Cephalosporins generasi II

Wakil kumpulan:

1. cephalosporins tahan asid:

- cefaclor (vertsef, ceclor);

2. cephalosporins tahan asid:

- cefuroxime (zinacef, zinnat, ketocef, cefurabol);

Farmakodinamik:

1. aktif terhadap mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif;

2. tidak sensitif terhadap β-laktamase yang dihasilkan oleh hemofilik bacillus, Escherichia coli dan mirabilis.

Petunjuk untuk digunakan:

1. jangkitan saluran pernafasan cefuroxime-axetil dan cefaclor ® (sinusitis, otitis media, bronkitis kronik, radang paru-paru) dalam amalan pesakit luar;

2. cefamandol dan cefuroxime ® jangkitan teruk yang disebabkan oleh hemofilik bacillus (epiglottitis, sepsis selepas splenektomi);

3. jangkitan anaerobik cefotetan ®;

4. cefuroxime ® ubat pilihan untuk pencegahan jangkitan pasca operasi pada pembedahan toraks, kardiovaskular dan perut, traumatologi dan ortopedik.

Farmakokinetik:

1. dengan pentadbiran lisan:

- kepekatan plasma maksimum - selepas 1.5 - 2 jam;

- tempoh tindakan - 6 hingga 8 jam;

2. dengan pengenalan / m:

- kepekatan maksimum plasma cefuroxime selepas 15-60 minit, cefamandole selepas 30-120 minit;

- tempoh tindakan - 4 hingga 8 jam;

3. dengan mudah menembusi halangan histohematologi, kecuali penghalang darah-otak (bagaimanapun, dengan meningitis ia terkumpul dalam cecair serebrospinal);

4. diekskresikan dalam air kencing melalui rembesan pada tubulus ginjal, dan dengan penyaringan di glomeruli (penyesuaian dos untuk penyakit buah pinggang diperlukan).

Wakil kumpulan:

5. cephalosporins tahan asid:

- cefixime (suprax, cefspan);

6. cephalosporins tahan asid:

- cefotaxime (claforan, cefabol, cefosin, cefantral);

- ceftriaxone (longacef, rocefin, ceftriabol, cefaxone);

- ceftazidime (fortum, mirocef, naif, cefazide);

- cefoperazone (cefobid, lorison, medocef, cefoperabol);

Farmakodinamik:

1. aktif melawan mikroorganisma gram positif, keluarga enterobacteria, Escherichia, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Yersinia, Haemophilus influenzae, gonococci, meningococci;

2. sejumlah cephalosporins generasi ketiga (ceftazidime, ceftriaxone, cefoperazone, cefotaxime) aktif melawan Pseudomonas aeruginosa;

3. tahan terhadap β-laktamase yang dihasilkan oleh mikroorganisma gram-negatif.

Petunjuk untuk digunakan:

1. Sebagai peraturan, jangkitan hospital yang teruk disebabkan oleh bakteria gram negatif, termasuk yang tahan terhadap ubat antimikroba lain;

2. ceftazidime ® adalah ubat pilihan untuk jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa dan berisiko tinggi Pseudomonas aeruginosa (pada pesakit barah, pesakit postresusitasi, pesakit yang menderita cystic fibrosis);

3. jangkitan cefotaxime dan ceftriaxone ® yang mengancam nyawa bayi baru lahir yang disebabkan oleh streptokokus, pneumokokus, hemofilik bacillus, enterobacteria (radang paru-paru, sepsis, meningitis) dan penyakit berjangkit pada orang dewasa yang disebabkan oleh pneumokokus dan gonokokus yang tahan penisilin;

4. keadaan imunodefisiensi dan agranulositosis.

Farmakokinetik:

1. dengan pentadbiran lisan:

- kepekatan plasma maksimum - selepas 1.5 - 3 jam;

- tempoh tindakan - 10 - 12 jam;

2. dengan pengenalan / m:

- kepekatan maksimum plasma cefotaxime - selepas 30 minit, ceftriaxone - selepas 1 - 3 jam, ceftazidime - selepas 60 minit;

- tempoh cefotaxime - 8 hingga 12 jam, ceftriaxone - 12 jam atau lebih, ceftazidime - 8 hingga 12 jam;

3. hubungan dengan protein plasma ceftriaxone - 85 - 95%.

4. menembusi dengan baik ke dalam tisu badan dan cecair (miokardium; pundi hempedu; kulit; tisu tulang dan paru-paru; cecair sinovial, tulang belakang, peritoneal, perikardial; efusi pleura; hempedu; air kencing; dahak) dan mewujudkan kepekatan tinggi di sana;

5. dikeluarkan dalam air kencing dengan penyaringan glomerular, tetapi ceftriaxone diekskresikan dalam air kencing dan empedu (pada pesakit yang menderita penyakit hati, diperlukan penyesuaian dos).

Apa itu cephalosporins: senarai ubat, semua generasi

Cephalosporins - sekumpulan antibiotik beta-laktam dengan aktiviti antibakteria yang tinggi.

Perkembangan sejarah kumpulan cephalosporin

Pada awal tahun 1948, saintis Itali Giuseppe Brodzu menemui bahan yang diasingkan dari kulat jamur Cephalosporium Acremonium, yang mempunyai aktiviti antibakteria terhadap patogen kepialu. Telah terbukti berkesan terhadap bakteria gram positif dan gram negatif. Kemudian, saintis mengasingkan bahan yang disebut cephalosporin C dari jamur ini, yang berfungsi sebagai permulaan penciptaan antibiotik untuk kumpulan cephalosporin. Ubat antibakteria kumpulan cephalosporin telah berjaya digunakan apabila antibiotik kumpulan penisilin tidak berkesan. Cephalosporins, diperkenalkan ke dalam amalan klinikal pada tahun 60-an. abad yang lalu, mewakili salah satu kelas antibiotik yang paling luas. Antibiotik pertama kumpulan ini ialah Cephalotin..

Ciri-ciri umum antibiotik cephalosporin

Menggabungkan kecekapan tinggi dengan ketoksikan rendah, ia banyak digunakan dalam amalan klinikal. Terdapat pelbagai prinsip untuk sistematisasi cephalosporins, namun, pada masa ini, yang paling umum diterima dan senang dari sudut praktikal adalah klasifikasi cephalosporins mengikut generasi, tiga yang pertama diwakili oleh persiapan untuk pentadbiran oral dan parenteral.

Dalam siri dari generasi pertama hingga ketiga, cephalosporins dicirikan oleh kecenderungan untuk memperluas spektrum tindakan dan meningkatkan tahap aktiviti antimikroba terhadap bakteria gram-negatif dengan sedikit penurunan aktiviti terhadap staphylococci.

Cephalosporins generasi keempat dan kelima menggabungkan aktiviti tinggi terhadap bakteria gram positif dan gram negatif. Ciri penting ubat generasi terbaru yang membezakannya dengan cephalosporins lain dan secara amnya semua antibiotik beta-laktam adalah aktiviti mereka terhadap "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus.

Sifat umum cephalosporins

  • Tindakan bakteria kuat.
  • Pelbagai aktiviti (kecuali cephalosporins generasi pertama), termasuk banyak mikroorganisma gram positif dan gram negatif yang signifikan secara klinikal.
  • Rintangan terhadap S.aureus beta-lactamases.
  • Sensitiviti terhadap Laktamasa Beta Julat Luas.
  • Kekurangan aktiviti terhadap "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus (kecuali cephalosporins generasi kelima), enterokocci dan listeria.
  • Penguatan bersama dengan aminoglikosida.
  • Ketoksikan rendah.
  • Julat terapi yang luas.
  • Alergi silang dengan penisilin pada 5-10% pesakit.

Kesan sampingan cephalosporins yang tidak diingini

Secara umum, cephalosporins dapat diterima dengan baik dan, sebagai peraturan, tidak menyebabkan kesan sampingan yang serius..

Semasa menggunakannya, kesan buruk berikut adalah mungkin:

  • Reaksi alergi - urtikaria, ruam seperti campak, demam, eosinofilia, penyakit serum, kejutan anafilaksis. Pada pesakit yang alah kepada penisilin, risiko mengembangkan reaksi alergi terhadap cephalosporins (terutama generasi pertama) meningkat sebanyak 4 kali. Akibatnya, dalam 5-10% kes berlaku alahan silang. Oleh itu, jika terdapat riwayat reaksi alahan jenis lambat (urtikaria, kejutan anaphylactic, dll.) Kepada penisilin, cephalosporins generasi pertama dikontraindikasikan.
  • Reaksi hematologi - ujian Coombs positif, dalam kes yang jarang berlaku - leukopenia, eosinofilia. Dengan penggunaan cefoperazone, perkembangan hipoprothrombinemia mungkin.
  • Peningkatan aktiviti transaminase.
  • Saluran gastrousus - sakit perut, mual, muntah, cirit-birit.

Pengelasan dan nama antibiotik cephalosporin

Terdapat 5 generasi cephalosporins

Generasi pertama

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sodium, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Baca lebih lanjut mengenai cephalosporins generasi pertama di sini

Generasi kedua

  • Cefuroxime (Zinacef, Aksetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
  • Cefuroxime aksetil (zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stud).

Generasi ketiga

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidime.
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazone sulbactam (Sulperazone, Sulperaceph, Sulzonefse, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefixim (Suprax, Sorecef).
  • Ceftibuten (Zedex).
  • Zefditoren (Spectraceph).

Generasi keempat

  • Cefepim (Maksipim, Maksitsef).
  • Cefpir (cefvnorm, isodepoi, kaiten).

Generasi kelima

  • Ceftaroline (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zeftera).

Pencirian cephalosporins generasi pertama

Cephalosporins generasi pertama mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang sempit. Kepentingan klinikal yang paling besar adalah kesannya pada cocci gram-positif, kecuali MRSA dan enterococci. Pada masa yang sama, mereka dapat dimusnahkan oleh beta-laktamase dari banyak bakteria gram-negatif, oleh itu, mereka lebih lemah daripada cephalosporin generasi kedua dan terutama ketiga dan keempat dan bertindak pada mikroorganisma yang sesuai. Wakil utama cephalosporins parenteral generasi pertama adalah cefazolin, oral - cephalexin.

Pencirian cephalosporins generasi kedua

Perbezaan klinikal yang signifikan antara cephalosporins generasi kedua dan ubat generasi pertama adalah aktiviti yang lebih tinggi terhadap flora gram negatif. Ubat parenteral utama generasi ini adalah cefuroxime. Lisan termasuk cefuroxime axetil dan cefaclor.

Pencirian cephalosporins generasi ketiga

Kerana ketahanan mereka yang lebih besar terhadap beta-laktamase, cephalosporin generasi ketiga mempunyai aktiviti yang lebih tinggi daripada gram generasi pertama dan kedua terhadap bakteria gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae, termasuk banyak strain multiresistant nosokomial. Sebilangan cephalosporins generasi ketiga (ceftazidime, cefoperazone) aktif melawan P. aeruginosa. Berkenaan dengan staphylococci, aktiviti mereka sedikit lebih rendah daripada cephalosporins generasi pertama.
Cephalosporin generasi ketiga tidak bertindak pada "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus, Enterococcus dan Listeria, mempunyai aktiviti antianerobik yang rendah, dan dihancurkan oleh ubat protein-laktam.
Cephalosporins parenteral generasi ketiga digunakan secara meluas dalam rawatan jangkitan kedua-dua komuniti dan nosokomial yang disebabkan oleh mikroflora sensitif.
Dalam jangkitan yang teruk dan bercampur, cephalosporins parenteral generasi ketiga digunakan dalam kombinasi dengan amikacin, metronidazole, vancomycin. Dalam rawatan radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, mereka sering digunakan dalam kombinasi dengan macrolides atau fluoroquinolones pernafasan. Cephalosporins oral generasi ketiga digunakan untuk jangkitan sederhana dari komuniti, serta tahap kedua terapi langkah selepas pemberian ubat parenteral.

Pencirian cephalosporins generasi keempat

Cephalosporins generasi keempat termasuk cefepime dan cefpir, yang serupa dalam banyak sifat. Cephalosporins generasi keempat lebih tahan daripada semua cephalosporins lain terhadap tindakan beta-lactamases kromosom dan plasmid kelas AshpC, yang biasa berlaku pada strain nosokomial untuk menembusi melalui membran luar bakteria gram-negatif.
Berbanding dengan cephalosporins generasi III, mereka lebih aktif melawan cocci gram-positif (tetapi tidak mempengaruhi MRSA dan enterococci), bakteria gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae dan P. aeruginosa.

Pencirian cephalosporins generasi kelima

Cephalosporins generasi kelima merangkumi dua antibiotik - ceftaroline dan ceftobiprol. Di antara cephalosporins, mereka dicirikan oleh spektrum aktiviti antibakteria yang paling luas.

Ciri utama mereka dibandingkan dengan sefalosporin generasi sebelumnya dan secara amnya semua antibiotik beta-laktam adalah aktiviti yang berkaitan dengan "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus.

Pada masa yang sama, mereka mempunyai aktiviti yang setanding dengan bakteria gram-positif dan gram-negatif yang signifikan secara klinikal yang setanding dengan cephalosporins generasi ketiga dan keempat:

  • Streptococcus spp.,
  • S. pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (termasuk strain multiresistant),
  • H. influenzae (termasuk strain penghasil beta-laktamase.

Berdasarkan hasil ujian klinikal terkawal cephalosporins generasi kelima yang telah selesai, petunjuk yang jelas untuk penggunaannya terhad kepada pneumonia (ceftaroline) yang diperoleh masyarakat dan jangkitan pada kulit dan tisu lembut (kedua-dua ubat) pada pesakit berusia lebih dari 18 tahun.

Cephalosporins generasi ke-3

Cephalosporins generasi III mempunyai aktiviti yang lebih tinggi daripada bakteria gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae, termasuk banyak strain nosokomial, multi-tahan, daripada persediaan generasi II-II. Sebilangan cephalosporins generasi III (ceftazidime, cefoperazone) aktif melawan P.aeruginosa. Berkaitan dengan staphylococci, aktiviti mereka sedikit lebih rendah daripada pada cephalosporins generasi pertama. Seperti cephalosporins lain, mereka tidak bertindak pada S.aureus dan enterococci yang tahan methicillin; mereka mempunyai aktiviti antianerobik yang rendah.

Dalam jangkitan yang teruk dan bercampur, sefalosporin parenteral generasi ketiga digunakan dalam kombinasi dengan aminoglikosida generasi II-III, metronidazole, vancomycin.

Cephalosporins oral generasi ketiga digunakan sebagai terapi tahap kedua selepas pemberian ubat parenteral.

Cephalosporin pertama, "asas" generasi ketiga, yang telah banyak digunakan.

Spektrum aktiviti. Cocci gram positif: streptokokus (termasuk pneumokokus tahan penisilin); bertindak kurang pada staphylococci daripada cefazolin.

Cocci gram negatif: M. catarrhalis et al., Termasuk (strain penghasil 3-laktamase.

Basil negatif gram: E. coli, Proteus spp., H. influenzae, enterobacter, Klebsiella, dll., Termasuk strain tahan gentamisin.

Dari anaerob, ia bertindak terutamanya pada cocci anaerobik gram positif.

Farmakokinetik Ia menembusi dengan baik ke dalam pelbagai tisu. Tidak menggantikan bilirubin dari sebatian dengan albumin plasma, oleh itu ia lebih disukai pada bayi baru lahir. Ia dimetabolisme di hati, dan metabolit (deacetylcefotaxime) mempunyai aktiviti antimikroba. Diekskresikan melalui buah pinggang. T - kira-kira 1 jam, metabolit - kira-kira 1.5 jam.

Petunjuk. Pneumonia yang diperolehi oleh masyarakat dan nosokomial.

Dos. Kanak-kanak di bawah 12 tahun: parenteral - 50-100 mg / kg / hari dalam 3 suntikan;

Kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: parenteral - 3-8 g / hari dalam 2-3 suntikan.

Rocefin, Lendacin, Longacef

Spektrum aktiviti serupa dengan cefotaxime.

Perbezaan utama: antara cephalosporins ia mempunyai T 1/2 terpanjang (5-7 jam), oleh itu ia diberikan 1 kali sehari; mempunyai laluan perkumuhan ganda (buah pinggang, hati), oleh itu, dengan kegagalan buah pinggang, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Petunjuk. Pneumonia yang diperolehi oleh masyarakat dan nosokomial.

Amaran. Ia tidak boleh digunakan untuk penyakit bersamaan saluran empedu, kerana boleh terjadi dalam bentuk garam hempedu (pseudocholelithiasis).

Tidak disarankan untuk digunakan pada bayi baru lahir kerana kemungkinan perpindahan bilirubin akibat albumin plasma dan risiko penyakit kuning nuklear.

Dos. Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun: parenteral - 20-75 mg / kg / hari dalam 1-2 pentadbiran.

Kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: parenteral - 1,0-2,0 g / hari dalam 1 pengenalan.

Fortum, Kefadim, Tazicef

Perbezaan utama dari cefotaxime: sangat aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, selalunya lebih unggul daripada piperacillin, aminoglycosides dan ciprofloxacin, kurang aktif terhadap cocci gram-positif (staphylococci, pneumococci). Mempunyai T yang lebih panjang | / 2 (2 jam).

Petunjuk. Pneumonia yang didapatkan oleh masyarakat dan nosokomial disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa atau flora gram negatif yang lain.

Dos. Kanak-kanak di bawah 12 tahun: intravena-30-100 mg / kg / hari dalam 2-3 suntikan.

Kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: secara intravena - 2.0-4.0 g / hari dalam 2 suntikan.

Perbezaan utama dari cefotaxime: bertindak pada Pseudomonas aeruginosa, tetapi sedikit lebih lemah daripada ceftazidime; mempunyai kaedah perkumuhan berganda dari badan: dengan hempedu (terutamanya) dan air kencing, oleh itu, dengan kegagalan buah pinggang, penyesuaian dos tidak diperlukan; mempunyai T 1/2 (2 h) yang lebih panjang. Boleh menyebabkan hipoprothrombinemia.

Petunjuk. Pneumonia yang diperolehi oleh masyarakat dan nosokomial.

Dos. Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun: parenteral - 50-100 mg / kg / hari dalam 2-3 suntikan.

Kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: parenteral - 4-12 g / hari dalam 2-3 suntikan (dengan jangkitan Pseudomonas diberikan setiap 6 jam).

Ini adalah kombinasi cefoperazone dengan inhibitor P-lactase-mas sulbactam dalam nisbah 1: 1, iaitu satu-satunya "cephalosporin yang dilindungi oleh inhibitor". Berbanding dengan cefoperazone, ia lebih aktif melawan mikroorganisma yang menghasilkan tamase R-lac: bakteria gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae, sebuah acinetobacter. Tidak seperti semua cephalosporins lain, ia bertindak pada B.fragilis dan anaerob bukan spora lain. Dari segi aktiviti melawan Pseudomonas aeruginosa, ia setara dengan cefoperazone.

Menurut parameter lain (farmakokinetik, tindak balas buruk), cefoperazone / sulbactam secara praktikalnya tidak berbeza dengan cefoperazone.

Petunjuk. Pneumonia yang diperolehi oleh masyarakat dan nosokomial, abses paru-paru.

Dos. Kanak-kanak di bawah 12 tahun: parenteral - 40-80 mg / kg / hari dalam 2-3 pentadbiran. Dalam kes yang teruk, sehingga 160 mg / kg / hari.

Kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: parenteral - 2.0-4.0 g / hari dalam 2-3 suntikan. Dalam kes yang teruk, sehingga 8 g / hari.

Di antara cephalosporins oral, ia mempunyai ketahanan tertinggi terhadap p-laktamase, tetapi dimusnahkan oleh p-laktamase spektrum lanjutan.

Spektrum aktiviti. Berbanding dengan cephalosporins generasi kedua oral, H. influenzae, M. catarrhalis, keluarga Enterobacteriaceae, lebih aktif melawan flora gram-negatif. Pada pneumococci dan staphylococci bertindak lebih lemah daripada cefuroxime.

Farmakokinetik Ketersediaan bio adalah 65%. Diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang. T - 2.5-3 jam.

Petunjuk. Tahap terapi tahap terapi selepas penggunaan generasi cephalosporins III-IV parenteral.

Dos. Kanak-kanak di bawah 12 tahun: dalam - 9 mg / kg sehari dalam 1-2 dos.

Kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas: 0,4 g sehari pada satu masa.

Sekiranya anda menemui ralat, sila pilih potongan teks dan tekan Ctrl + Enter.

Cephalosporins - ciri dan klasifikasi antibiotik

Untuk penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma patogen, bakteria, ubat antibakteria khas digunakan. Salah satu kelas antibiotik adalah cephalosporins. Ini adalah kumpulan ubat yang besar yang bertujuan untuk memusnahkan struktur sel bakteria dan kematiannya. Biasakan diri anda dengan klasifikasi ubat-ubatan, ciri penggunaannya.

Antibiotik Cephalosporin

Cephalosporins adalah sebahagian daripada kumpulan antibiotik β-laktam, dalam struktur kimia di mana asid 7-aminocephalosporanic diasingkan. Berbanding dengan penisilin, ubat ini menunjukkan daya tahan yang lebih tinggi terhadap β-laktamase, enzim yang menghasilkan mikroorganisma. Antibiotik generasi pertama tidak mempunyai ketahanan sepenuhnya terhadap enzim, tidak menunjukkan daya tahan tinggi terhadap laktase plasmid, oleh itu, ia dimusnahkan oleh enzim bakteria gram-negatif.

Untuk kestabilan ubat antibakteria, memperluas spektrum tindakan bakteria berkaitan dengan enterokocci dan listeria, banyak derivatif sintetik telah dibuat. Persediaan gabungan berdasarkan cephalosporins juga dibezakan, di mana ia digabungkan dengan perencat enzim yang merosakkan, misalnya, sulperazone.

Farmakokinetik dan ciri cephalosporins

Cephalosporins parenteral dan oral diasingkan. Kedua-dua spesies mempunyai kesan bakterisida, yang ditunjukkan dalam kerosakan pada dinding sel bakteria, penghambatan sintesis lapisan peptidoglikan. Dadah membawa kepada kematian mikroorganisma dan pembebasan enzim autolitik. Hanya satu komponen aktif dalam siri ini yang diserap dalam saluran gastrousus - cephalexin. Antibiotik selebihnya tidak diserap, tetapi menyebabkan kerengsaan membran mukus yang teruk.

Cephalexin cepat diserap, mencapai kepekatan maksimum dalam darah dan paru-paru setelah setengah jam pada bayi baru lahir dan satu setengah jam pada pesakit dewasa. Dengan pentadbiran parenteral, tahap komponen aktif lebih tinggi, sehingga kepekatannya mencapai maksimum setelah setengah jam. Bahan aktif mengikat protein plasma sebanyak 10-90%, meresap ke dalam tisu, mempunyai ketersediaan bio yang berbeza.

Persediaan cephalosporin generasi pertama dan kedua lemah melalui penghalang darah-otak, oleh itu mereka tidak boleh diambil dengan meningitis kerana sinergi. Penghapusan komponen aktif berlaku melalui buah pinggang. Sekiranya fungsi organ ini terganggu, terdapat penundaan dalam penghapusan ubat hingga 10-72 jam. Dengan pemberian ubat berulang kali, pengumpulan dapat dilakukan, yang menyebabkan mabuk.

Pengelasan Cephalosporins

Menurut kaedah pentadbiran, antibiotik dibahagikan kepada enteral dan parenteral. Menurut struktur, spektrum tindakan dan tahap ketahanan terhadap beta-laktamase, cephalosporins dibahagikan kepada lima kumpulan:

  1. Generasi pertama: cephaloridin, cephalotin, cephalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. Kedua: cefuroxime, cefmetazole, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Ketiga: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, ceftisoxime, cefixime, ceftazidime.
  4. Keempat: cefpirome, cefepime.
  5. Kelima: ceftobiprol, ceftaroline, ceftolosan.

Cephalosporins generasi pertama

Antibiotik generasi pertama digunakan dalam pembedahan untuk mencegah komplikasi yang berlaku selepas dan semasa operasi atau campur tangan. Penggunaannya dibenarkan dalam proses keradangan pada kulit, tisu lembut. Ubat tidak menunjukkan keberkesanan pada lesi saluran kencing dan organ pernafasan atas. Mereka aktif dalam rawatan penyakit yang disebabkan oleh streptokokus, staphylococcus, gonococcus, mempunyai ketersediaan bio yang baik, tetapi tidak mewujudkan kepekatan plasma maksimum.

Dadah yang paling terkenal dari kumpulan tersebut adalah Cefamezin dan Kefzol. Mereka mengandungi cefazolin, yang cepat masuk ke kawasan yang terjejas. Tahap sefalosporin biasa dicapai dengan pentadbiran parenteral berulang setiap lapan jam. Petunjuk penggunaan ubat adalah kerosakan pada sendi, tulang, kulit. Hari ini, ubat tidak begitu popular kerana lebih banyak ubat moden telah dicipta untuk rawatan jangkitan intra-perut..

Generasi kedua

Cephalosporins generasi ke-2 berkesan terhadap radang paru-paru yang diperoleh masyarakat dalam kombinasi dengan makrolida; mereka adalah alternatif untuk penisilin yang diganti dengan inhibitor. Ubat-ubatan yang popular dalam kategori ini termasuk Cefuroxime dan Cefoxitin, yang disyorkan untuk rawatan otitis media, sinusitis akut, tetapi tidak untuk rawatan lesi sistem saraf dan meninges.

Ubat-ubatan ditunjukkan untuk profilaksis antibiotik pra operasi dan sokongan perubatan operasi pembedahan. Mereka merawat penyakit radang kulit yang tidak teruk dan tisu lembut, digunakan secara komprehensif sebagai rawatan untuk jangkitan saluran kencing. Ubat cefaclor lain berkesan dalam merawat keradangan tulang dan sendi. Ubat Kimacef dan Zinacef aktif melawan protein gram-negatif, Klebsiella, streptococci, staphylococci. Suspensi Zeklor boleh digunakan oleh anak-anak, ia mempunyai rasa yang menyenangkan.

Generasi ketiga

Cephalosporins 3 generasi ditunjukkan untuk rawatan meningitis bakteria, gonorea, penyakit berjangkit saluran pernafasan bawah, jangkitan usus, radang saluran empedu, shigellosis. Ubat-ubatan itu mengatasi penghalang darah-otak, digunakan untuk luka radang sistem saraf, keradangan kronik..

Ubat-ubatan kumpulan ini termasuk Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Ia sesuai untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Cefoperazone adalah satu-satunya ubat pengganti perencat, ia mengandungi beta-lactamase sulbactam. Ia berkesan dalam proses anaerobik, penyakit pelvis dan rongga perut..

Antibiotik generasi ini digabungkan dengan metronidazole untuk rawatan jangkitan pelvis, sepsis, luka berjangkit tulang, kulit, lemak subkutan. Mereka boleh diresepkan untuk demam neutropenik. Untuk keberkesanan yang lebih besar, cephalosporin generasi ketiga diresepkan bersamaan dengan aminoglikosida generasi kedua. Tidak sesuai untuk terapi bayi baru lahir.

Generasi keempat

Cephalosporins dari 4 generasi dicirikan oleh tahap ketahanan yang tinggi, lebih berkesan terhadap cocci gram-positif, enterococci, enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa. Kaedah popular dalam siri ini adalah Imipenem dan Azaktam. Petunjuk penggunaannya adalah pneumonia nosokomial, jangkitan pelvis dalam kombinasi dengan metronidazole, demam neutropenik, sepsis.

Imipenem digunakan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular. Kelebihannya termasuk fakta bahawa ia tidak mempunyai kesan antikonvulsan, dan oleh itu dapat digunakan untuk merawat meningitis. Azactam mempunyai kesan bakteria, boleh menyebabkan kesan sampingan dalam bentuk hepatitis, penyakit kuning, phlebitis, neurotoksisitas. Ubat ini adalah alternatif yang sangat baik untuk aminoglikosida..

Generasi kelima

Cephalosporins generasi ke-5 merangkumi keseluruhan spektrum aktiviti keempat, dan juga mempengaruhi flora tahan penisilin. Ubat-ubatan terkenal kumpulan ini adalah Ceftobiprol dan Zeftera, yang menunjukkan aktiviti tinggi terhadap Staphylococcus aureus, digunakan dalam rawatan jangkitan kaki diabetes tanpa osteomielitis bersamaan.

Zinforo digunakan untuk merawat radang paru-paru yang diperoleh masyarakat dalam jangkitan kulit dan tisu lembut yang rumit. Ia boleh menyebabkan kesan sampingan dalam bentuk cirit-birit, mual, sakit kepala, gatal. Ceftobiprol boleh didapati dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk infus. Menurut arahan, ia dilarutkan dalam garam fisiologi, larutan glukosa atau air. Ubat ini tidak diresepkan sehingga berumur 18 tahun, dengan sejarah kejang kejang, epilepsi, kegagalan buah pinggang.

Keserasian dengan ubat-ubatan dan alkohol

Cephalosporins tidak sesuai dengan alkohol kerana penghambatan aldehid dehidrogenase, reaksi seperti disulfiram dan kesan antabuse. Kesan ini berterusan selama beberapa hari selepas penarikan ubat; jika peraturan tidak menggabungkan dengan etanol tidak dipatuhi, hipotrombinemia mungkin berlaku. Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat adalah alahan yang teruk terhadap komponen komposisi.

Ceftriaxone dilarang pada bayi baru lahir kerana risiko terkena hiperbilirubinemia. Dengan berhati-hati, ubat-ubatan diresepkan untuk gangguan fungsi hati dan ginjal, sejarah hipersensitiviti. Semasa menetapkan dos untuk kanak-kanak, kadar pengurangan digunakan. Ini disebabkan oleh berat badan kanak-kanak yang rendah dan kecernaan komponen aktif yang lebih besar.

Interaksi ubat ubat cephalosporin adalah terhad: ia tidak digabungkan dengan antikoagulan, trombolitik dan agen antiplatelet kerana peningkatan risiko pendarahan usus. Gabungan ubat dengan antasid tidak diingini kerana penurunan keberkesanan terapi antibiotik. Gabungan cephalosporins dengan gel diuretik dilarang kerana risiko nefrotoksisitas.

Kira-kira 10% pesakit menunjukkan hipersensitiviti terhadap cephalosporins. Ini membawa kepada kemunculan kesan sampingan: reaksi alergi, kerosakan fungsi ginjal, gangguan dyspeptik, kolitis pseudomembran. Dengan pemberian penyelesaian secara intravena, manifestasi hipertermia, myalgia, batuk paroxysmal adalah mungkin. Dadah generasi terbaru boleh menyebabkan pendarahan dengan menghalang pertumbuhan mikroflora, yang bertanggungjawab untuk pengeluaran vitamin K. Kesan sampingan lain:

  • dysbiosis usus;
  • kandidiasis rongga mulut, vagina;
  • eosinofilia;
  • leukopenia, neutropenia;
  • phlebitis;
  • penyimpangan rasa;
  • Edema Quincke, kejutan anaphylactic;
  • tindak balas bronkospastik;
  • penyakit serum;
  • eritema multiforme;
  • anemia hemolitik.

Kehalusan penerimaan bergantung pada usia

Ceftriaxone tidak diresepkan untuk pesakit dengan jangkitan saluran empedu, bayi baru lahir. Sebilangan besar ubat dari generasi pertama dan keempat sesuai untuk wanita semasa mengandung tanpa mengehadkan risikonya, ia tidak menyebabkan kesan terratogenik. Cephalosporins generasi kelima diresepkan untuk wanita hamil dengan nisbah faedah untuk ibu dan risiko untuk anak. Cephalosporins untuk kanak-kanak dari sebarang generasi dilarang semasa penyusuan kerana perkembangan dysbiosis di mulut dan usus anak.

Cefipim diresepkan dari usia dua bulan, Cefixim - dari enam bulan. Bagi pesakit tua, fungsi ginjal dan hati diperiksa secara awal, darah didermakan untuk analisis biokimia. Berdasarkan data yang diperoleh, dos cephalosporins disesuaikan. Ini perlu kerana kelewatan perkumuhan komponen aktif ubat-ubatan yang berkaitan dengan usia. Dengan patologi hati, dosnya juga menurun, ujian hati dipantau sepanjang rawatan..

Cephalosporins 3 generasi dalam tablet: senarai ubat dan ciri penggunaannya

Hari ini adalah kisah kita mengenai dadah. Sebaliknya, bukan mengenai dadah secara umum, tetapi mengenai ubat-ubatan yang menimbulkan banyak persoalan dan perdebatan. Sudah tentu, kita akan bercakap mengenai antibiotik. Dan kita akan memberitahu tentang pelbagai jenisnya seperti cephalosporins 3 generasi dalam tablet.

Apa itu cephalosporins??

Cephalosporins tergolong dalam kumpulan antibiotik beta-laktam semi-sintetik yang diperoleh dari "cephalosporin C" yang dihasilkan oleh kulat Cephalosporium Acremonium. Secara kimia, mereka kelihatan seperti penisilin. Kesan bakteria antibiotik beta-laktam adalah berdasarkan penghambatan sintesis dinding sel bakteria. Mereka mengikat protein sel tertentu dan membawa kepada membran sel yang tidak stabil secara osmotik.

Secara tradisional, cephalosporins dikelaskan mengikut generasi, dari pertama hingga kelima, yang sesuai dengan tarikh pelepasan dan hingga tahap tertentu. Walau bagaimanapun, lebih disarankan untuk membezakan antara ubat-ubatan tersebut sesuai dengan sifat kinetik dan spektrum aktiviti mereka..

Cephalosporins oral, tanpa mengira generasi dari mana mereka berasal, mempunyai banyak persamaan. Pertimbangkan mereka.

Farmakokinetik

Walaupun parameter kinetik, seperti penyerapan dan separuh masa plasma, sedikit berbeza antara satu zat dengan zat lain, semua cephalosporin tetap tidak berubah dan kebanyakannya dihilangkan oleh buah pinggang. Oleh itu, dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, disyorkan untuk mengurangkan dos ubat tersebut.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk utama adalah sama untuk semua cephalosporins oral. Dalam praktik pesakit luar, mereka digunakan terutamanya dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan, termasuk otitis media. Juga, ubat ini digunakan untuk jangkitan genitouriner..

Sudah tentu, ketahanan patogen yang ada terhadap antibiotik tertentu penting di sini. Namun, sehingga kini, tidak ada bukti yang meyakinkan yang menunjukkan bahawa salah satu cephalosporins oral lebih baik daripada yang lain. Di samping itu, semua bentuk yang boleh diakses sesuai untuk digunakan oleh kanak-kanak..

Kesan sampingan

Sebagai peraturan, cephalosporins adalah ubat yang agak selamat. Rata-rata, hanya sekitar 10% pesakit yang menerima cephalosporins oral mengadu reaksi buruk. Yang paling biasa adalah:

  • gejala gastrousus, terutamanya cirit-birit;
  • loya, muntah, dan pelbagai gejala perut;
  • cephalosporins secara sporadis boleh menyebabkan enterokolitis pseudomembran;
  • reaksi kulit, seperti ruam, urtikaria, gatal-gatal, diperhatikan pada kira-kira 1% pesakit;
  • jarang berlaku, kesan sampingan termasuk gejala neurologi, terutamanya, sakit kepala, perubahan parameter hematologi dan sedikit peningkatan transaminase.

Reaksi alergi terhadap cephalosporins oral jarang berlaku, dan hanya pada orang yang alah kepada penisilin.

Seperti antibiotik lain, cephalosporins oral generasi ke-3 dan ke-4 dalam tablet dapat mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral dan vaksin. Semua cephalosporins oral, jika diperlukan dengan jelas, boleh diresepkan kepada wanita hamil..

Penerangan mengenai cephalosporins individu 3 generasi

Di satu pihak, cephalosporin generasi ketiga mempunyai kestabilan yang tinggi terhadap beta-laktamase. Mereka mempunyai aktiviti yang baik terhadap Escherichia coli. Juga, pneumokokus biasanya sensitif terhadapnya. Sebaliknya, cephalosporin generasi ketiga sering tidak berkesan terhadap staphylococci, jadi mereka tidak begitu sesuai, misalnya, untuk rawatan jangkitan pada kulit dan tisu lembut.

Senarai cephalosporins 3 generasi dalam tablet merangkumi ubat-ubatan berkesan berikut:

Cefetamet. Ubat ini boleh dianggap sebagai wakil khas cephalosporins generasi ketiga. Petunjuk penggunaannya, seperti cephalosporins lain, adalah jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing.

Cefix. Produk ini mempunyai spektrum tindakan antibakteria yang sama dengan Cefetamet. Ubat ini ditunjukkan untuk penyakit pernafasan tekak, hidung, telinga, jangkitan saluran kencing dan gonore akut tanpa komplikasi. Menurut pelbagai kajian, dengan penggunaannya lebih sedikit daripada cephalosporins oral lain, terdapat kesan sampingan, khususnya peningkatan jumlah kes cirit-birit.

Cefodox. Ubat ini mempunyai spektrum antimikroba yang sama dengan cephalosporin generasi ketiga yang lain. Petunjuk penggunaannya adalah jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing, serta gonorea yang tidak rumit. Perlu diingat bahawa ubat anti-radang mengganggu penyerapan ubat.

Generasi Cephalosporins 4 dan 5 muncul baru-baru ini. Ciri khas antibiotik beta-laktam generasi terbaru adalah bahawa mereka diperkenalkan ke dalam tubuh, melewati saluran pencernaan, dengan cara parenteral. Ini menghilangkan interaksi mereka dengan mikroflora usus. Itulah sebabnya cephalosporins generasi ke-5 dalam tablet tidak dihasilkan pada masa ini.

Dadah yang paling banyak digunakan generasi terkini termasuk:

"Cefepim" - cephalosporin 4 generasi untuk penggunaan intramuskular yang mendalam. Sekiranya berlaku ancaman nyawa, pesakit diberi infus ubat intravena.

Zeftera adalah antibiotik bakterisida dan larut dalam air dari siri cephalosporin generasi ke-5. Ubat ini mempunyai aktiviti terhadap banyak mikroorganisma yang tahan terhadap antibiotik penisilin. Kontraindikasi pada orang yang berumur di bawah 18 tahun.

Cephalosporins oral dari pelbagai generasi dianggap sebagai ubat yang boleh diterima dan berkesan. Spektrum tindakan antibakteria yang luas dan risiko kesan sampingan yang rendah memungkinkan penggunaannya dalam rawatan pelbagai jangkitan.

Cephalosporins 3 generasi dalam tablet: senarai ubat dan ciri penggunaannya

Hari ini adalah kisah kita mengenai dadah. Sebaliknya, bukan mengenai dadah secara umum, tetapi mengenai ubat-ubatan yang menimbulkan banyak persoalan dan perdebatan. Sudah tentu, kita akan bercakap mengenai antibiotik. Dan kita akan memberitahu tentang pelbagai jenisnya seperti cephalosporins 3 generasi dalam tablet.

Apa itu cephalosporins??

Cephalosporins tergolong dalam kumpulan antibiotik beta-laktam semi-sintetik yang diperoleh dari "cephalosporin C" yang dihasilkan oleh kulat Cephalosporium Acremonium. Secara kimia, mereka kelihatan seperti penisilin. Kesan bakteria antibiotik beta-laktam adalah berdasarkan penghambatan sintesis dinding sel bakteria. Mereka mengikat protein sel tertentu dan membawa kepada membran sel yang tidak stabil secara osmotik.

Secara tradisional, cephalosporins dikelaskan mengikut generasi, dari pertama hingga kelima, yang sesuai dengan tarikh pelepasan dan hingga tahap tertentu. Walau bagaimanapun, lebih disarankan untuk membezakan antara ubat-ubatan tersebut sesuai dengan sifat kinetik dan spektrum aktiviti mereka..

Cephalosporins oral, tanpa mengira generasi dari mana mereka berasal, mempunyai banyak persamaan. Pertimbangkan mereka.

Farmakokinetik

Walaupun parameter kinetik, seperti penyerapan dan separuh masa plasma, sedikit berbeza antara satu zat dengan zat lain, semua cephalosporin tetap tidak berubah dan kebanyakannya dihilangkan oleh buah pinggang. Oleh itu, dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, disyorkan untuk mengurangkan dos ubat tersebut.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk utama adalah sama untuk semua cephalosporins oral. Dalam praktik pesakit luar, mereka digunakan terutamanya dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan, termasuk otitis media. Juga, ubat ini digunakan untuk jangkitan genitouriner..

Baca juga:

Sudah tentu, ketahanan patogen yang ada terhadap antibiotik tertentu penting di sini. Namun, sehingga kini, tidak ada bukti yang meyakinkan yang menunjukkan bahawa salah satu cephalosporins oral lebih baik daripada yang lain. Di samping itu, semua bentuk yang boleh diakses sesuai untuk digunakan oleh kanak-kanak..

Kesan sampingan

Sebagai peraturan, cephalosporins adalah ubat yang agak selamat. Rata-rata, hanya sekitar 10% pesakit yang menerima cephalosporins oral mengadu reaksi buruk. Yang paling biasa adalah:

  • gejala gastrousus, terutamanya cirit-birit;
  • loya, muntah, dan pelbagai gejala perut;
  • cephalosporins secara sporadis boleh menyebabkan enterokolitis pseudomembran;
  • reaksi kulit, seperti ruam, urtikaria, gatal-gatal, diperhatikan pada kira-kira 1% pesakit;
  • jarang berlaku, kesan sampingan termasuk gejala neurologi, terutamanya, sakit kepala, perubahan parameter hematologi dan sedikit peningkatan transaminase.

Reaksi alergi terhadap cephalosporins oral jarang berlaku, dan hanya pada orang yang alah kepada penisilin.

Seperti antibiotik lain, cephalosporins oral generasi ke-3 dan ke-4 dalam tablet dapat mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral dan vaksin. Semua cephalosporins oral, jika diperlukan dengan jelas, boleh diresepkan kepada wanita hamil..

Penerangan mengenai cephalosporins individu 3 generasi

Di satu pihak, cephalosporin generasi ketiga mempunyai kestabilan yang tinggi terhadap beta-laktamase. Mereka mempunyai aktiviti yang baik terhadap Escherichia coli. Juga, pneumokokus biasanya sensitif terhadapnya. Sebaliknya, cephalosporin generasi ketiga sering tidak berkesan terhadap staphylococci, jadi mereka tidak begitu sesuai, misalnya, untuk rawatan jangkitan pada kulit dan tisu lembut.

Senarai cephalosporins 3 generasi dalam tablet merangkumi ubat-ubatan berkesan berikut:

Cefetamet. Ubat ini boleh dianggap sebagai wakil khas cephalosporins generasi ketiga. Petunjuk penggunaannya, seperti cephalosporins lain, adalah jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing.

Cefix. Produk ini mempunyai spektrum tindakan antibakteria yang sama dengan Cefetamet. Ubat ini ditunjukkan untuk penyakit pernafasan tekak, hidung, telinga, jangkitan saluran kencing dan gonore akut tanpa komplikasi. Menurut pelbagai kajian, dengan penggunaannya lebih sedikit daripada cephalosporins oral lain, terdapat kesan sampingan, khususnya peningkatan jumlah kes cirit-birit.

Cefodox. Ubat ini mempunyai spektrum antimikroba yang sama dengan cephalosporin generasi ketiga yang lain. Petunjuk penggunaannya adalah jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing, serta gonorea yang tidak rumit. Perlu diingat bahawa ubat anti-radang mengganggu penyerapan ubat.

Generasi Cephalosporins 4 dan 5 muncul baru-baru ini. Ciri khas antibiotik beta-laktam generasi terbaru adalah bahawa mereka diperkenalkan ke dalam tubuh, melewati saluran pencernaan, dengan cara parenteral. Ini menghilangkan interaksi mereka dengan mikroflora usus. Itulah sebabnya cephalosporins generasi ke-5 dalam tablet tidak dihasilkan pada masa ini.

Dadah yang paling banyak digunakan generasi terkini termasuk:

"Cefepim" - cephalosporin 4 generasi untuk penggunaan intramuskular yang mendalam. Sekiranya berlaku ancaman nyawa, pesakit diberi infus ubat intravena.

Zeftera adalah antibiotik bakterisida dan larut dalam air dari siri cephalosporin generasi ke-5. Ubat ini mempunyai aktiviti terhadap banyak mikroorganisma yang tahan terhadap antibiotik penisilin. Kontraindikasi pada orang yang berumur di bawah 18 tahun.

Baca juga:

Cephalosporins oral dari pelbagai generasi dianggap sebagai ubat yang boleh diterima dan berkesan. Spektrum tindakan antibakteria yang luas dan risiko kesan sampingan yang rendah memungkinkan penggunaannya dalam rawatan pelbagai jangkitan.

Baca tajuk lain yang menarik.

Keberkesanan cephalosporin oral generasi ketiga dalam patologi ENT pada kanak-kanak

Prinsip menetapkan ubat antibakteria untuk jangkitan bakteria organ ENT dipertimbangkan. Keberkesanan cefixime dalam amalan pediatrik pesakit luar sebagai ubat permulaan ditunjukkan..

Prinsip preskripsi persediaan antibakteria dalam jangkitan bakteria organ ENT dipertimbangkan. Kecekapan amalan pediatrik pesakit dalam cifixim sebagai persediaan awal ditunjukkan.

Penyakit radang akut organ ENT memimpin dalam mencari bantuan perubatan dan menetapkan antimikroba (termasuk ubat antibakteria). Tempat utama dalam strukturnya ditempati oleh rhinosinusitis dan otitis media akut (terutama pada kanak-kanak tahun pertama kehidupan) [1-4]. Dari tahun ke tahun, Streptococcus pneumoniae dan Haemophilus influenzae diakui sebagai agen bakteria utama untuk penyakit ini pada kanak-kanak; Sreptococcus pyogenes dan Moraxella catarrhalis agak kurang biasa [2–9]. Kajian terkini mengesahkan peranan utama Streptococcus pneumoniae pada kedua-dua media otitis akut [2, 3, 9, 11] dan berulang [9–11].

Prinsip asas pelantikan ubat antibakteria untuk patologi ini ditunjukkan dalam jadual. 1.

Di samping itu, data wilayah mengenai spektrum dan kepekaan patogen bakteria terhadap ubat antibakteria dan cara pemberian ubat harus diambil kira semasa memilih ubat permulaan untuk terapi antibiotik untuk penyakit radang akut organ ENT dan cara pemberian ubat (ubat oral dengan ketersediaan bio tinggi harus menjadi asas terapi pada tahap rawatan pesakit luar). Jika tidak, dengan pendekatan tidak rasional terhadap pemilihan antibiotik, terdapat risiko tinggi pembentukan rintangan mikroorganisma dan kronik proses keradangan organ ENT.

Pada masa ini, kumpulan β-laktam adalah ubat utama dalam rawatan penyakit purulen-radang organ ENT dengan kaedah pemberian oral. Yang paling biasa di antaranya ialah aminopenicillins dan cephalosporins. Untuk alahan terhadap antibiotik β-laktam, makrolida (azithromycin, clarithromycin) sebelum ini disyorkan untuk digunakan [3, 5, 11, 12], namun, menurut versi terkini cadangan American Academy of Periodontology (AAP) / American Academy of Family Physicians ( American Academy of Family Physications, AAFP) (2013) [9], pesakit dengan otitis media akut (OCO) semestinya mempunyai sejarah reaksi alergi yang disebabkan oleh IgE terhadap penisilin untuk menetapkan cephalosporins, yang kelebihannya adalah selektivitasnya yang tinggi untuk sel prokariotik yang berkaitan dengan ini memastikan keselamatan penggunaan pada bayi baru lahir dan wanita hamil, potensi alergenik yang lebih rendah berbanding dengan penisilin dan kesan bakteria cepat. Cephalosporins generasi III terbukti sangat baik sebagai ubat dengan rejimen dos yang mudah (1-2 kali sehari), serta tahap aktiviti antibakteria yang tinggi berbanding dengan cephalosporins generasi sebelumnya berkaitan dengan pneumokokus tahan penisilin, Haemophilus influenzae dan Moraxella catarrhalis. Kelebihan mereka adalah ciri farmakokinetik, yang memungkinkan untuk mengekalkan kepekatan tinggi bahan aktif dalam membran mukus sinus paranasal. Mekanisme tindakan bakteria cephalosporins dikaitkan dengan pelanggaran proses pembentukan dinding sel bakteria. Sasaran tindakan mereka, seperti semua antibiotik β-laktam, adalah protein pengikat penisilin, yang memainkan peranan penting dalam tahap akhir sintesis peptidoglycan, biopolimer yang merupakan komponen utama dan diperlukan dari dinding sel bakteria. Oleh itu, hampir semua mikroorganisma dengan dinding sel sensitif terhadap tindakan cephalosporins [14]. Sehingga baru-baru ini, cephalosporin terutama diwakili oleh bentuk parenteral dan digunakan secara meluas pada tahap rawatan pesakit dalam. Pada masa ini, ubat-ubatan kumpulan ini juga telah muncul untuk penggunaan oral, salah satunya adalah cefixime (Suprax).

Cefixime diluluskan untuk digunakan pada kanak-kanak dari usia 6 bulan, dicirikan oleh spektrum aktiviti yang luas dan aktiviti yang tinggi terhadap patogen bakteria utama patologi ENT (termasuk strain Haemophilus influenzae yang tahan terhadap aminopenicillin dan cephalosporins generasi pertama), dan juga mempunyai aktiviti melawan bakteria keluarga Enterobacteriaceae.

Baru-baru ini, kemungkinan interaksi antara pelbagai patogen semakin banyak disebut. Contohnya, Moraxella catarrhalis meningkatkan lekatan streptokokus pyogenik (streptokokus kumpulan β-hemolitik A (HSCA)) ke sel epitelium saluran pernafasan (pelekat bersama) [15, 16]. Cefixime menghilangkan M. catarrhalis, dengan itu memberikan tahap tinggi pembasmian streptokokus pyogenik (bilangan (CFU) S. pyogenus yang melekat pada epitel nasofaring dikurangkan sebanyak 10 kali) [15], yang membolehkan kita mengesyorkannya bukan hanya dalam MS / CCA, tetapi juga dengan tonsilofaringitis (TF), cefixime sendiri juga mempunyai aktiviti yang tinggi secara langsung terhadap HBSA. Ingat bahawa petunjuk utama untuk pelantikan ubat antibakteria untuk TF adalah peruntukan HBSA [3, 5]. Patogen ini juga dikesan sebagai agen bakteria utama dalam otitis media purulen sederhana akut pada kanak-kanak, mengambil tempat kedua (13.7%) selepas Streptococcus pneumoniae (47.7%) (O. V. Bugaychuk, E. Yu. Radtsig, E. P Selkova 2014).

Cefixime (Suprax) tidak menghalang pertumbuhan mikroflora oportunistik (mis., Streptokokus alpha-hemolytic), biasanya terdapat pada mukosa saluran pernafasan atas, mencegah penjajahan / jangkitan nasofaring oleh patogen sejati (S. pneumoniae, H. influenzae, S. aureus, pyogenic streptokokus).

Keberkesanan ubat telah dinilai berulang kali [14, 18–22]; kami membentangkan hasil dari salah satu analisis retrospektif terakhir data mengenai keberkesanan dan keselamatan cefixime pada anak-anak dengan pelbagai patologi ENT, yang menetapkan tugas untuk menilai keberkesanan dan keselamatan Suprax (cefixime) dalam amalan pediatrik rutin. Kriteria kemasukan dan pengecualian ditunjukkan dalam jadual. 2.

Kami memerhatikan 61 pesakit dengan pelbagai patologi berjangkit organ ENT, antaranya (Gamb. 1):

  • 34 (55.7%) pesakit dengan pelbagai bentuk otitis media akut;
  • 21 (34.4%) pesakit dengan pelbagai bentuk rhinosinusitis;
  • 6 (9.9%) pesakit dengan pelbagai bentuk tonsilitis / tonsilofaringitis.

Semua pesakit ditunjukkan pelantikan terapi antibakteria, cefixime (Suprax) dipilih sebagai ubat permulaan, yang ditetapkan sesuai dengan arahan: untuk kanak-kanak berumur 6 bulan hingga 12 tahun, penangguhan 8 mg / kg / hari diresepkan (untuk cefixime: tempoh yang disyorkan mengambil ubat - 7 hari (MS / CCA) - 10 hari (TF)).

Penilaian penggunaan Suprax (cefixime) pada sekumpulan pesakit dengan pelbagai bentuk otitis media akut (34 (55.7%) pesakit)

Dari 34 pesakit, 11 (32.4%) mempunyai pelbagai tahap otitis media purulen (berlubang pada 7 pesakit dan berlubang dalam 4). Pada 23 (67.7%) pesakit, otitis media catarrhal didiagnosis. Umur pesakit berkisar antara 1 hingga 12 tahun, usia rata-rata adalah 5.6 tahun, kanak-kanak lelaki didominasi (22 pesakit (64.7%)). Tempoh gejala sebelum pergi ke doktor adalah 1-4 hari, rata-rata, lawatan pertama ke doktor berlangsung 2.5 hari dari permulaan gejala pertama. Sifat perjalanan penyakit dinilai sebagai akut dan tahap keparahan penyakit ini sederhana pada semua 34 pesakit. Pemulihan dicatatkan 5-8 hari dari awal rawatan. Tempoh purata pengambilan cefixime (Suprax) adalah 6.7 hari.

Tidak ada kesan dari rawatan, termasuk pemberian cefixime ubat (Suprax), pada 3 (8,82%) pesakit dengan bentuk otitis media purulen yang tidak berlubang. Pesakit ini dimasukkan ke hospital di mana dia menjalani paracentesis..

Penilaian penggunaan Suprax (cefixime) pada sekumpulan pesakit dengan pelbagai bentuk rhinosinusitis akut (21 (34.4%) pesakit)

Patologi berikut dikenal pasti dalam kumpulan ini:

  • sinusitis dua hala - 14 (66,7%);
  • sinusitis akut dua hala, etmoiditis sebelah kiri - 1 (4,8%);
  • etmoiditis akut dua hala - 1 (4.8%);
  • sinusitis akut dua hala - 1 (4.8%);
  • sinusitis dua hala, sinusitis frontal kanan - 1 (4,8%);
  • rhinosinusitis (tidak dilakukan sinar-x) - 3 (14.3%).

Umur pesakit antara 3 hingga 11 tahun, usia rata-rata adalah 5.6 tahun. Di kalangan pesakit, terdapat 15 (71.4%) kanak-kanak lelaki dan 6 (28.6%) kanak-kanak perempuan. Tempoh gejala sebelum pergi ke doktor adalah antara 1 hingga 13 hari, rata-rata, lawatan pertama ke doktor berlaku pada hari ke-7.5 dari permulaan gejala pertama. Sifat penyakit ini dinilai sebagai akut pada 21 (100%) pesakit; keparahan penyakit itu ringan pada 7 (33.3%) dan sederhana pada 14 (66.7%) pesakit. Pemulihan dicatatkan 5-9 hari selepas permulaan rawatan. Tempoh purata pengambilan cefixime (Suprax) adalah 6.9 hari.

Penilaian penggunaan Suprax (cefixime) pada sekumpulan pesakit dengan pelbagai bentuk tonsilitis akut / tonsilofaringitis (6 pesakit (9.8%))

3 (50.0%) pesakit mengalami radang amandel akut, 1 (16.7%) menderita tonsilofaringitis akut, dan 2 (33.3%) pasien mengalami radang amandel kronik. Dalam kumpulan ini terdapat 4 (66.7%) kanak-kanak lelaki dan 2 (33.3%) kanak-kanak perempuan berumur 5 hingga 12 tahun, usia rata-rata adalah 9.1 tahun. Tempoh gejala sebelum pergi ke doktor adalah antara 1 hingga 2 hari, rata-rata, lawatan pertama ke doktor berlaku 1.8 hari dari permulaan gejala pertama. Sifat perjalanan penyakit dinilai sebagai akut pada 4 (66.7%) dan peningkatan kronik pada 2 (33.3%) pesakit. Pemulihan dicatatkan 7-10 hari dari awal rawatan. Tempoh purata pengambilan cefixime (Suprax) adalah 8.4 hari.

Data mengenai keberkesanan dan toleransi klinikal ubat pada pesakit semua kumpulan ditunjukkan pada Gambar. 2.

Tidak ada pesakit (0%) yang mengalami reaksi ubat yang teruk semasa mengambil ubat tersebut.

penemuan

  1. Struktur patologi dalam sampel pesakit yang mengambil ubat Supraks (cefixime) terdiri daripada pelbagai bentuk otitis media akut (55.7%), rhinosinusitis (34.4%) dan tonsilitis / tonsilofaringitis (9.9%).
  2. Keberkesanan klinikal terapi ubat, termasuk penggunaan cefixime (Suprax), dinilai sebagai pemulihan pada semua pesakit yang didiagnosis dengan tonsilitis / tonsilofaringitis, pada 95% pesakit dengan berbagai bentuk rhinosinusitis, dan pada 82,35% pesakit dengan berbagai bentuk otitis media akut.
  3. Toleransi ubat dinilai sangat baik pada 50 (82%) dan memuaskan pada 7 (11.5%) pesakit..
  4. Kadar pengesanan tindak balas ubat buruk 0%.

Perkara di atas membolehkan kami mengesyorkan ubat cefixime (Suprax) untuk digunakan dalam amalan pediatrik pesakit luar sebagai ubat permulaan untuk jangkitan bakteria organ ENT.

Sastera

  1. Bogomilsky M.R., Chistyakova V.R. Otorhinolaryngology pediatrik. Buku teks untuk pelajar universiti perubatan. M.: GEOTAR-media, 2014.498 s.
  2. Bogomilsky M.R., Chistyakova V.R. Penyakit telinga, tekak dan hidung. Kepimpinan negara. M.: Perubatan, 2008. V 1, hlm. 78-82.
  3. Penyakit Telinga, Tekak, dan Hidung pada Kanak-kanak: Panduan Nasional / Ed. M.R.Bogomilsky dan V.R. Chistyakova. M.: GEOTAR-media, 2008.736 s.
  4. Bogomilsky M.R., Samsygina G.A., Minasyan V.S. Otitis media akut pada bayi pada bayi. M.: GOU VPO RSMU, 2007.190 s.
  5. Strachunsky L.S., Kozlov S.N. Kemoterapi antimikrob moden. M.: MIA, 2009.
  6. Kertas Kedudukan Eropah mengenai Rhinosinusitis dan Polip Hidung 2007: 7–8.
  7. Kertas Kedudukan Eropah mengenai Rhinosinusitis dan Polip Hidung 2012: 9–10.
  8. Garis panduan amalan klinikal untuk diagnosis dan pengurusan sinusitis bakteria akut pada kanak-kanak berumur 1 hingga 18 tahun // http: // pediatrik. aappublications.org/content/132/1/e262.short.
  9. Diagnosis dan pengurusan otitis media akut // http://pediatrics.aappublications.org/content/131/3/e964.short.
  10. Avetisyan L.R., Minasyan V.S., Titarova L.S., Chernukha M. Yu., Shaginyan I.A. Peranan Streptococcus pneumoniae dalam perkembangan media otitis berulang pada kanak-kanak // Pediatrics im. Speransky. 2014, No. 1, hlm. 38–42.
  11. Kosyakov S. Ya., Atanesyan A.G., Tsagalova K.S. Terapi antibakteria rasional penyakit radang akut organ ENT. // Buletin otorhinolaryngology. 2014, No. 1, hlm. 55–57.
  12. Mitin Yu V. Strategi moden untuk rawatan keradangan organ ENT. Langkah terapi antibiotik // Berita perubatan dan farmasi. 2008, No 15 (252).
  13. Kosenko I. M. Mengenai penggunaan antibiotik secara rasional untuk jangkitan organ ENT // Farmateka. 2011; Nombor 1.
  14. Gurov A.V. Suprax dalam rawatan patologi purulen akut organ ENT // barah payudara. 2007, No. 15 (18), 1343.
  15. Lafontaine E. R. et al. // Jangkitan Immun. 2004; 72: 6689–6693.
  16. Pichichero M. // Eur J Clin Microbiol Infect Dis. 2006; 25: 354–364.
  17. Brook I. // Int J Ped Otorhinolaryngology. 2007; 71: 1653–1661.
  18. Soroka N. D., Vlasova T. G. Cephalosporins oral dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan bawah pada kanak-kanak: pengalaman dengan penggunaan Supraks (cefixime) // Consilium medicum. 2004. V. 6. № 2. P. 13–16.
  19. Egorova O. A., Kozlov S. N. Tsefiksim dalam rawatan jangkitan organ ENT pada kanak-kanak // Soalan mengenai pediatrik moden. 2008. Jilid 7. No. 3. P. 52–57.
  20. Mazankova L.N., Ilyina N.O. Prospek penggunaan cephalosporins oral generasi ketiga dalam pediatrik dan infektologi // Pediatrik. 2009.V. 88. No. 5.
  21. Guchev I.A. Sensitiviti pneumokokus terhadap ubat antibakteria // Doktor yang Menghadiri. 2009. V. 9. No. 09. Hlm 18–21.
  22. Balyasinskaya G.L., Borisova E.M. cephalosporins oral generasi ke-3 dalam rawatan penyakit berjangkit dan radang akut organ ENT pada anak kecil // Pediatrik. 2009. T. 87. No. 3. P. 89–91.

E. Yu Radzig 1, Doktor Sains Perubatan, Profesor
N. D. Pivneva, Calon Sains Perubatan
E. N. Kotova, Calon Sains Perubatan
N.V. Ermilova
M.R. Bogomilsky, Doktor Sains Perubatan, Profesor, Anggota RAMS yang sesuai

GBOU VPO RNIMU mereka. N.I. Pirogova, Kementerian Kesihatan Persekutuan Rusia, Moscow

Penerbitan Mengenai Asma