhi seseorang dengan sistem kekebalan tubuh yang lemah, dan rawatan dengan antibiotik generasi lama tidak membawa hasil yang diinginkan..

Bakteria adalah mikroorganisma uniselular yang tidak mempunyai nukleus. Terdapat bakteria bermanfaat yang diperlukan untuk pembentukan mikroflora pada orang. Ini termasuk bifidobakteria, lactobacilli. Walau bagaimanapun, terdapat mikroorganisma patogen bersyarat yang, dalam keadaan bersamaan, menjadi agresif terhadap tubuh.

Para saintis membahagikan bakteria kepada 2 kumpulan utama:

Ini termasuk staphylococci, streptococci, clostridia, corynebacteria, listeria. Mereka menyebabkan perkembangan penyakit nasofaring, mata, telinga, paru-paru, bronkus.

Ini adalah Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Mereka mempunyai kesan negatif pada sistem genitouriner dan usus..

Berdasarkan pembezaan siri bakteria ini, doktor memilih terapi. Sekiranya agen penyebab penyakit ini dikesan sebagai hasil kultur bakteria, maka ditetapkan antibiotik yang dapat mengatasi bakteria kumpulan ini. Sekiranya patogen tidak dapat dikesan atau mustahil untuk dianalisis untuk inokulasi bakteria, antibiotik spektrum luas diresepkan, yang mempunyai kesan buruk pada kebanyakan bakteria patogen.

Spektrum antibiotik yang luas merangkumi sekumpulan quinolones, yang merangkumi fluoroquinolones yang memusnahkan bakteria gram-positif dan gram-negatif dan quinolon non-fluorinated, yang memusnahkan bakteria gram-negatif.

Sistematisasi fluoroquinolones berdasarkan perbezaan struktur kimia dan spektrum aktiviti antibakteria. Antibiotik fluorokuinolon dibahagikan kepada 4 generasi sesuai dengan masa perkembangannya..

Termasuk asid nalidixic, oxolinic, pipemideic. Berdasarkan asid nalidixik, uroantiseptik dihasilkan yang memberi kesan buruk pada Klebsiella, Salmonella, Shigella, tetapi tidak dapat mengatasi bakteria gram positif dan anaerob.

Generasi pertama merangkumi ubat Gramurin, Negram, Nevigramon, Palin, bahan aktif utama yang merupakan asid nalidixik. Ia juga, seperti asam pipemidik dan oksolinik, mengatasi penyakit yang tidak rumit pada sistem genitouriner dan usus (enterocolitis, disentri). Berkesan terhadap enterobakteria, tetapi menembusi jaringan yang lemah, mempunyai kebolehtelapan bio yang rendah, mempunyai banyak kesan sampingan, yang menjadikan mustahil untuk menggunakan quinolon tanpa fluorinasi sebagai terapi kompleks.

Walaupun antibiotik generasi pertama mempunyai sejumlah besar kekurangan, ia diakui sebagai menjanjikan dan perkembangan di kawasan ini berlanjutan. Selepas 20 tahun, ubat generasi seterusnya dikembangkan. Mereka disintesis dengan memasukkan atom fluor ke dalam molekul quinoline. Keberkesanan ubat-ubatan ini secara langsung bergantung pada jumlah atom fluor yang diperkenalkan dan penyetempatannya dalam kedudukan atom quinoline yang berbeza.

Generasi fluoroquinolones ini terdiri daripada pefloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin. Mereka memusnahkan sejumlah besar cocci dan batang gram negatif, melawan bacilli gram positif, staphylococci, menghalang aktiviti bakteria kulat yang menyumbang kepada perkembangan tuberkulosis, tetapi tidak cukup berkesan dalam memerangi anaerob, mikoplasma, klamidia, pneumokokus..

Matlamat utama pembangunan, yang dicapai oleh saintis ketika membuat antibiotik, dicapai oleh generasi kedua fluoroquinolones. Dengan pertolongan mereka, adalah mungkin untuk melawan bakteria berbahaya terutamanya, menyembuhkan pesakit dari patologi yang mengancam nyawa. Tetapi perkembangannya berterusan dan tidak lama kemudian ubat-ubatan generasi 3 dan 4 muncul.

Generasi ke-3 merangkumi fluoroquinolones pernafasan, yang terbukti berkesan dalam merawat penyakit pernafasan. Mereka jauh lebih berkesan dalam memerangi klamidia, mikoplasma dan patogen penyakit pernafasan lain daripada pendahulunya, dan mempunyai pelbagai kesan. Aktif melawan pneumokokus, yang telah mengembangkan daya tahan terhadap penisilin, yang menjamin kejayaan dalam rawatan bronkitis, sinusitis, radang paru-paru. Yang paling biasa digunakan adalah Levofloxacin, serta Temafloxacin, Sparfloxacin. Ketersediaan bio ubat ini adalah 100%, sehingga mereka dapat merawat penyakit yang paling serius.

Fluoroquinolones Pernafasan Generasi Keempat atau Antianaerobik.

Ubat ini serupa dengan tindakannya terhadap fluoroquinolones - antibiotik kumpulan sebelumnya. Mereka bertindak melawan anaerob, bakteria atipikal, makrolida, pneumokokus yang tahan terhadap penisilin. Baik membantu dalam rawatan saluran pernafasan atas dan bawah, proses keradangan pada kulit dan tisu lembut. Ubat generasi terbaru termasuk Moxifloxacin aka Avelox, yang paling berkesan dalam memerangi pneumokokus, patogen atipikal, tetapi tidak begitu berkesan terhadap mikroorganisma usus gram negatif dan Pseudomonas aeruginosa.

Ubat-ubatan tersebut termasuk Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Tetapi ia sangat toksik, mempunyai banyak kesan sampingan. Pada masa ini, 3 jenis ubat terakhir tidak digunakan dalam perubatan.

Ubat-ubatan, yang mengandungi fluoroquinolones, mendapat tempat dalam pelbagai bidang perubatan. Senarai penyakit yang dirawat dengan antibiotik siri fluoroquinol sangat luas. Mereka digunakan dalam ginekologi, venereologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngology, terapi, nefrologi, pulmonologi. Juga, ubat-ubatan ini adalah pilihan terbaik untuk ketidakberkesanan makrolida dan penisilin atau sekiranya terdapat bentuk penyakit yang teruk.

Mereka dicirikan oleh sifat berikut:

  • hasil yang tinggi dalam memerangi jangkitan sistemik dari semua tahap keparahan;
  • toleransi mudah oleh badan;
  • kesan sampingan minimum;
  • berkesan terhadap bakteria gram-positif, gram-negatif, anaerob, mikoplasma, klamidia;
  • separuh hayat adalah panjang;
  • ketersediaan bio yang tinggi (menembusi dengan baik ke semua tisu dan organ, memberikan kesan terapeutik yang kuat).

Walaupun keberkesanan antibiotik siri fluoroquinolone ketika memilih terapi, perlu diingat bahawa mereka mempunyai kontraindikasi untuk digunakan. Mereka dilarang semasa mengandung dan menyusui, kerana menyebabkan kecacatan intrauterin pada janin, dan pada bayi hidrosefalus. Pada bayi, fluoroquinolones melambatkan pertumbuhan tulang, oleh itu, mereka hanya diresepkan jika manfaat terapi antibiotik melebihi bahaya pada tubuh anak. Asid oksolinik dan nalidixik mempunyai kesan toksik pada buah pinggang, jadi ubat-ubatan dengannya dilarang sekiranya terdapat masalah ginjal.

Antibiotik kumpulan fluoroquinolone dengan tepat menduduki kedudukan utama dalam rawatan patologi yang disebabkan oleh bakteria patogen. Mereka mempunyai tahap bioaktiviti yang tinggi, ditoleransi dengan baik oleh manusia, menembus dengan sempurna melalui membran bakteria, membuat bahan pelindung di dalam sel yang hampir pekat dengan serum.

Senarai ubat dan nama ubat yang mengandungi fluoroquinolones, keberkesanannya dibincangkan di bawah.

Ciprofloxacin. Direka untuk rawatan penyakit ENT, sistem genitouriner, saluran gastrousus. Berkesan untuk masalah sakit puan. Digunakan dalam bentuk titisan untuk penyakit mata yang meradang.

Pefloxacin. Berkesan dalam rawatan penyakit berjangkit sistem kencing. Ia membantu dengan gonorea, prostatitis bakteria. Ia merawat penyakit teruk saluran gastrousus, tekak, saluran pernafasan bawah, nasofaring.

Ofloxacin. Berkesan terhadap patogen yang menyebabkan keradangan pada saluran genitouriner, otitis media, sinusitis. Dengan menggunakan Ofloxacin, mereka merawat meningitis, klamidia, dan gonorea. Dalam bentuk titisan, antibiotik digunakan untuk mengobati penyakit mata, seperti ulser kornea, konjungtivitis, dan barli. Ubat ini juga boleh didapati dalam bentuk salap, yang membolehkannya digunakan secara topikal.

Norfloxacin. Ia digunakan dalam rawatan gonorea, prostatitis, penyakit sistem genitouriner.

Ofloxacin. Berkesan terhadap klamidia, pneumokokus dan bentuk tuberkulosis yang tahan.

Moxifloxacin. Antibiotik adalah yang terbaik untuk menghilangkan jangkitan yang disebabkan oleh mikoplasma, klamidia, pneumokokus, anaerob. Ia digunakan untuk radang paru-paru, sinusitis, keradangan pada organ pelvis. Dalam bentuk cecair (titisan) digunakan oleh pakar oftalmologi dalam rawatan blepharitis, ulser kornea, barli.

Gatifloxacin. Ia digunakan dalam perawatan fibrosis kistik, bronkitis, radang paru-paru, konjungtivitis yang disebabkan oleh jangkitan bakteria, penyakit ENT, penyakit sendi, kulit.

Hemifloxacin. Mereka merawat sinusitis, bronkitis kronik, radang paru-paru..

Sparfloxacin. Ia secara aktif dan berkesan melawan mikobakteria, sementara kesannya bertahan lebih lama daripada fluoroquinolones lain. Ia digunakan untuk mengobati penyakit yang berkaitan dengan radang telinga tengah, sinus rahang atas, jangkitan pada ginjal, kulit dan tisu lembut, sistem kemaluan dan saluran kencing, saluran gastrousus, sendi dan tulang.

Levofloxacin. Digunakan untuk merawat penyakit ENT berjangkit, sistem pernafasan bawah, organ genitouriner, STD, pielonefritis akut, prostatitis kronik. Untuk jangkitan mata, Levofloxacin digunakan dalam bentuk titisan. Antibiotik dua kali lebih kuat dan kuat terhadap bakteria patogen, sementara lebih baik ditoleransi oleh tubuh daripada pendahulunya Ofloxacin.

Norfloxacin. Digunakan sebagai ubat utama dalam ginekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotik walaupun dalam kepekatan kecil dapat mengatasi peratusan mikroorganisma bakteria yang besar sebanyak 5. Ia diresepkan dengan adanya penyakit sistem genitouriner, tuberkulosis, sebagai ubat tempatan untuk penyakit mata. Tidak berkesan untuk memerangi klamidia, pneumokokus, mikoplasma.

PENTING! Beberapa fluoroquinolones (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) termasuk dalam senarai ubat-ubatan penting yang diluluskan oleh Kerajaan Persekutuan Rusia.

Struktur kimia spesifik fluoroquinolones untuk masa yang lama tidak membenarkan penerimaan ubat cair dengan penggunaannya, oleh itu ia hanya dihasilkan dalam bentuk tablet. Dalam industri farmaseutikal moden, terdapat banyak pilihan salap, titisan dan pelbagai jenis agen antimikroba yang mengandungi fluoroquinolones. Ini membolehkan anda menangani penyakit maut bakteria dengan berkesan..

Mikroba dan bakteria patogen menjadi penyebab penyakit teruk sistem pernafasan, sistem genitouriner dan bahagian badan yang lain. Fluoroquinolones generasi terkini berkesan menentangnya. Antimikroba ini bahkan dapat mengalahkan jangkitan tahan quinolone dan fluoroquinolone beberapa tahun yang lalu..

Fluoroquinolones telah digunakan untuk melawan mikroba sejak tahun 60-an, di mana bakteria menjadi kebal terhadap banyak ubat ini. Itulah sebabnya saintis tidak berhenti di situ dan melepaskan ubat baru dan baru, meningkatkan keberkesanannya. Berikut adalah nama fluoroquinolones generasi terkini dan pendahulunya:

  1. Ubat generasi pertama (asid nalidixik, asid oksolinik).
  2. Ubat generasi kedua (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. Ubat generasi ketiga (levofloxacin, parfloxacin).
  4. Ubat generasi keempat (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Tindakan fluoroquinolones generasi baru didasarkan pada pengenalan mereka ke dalam DNA bakteria, dengan bantuan mikroorganisma kehilangan keupayaan mereka untuk membiak dan cepat mati. Dengan setiap generasi, jumlah bacilli yang mana ubat-ubatan tersebut berkesan semakin meningkat. Hari ini:

Tidak menghairankan bahawa banyak fluoroquinolones termasuk dalam senarai ubat-ubatan yang paling penting dan penting - tanpanya rawatan radang paru-paru, kolera, tuberkulosis dan penyakit berbahaya yang lain tidak mustahil. Satu-satunya mikroorganisma yang tidak dapat dipengaruhi oleh ubat jenis ini adalah semua bakteria anaerob..

Hari ini, tablet menghasilkan fluoroquinolones pernafasan untuk melawan jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah, ubat untuk rawatan jangkitan genitouriner dan radang paru-paru. Berikut adalah senarai pendek ubat-ubatan yang terdapat dalam bentuk tablet:

  • Levofloxacin;
  • Moxifloxacin;
  • Sparfloxacin;
  • Norfloxacin dan lain-lain.

Sebelum memulakan rawatan, kaji dengan teliti kontraindikasi - banyak ubat dalam kumpulan ini tidak disyorkan untuk digunakan yang melanggar fungsi ekskresi, penyakit buah pinggang dan hati. Fluoroquinolones kepada kanak-kanak dan wanita hamil ditunjukkan dengan ketat seperti yang ditetapkan oleh doktor ketika menyelamatkan nyawa.

Struktur umum quinolones. Fluoroquinolones selalu mempunyai atom fluorin dalam strukturnya (ditandakan dengan warna merah) dan cincin piperazine (ditandakan dengan warna biru).

Fluoroquinolones (Eng. # 160; fluoroquinolones) # 160; - sekumpulan ubat dengan aktiviti antimikroba yang ketara, digunakan secara meluas dalam perubatan sebagai antibiotik spektrum luas. Dengan luas spektrum tindakan, aktiviti, dan indikasi antimikroba, mereka sangat dekat dengan antibiotik, tetapi berbeza dari segi struktur dan asalnya kimia. (Antibiotik adalah produk asal semula jadi atau analog sintetik yang serupa, sedangkan fluoroquinolones tidak mempunyai analog semula jadi).

Pada tahun 1960-an, aktiviti antimikrob tinggi asid nalidixik dikesan. Kemudian asid oksolinik disintesis. dengan spektrum tindakan yang sama, tetapi lebih aktif (2-4 kali in vitro). Dalam kesinambungan kajian ini, sejumlah derivatif 4-quinolone disintesis, di antaranya sebatian yang mengandungi atom fluor (ditandai dengan warna merah pada gambar) dan cincin piperazine dengan atau tanpa penggantian tambahan berwarna biru (ditandakan dengan warna biru) sangat aktif. Sebatian ini dipanggil fluoroquinolones; mereka juga boleh dipanggil quinolones generasi kedua.

Tidak ada sistematisasi fluoroquinolones yang diterima umum. Terdapat beberapa klasifikasi: fluoroquinolones dibahagikan mengikut generasi; dengan bilangan atom fluorin dalam molekul (monofluoroquinolones, difluoroquinolones dan trifluoroquinolones); serta fluorinated dan antipneumococcal (atau pernafasan). Fluoroquinolones dibahagikan kepada generasi ubat-ubatan pertama (pefloxacin. Ofloxacin. Ciprofloxacin. Lomefloxacin. Norfloxacin), generasi kedua (levofloxacin. Sparfloxacin). generasi ketiga dan keempat (moxifloxacin. hemifloxacin. gatifloxacin. sitafloxacin. trovafloxacin).

Mekanisme tindakan

Dengan menghalang dua enzim sel mikroba penting, DNA gyrase dan topoisomerase-4, fluoroquinolones mengganggu sintesis DNA. membawa kepada kematian bakteria (kesan bakteria). Di samping itu, aktiviti antibakteria disebabkan oleh kesan terhadap RNA bakteria, pada kestabilan membrannya, dan kesan pada proses penting sel bakteria lain.

Ciprofloxacin # 160; - fluoroquinolone generasi pertama

Banyak fluoroquinolones (ofloxacin. Ciprofloxacin dan yang lebih baru) berkesan terhadap mycobacterium tuberculosis.

Kegiatan bakterisida fluorokuinolon yang tinggi memungkinkan untuk berkembang untuk banyak bentuk dos topikal dalam bentuk titisan mata dan telinga.

Fluoroquinolones diserap dengan cepat dan baik di saluran pencernaan. Kepekatan maksimum dalam darah dicapai rata-rata 1-3 jam setelah pengingesan. Mereka mengikat sedikit protein plasma darah dan mudah menembusi semua organ dan tisu, mewujudkan kepekatan tinggi di dalamnya; menembusi ke dalam sel-sel badan, mempengaruhi bakteria intraselular (klamidia. mikobakteria, dll.)

Makanan dapat melambatkan penyerapan quinolones, tetapi tidak memberi kesan yang signifikan terhadap ketersediaan bio. Fluoroquinolones melewati penghalang hematoplacental. dan juga dalam kuantiti yang sedikit, masukkan susu ibu. oleh itu, mereka tidak diresepkan untuk wanita hamil dan menyusui. Mereka dikeluarkan dari badan oleh ginjal, terutama tidak berubah, dan menimbulkan kepekatan tinggi dalam air kencing.

Dengan fungsi buah pinggang yang terganggu, perkumuhan quinolone menjadi perlahan.

Kontraindikasi

Aterosklerosis serebrum yang teruk, kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, reaksi alergi terhadap ubat fluoroquinolone. Kehamilan, penyusuan, kanak-kanak.

Sastera

  • Mashkovsky M. D. Ubat. # 160; - edisi ke-15 # 160; - M. New Wave, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeiskaya E. N. Yakovlev S. V. Ejen antimikroba kumpulan fluoroquinolone dalam amalan klinikal. # 160; - M. 1998.

Rujukan

  • Quinolones and the Clinical Laboratory // CDC, Jangkitan yang berkaitan dengan Kesihatan # 160; (eng.)

Fluoroquinolones

Fluoroquinolones diciptakan dengan mengkaji derivatif quinolone yang dijelaskan di atas. Ternyata penambahan atom fluorin ke struktur quinolone meningkatkan kesan antibakteria ubat secara signifikan. Sehingga kini, fluoroquinolones adalah salah satu agen kemoterapi yang paling aktif, tidak kalah rendahnya dengan antibiotik yang paling kuat..
Fluoroquinolones adalah antimikroba sintetik yang mengandungi cincin piperazin yang tidak diganti atau diganti pada kedudukan 7 nukleus quinolone, dan atom fluorin pada kedudukan 6 (Gamb. 3).
Fluoroquinolones dibahagikan kepada tiga generasi.
Fluoroquinolones generasi pertama (mengandungi 1 atom fluorin):
- ciprofloxacin (ciprobay, ciprolet);
- pefloxacin (abactap, pelox);
- ofloxacin (tarid, zanocide);
- norfloxacin (nomicin, polis);
- lomefloxacin (maxaxquin, xenaquin).
Fluoroquinolones generasi II (mengandungi 2 atom fluorin):
- levofloxacin (tavanic);
- sparfloxacin (sparflo).
Fluoroquinolones generasi III (mengandungi 3 atom fluorin):
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloxacin.

Di antara agen antimikroba sintetik yang diketahui, fluoroquinolones mempunyai spektrum tindakan yang paling luas dan aktiviti antibakteria yang ketara. Mereka aktif melawan cocci gram-positif dan gram-negatif, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacteria, Pseudomonas aeruginosa. Ubat-ubatan berasingan (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) bertindak pada mycobacterium tuberculosis (boleh digunakan dalam terapi kombinasi untuk tuberkulosis tahan ubat). Spirochetes, listeria, dan kebanyakan anaerob tidak sensitif terhadap fluoroquinolones. Fluoroquinolones bertindak pada mikroorganisma tempatan dan intraselular. Rintangan mikroflora terhadap fluoroquinolones berkembang agak perlahan.
Tindakan antimikroba fluoroquinolones didasarkan pada sekatan dua enzim penting sel bakteria: DNA gyrase (jenis H topoisomerase) dan jenis I topoisomerase. Untuk memahami peranan biologi enzim ini, perlu diingat bahawa DNA prokariotik adalah struktur tertutup cincin untai dua yang bebas terletak di sitoplasma sel (Gamb. 4 - 1). Dua helai molekul DNA diikat secara kovalen antara satu sama lain melalui ikatan hidrogen dan dibungkus rapat dalam struktur lingkaran (Gamb. 4 - 2). Dalam keadaan tertentu, helai DNA dapat dilepaskan dan dipisahkan (Gbr. 4 - 3). Sebab-sebab fenomena ini boleh berupa fisiologi atau patologi: sintesis molekul RNA pada matriks DNA, merosakkan faktor eksogen, radiasi, mutasi, dll. Topoisomerase memelihara dan memulihkan struktur DNA. Lebih-lebih lagi, topoisomerase jenis IV memulihkan penutupan kovalen helai DNA dan menghilangkan kecacatan pada molekul (Gamb. 4-4). DNA gyrase adalah enzim yang juga termasuk dalam kelas topoisomerase dan menyediakan lapisan super, melestarikan struktur lingkaran spiral DNA (Gambar 4-5). Contohnya: diameter sel E. coli adalah 1 nm, sementara panjang DNA dalam bentuk yang diperluas adalah 1000 nm. Secara semula jadi, di dalam sel, ia melipat dengan sangat erat.
Oleh itu, DNA gyrase dan topoisomerase jenis IV menyediakan proses yang diperlukan untuk fungsi normal sel bakteria dan mengekalkan kestabilan struktur selnya. Gangguan fungsi sistem enzim ini menyebabkan pelepasan molekul DNA, yang memperoleh
-451 - penampilan "curdled". Sel tidak boleh wujud dalam keadaan seperti itu, apoptosis diaktifkan, dan ia mati..

Secara umum, mekanisme tindakan fluoroquinolones dapat ditunjukkan sebagai berikut (Gambar 5).

Pemecahan helai DNA Gangguan supercoiling dan
penutupan kovalen
Pelanggaran sintesis DNA RNA
X
Tindakan bakteria kematian sel).

Rajah. 5. Mekanisme tindakan fluoroquinolones
Selektiviti tindakan antimikroba fluoroquinolones disebabkan oleh fakta bahawa topoisomerase jenis II tidak ada dalam sel-sel makroorganisma. Walau bagaimanapun, memandangkan hubungan struktur dan fungsional erat sistem enzim sel prokariotik dan eukariotik, fluoroquinolones sering kehilangan selektiviti dan merosakkan sel makroorganisma, menyebabkan banyak kesan sampingan. Kesan sampingan fluoroquinolon yang paling ketara dan mekanisme perkembangannya ditunjukkan dalam jadual 1.

Jadual 1
Kesan sampingan fluoroquinolones

Nama kesan sampingan

Mekanisme kesan sampingan

Sinar ultraviolet (UV) - memusnahkan fluoroquinolones dengan pembentukan radikal bebas yang merosakkan struktur kulit

Argrotoxicity (gangguan perkembangan tulang rawan, kepincangan)

Pengikatan ion Mg2 + yang diperlukan untuk fungsi DNA kondrosit (sel tulang rawan)

Interaksi dengan Theophylline

Penghambatan metabolisme teofilin dan peningkatan kepekatannya dalam darah

Sumber: Belum ada komen.!

Irama hidup moden melemahkan sistem imun manusia, dan agen penyebab penyakit berjangkit bermutasi dan menjadi tahan terhadap persediaan kimia utama kelas penisilin.

Ini berlaku kerana penggunaan dan buta huruf penduduk yang tidak terkawal secara tidak rasional dalam hal perubatan.

Penemuan pertengahan abad yang lalu - fluoroquinolones - membolehkan anda berjaya mengatasi banyak penyakit berbahaya dengan kesan negatif yang minimum bagi tubuh. Enam ubat moden bahkan termasuk dalam senarai penting.

Untuk mendapatkan gambaran lengkap mengenai keberkesanan agen antibakteria akan membantu jadual di bawah. Lajur menunjukkan semua nama perdagangan alternatif untuk quinolones..

TajukAntibakteria
tindakan dan ciri
Analog
Asid
NalidixikDimanifestasikan hanya berkaitan dengan bakteria gram negatif.Nevigramon, Negram
PipemidianSpektrum kesan antimikroba yang lebih luas dan jangka hayat yang panjang.Palin
OksolinikKetersediaan bio lebih tinggi daripada dua sebelumnya, tetapi ketoksikan lebih ketara.Gramurin
Fluoroquinolones
NorfloxacinIa menembusi dengan baik ke seluruh tisu badan, sangat aktif melawan gram dan gram + patogen sistem genitouriner, shigellosis, prostatitis dan gonorea.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
OfloxacinDireka untuk memerangi penyakit yang disebabkan oleh pneumokokus dan klamidia, ia juga digunakan dalam kemoterapi kompleks bentuk tuberkulosis yang tahan.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
PefloxacinKeterukan keberkesanan antimikroba sedikit lebih rendah daripada sebatian lain dari kelasnya, tetapi ia menembusi lebih baik melalui penghalang darah-otak. Ia digunakan untuk kemoterapi patologi saluran kencing.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
CiprofloxacinIa dicirikan oleh kesan bakteria maksimum berbanding kebanyakan bacilli patogen gram negatif dalam pelbagai bidang perubatan.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
LevofloxacinSebagai isomer levorotatory Ofloxacin, ia adalah 2 kali lebih tinggi dalam intensiti tindakan antimikroba dan boleh diterima dengan lebih baik. Berkesan pada radang paru-paru, sinusitis dan bronkitis (pada tahap pemburukan bentuk kronik) dengan keparahan yang berbeza-beza.Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
LomefloxacinBerkaitan dengan mikoplasma, cocci dan klamidia, aktiviti bakteria rendah. Ia diresepkan sebagai sebahagian daripada terapi antibiotik kompleks untuk tuberkulosis, dengan jangkitan mata.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
SparfloxacinSpektrum: mikoplasma, klamidia dan mikroorganisma gram positif, terutamanya aktif terhadap mikobakteria. Antara yang paling ketara adalah kesan pasca-antibiotik terpanjang, tetapi ia juga sering menimbulkan perkembangan fotodermatitis.Sparflo
MoxifloxacinUbat paling berkesan setakat ini terhadap pneumokokus, mikoplasma dan klamidia, serta anaerob yang tidak membentuk spora.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
HemifloxacinAktif walaupun terhadap cocci dan bacilli yang tahan terhadap fluoroquinolonesFakta

Struktur kimia bahan aktif untuk masa yang lama tidak memungkinkan untuk menerima bentuk dos cecair dari siri fluoroquinolone, dan ia hanya boleh didapati dalam bentuk tablet. Industri farmaseutikal moden menawarkan pilihan titisan, salap dan pelbagai jenis agen antimikroba yang lain.

Baca terus: Ketahui mengenai klasifikasi antibiotik semasa mengikut kumpulan parameter

Bahan kimia ini disusun secara sistematik berdasarkan perbezaan struktur kimia dan spektrum aktiviti antimikroba.

Tidak ada satu sistematisasi sediaan kimia jenis ini. Mereka dibahagikan dengan kedudukan dan bilangan atom fluor dalam molekul menjadi mono-, di- dan trifluoroquinolones, serta spesies pernafasan dan fluor.

Dalam proses penyelidikan dan peningkatan antibiotik quinolone pertama, 4 generasi lek diperoleh. bermaksud.

Ini termasuk Negram, Nevigramon, Gramurin dan Palin, yang diperoleh berdasarkan asid nalidixik, pipemidik dan oksolinik. Antibiotik quinolone adalah ubat pilihan dalam rawatan keradangan bakteria saluran kencing, di mana mereka mencapai kepekatan maksimum, kerana mereka diekskresikan tidak berubah.

Berkesan terhadap salmonella, shigella, klebsiella dan enterobacteria lain, tetapi mereka menembusi dengan buruk ke dalam tisu, yang tidak membenarkan penggunaan quinolones untuk terapi antibiotik sistemik, terhad kepada beberapa patologi usus.

Cocci gram positif, Pseudomonas aeruginosa dan semua anaerob tahan. Di samping itu, beberapa kesan sampingan yang ketara dicatat dalam bentuk anemia, dispepsia, sitopenia dan kesan berbahaya pada hati dan ginjal (quinolones dikontraindikasikan pada pesakit dengan patologi yang didiagnosis organ ini).

Hampir dua dekad eksperimen penyelidikan dan penambahbaikan membawa kepada penciptaan fluoroquinolones generasi kedua.

Yang pertama adalah Norfloxacin, yang diperoleh dengan penambahan atom fluorin ke molekul (dalam kedudukan 6). Keupayaan untuk menembusi badan, mencapai kepekatan yang meningkat dalam tisu, memungkinkan untuk menggunakannya untuk rawatan jangkitan sistemik yang diprovokasi oleh Staphylococcus aureus, banyak gram mikroorganisma dan beberapa gram + batang.

Ciprofloxacin telah menjadi standard emas, yang banyak digunakan dalam kemoterapi untuk penyakit sfera urogenital, radang paru-paru, bronkitis, prostatitis, antraks dan gonorea.

Kesan sampingan adalah sedikit, yang menyumbang kepada toleransi pesakit yang baik.

Kelas ini mendapat namanya kerana keberkesanannya yang tinggi terhadap penyakit saluran pernafasan bawah dan atas. Aktiviti bakteria terhadap pneumokokus yang tahan (terhadap penisilin dan turunannya) adalah jaminan kejayaan rawatan sinusitis, radang paru-paru dan bronkitis pada peringkat akut. Dalam amalan perubatan, Levofloxacin (isomer kiri Ofloxacin), Sparfloxacin dan Temafloxacin digunakan.

Ketersediaan bio mereka 100%, yang memungkinkan untuk berjaya mengubati penyakit berjangkit yang teruk..

Moxifloxacin (Avelox) dan Hemifloxacin dicirikan oleh tindakan bakteria yang sama dengan persediaan kimia fluoroquinolone dari kumpulan sebelumnya.

Mereka menghalang aktiviti penicillin dan pneumokokus tahan makrolida, bakteria anaerobik dan atipikal (klamidia dan mikoplasma). Berkesan untuk jangkitan saluran pernafasan bawah dan atas, keradangan pada tisu lembut dan kulit.
Ini juga merangkumi Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin dan beberapa yang lain. Walau bagaimanapun, semasa ujian klinikal, ketoksikan dan, oleh itu, sejumlah besar kesan sampingan telah dinyatakan. Oleh itu, barang-barang ini telah dikeluarkan dari pasaran dan tidak digunakan hari ini dalam amalan perubatan..

Jalan untuk mendapatkan ubat-ubatan kelas fluoroquinolone moden yang sangat berkesan telah lama..

Semuanya bermula pada tahun 1962, ketika asid nalidixik diperoleh secara rawak dari chloroquine (bahan antimalarial).

Sebatian ini menunjukkan bioaktiviti sederhana terhadap bakteria gram negatif sebagai hasil ujian..

Penyerapan dari saluran pencernaan juga rendah, yang tidak memungkinkan penggunaan asid nalidixik untuk rawatan jangkitan sistemik. Walaupun begitu, ubat tersebut mencapai tahap kepekatan yang tinggi pada tahap penghapusan dari tubuh, karena obat ini mulai digunakan untuk merawat sfera genitouriner dan beberapa penyakit berjangkit usus. Asid tidak mendapat penggunaan yang meluas di klinik, kerana ketahanan terhadap patogen cepat berkembang pada patogen..

Nalidixic, yang kemudiannya diperoleh asam pipemidic dan oxolinic, serta ubat-ubatan berdasarkannya (Rosoxacin, Tsinoxacin dan lain-lain) adalah antibiotik quinolone. Kecekapan rendah mereka mendorong para saintis untuk meneruskan penyelidikan dan membuat pilihan yang lebih berkesan. Hasil daripada banyak eksperimen pada tahun 1978, Norfloxacin disintesis dengan melampirkan atom fluor ke molekul quinolone. Aktiviti bakterisida dan ketersediaan biologinya yang tinggi memberikan skop penggunaan yang lebih luas, dan para saintis sangat berminat dengan prospek fluoroquinolones dan peningkatannya.

Sejak awal tahun 80-an, banyak ubat telah diterima, 30 daripadanya telah diuji secara klinikal, dan 12 digunakan secara meluas dalam praktik perubatan..

Baca lebih lanjut: Pencipta antibiotik atau kisah keselamatan umat manusia

Aktiviti antimikroba yang rendah dan spektrum tindakan ubat generasi pertama yang terlalu sempit telah lama mengehadkan penggunaan fluoroquinolones secara eksklusif oleh jangkitan bakteria urologi dan usus.

Walau bagaimanapun, perkembangan selanjutnya memungkinkan untuk mendapatkan ubat-ubatan yang sangat berkesan yang bersaing hari ini dengan ubat-ubatan penisilin antibakteria dan makrolida. Formula pernafasan berfluorinasi moden telah mendapat tempat dalam pelbagai bidang perubatan:

Enterobacteria radang usus bawah berjaya dirawat oleh Nevigramon..

Oleh kerana ubat-ubatan yang lebih maju dari kumpulan ini dicipta yang aktif terhadap kebanyakan bacilli, skop aplikasi telah berkembang.

Kegiatan tablet jenis fluoroquinolone antimikroba dalam memerangi banyak patogen (terutamanya atipikal) menyebabkan kemoterapi yang berjaya untuk jangkitan kelamin (seperti mikoplasmosis, klamidia), dan juga gonorea.

Vaginosis bakteria pada wanita yang disebabkan oleh strain tahan penisilin juga memberikan rawatan yang baik kepada sistemik dan tempatan..

Keradangan dan gangguan epidermis yang disebabkan oleh staphylococci dan mycobacteria dirawat dengan ubat kelas yang sesuai (Sparfloxacin).

Mereka digunakan secara sistematik (tablet, suntikan), dan untuk aplikasi topikal..

Persediaan kimia generasi ketiga, sangat berkesan terhadap sebilangan besar basil patogen, banyak digunakan untuk rawatan organ ENT. Keradangan sinus paranasal (sinusitis) dihentikan dengan cepat oleh Levofloxacin dan analognya.

Sekiranya penyakit ini disebabkan oleh ketegangan mikroorganisma yang tahan terhadap kebanyakan fluoroquinolones, disarankan untuk menggunakan Moxi- atau Gemifloxacin.

Sejak sekian lama, saintis tidak dapat memperoleh sebatian kimia stabil yang sesuai untuk membuat bentuk dos cecair. Ini menyukarkan penggunaan fluoroquinolones sebagai ubat topikal. Walau bagaimanapun, dengan memperbaiki formula, salap dan titisan mata diperolehi..

Lomefloxacin, Levofloxacin dan Moxifloxacin ditunjukkan untuk rawatan konjungtivitis, keratitis, proses keradangan pasca operasi dan untuk pencegahan yang terakhir.

Tablet Fluoroquinolone dan bentuk dos lain yang disebut pernafasan, sangat baik dalam menghentikan keradangan saluran pernafasan bawah dan atas yang disebabkan oleh pneumokokus. Apabila dijangkiti strain yang tahan terhadap makrolida dan turunan penisilin, Gemifloxacin dan Moxifloxacin biasanya diresepkan. Mereka dicirikan oleh ketoksikan rendah dan boleh diterima dengan baik. Dalam kemoterapi kompleks tuberkulosis, Lomefloxacin dan Sparfloxacin berjaya digunakan. Yang terakhir, bagaimanapun, lebih kerap daripada yang lain menyebabkan akibat negatif (fotodermatitis).

Fluoroquinolones adalah ubat pilihan dalam memerangi penyakit berjangkit sistem kencing. Mereka berkesan mengatasi patogen gram positif dan gram negatif, termasuk yang tahan terhadap kumpulan agen antibakteria yang lain..

Tidak seperti antibiotik quinolone, ubat 2 dan generasi seterusnya untuk buah pinggang tidak beracun. Oleh kerana kesan sampingan tidak diucapkan, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin dan Levofloxacin dapat diterima dengan baik oleh pesakit. Ditetapkan dalam bentuk tablet dan penyelesaian suntikan.

Seperti ubat antibakteria, sediaan kimia kumpulan ini memerlukan penggunaan yang teliti di bawah pengawasan perubatan. Mereka hanya boleh diresepkan oleh pakar yang dapat mengira dos dan jangka masa pentadbiran dengan betul. Kebebasan dalam pilihan dan pembatalan tidak dapat diterima di sini.

Hasil positif terapi antibiotik sangat bergantung pada penentuan patogen yang betul. Fluoroquinolones sangat aktif terhadap mikroflora patogenik berikut:

  • Gram-negatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, anthrax, Pseudomonas aeruginosa dan lain-lain.
  • Gram-positif - streptokokus, clostridia, legionella dan lain-lain.
  • Mycobacteria, termasuk bacillus tubercle.

Aktiviti antibakteria yang pelbagai ini menyumbang kepada penggunaan yang meluas dalam pelbagai bidang perubatan. Ubat-ubatan fluorokuinolon berjaya merawat jangkitan sfera genitouriner, penyakit kelamin, radang paru-paru (termasuk atipikal), pemburukan bronkitis kronik, keradangan sinus paranasal, penyakit mata asal bakteria, osteomielitis, enterokolitis, kerosakan mendalam pada kulit, disertai dengan suppuration.

Senarai penyakit yang berkaitan dengan terapi dengan fluoroquinolones sangat luas. Di samping itu, ubat-ubatan ini adalah optimum sekiranya ketidakcekapan penisilin dan makrolida, serta dalam bentuk teruk.

Penerbitan Mengenai Asma