Cephalexin

Antibiotik cephalosporin adalah ubat yang sangat berkesan. Mereka ditemui pada pertengahan abad yang lalu, tetapi dalam beberapa tahun terakhir alat baru telah dikembangkan. Sudah ada lima generasi antibiotik seperti itu. Yang paling biasa adalah cephalosporins dalam bentuk tablet, yang dapat mengatasi pelbagai jangkitan dengan sempurna dan dapat ditoleransi walaupun oleh anak kecil. Ia senang digunakan, dan doktor sering menetapkannya untuk merawat penyakit berjangkit..

Sejarah cephalosporins

Pada 40-an abad yang lalu, saintis Itali Brodzu, yang mengkaji agen penyebab demam kepialu, menemui kulat yang mempunyai aktiviti antibakteria. Didapati bahawa ia cukup berkesan terhadap bakteria gram positif dan gram negatif. Kemudian, para saintis ini mengasingkan zat dari jamur ini yang disebut cephalosporin, atas dasar mana ubat antibakteria diciptakan, digabungkan menjadi sekumpulan cephalosporin. Kerana ketahanan terhadap penicillinase, mereka mula digunakan dalam kes di mana penisilin terbukti tidak berkesan. Ubat pertama antibiotik cephalosporin adalah Cephaloridin.

Hari ini, sudah ada lima generasi cephalosporin yang telah menggabungkan lebih daripada 50 ubat. Sebagai tambahan, persiapan separa sintetik dibuat yang lebih stabil dan mempunyai spektrum tindakan yang luas..

Tindakan antibiotik cephalosporin

Kesan antibakteria cephalosporins dijelaskan oleh kemampuan mereka untuk memusnahkan enzim yang menjadi asas membran sel bakteria. Mereka menunjukkan aktiviti mereka secara eksklusif terhadap mikroorganisma yang tumbuh dan membiak.

Ubat generasi pertama dan kedua menunjukkan keberkesanannya terhadap jangkitan streptokokus dan staphylococcal, tetapi ia dihancurkan oleh beta-laktamase, yang menghasilkan bakteria gram-negatif. Antibiotik cephalosporin generasi terakhir terbukti lebih tahan dan digunakan untuk pelbagai jangkitan, tetapi terbukti tidak berkesan terhadap streptokokus dan staphylococci.

Pengelasan

Cephalosporins dibahagikan kepada beberapa kumpulan mengikut pelbagai kriteria: keberkesanan, spektrum tindakan, cara pentadbiran. Tetapi klasifikasi yang paling biasa dipertimbangkan mengikut generasi. Mari kita perhatikan dengan lebih terperinci senarai persediaan cephalosporin dan tujuannya.

Ubat generasi pertama

Dadah yang paling popular adalah cefazolin, yang digunakan untuk melawan staphylococci, streptococci dan gonococci. Ia memasuki kawasan yang terjejas menggunakan pentadbiran parenteral, dan kepekatan tertinggi bahan aktif dicapai jika ubat tersebut diberikan tiga kali sehari. Petunjuk penggunaan cefazolin adalah kesan negatif dari staphylococci dan streptococci pada sendi, tisu lembut, kulit, tulang.

Perlu diperhatikan fakta bahawa, baru-baru ini, ubat ini telah banyak digunakan untuk merawat sejumlah besar penyakit berjangkit. Tetapi dengan munculnya ubat-ubatan yang lebih moden dari 3-4 generasi, ia tidak lagi diresepkan dalam rawatan jangkitan intra-perut.

Ubat generasi 2

Antibiotik siri cephalosporin generasi ke-2 dicirikan oleh peningkatan aktiviti terhadap bakteria gram-negatif. Ubat-ubatan seperti Zinacef, Kimacef aktif melawan:

• jangkitan yang disebabkan oleh staphylococci dan streptococci;
• bakteria gram negatif.

Cefuroxime adalah ubat yang tidak aktif melawan morganellas, Pseudomonas aeruginosa, kebanyakan mikroorganisma anaerobik dan pemeliharaan. Sebagai hasil daripada pentadbiran parenteral, ia menembusi ke dalam kebanyakan tisu dan organ, kerana antibiotik digunakan dalam rawatan penyakit radang membran serebrum.

Suspensi Zeklor diresepkan walaupun untuk kanak-kanak, dan ia berbeza dengan rasa yang menyenangkan. Ubat ini boleh dilepaskan dalam bentuk tablet, sirap kering dan kapsul.

Persediaan cephalosporin generasi ke-2 ditetapkan dalam kes berikut:

• pemburukan otitis media dan sinusitis;
• rawatan keadaan selepas operasi;
• bronkitis kronik dalam bentuk eksaserbasi, berlakunya radang paru-paru yang disebabkan oleh masyarakat;
• jangkitan tulang, sendi, kulit.

Dadah generasi ke-3

Pada mulanya, cephalosporin generasi ketiga digunakan dalam keadaan pegun untuk rawatan jangkitan teruk. Pada masa ini, ubat-ubatan tersebut juga digunakan di klinik pesakit luar kerana peningkatan peningkatan daya tahan patogen terhadap antibiotik. Persediaan 3 generasi ditetapkan dalam kes berikut:

• spesies parenteral digunakan untuk luka berjangkit yang teruk dan untuk jangkitan campuran yang dikesan;
• dana untuk kegunaan dalaman digunakan untuk menyingkirkan jangkitan hospital yang sederhana.

Cefixime dan Ceftibuten, yang ditujukan untuk penggunaan dalaman, digunakan untuk mengobati gonorea, shigellosis, pemburukan bronkitis kronik.

Cefatoxime, yang digunakan secara parenteral, membantu dalam kes berikut:

• sinusitis akut dan kronik;
• jangkitan usus;
• meningitis bakteria;
• sepsis;
• jangkitan pelvis dan intra-perut;
• kerosakan teruk pada kulit, sendi, tisu lembut, tulang;
• sebagai rawatan gonorea yang kompleks.

Ubat ini dibezakan oleh tahap penembusan yang tinggi ke dalam organ dan tisu, termasuk penghalang darah-otak. Cefatoxime dapat digunakan dalam perawatan bayi baru lahir sekiranya meningitis, sementara digabungkan dengan ampisilin.

Dadah generasi ke-4

Antibiotik kumpulan ini telah muncul baru-baru ini. Ubat semacam itu dibuat hanya dalam bentuk suntikan, kerana dalam hal ini lebih baik mempengaruhi tubuh. Cephalosporins dari 4 generasi tidak dilepaskan dalam bentuk tablet, kerana ubat ini mempunyai struktur molekul khas, kerana komponen aktifnya tidak dapat menembusi struktur sel pada mukosa usus..

Ubat generasi ke-4 sangat tahan dan menunjukkan keberkesanan hebat terhadap jangkitan patogen seperti enterokocci, gram positif cocci, Pseudomonas aeruginosa, enterobacteria.

Antibiotik parenteral ditetapkan untuk rawatan:

• radang paru-paru nosokomial;
• jangkitan pada tisu lembut, kulit, tulang, sendi;
• jangkitan pelvis dan intra-perut;
• demam neutropenik;
• sepsis.

Salah satu ubat generasi ke-4 adalah Imipenem, tetapi anda harus tahu bahawa Pseudomonas aeruginosa mampu mengembangkan ketahanan terhadap bahan ini dengan cepat. Gunakan antibiotik ini untuk pentadbiran intramuskular dan intravena..

Dadah seterusnya adalah Meronem, ciri-cirinya serupa dengan Imipenem dan mempunyai sifat seperti:

• aktiviti tinggi terhadap bakteria gram-negatif;
• aktiviti rendah terhadap jangkitan streptokokus dan staphylococci;
• tiada kesan antikonvulsan;
• digunakan untuk infus jet intravena atau infus, tetapi anda harus menahan diri dari suntikan intramuskular.

Ubat Azactam mempunyai kesan bakteria, tetapi penggunaannya menyebabkan perkembangan reaksi buruk berikut:

• pembentukan trombophlebitis dan hanya phlebitis;
• penyakit kuning, hepatitis;
• gangguan dyspeptik;
• tindak balas neurotoksisiti.

Dadah generasi ke-5

Cephalosporins generasi kelima mempunyai kesan bakteria, menyumbang kepada pemusnahan dinding patogen. Antibiotik sedemikian aktif terhadap mikroorganisma yang telah mengembangkan ketahanan terhadap cephalosporins generasi ketiga dan ubat-ubatan dari kumpulan aminoglikosida.

Zinforo - ubat ini digunakan untuk merawat radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, jangkitan rumit pada tisu lembut dan kulit. Reaksi buruknya adalah sakit kepala, cirit-birit, gatal-gatal, loya. Berhati-hati dengan pesakit Zinforo dengan sindrom kejang.

Sefter - ubat semacam itu dilepaskan dalam bentuk serbuk, dari mana penyelesaian untuk infus disediakan. Ia diresepkan untuk rawatan pelengkap dan jangkitan kulit yang rumit, serta untuk jangkitan pada kaki diabetes. Sebelum digunakan, serbuk harus dilarutkan dalam larutan glukosa, garam atau air untuk suntikan.

Ubat generasi ke-5 aktif melawan Staphylococcus aureus dan menunjukkan spektrum aktiviti farmakologi yang jauh lebih luas daripada antibiotik cephalosporin generasi sebelumnya.

Oleh itu, cephalosporins adalah kumpulan ubat antibakteria yang cukup besar yang digunakan untuk merawat penyakit pada orang dewasa dan kanak-kanak. Ubat-ubatan kumpulan ini sangat popular kerana ketoksikan, keberkesanan dan bentuk penggunaannya yang rendah. Terdapat lima generasi cephalosporins, yang masing-masing berbeza dalam spektrum tindakannya..

Apa itu cephalosporins: senarai ubat, semua generasi

Cephalosporins - sekumpulan antibiotik beta-laktam dengan aktiviti antibakteria yang tinggi.

Perkembangan sejarah kumpulan cephalosporin

Pada awal tahun 1948, saintis Itali Giuseppe Brodzu menemui bahan yang diasingkan dari kulat jamur Cephalosporium Acremonium, yang mempunyai aktiviti antibakteria terhadap patogen kepialu. Telah terbukti berkesan terhadap bakteria gram positif dan gram negatif. Kemudian, saintis mengasingkan bahan yang disebut cephalosporin C dari jamur ini, yang berfungsi sebagai permulaan penciptaan antibiotik untuk kumpulan cephalosporin. Ubat antibakteria kumpulan cephalosporin telah berjaya digunakan apabila antibiotik kumpulan penisilin tidak berkesan. Cephalosporins, diperkenalkan ke dalam amalan klinikal pada tahun 60-an. abad yang lalu, mewakili salah satu kelas antibiotik yang paling luas. Antibiotik pertama kumpulan ini ialah Cephalotin..

Ciri-ciri umum antibiotik cephalosporin

Menggabungkan kecekapan tinggi dengan ketoksikan rendah, ia banyak digunakan dalam amalan klinikal. Terdapat pelbagai prinsip untuk sistematisasi cephalosporins, namun, pada masa ini, yang paling umum diterima dan senang dari sudut praktikal adalah klasifikasi cephalosporins mengikut generasi, tiga yang pertama diwakili oleh persiapan untuk pentadbiran oral dan parenteral.

Dalam siri dari generasi pertama hingga ketiga, cephalosporins dicirikan oleh kecenderungan untuk memperluas spektrum tindakan dan meningkatkan tahap aktiviti antimikroba terhadap bakteria gram-negatif dengan sedikit penurunan aktiviti terhadap staphylococci.

Cephalosporins generasi keempat dan kelima menggabungkan aktiviti tinggi terhadap bakteria gram positif dan gram negatif. Ciri penting ubat generasi terbaru yang membezakannya dengan cephalosporins lain dan secara amnya semua antibiotik beta-laktam adalah aktiviti mereka terhadap "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus.

Sifat umum cephalosporins

• Tindakan bakteria kuat.
• Pelbagai aktiviti (kecuali cephalosporins generasi pertama), termasuk banyak mikroorganisma gram positif dan gram negatif yang signifikan secara klinikal.
• Rintangan terhadap S.aureus beta-lactamases.
• Sensitiviti terhadap Laktamasa Beta Julat Luas.
• Kekurangan aktiviti terhadap "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus (kecuali cephalosporins generasi kelima), enterokocci dan listeria.
• Penguatan bersama dengan aminoglikosida.
• Ketoksikan rendah.
• Julat terapi yang luas.
• Alergi silang dengan penisilin pada 5-10% pesakit.

Kesan sampingan cephalosporins yang tidak diingini

Secara umum, cephalosporins dapat diterima dengan baik dan, sebagai peraturan, tidak menyebabkan kesan sampingan yang serius..

Semasa menggunakannya, kesan buruk berikut adalah mungkin:

• Reaksi alergi - urtikaria, ruam seperti campak, demam, eosinofilia, penyakit serum, kejutan anafilaksis. Pada pesakit yang alah kepada penisilin, risiko mengembangkan reaksi alergi terhadap cephalosporins (terutama generasi pertama) meningkat sebanyak 4 kali. Akibatnya, dalam 5-10% kes berlaku alahan silang. Oleh itu, jika terdapat riwayat reaksi alahan jenis lambat (urtikaria, kejutan anaphylactic, dll.) Kepada penisilin, cephalosporins generasi pertama dikontraindikasikan.
• Reaksi hematologi - ujian Coombs positif, dalam kes yang jarang berlaku - leukopenia, eosinofilia. Dengan penggunaan cefoperazone, perkembangan hipoprothrombinemia mungkin.
• Peningkatan aktiviti transaminase.
• Saluran gastrousus - sakit perut, mual, muntah, cirit-birit.

Pengelasan dan nama antibiotik cephalosporin

Terdapat 5 generasi cephalosporins

Generasi pertama

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sodium, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

• Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Baca lebih lanjut mengenai cephalosporins generasi pertama di sini

Generasi kedua

• Cefuroxime (Zinacef, Aksetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).

• Cefuroxime aksetil (zinnat).
• Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stud).

Generasi ketiga

• Cefotaxime.
• Ceftriaxone (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
• Ceftazidime.
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Cefoperazone sulbactam (Sulperazone, Sulperaceph, Sulzonefse, Bakperazon, Sulcef).

• Cefixim (Suprax, Sorecef).
• Ceftibuten (Zedex).
• Zefditoren (Spectraceph).

Generasi keempat

• Cefepim (Maksipim, Maksitsef).
• Cefpir (cefvnorm, isodepoi, kaiten).

Generasi kelima

• Ceftaroline (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Pencirian cephalosporins generasi pertama

Cephalosporins generasi pertama mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang sempit. Kepentingan klinikal yang paling besar adalah kesannya pada cocci gram-positif, kecuali MRSA dan enterococci. Pada masa yang sama, mereka dapat dimusnahkan oleh beta-laktamase dari banyak bakteria gram-negatif, oleh itu, mereka lebih lemah daripada cephalosporin generasi kedua dan terutama ketiga dan keempat dan bertindak pada mikroorganisma yang sesuai. Wakil utama cephalosporins parenteral generasi pertama adalah cefazolin, oral - cephalexin.

Pencirian cephalosporins generasi kedua

Perbezaan klinikal yang signifikan antara cephalosporins generasi kedua dan ubat generasi pertama adalah aktiviti yang lebih tinggi terhadap flora gram negatif. Ubat parenteral utama generasi ini adalah cefuroxime. Lisan termasuk cefuroxime axetil dan cefaclor.

Pencirian cephalosporins generasi ketiga

Kerana ketahanan mereka yang lebih besar terhadap beta-laktamase, cephalosporin generasi ketiga mempunyai aktiviti yang lebih tinggi daripada gram generasi pertama dan kedua terhadap bakteria gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae, termasuk banyak strain multiresistant nosokomial. Sebilangan cephalosporins generasi ketiga (ceftazidime, cefoperazone) aktif melawan P. aeruginosa. Berkenaan dengan staphylococci, aktiviti mereka sedikit lebih rendah daripada cephalosporins generasi pertama.
Cephalosporin generasi ketiga tidak bertindak pada "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus, Enterococcus dan Listeria, mempunyai aktiviti antianerobik yang rendah, dan dihancurkan oleh ubat protein-laktam.
Cephalosporins parenteral generasi ketiga digunakan secara meluas dalam rawatan jangkitan kedua-dua komuniti dan nosokomial yang disebabkan oleh mikroflora sensitif.
Dalam jangkitan yang teruk dan bercampur, cephalosporins parenteral generasi ketiga digunakan dalam kombinasi dengan amikacin, metronidazole, vancomycin. Dalam rawatan radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, mereka sering digunakan dalam kombinasi dengan macrolides atau fluoroquinolones pernafasan. Cephalosporins oral generasi ketiga digunakan untuk jangkitan sederhana dari komuniti, serta tahap kedua terapi langkah selepas pemberian ubat parenteral.

Pencirian cephalosporins generasi keempat

Cephalosporins generasi keempat termasuk cefepime dan cefpir, yang serupa dalam banyak sifat. Cephalosporins generasi keempat lebih tahan daripada semua cephalosporins lain terhadap tindakan beta-lactamases kromosom dan plasmid kelas AshpC, yang biasa berlaku pada strain nosokomial untuk menembusi melalui membran luar bakteria gram-negatif.
Berbanding dengan cephalosporins generasi III, mereka lebih aktif melawan cocci gram-positif (tetapi tidak mempengaruhi MRSA dan enterococci), bakteria gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae dan P. aeruginosa.

Pencirian cephalosporins generasi kelima

Cephalosporins generasi kelima merangkumi dua antibiotik - ceftaroline dan ceftobiprol. Di antara cephalosporins, mereka dicirikan oleh spektrum aktiviti antibakteria yang paling luas.

Ciri utama mereka dibandingkan dengan sefalosporin generasi sebelumnya dan secara amnya semua antibiotik beta-laktam adalah aktiviti yang berkaitan dengan "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus.

Pada masa yang sama, mereka mempunyai aktiviti yang setanding dengan bakteria gram-positif dan gram-negatif yang signifikan secara klinikal yang setanding dengan cephalosporins generasi ketiga dan keempat:

• Streptococcus spp.,
• S. pneumoniae,
• Enterobacteriaceae (termasuk strain multiresistant),
• H. influenzae (termasuk strain penghasil beta-laktamase.

Berdasarkan hasil ujian klinikal terkawal cephalosporins generasi kelima yang telah selesai, petunjuk yang jelas untuk penggunaannya terhad kepada pneumonia (ceftaroline) yang diperoleh masyarakat dan jangkitan pada kulit dan tisu lembut (kedua-dua ubat) pada pesakit berusia lebih dari 18 tahun.

Cephalosporins 4 generasi dalam harga tablet

Cephalosporins dalam tablet tergolong dalam kumpulan ubat antibiotik. Ubat yang digunakan digunakan terutamanya untuk memerangi penyakit bakteria. Mari kita pertimbangkan dengan lebih terperinci mengenai kesan farmakologi, petunjuk dan ciri penggunaan ubat jenis ini.

Apa itu cephalosporins??

Cephalosporins adalah ubat antibiotik yang dicirikan oleh tahap keberkesanannya yang tinggi. Ubat-ubatan ini ditemui pada pertengahan abad ke-20. Hari ini, terdapat 5 generasi cephalosporins. Pada masa yang sama, antibiotik 3 generasi sangat popular..

Kesan farmakologi ubat ini terletak pada kemampuan bahan aktif utamanya untuk merosakkan membran sel bakteria, yang menyebabkan kematian patogen.

Cephalosporins (terutamanya 4 generasi) sangat berkesan dalam memerangi penyakit berjangkit, kejadian dan perkembangannya berkaitan dengan aktiviti patologi bakteria gram-negatif.

Cephalosporins dari 4 generasi memberikan hasil yang positif walaupun dalam kes apabila ubat antibiotik yang tergolong dalam kumpulan penisilin benar-benar tidak berkesan.

Petunjuk untuk digunakan

Cephalosporins dalam bentuk tablet diresepkan kepada pesakit yang menderita penyakit berjangkit tertentu yang bersifat bakteria, serta cara untuk mencegah perkembangan komplikasi berjangkit semasa operasi. Pakar membezakan petunjuk berikut untuk penggunaan ubat yang disajikan:

1. Sistitis.
2. Furunculosis.
3. Uretritis.
4. Otitis media.
5. Gonorea.
6. Bronkitis akut atau kronik.
7. Pyelonephritis.
8. Tekak tekak.
9. Sinusitis.
10. Shigellosis.
11. Jangkitan saluran pernafasan atas.

Perlu diperhatikan bahawa spektrum tindakan dan ruang lingkup cephalosporins sangat bergantung pada generasi di mana ubat antibiotik itu dimiliki. Mari pertimbangkan soalan ini dengan lebih terperinci:

Persediaan antibiotik ini dikontraindikasikan hanya sekiranya terdapat kepekaan individu dan reaksi alergi terhadap bahan aktif utama - cephalosporin, serta kepada pesakit di bawah usia 3 tahun.

Kesan sampingan

Dalam beberapa kes, penggunaan cephalosporins boleh menyebabkan kesan sampingan. Reaksi buruk yang paling biasa termasuk yang berikut:

1. Loya.
2. Serangan muntah.
3. Cirit-birit.
4. Perut tidak selesa.
5. Sakit kepala serupa dengan manifestasi migrain.
6. Reaksi alahan.
7. Sakit di bahagian perut.
8. Fungsi buah pinggang terjejas.
9. Gangguan Hepatik.
10. Dysbacteriosis.
11. Pening.
12. Urtikaria dan ruam pada kulit.
13. Gangguan pembekuan darah.
14. Eosinofilia.
15. Leukopenia.

Dalam kebanyakan kes, kejadian kesan sampingan di atas dikaitkan dengan pentadbiran cephalosporins yang berpanjangan dan tidak terkawal.

Pemilihan ubat, penentuan dos dan jangka masa kursus terapi harus dilakukan secara eksklusif oleh doktor yang menghadiri, dengan mengambil kira diagnosis, keparahan penyakit, usia dan kesihatan umum pesakit. Di samping itu, untuk mengelakkan munculnya reaksi yang tidak diingini, perlu mengikuti arahan penggunaan ubat dengan ketat dan mengambil ubat-ubatan yang mencegah perkembangan dysbiosis.

Apakah faedah tablet cephalosporin?

Cephalosporins dalam bentuk tablet adalah permintaan dan populariti. Faktanya adalah bahawa bentuk ubat antibiotik ini mempunyai kelebihan tertentu. Faktor-faktor berikut biasanya dirujuk kepada mereka:

1. Kesan bakteria yang diucapkan.
2. Peningkatan daya tahan terhadap enzim tertentu yang disebut beta-lactamase.
3. Aplikasi mudah dan senang.
4. Kemungkinan melaksanakan proses terapi secara rawat jalan.
5. Keberkesanan kos yang berkaitan dengan kekurangan keperluan untuk membeli picagari dan penyelesaian yang diperlukan untuk suntikan ubat.
6. Ketiadaan reaksi keradangan tempatan untuk suntikan.

Ciri aplikasi

Penyediaan cephalosporins dalam tablet untuk pesakit dewasa ditetapkan oleh doktor dalam dos yang sesuai. Tempoh kursus terapi adalah dari seminggu hingga 10 hari, bergantung kepada keparahan penyakit. Bagi pesakit kanak-kanak, ubat itu diberikan 2-3 kali sehari, dosnya dikira secara individu, dengan mengambil kira berat anak.

Cephalosporins disyorkan untuk digunakan selepas makan, yang menyumbang kepada penyerapannya yang lebih baik oleh tubuh. Di samping itu, mengikut arahan penggunaan, bersama dengan ubat-ubatan dari kumpulan yang disajikan, perlu mengambil ubat antijamur dan ubat-ubatan yang mencegah perkembangan dysbiosis.

Anotasi khusus dilampirkan pada setiap ubat tertentu, yang mesti dipelajari dengan teliti sebelum memulakan kursus rawatan dan mengikuti arahan dalam arahan dengan tegas..

Penerangan ringkas mengenai ubat-ubatan

Terdapat pelbagai sediaan cephalosporins dalam bentuk tablet, masing-masing mempunyai ciri dan sifat klinikal tertentu. Pertimbangkan mereka dengan lebih terperinci:

1. Cephalexin tergolong dalam kumpulan cephalosporins generasi pertama. Dadah yang disajikan sangat berkesan dalam memerangi streptokokus dan staphylococci. Cephalexin diresepkan untuk penyakit berjangkit dan radang. Kesan sampingan termasuk kemungkinan berlakunya reaksi alahan sekiranya intoleransi penisilin..
2. Cefixime tergolong dalam cephalosporins 3 generasi. Ubat ini mempunyai kesan antibakteria yang ketara, menekan aktiviti hampir semua patogen yang diketahui. Cefixime dicirikan oleh kehadiran sifat farmakokinetik, penembusan yang baik ke dalam tisu. Ubat ini dicirikan oleh peningkatan tahap keberkesanan dalam memerangi Pseudomonas aeruginosa, enterobacteria.
3. Ceftibutene. Ubat ini tergolong dalam 3 generasi cephalosporins. Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet dan penggantungan. Ceftibutene dicirikan oleh tahap ketahanan yang tinggi terhadap kesan bahan tertentu yang dilepaskan untuk tujuan perlindungan oleh patogen.
4. Cefuroxime asetil tergolong dalam kumpulan cephalosporins generasi ke-2. Ubat yang diberikan sangat berkesan dalam memerangi patogen seperti enterobacteria, moraxella dan hemophilus. Cefuroxime asetil diambil beberapa kali sehari. Dos ditentukan bergantung pada bentuk dan keparahan penyakit, kategori umur pesakit. Dengan penggunaan yang berpanjangan, berlakunya kesan sampingan seperti cirit-birit, mual, muntah, perubahan gambaran klinikal darah.
5. Zinnat adalah salah satu ubat yang paling biasa tergolong dalam kumpulan cephalosporins generasi ke-2. Ubat ini digunakan untuk merawat furunculosis, pielonefritis, radang paru-paru, luka berjangkit saluran pernafasan atas dan bawah dan penyakit lain yang disebabkan oleh aktiviti patogen patogen dengan kepekaan terhadap cefuroxime.

Cephalosporins adalah ubat antibiotik yang sangat berkesan dan berkesan yang digunakan dalam bidang perubatan moden untuk memerangi penyakit berjangkit. Bentuk ubat tablet sangat meluas, dicirikan oleh spektrum kontraindikasi dan kesan sampingan yang minimum.

Cephalosporins dalam tablet adalah salah satu kumpulan agen antibakteria yang paling banyak digunakan untuk rawatan orang dewasa dan kanak-kanak. Ubat-ubatan kumpulan ini sangat popular kerana keberkesanannya, ketoksikan rendah dan bentuk penggunaan yang mudah..

Penerangan Umum Cephalosporins

Cephalosporins mempunyai ciri-ciri berikut:

• menyumbang kepada penyediaan tindakan bakteria;
• berbeza dalam pelbagai kesan terapi;
• kira-kira 7-11% menyebabkan perkembangan alergi silang. Pesakit dengan intoleransi penisilin berisiko;
• ubat tidak menyumbang kepada enterokocci dan listeria.

Penerimaan ubat-ubatan kumpulan ini hanya dapat dilakukan seperti yang diarahkan dan di bawah pengawasan doktor. Antibiotik tidak bertujuan untuk rawatan diri..

Penggunaan ubat cephalosporin boleh menyumbang kepada reaksi buruk berikut:

• reaksi alahan;
• gangguan dyspeptik;
• phlebitis;
• tindak balas hematologi.

Antibiotik Cephalosporins biasanya dikelaskan mengikut generasi. Senarai ubat mengikut generasi dan bentuk dos:

Perbezaan utama antara generasi: spektrum kesan antibakteria dan tahap ketahanan terhadap beta-laktamase (enzim bakteria yang aktivitinya diarahkan terhadap antibiotik beta-laktam).

Ubat generasi pertama

Penggunaan ubat ini menyumbang kepada spektrum tindakan antibakteria yang sempit..

Cefazolin adalah salah satu ubat yang paling popular yang membantu memberi kesan terhadap streptokokus, staphylococci, gonococci. Selepas pentadbiran parenteral, ia menembusi tapak lesi. Kepekatan zat aktif yang stabil dicapai jika ubat itu diberikan tiga kali dalam masa 24 jam.

Petunjuk penggunaan ubat tersebut adalah: kesan streptokokus, staphylococci pada tisu lembut, sendi, tulang, kulit.

Perlu dipertimbangkan: Cefazolin sebelumnya banyak digunakan untuk rawatan sejumlah besar patologi berjangkit. Walau bagaimanapun, setelah ubat-ubatan yang lebih moden dari 3-4 generasi muncul, cefazolin tidak lagi terlibat dalam rawatan jangkitan intraabdominal.

Ubat generasi 2

Persiapan 2 generasi dicirikan oleh peningkatan aktiviti terhadap patogen gram-negatif. Cephalosporins 2 generasi untuk pentadbiran parenteral berdasarkan cefuroxime (Kimacef, Zinacef) aktif melawan:

• patogen gram-negatif, protein, Klebsiella;
• jangkitan yang disebabkan oleh streptokokus dan staphylococci.

Cefuroxime - zat dari kumpulan kedua cephalosporins tidak aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence dan mikroorganisma anaerob yang paling.

Selepas pentadbiran parenteral, ia menembusi ke kebanyakan organ dan tisu, termasuk penghalang darah-otak. Ini memungkinkan untuk menggunakan ubat tersebut dalam rawatan patologi radang membran otak..

Petunjuk untuk penggunaan kumpulan dana ini adalah:

• pemburukan sinusitis dan otitis media;
• bentuk bronkitis kronik pada fasa akut, perkembangan radang paru-paru yang diperoleh masyarakat;
• terapi keadaan pasca operasi;
• jangkitan pada kulit, sendi, tulang.

Dos untuk kanak-kanak dan orang dewasa dipilih secara individu, bergantung pada petunjuk penggunaan.

Ubat-ubatan kumpulan ini tidak digalakkan untuk rawatan meningitis kerana keberkesanan ubat-ubatan yang ada pada generasi ketiga.

2 generasi ubat untuk kegunaan dalaman

Ubat untuk pentadbiran dalaman termasuk:

• tablet dan butiran untuk penyediaan penggantungan Zinnat;
• Suspension Ceclor - ubat seperti itu boleh diambil oleh kanak-kanak, penggantungannya dibezakan oleh ciri rasa yang menyenangkan. Tidak disyorkan untuk menggunakan Tseklor semasa rawatan pemburukan otitis media. Ubat ini juga disajikan dalam bentuk tablet, kapsul dan sirap kering.

Cephalosporins oral boleh digunakan tanpa mengira pengambilan makanan, ginjal mengeluarkan bahan aktif.

Dadah generasi ke-3

Jenis cephalosporins ketiga pada mulanya terlibat dalam keadaan pegun dalam rawatan patologi berjangkit yang teruk. Sehingga kini, ubat-ubatan tersebut juga dapat digunakan di klinik pesakit luar kerana peningkatan pertumbuhan daya tahan patogen terhadap antibiotik. Ubat 3 generasi mempunyai ciri penggunaan tersendiri:

• bentuk parenteral digunakan untuk jangkitan teruk, dan juga untuk mengesan jangkitan campuran. Untuk terapi yang lebih berjaya, cephalosporins digabungkan dengan antibiotik dari kumpulan aminoglikosida 2-3 generasi;
• ubat untuk kegunaan dalaman digunakan untuk menghilangkan jangkitan hospital yang sederhana.

Bermakna 3 generasi untuk penggunaan dalaman (Cefixime, Ceftibuten)

Cephalosporins 3 generasi, yang bertujuan untuk pentadbiran lisan, mempunyai petunjuk berikut untuk digunakan:

• terapi kompleks pemburukan bronkitis kronik;
• perkembangan gonorea, shigillosis;
• rawatan bertahap, jika perlu, pemberian tablet dalaman selepas rawatan parenteral.

Berbanding dengan ubat generasi ke-2, cephalosporin generasi ke-3 dalam tablet menunjukkan keberkesanan yang lebih besar terhadap patogen gram gram dan enterobakteria.

Pada masa yang sama, aktiviti Cefuroxime (ubat generasi ke-2) dalam rawatan jangkitan pneumokokus dan staphylococcal lebih tinggi daripada aktiviti Cefixime.

Penggunaan cefatoxime

Petunjuk untuk penggunaan bentuk parenteral cephalosporins (cefatoxime) adalah:

• perkembangan bentuk sinusitis akut dan kronik;
• perkembangan jangkitan intra-perut dan pelvis;
• pendedahan kepada jangkitan usus (shigella, salmonella);
• keadaan teruk di mana kulit, tisu lembut, sendi, tulang terjejas;
• pengesanan meningitis bakteria;
• terapi kompleks gonorea;
• perkembangan sepsis.

Ubat ini dicirikan oleh tahap penembusan yang tinggi ke dalam tisu dan organ, termasuk penghalang darah-otak. Cefatoxime boleh menjadi ubat pilihan dalam merawat bayi yang baru lahir. Dengan perkembangan meningitis pada bayi yang baru lahir, cefatoxime digabungkan dengan ampisilin.

Ciri-ciri penggunaan ceftriaxone

Ceftriaxone serupa dengan cefatoxime dalam spektrum tindakan. Perbezaan utama adalah:

• kemungkinan menggunakan ceftriaxone sekali sehari. Dalam rawatan meningitis - 1-2 kali dalam 24 jam;
• penghapusan dua arah, oleh itu, bagi pesakit dengan disfungsi buah pinggang, penyesuaian dos tidak diperlukan;
• petunjuk tambahan untuk digunakan adalah: rawatan kompleks endokarditis bakteria, penyakit Lyme.

Ceftriaxone tidak boleh digunakan semasa terapi bayi baru lahir

Ubat 4 generasi

Cephalosporins dari 4 generasi dicirikan oleh tahap ketahanan yang meningkat dan menunjukkan keberkesanan yang lebih besar terhadap patogen berikut: cocci gram-positif, enterococci, enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa (termasuk strain yang tahan terhadap ceftazidime). Petunjuk untuk penggunaan bentuk parenteral adalah rawatan:

• radang paru-paru nosokomial;
• jangkitan intra-perut dan pelvis - mungkin gabungan dengan ubat berdasarkan metronidazole;
• jangkitan pada kulit, tisu lembut, sendi, tulang;
• sepsis;
• demam neutropenik.

Semasa menggunakan Imipenem, yang tergolong dalam generasi keempat, penting untuk mempertimbangkan bahawa Pseudomonas aeruginosa dengan cepat mengembangkan ketahanan terhadap bahan ini. Sebelum menggunakan ubat dengan bahan aktif seperti itu, perlu dilakukan kajian mengenai kepekaan patogen terhadap imipenem. Ubat ini digunakan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular..

Meronem mempunyai ciri yang serupa dengan imipenem. Arahan untuk penggunaan menyatakan bahawa antara ciri yang membezakan membezakan:

• aktiviti yang lebih besar terhadap patogen gram-negatif;
• kurang aktiviti terhadap jangkitan staphylococci dan streptokokus;
• ubat tidak menyumbang kepada penyediaan tindakan antikonvulsan, oleh itu, ia boleh digunakan semasa rawatan meningitis yang kompleks;
• sesuai untuk infus titisan intravena dan jet, anda harus menahan diri dari suntikan intramuskular.

Penggunaan agen antibakteria kumpulan cephalosporin generasi keempat Azactam menyumbang kepada spektrum tindakan yang lebih kecil. Ubat ini mempunyai kesan bakteria, termasuk terhadap Pseudomonas aeruginosa. Penggunaan Azactam dapat menyumbang kepada perkembangan reaksi buruk yang tidak diingini:

• manifestasi tempatan dalam bentuk phlebitis dan thrombophlebitis;
• gangguan dyspeptik;
• hepatitis, penyakit kuning;
• tindak balas neurotoksisiti.

Tugas klinikal utama alat ini adalah mempengaruhi aktiviti penting patogen gram-negatif aerobik. Dalam kes ini, Azactam adalah alternatif ubat daripada kumpulan aminoglikosida..

Dadah generasi ke-5

Bermakna dari generasi ke-5 menyumbang kepada penyediaan kesan bakteria, memusnahkan dinding patogen. Aktif terhadap mikroorganisma yang menunjukkan ketahanan terhadap cephalosporins generasi ke-3 dan ubat-ubatan dari kumpulan aminoglikosida.

Cephalosporins generasi ke-5 dipersembahkan di pasaran farmaseutikal dalam bentuk persediaan berdasarkan bahan berikut:

• Ceftobiprol medocaril adalah ubat dengan nama dagang Zinforo. Ia digunakan dalam rawatan radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, serta jangkitan pada kulit dan tisu lembut yang rumit. Selalunya, pesakit mengadu berlakunya reaksi buruk dalam bentuk cirit-birit, sakit kepala, mual, gatal. Reaksi buruk adalah ringan, doktor mereka harus diberitahu mengenai perkembangannya. Penjagaan khas diperlukan dalam rawatan pesakit dengan sejarah sindrom kejang;
• Ceftobiprol adalah nama dagang Zefter. Terdapat dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan untuk infusi. Petunjuk untuk digunakan adalah jangkitan kulit dan pelengkap yang rumit, serta jangkitan pada kaki diabetes tanpa osteomielitis bersamaan. Sebelum digunakan, serbuk dilarutkan dalam larutan glukosa, air untuk suntikan atau garam fisiologi. Alat ini tidak boleh digunakan dalam rawatan pesakit di bawah 18 tahun.

Ejen generasi ke-5 aktif melawan Staphylococcus aureus, menunjukkan spektrum aktiviti farmakologi yang lebih luas daripada generasi cephalosporins sebelumnya.

Salah satu kelas ubat antibakteria yang paling biasa adalah cephalosporins. Menurut mekanisme tindakan mereka, mereka adalah penghambat sintesis dinding sel dan mempunyai kesan bakteria yang kuat. Bersama dengan penisilin, karbapenem dan monobactam, mereka membentuk kumpulan antibiotik beta-laktam.

Kerana spektrum tindakan yang luas, aktiviti tinggi, toksisitas rendah dan toleransi yang baik oleh pesakit, ubat-ubatan ini menyebabkan frekuensi preskripsi untuk rawatan pesakit dalam dan membentuk sekitar 85% dari jumlah keseluruhan agen antibakteria..

Pengelasan dan nama antibiotik cephalosporin

Senarai ubat untuk kemudahan disampaikan oleh lima kumpulan generasi..

Generasi pertama

Parenteral atau intramuskular (selepas ini IM):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sodium, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

Lisan, iaitu borang untuk penggunaan oral, berbentuk tablet atau dalam bentuk penggantungan (selepas ini per.):

• Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

Kedua

• Cefuroxime (Zinacef, Aksetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
• Cefoxitin (Cefoxitin Sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

• Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stud).
• Cefuroxime-axetil (Zinnat).

Ketiga

• Cefotaxime.
• Ceftriaxone (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidime (Fortum, Wicef, Kefadim, Ceftazidime).
• Cefoperazone / sulbactam (Sulperazone, Sulperaceph, Sulzonefse, Bakperazon, Sulcef).

• Zefditoren (Spectraceph).
• Cefixim (Suprax, Sorecef).
• Ceftibuten (Zedex).
• Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).

Keempat

• Cefepim (Maksipim, Maksitsef).
• Cefpir (cefvnorm, isodepoi, kaiten).

Kelima. Anti MRSA

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftaroline (Zinforo).

Tahap kepekaan flora

Jadual di bawah menunjukkan keberkesanan cephalosp. berhubung dengan bakteria yang diketahui dari - (ketahanan mikroorganisma terhadap tindakan ubat) hingga ++++ (kesan maksimum).

* Antibiotik kumpulan Cephalosporin, nama (dengan aktiviti anaerobik): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + semua wakil generasi ketiga, keempat dan kelima.

Baca terus: Manfaat dan bahaya antibiotik untuk badan

Sejarah Penemuan dan Mekanisme Pengeluaran

Pada tahun 1945, profesor Itali Giuseppe Brotzu, ketika mempelajari kemampuan air buangan untuk membersihkan diri, mengasingkan sejenis kulat yang dapat menghasilkan bahan yang menghalang pertumbuhan dan pembiakan flora gram-positif dan gram-negatif. Semasa kajian lanjutan, persiapan dari kultur Cephalosporium acremonium diuji pada pesakit dengan bentuk demam kepialu yang teruk, yang menyebabkan dinamika positif penyakit yang cepat dan pemulihan pesakit yang cepat.

Antibiotik cephalosporin pertama, cephalotin, dibuat pada tahun 1964 oleh kempen farmasi Amerika Eli Lilly.

Sumber penyediaannya adalah cephalosporin C, pengeluar kulat jamur semula jadi dan sumber asid 7-aminocephalosporanic. Dalam amalan perubatan, gunakan antibiotik separa sintetik yang diperoleh dengan asilasi pada kumpulan amino 7-ACC.

Pada tahun 1971, -cephazoline disintesis, yang menjadi ubat antibakteria utama selama satu dekad..

Ubat pertama dan nenek moyang generasi kedua adalah cefuroxime, yang diperoleh pada tahun 1977. Antibiotik yang paling biasa digunakan dalam amalan perubatan - ceftriaxone, dicipta pada tahun 1982, digunakan secara aktif dan "tidak hilang" hingga hari ini.

Satu kejayaan dalam rawatan jangkitan Pseudomonas boleh disebut mendapatkan Ceftazidime pada tahun 1983..

Walaupun terdapat persamaan struktur dengan penisilin, yang menentukan mekanisme tindakan antibakteria yang serupa dan adanya alergi silang, cephalosporins mempunyai spektrum pengaruh yang luas pada flora patogen, daya tahan tinggi terhadap beta-laktamase (enzim asal bakteria yang menghancurkan struktur agen antimikroba dengan kitaran beta-laktam).

Sintesis enzim ini menyebabkan ketahanan semula jadi mikroorganisma terhadap penisilin dan sefalosporin.

Ciri Umum dan Farmakokinetik Cephalosporins

Semua ubat dalam kelas ini berbeza:

• kesan bakteria pada patogen;
• toleransi yang mudah dan jumlah tindak balas buruk yang agak rendah jika dibandingkan dengan agen antimikroba lain;
• kehadiran tindak balas alahan silang dengan beta-laktam lain;
• sinergi tinggi dengan aminoglikosida;
• gangguan minimum mikroflora usus.

Kelebihan cephalosporins juga merangkumi ketersediaan bio yang baik. Antibiotik cephalosporin dalam tablet mempunyai tahap pencernaan yang tinggi pada saluran pencernaan. Penyerapan dana meningkat apabila dimakan semasa atau sejurus selepas makan (kecuali Cefaclor). Cephalosporins parenteral berkesan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular. Mereka mempunyai indeks pengedaran yang tinggi pada tisu dan organ dalaman. Kepekatan maksimum ubat dibuat dalam struktur paru-paru, ginjal dan hati.

Tahap ubat yang tinggi dalam hempedu disediakan oleh ceftriaxone dan cefoperazone. Kehadiran laluan penghapusan ganda (hati dan ginjal) membolehkannya digunakan dengan berkesan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang akut atau kronik.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime dan ceftriaxone mampu menembusi penghalang darah-otak, mewujudkan tahap yang signifikan secara klinikal dalam cecair serebrospinal dan diresepkan untuk keradangan meninges.

Rintangan patogen terhadap terapi antibiotik

Ubat dengan mekanisme tindakan bakteria paling aktif melawan organisma dalam fasa pertumbuhan dan pembiakan. Oleh kerana dinding organisma mikroba dibentuk oleh peptidoglikan polipeptida tinggi, mereka bertindak pada tahap sintesis monomernya dan mengganggu sintesis jambatan polipeptida melintang. Walau bagaimanapun, kerana kekhususan biologi patogen, pelbagai, struktur dan kaedah berfungsi baru mungkin muncul antara spesies dan kelas yang berbeza..

Mycoplasma dan protozoa tidak mengandungi cangkang, dan beberapa spesies kulat mengandungi dinding kitin. Oleh kerana struktur khusus ini, kumpulan patogen ini tidak sensitif terhadap beta-laktam..

Rintangan semula jadi virus sejati terhadap antimikroba disebabkan oleh tidak adanya sasaran molekul (dinding, membran) untuk tindakan mereka.

Rintangan kemoterapi

Sebagai tambahan kepada semula jadi, kerana ciri-ciri morfofisiologi spesies spesies, ketahanan dapat diperoleh.

Sebab yang paling ketara untuk pembentukan toleransi adalah terapi antibiotik yang tidak rasional..

Kekacauan, ubat-ubatan sendiri yang tidak masuk akal, penarikan diri yang kerap dengan beralih ke ubat lain, penggunaan satu ubat dengan selang waktu pendek, pelanggaran dan pengurangan dos yang ditetapkan dalam arahan, serta penarikan antibiotik pramatang - membawa kepada mutasi dan kemunculan strain tahan yang tidak bertindak balas terhadap skema klasik rawatan.

Kajian klinikal menunjukkan bahawa selang waktu yang lama antara pemberian antibiotik sepenuhnya mengembalikan kepekaan bakteria terhadap kesannya..

Sifat toleransi yang diperoleh

Pembiakan mutasi

• Rintangan pantas, jenis streptomisin. Ia berkembang pada makrolida, rifampisin, asid nalidixik.
• Jenis penisilin perlahan. Khusus untuk cephalosporins, penisilin, tetracyclines, sulfonamides, aminoglycosides.

Mekanisme penghantaran

Bakteria menghasilkan enzim yang menyahaktifkan ubat kemoterapi. Sintesis beta-laktamase oleh mikroorganisma merosakkan struktur ubat, menyebabkan penentangan terhadap penisilin (lebih kerap) dan cephalosporins (kurang kerap).

Rintangan dan mikroorganisma

Selalunya, rintangan adalah ciri untuk:

• staphilo dan enterococci;
• Escherichia coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella
• pseudomonad.

• strepto- dan pneumokokus;
• jangkitan meningokokus;
• salmonella.

Ciri aplikasi

Generasi pertama

Kini digunakan dalam amalan pembedahan untuk pencegahan komplikasi pembedahan dan pasca operasi. Ia digunakan untuk proses keradangan pada kulit dan tisu lembut..

Tidak berkesan untuk kerosakan saluran kencing dan saluran pernafasan atas. Digunakan dalam rawatan tonsillopharyngitis streptokokus. Mereka mempunyai ketersediaan bio yang baik, tetapi tidak menghasilkan kepekatan tinggi dan signifikan dalam darah dan organ dalaman.

Kedua

Berkesan pada pesakit dengan penevmonia yang diperoleh masyarakat, ia digabungkan dengan makrolida. Alternatif yang baik untuk penisilin tahan perencat.

Cefuroxime

1. Disyorkan untuk rawatan otitis media dan sinusitis akut..
2. Tidak digunakan untuk kerosakan pada sistem saraf dan meninges.
3. Digunakan untuk profilaksis antibiotik pra operasi dan ubat untuk campur tangan pembedahan.
4. Ia diresepkan untuk penyakit keradangan ringan pada kulit dan tisu lembut..
5. Termasuk dalam rawatan komprehensif jangkitan saluran kencing.

Terapi langkah sering digunakan, dengan pemberian cefuroxime sodium secara parenteral, diikuti dengan pemberian oral cefuroxime axetil.

Cefaclor

Ia tidak diresepkan untuk otitis media akut, kerana kepekatan rendah dalam media cecair. telinga. Berkesan untuk rawatan proses jangkitan dan keradangan tulang dan sendi.

Antibiotik Cephalosporin 3 generasi

Digunakan untuk meningitis bakteria, gonorea, penyakit berjangkit saluran pernafasan bawah, jangkitan usus dan radang saluran empedu.

Mereka mengatasi penghalang darah-otak dengan baik, dapat digunakan untuk radang, luka bakteria pada sistem saraf.

Ceftriaxone dan cefoperazone

Mereka adalah ubat pilihan untuk rawatan pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Diekskresikan melalui buah pinggang dan hati. Mengubah dan menyesuaikan dos hanya diperlukan dengan kekurangan buah pinggang dan hati.

Cefoperazone secara praktikal tidak mengatasi penghalang darah-otak, oleh itu ia tidak digunakan untuk meningitis.

Baca lebih lanjut: Pemilihan analog ceftriaxone dalam pelbagai bentuk pelepasan

Cefoperazone / sulbactam

Ini adalah satu-satunya cephalosporin yang dilindungi oleh perencat.

Terdiri daripada kombinasi cefoperazone dengan beta-lactamase inhibitor sulbactam.

Berkesan dalam proses anaerob, ia boleh diresepkan sebagai terapi komponen tunggal untuk penyakit radang pada pelvis dan rongga perut. Juga, ia digunakan secara aktif dalam jangkitan hospital dengan tahap yang teruk, tanpa mengira lokasi.

Antibiotik Cephalosporins berfungsi dengan baik dengan metronidazole untuk merawat jangkitan intra-perut dan pelvis. Adakah ubat pilihan untuk inf yang teruk dan rumit. saluran kencing. Digunakan untuk sepsis, luka berjangkit pada tisu tulang, kulit dan lemak subkutan.

Ditugaskan untuk demam neutropenik.

Dadah generasi kelima

Lindungi keseluruhan spektrum aktiviti ke-4 dan lakukan flora yang tahan penisilin dan MRSA.

• berumur sehingga 18 tahun;
• sejarah kejang dengan epilepsi dan kegagalan buah pinggang.

Ceftobiprol (Zeftera) adalah rawatan yang paling berkesan untuk jangkitan kaki diabetes.

Dos dan kekerapan penggunaan wakil utama kumpulan

Pentadbiran ibu bapa

Digunakan dalam / in dan / m pengenalan.

Apa antibiotik cephalosporins untuk penggunaan oral??

Kesan yang tidak diingini dan kombinasi ubat

1. Pelantikan antasid mengurangkan keberkesanan terapi antibiotik dengan ketara.
2. Cephalosporins tidak disyorkan digabungkan dengan antikoagulan dan agen antiplatelet, trombolitik - ini meningkatkan risiko pendarahan usus.
3. Jangan digabungkan dengan diuretik gelung, kerana risiko nefrotoksisiti.
4. Cefoperazone mempunyai risiko tinggi kesan disulfiram ketika minum alkohol. Ia berterusan sehingga beberapa hari setelah ubat tersebut dihentikan sepenuhnya. Boleh menyebabkan hipoprothrombinemia.

Sebagai peraturan, mereka ditoleransi dengan baik oleh pesakit, bagaimanapun, kekerapan reaksi alergi silang dengan penisilin harus dipertimbangkan.

Gangguan dyspeptik yang paling biasa, jarang - kolitis pseudomembran.

Kemungkinan: dysbiosis usus, kandidiasis oral dan faraj, peningkatan sementara dalam transaminase hati, reaksi hematologi (hipoprothrombinemia, eosinofilia, leukemia dan neutropenia).

Dengan pengenalan Zeftera, perkembangan phlebitis, penyimpangan rasa, berlakunya reaksi alergi: edema Quincke, kejutan anafilaksis, reaksi bronkospastik, perkembangan penyakit serum, kemunculan erythema multiforme adalah mungkin..

Anemia hemolitik cenderung tidak berlaku..

Ceftriaxone tidak diresepkan untuk bayi baru lahir, kerana risiko tinggi terkena penyakit kuning nuklear (disebabkan oleh perpindahan bilirubin kerana albumin plasma darah), ia tidak diresepkan untuk pesakit dengan jangkitan saluran empedu.

Kumpulan umur yang berbeza

Cephalosporins dari 1-4 generasi digunakan untuk merawat wanita semasa kehamilan, tanpa sekatan dan risiko kesan teratogenik.

Kelima - ia ditetapkan dalam kes di mana kesan positif bagi ibu lebih tinggi daripada kemungkinan risiko untuk bayi yang belum lahir. Mereka masuk ke dalam susu ibu sedikit, tetapi pemberian semasa menyusui boleh menyebabkan dysbacteriosis pada mukosa mulut dan usus bayi. Juga, tidak digalakkan menggunakan generasi kelima, cefixime, ceftibuten.
Pada bayi baru lahir, dos yang lebih tinggi disyorkan kerana perkumuhan buah pinggang yang tertunda. Penting untuk diingat bahawa Cefipim hanya dibenarkan dari usia dua bulan, dan Cefixim dari enam bulan.
Pada pesakit tua, penyesuaian dos diperlukan berdasarkan hasil kajian fungsi ginjal dan ujian darah biokimia. Ini disebabkan oleh penurunan perkumuhan cephalosporin yang berkaitan dengan usia..

Dalam patologi fungsi hati, perlu mengurangkan dos yang digunakan dan mengawal ujian hati (ALAT, ACAT, ujian timol, tahap bilirubin langsung, langsung dan tidak langsung).

Artikel disiapkan oleh doktor penyakit berjangkit
Chernenko A. L.

Baca terus: Semua Mengenai Pengelasan Antibiotik Moden

Masih ada soalan? Dapatkan konsultasi doktor percuma sekarang!

Menekan butang akan membawa ke halaman khas laman web kami dengan borang maklum balas dengan pakar profil anda.

Perundingan doktor percuma

Salah satu kumpulan antibiotik yang sangat berkesan adalah cephalosporins. Mereka ditemui pada pertengahan abad ke-20, tetapi dalam beberapa tahun terakhir banyak ubat baru telah diterima. Sudah ada lima generasi antibiotik seperti itu. Cephalosporins yang paling biasa dalam tablet. Mereka cukup berkesan terhadap banyak jangkitan dan boleh diterima dengan baik walaupun oleh anak kecil. Adalah senang untuk membawanya, dan selalunya mereka dipilih oleh doktor untuk merawat penyakit berjangkit.

Perkembangan sejarah kumpulan antibiotik ini

Kembali pada 40-an abad ke-20, saintis Itali Brodzu menemui kulat dengan aktiviti antibakteria ketika mengkaji agen penyebab demam kepialu. Telah terbukti berkesan terhadap bakteria gram positif dan gram negatif. Kemudian, saintis mengasingkan zat yang disebut cephalosporin C dari jamur ini.Dengan asasnya, ubat antibakteria mula diciptakan, digabungkan menjadi sekumpulan cephalosporins. Mereka terbukti tahan terhadap penisilin dan mula digunakan dalam kes di mana penisilin tidak berkesan. Dadah pertama dalam kumpulan ini ialah Cephaloridin.

Kini terdapat lima generasi cephalosporins, menggabungkan lebih daripada 50 ubat. Sebagai tambahan kepada persediaan berdasarkan kulat, agen semisintetik telah dibuat yang lebih stabil dan mempunyai spektrum tindakan yang luas..

Bagaimana antibiotik ini berfungsi??

Kesan antibakteri cephalosporins didasarkan pada kemampuan mereka untuk memusnahkan enzim yang menjadi asas membran sel bakteria. Oleh itu, mereka menunjukkan aktiviti hanya terhadap mikroorganisma yang tumbuh dan membiak. Ubat dari dua generasi pertama berkesan dalam jangkitan staphylococcal dan streptococcal, tetapi dihancurkan oleh beta-lactamases yang dihasilkan oleh bakteria gram-negatif. Ubat generasi terakhir di mana bahan aktif utama yang diekstrak dari kulat dikaitkan dengan bahan sintetik terbukti lebih stabil. Mereka digunakan untuk banyak jangkitan, tetapi didapati tidak berkesan terhadap staphylococci dan streptococci..

Pengelasan Cephalosporins

Anda boleh membahagikan ubat ini ke dalam kumpulan mengikut kriteria yang berbeza: mengikut spektrum tindakan, keberkesanan atau cara pentadbiran. Tetapi yang paling biasa adalah pengkelasan mereka mengikut generasi:

- Antibiotik generasi pertama diperoleh pada tahun 60-an abad ke-20. Ini adalah "Cephalexin", "Cefazolin", "Cefadroxil" dan lain-lain. Mereka sekarang mempunyai banyak analog dan bentuk pelepasan: dalam bentuk suntikan, tablet, kapsul atau penggantungan;

- Antibiotik generasi kedua lebih tahan terhadap beta-laktamase. Cefalosporin seperti dalam tablet sering digunakan: "Cefuroxime axetil" dan "Cefaclor";

- generasi ketiga merangkumi Cefixime, Ceftibuten, Cefotaxime dan lain-lain;

- pada generasi keempat setakat ini hanya ada ubat untuk suntikan. Mereka sudah tahan terhadap beta-laktamase dan mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas terhadap bakteria gram positif. Ini adalah "Cefipim" dan "Cefpir";

- Cephalosporins generasi ke-5 baru-baru ini diperoleh. Mereka juga belum dilepaskan dalam bentuk tablet, tetapi suntikan ubat ini dianggap sangat berkesan terhadap banyak jangkitan..

Skop Cephalosporins

Ubat ini cukup berkesan, tetapi tidak semua mikroorganisma terdedah kepada kesannya. Cephalosporins mungkin tidak berguna terhadap enterococci, pneumococci, listeria, pseudomonas, chlamydia dan mycoplasma. Tetapi penyakit ini mudah diubati oleh mereka:

- sistitis, pielonefritis, uretritis dan jangkitan buah pinggang yang lain;

- penyakit berjangkit pada saluran pernafasan atas;

- bronkitis akut dan kronik;

Mereka berkesan untuk pencegahan jangkitan pasca operasi..

Kesan sampingan ubat ini

Cephalosporins dalam tablet cukup mudah ditoleransi, tetapi kadang-kadang boleh menyebabkan sakit perut, mual, muntah, dan cirit-birit. Dengan suntikan ubat, sensasi terbakar dan reaksi keradangan di tempat suntikan adalah mungkin. Biasanya cephalosporins beracun rendah dan boleh diterima dengan baik walaupun oleh anak kecil. Seperti semua ubat antibakteria, ia boleh menyebabkan reaksi alergi dan gangguan pada hati dan buah pinggang. Juga mungkin untuk mengubah gambaran darah. Biasanya, rawatan parenteral dengan cephalosporins dilakukan di bawah pengawasan doktor di institusi perubatan. Kesan sampingan yang serius dalam kes seperti ini dapat dielakkan. Dengan rawatan pesakit luar, di mana cephalosporins digunakan dalam tablet, seseorang mesti mengikuti arahan dengan tegas dan mengambil ubat tambahan untuk pencegahan dysbiosis. Itulah sebabnya ubat-ubatan tersebut tidak boleh digunakan secara bebas tanpa preskripsi doktor..

Mengapa cephalosporins dalam tablet lebih sering digunakan?

Harga dalam perkara ini memainkan peranan penting. Lagipun, anda tidak perlu membeli picagari dan penyelesaian, membayar perkhidmatan pegawai perubatan. Tablet untuk rawatan boleh dibeli dari 50 hingga 250 rubel, penggantungan lebih mahal - kira-kira 500.

Kesan psikologi juga sangat penting. Ramai pesakit, terutamanya kanak-kanak, sangat peka terhadap fakta suntikan..

Apabila disuntik, reaksi keradangan tempatan mungkin berlaku. Itulah sebabnya kaedah terapi langkah semakin banyak digunakan dalam perubatan, ketika, ketika keadaan pasien bertambah baik, mereka beralih ke cara oral pemberian ubat. Perkara ini terutama berlaku dalam amalan pediatrik. Dan secara amnya, untuk rawatan kanak-kanak, mereka cuba menggunakan antibiotik kumpulan cephalosporin dalam tablet. Ini paling dibenarkan dalam rawatan jangkitan ringan. Bagaimanapun, anda harus bergantung pada nasihat doktor. Hanya pakar yang dapat menentukan sama ada cephalosporin akan membantu dalam kes ini..

Arahan penggunaan

Tablet atau kapsul di mana antibiotik ini tersedia harus diminum dengan ketat atas cadangan doktor.

Biasanya, orang dewasa diberi 1 gram ubat setiap 6-12 jam. Bagi kanak-kanak, dos dikira dengan mengambil kira berat badan dan ubat diberikan tidak lebih dari tiga kali sehari. Untuk kemudahan dos, tablet dengan jalur pemisah tersedia, serta sirap dan suspensi, yang mempunyai rasa yang menyenangkan. Dalam bentuk inilah cephalosporins paling sering digunakan untuk merawat kanak-kanak. Ubat ini tidak digunakan hanya pada bayi yang berumur kurang dari 3 bulan. Selalunya, perjalanan rawatan berlangsung 7-10 hari, tetapi semuanya bergantung pada keadaan pesakit. Biasanya, setelah bertambah baik, anda perlu terus mengambil ubat selama 2-3 hari lagi. Sebaiknya minum ubat selepas makan, jadi cephalosporins dalam tablet lebih baik diserap. Arahan itu juga memberi amaran bahawa pada masa yang sama mereka perlu mengambil ubat antijamur dan ubat-ubatan untuk melawan dysbiosis.

Cephalosporins dari tiga generasi pertama

Ini adalah ubat yang sudah dikaji, sudah lama digunakan dan biasa. Banyak dari mereka wujud dalam pelbagai bentuk:

- dalam serbuk untuk penyelesaian untuk suntikan;

- dalam serbuk untuk penggantungan;

- dalam tablet yang mengandungi pelbagai dos bahan aktif;

- dalam sirap untuk kanak-kanak.

Semua ubat ini sering diresepkan dalam rawatan jangkitan ringan saluran pernafasan atas, sistem genitouriner, kulit dan tisu lembut. Dari generasi pertama hingga ketiga antibiotik ini, peningkatan aktiviti terhadap bakteria gram negatif diperhatikan, tetapi mikroorganisma gram positif menjadi lebih tahan terhadapnya. Generasi pertama antibiotik ini, selain ubat-ubatan yang namanya secara langsung menunjukkan perkaitannya, termasuk Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sephryl dan Solexin. Cephalosporins 2 generasi dalam tablet digunakan paling kerap, kerana kecekapan tinggi digabungkan dengan toleransi yang baik. Dadah yang paling terkenal adalah Zinnat, Supraks, Axosef, Zinoksimor dan Tseklor. Baru-baru ini, antibiotik cephalosporins dalam tablet generasi ke-3 mula dihasilkan. Mereka boleh didapati dengan nama seperti: "Orelox", "Zedex" dan lain-lain. Mereka paling kerap digunakan dalam amalan pediatrik..

Cephalosporins moden

Antibiotik kumpulan ini, yang tergolong dalam generasi ke-4 dan ke-5, muncul baru-baru ini. Mereka adalah ubat antibakteria separa sintetik dan mempunyai spektrum tindakan yang luas..

Walaupun ubat semacam itu hanya digunakan sebagai suntikan, ini adalah cara yang terbaik. Para saintis tidak dapat memastikan bahawa tablet cephalosporin diserap dengan cepat, tanpa kehilangan aktivitinya. Dari generasi keempat, ubat berikut paling kerap digunakan: Maksipim, Cefepim, Isodepom, Kaiten, Ladef, Movizar dan lain-lain. Kesemuanya digunakan dalam keadaan pesakit dalam untuk merawat jangkitan yang teruk. Antibiotik generasi ke-5 baru-baru ini muncul - Ceftozolan dan Ceftobiprol Medocaril. Mereka terbukti lebih berkesan terhadap mikroorganisma yang terkenal..