Cephalosporins tergolong dalam β-laktam dan mewakili salah satu kelas AMP yang paling luas. Empat generasi cephalosporin dibezakan, tiga yang pertama diwakili oleh persiapan untuk pentadbiran parenteral dan oral. Kerana keberkesanannya yang tinggi dan ketoksikan yang rendah, cephalosporins menempati salah satu tempat pertama dalam kekerapan penggunaan klinikal di antara semua AMP. Petunjuk untuk penggunaan ubat-ubatan setiap generasi bergantung pada ciri-ciri aktiviti antimikroba dan ciri farmakokinetiknya. Kesamaan struktur cephalosporins dengan penisilin menentukan mekanisme tindakan antimikroba yang sama dan alergi silang pada beberapa pesakit.

Pengelasan Cephalosporins

Saya generasiGenerasi IIGenerasi IIIGenerasi IV
Parenteral
CefazolinCefuroximeCefotaximeCefepim
Ceftriaxone
Ceftazidime
Cefoperazon
Cefoperazone / sulbactam
Tidak betul
CephalexinCefuroxime axetilCefixime
CefadroxilCefaclorCeftibutene

Mekanisme tindakan

Cephalosporins mempunyai kesan bakteria, yang dikaitkan dengan pelanggaran pembentukan dinding sel bakteria (lihat. "Kumpulan Penisilin").

Spektrum aktiviti

Dalam siri dari generasi I hingga generasi III, cephalosporins dicirikan oleh kecenderungan untuk memperluas spektrum tindakan dan meningkatkan tahap aktiviti antimikroba terhadap bakteria gram-negatif dengan sedikit penurunan aktiviti terhadap mikroorganisma gram-positif.

Umum bagi semua sefalosporin adalah kekurangan aktiviti yang signifikan terhadap enterokocci, MRSA dan L.monocytogenes. CNS kurang sensitif terhadap cephalosporins daripada S.aureus.

Generasi Cephalosporins I

Mereka dicirikan oleh spektrum antimikroba yang serupa, namun, persediaan yang bertujuan untuk pemberian oral (cephalexin, cefadroxil) agak lebih rendah daripada parenteral (cefazolin).

Antibiotik aktif melawan Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) dan Staphylococcus spp sensitif terhadap metisilin. Tahap aktiviti antipneumokokus cephalosporins generasi pertama lebih rendah daripada aminopenicillins dan sebahagian besar cephalosporins kemudian. Ciri penting klinikal adalah kurangnya aktiviti terhadap enterokocci dan listeria.

Walaupun cephalosporin generasi pertama tahan terhadap staphylococcal β-lactamases, beberapa strain yang merupakan penghasil enzim ini dapat menunjukkan daya tahan yang sederhana terhadapnya. Pneumococci menunjukkan PR lengkap untuk cephalosporins generasi pertama dan penisilin.

Cephalosporins generasi pertama mempunyai spektrum tindakan yang sempit dan tahap aktiviti yang rendah terhadap bakteria gram-negatif. Mereka berkesan terhadap Neisseria spp., Walau bagaimanapun, kepentingan klinikal fakta ini terhad. Kegiatan terhadap H. influenzae dan M. catarrhalis secara klinikal tidak signifikan. Kegiatan semula jadi terhadap M. catarrhalis cukup tinggi, namun, mereka sensitif terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, yang menghasilkan hampir 100% strain. Dari wakil keluarga Enterobacteriaceae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Sensitif. dan P.mirabilis, sementara aktiviti terhadap salmonella dan shigella tidak signifikan secara klinikal. Di antara strain E. coli dan P. mirabilis yang menyebabkan jangkitan masyarakat dan terutamanya jangkitan nosokomial, ketahanan yang diperoleh semakin berleluasa kerana penghasilan β-laktamase spektrum luas dan luas.

Enterobacteria lain, Pseudomonas spp. dan bakteria bukan fermentasi tahan.

Sejumlah anaerob sensitif, B.fragilis dan mikroorganisma yang berkaitan menunjukkan ketahanan.

Cephalosporins generasi II

Terdapat perbezaan tertentu antara dua wakil utama generasi ini - cefuroxime dan cefaclor. Dengan spektrum antimikroba yang serupa, cefuroxime lebih aktif melawan Streptococcus spp. dan Staphylococcus spp. Kedua-dua ubat ini tidak aktif terhadap enterokocci, MRSA dan listeria.

Pneumococci menunjukkan PR kepada cephalosporins generasi II dan penisilin.

Spektrum tindakan sefalosporin generasi kedua berhubung dengan mikroorganisma gram-negatif lebih luas daripada wakil generasi pertama. Kedua-dua ubat ini aktif melawan Neisseria spp., Tetapi hanya aktiviti cefuroxime terhadap gonococci yang mempunyai kepentingan klinikal. Cefuroxime lebih aktif melawan M. catarrhalis dan Haemophilus spp., Kerana tahan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase mereka, sementara cefaclor sebagian dimusnahkan oleh enzim ini.

Dari keluarga Enterobacteriaceae, bukan sahaja E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, tetapi Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sensitif. Semasa menghasilkan spektrum β-laktamase yang luas oleh mikroorganisma ini, mereka tetap sensitif terhadap cefuroxime. Cefuroxime dan cefaclor dimusnahkan oleh BLRS.

Beberapa jenis Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mungkin menunjukkan kepekaan sederhana terhadap cefuroxime in vitro, namun, penggunaan klinikal AMP ini untuk jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma ini tidak praktikal.

Pseudomonads, mikroorganisma bukan fermentasi lain, anaerob kumpulan B.fragilis tahan terhadap cephalosporins generasi kedua.

Cephalosporins generasi ke-3

Cephalosporins generasi ke-3 bersama dengan ciri umum dicirikan oleh ciri-ciri tertentu.

AMP asas kumpulan ini adalah cefotaxime dan ceftriaxone, yang hampir serupa dengan sifat antimikroba mereka. Kedua-duanya dicirikan oleh tahap aktiviti yang tinggi terhadap Streptococcus spp., Sementara sebahagian besar pneumokokus tahan penisilin tetap sensitif terhadap cefotaxime dan ceftriaxone. Corak yang sama juga merupakan ciri streptokokus hijau. Cefotaxime dan ceftriaxone aktif melawan S. aureus, kecuali MRSA, pada tahap yang agak rendah - terhadap SSC. Corynebacteria (kecuali C.jeikeium) biasanya sensitif.

Enterococci, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis dan B. cereus tahan.

Cefotaxime dan ceftriaxone sangat aktif melawan meningococci, gonococci, H.influenzae dan M. catatarrhalis, termasuk strain dengan kepekaan yang rendah terhadap penisilin, tanpa mengira mekanisme ketahanan.

Cefotaxime dan ceftriaxone mempunyai aktiviti semula jadi yang tinggi terhadap hampir semua anggota keluarga Enterobacteriaceae, termasuk mikroorganisma yang menghasilkan spektrum β-laktamase yang luas. Rintangan E. coli dan Klebsiella spp. paling kerap disebabkan oleh pengeluaran BLRS. Rintangan Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri biasanya dikaitkan dengan pengeluaran berlebihan β-laktamase kromosom kelas C.

Cefotaxime dan ceftriaxone kadang-kadang aktif secara in vitro terhadap strain P.aeruginosa tertentu, mikroorganisma bukan fermentasi lain, dan B.fragilis, bagaimanapun, mereka tidak boleh digunakan untuk jangkitan yang sesuai..

Ceftazidime dan cefoperazone serupa dengan sifat antimikroba asasnya dengan cefotaxime dan ceftriaxone. Ciri-ciri pembezaan mereka termasuk yang berikut:

aktiviti yang ketara (terutamanya dalam ceftazidime) terhadap P.aeruginosa dan mikroorganisma bukan fermentasi lain;

kurang banyak aktiviti terhadap streptokokus, terutamanya S. pneumoniae;

kepekaan tinggi terhadap hidrolisis BLRS.

Cefixime dan ceftibutene berbeza dengan cefotaxime dan ceftriaxone dalam parameter berikut:

kekurangan aktiviti yang signifikan terhadap Staphylococcus spp.;

ceftibutene tidak aktif terhadap pneumokokus dan streptokokus hijau;

kedua-dua ubat tersebut tidak aktif atau tidak aktif terhadap Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Cephalosporins generasi ke-4

Cefepime dalam banyak aspek hampir dengan cephalosporins generasi III. Walau bagaimanapun, kerana beberapa ciri struktur kimia, ia mempunyai keupayaan yang lebih tinggi untuk menembus membran luar bakteria gram-negatif dan relatif tahan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase kromosom kelas C. Oleh itu, bersama dengan sifat ciri cephalosporins generasi asas III (cefotaxime, ceftriaxone), cefepime menunjukkan ciri-ciri berikut:

aktiviti tinggi terhadap P.aeruginosa dan mikroorganisma bukan fermentasi;

aktiviti terhadap mikroorganisma - penghasil hiper-kromosom β-laktamas kelas C, seperti: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

rintangan yang lebih tinggi terhadap hidrolisis BLRS (bagaimanapun, kepentingan klinikal fakta ini akhirnya tidak jelas).

Cephalosporins perencatan

Satu-satunya wakil kumpulan β-laktamum ini adalah cefoperazone / sulbactam. Berbanding dengan cefoperazone, spektrum tindakan penyediaan gabungan diperluas kerana mikroorganisma anaerob; ubat ini juga aktif terhadap kebanyakan strain enterobacteria yang menghasilkan spektrum luas dan spektrum luas β-laktamase. AMP ini sangat aktif melawan Acinetobacter spp. kerana aktiviti antibakteria sulbactam.

Farmakokinetik

Cephalosporins oral diserap dengan baik di saluran pencernaan. Ketersediaan bio bergantung pada ubat tertentu dan bervariasi dari 40-50% (cefixime) hingga 95% (cephalexin, cefadroxil, cefaclor). Penyerapan cefaclor, cefixime, dan ceftibutene mungkin agak lebih perlahan sekiranya terdapat makanan. Cefuroxime axetil semasa penyerapan dihidrolisiskan untuk melepaskan cefuroxime aktif, dan makanan menyumbang kepada proses ini. Cephalosporin parenteral diserap dengan baik dengan pemberian i / m.

Cephalosporins diedarkan dalam banyak tisu, organ (kecuali kelenjar prostat) dan rahsia. Kepekatan tinggi diperhatikan pada paru-paru, ginjal, hati, otot, kulit, tisu lembut, tulang, sinovial, perikardial, pleura dan cairan peritoneal. Pada hempedu, ceftriaxone dan cefoperazone menghasilkan tahap tertinggi. Cephalosporins, terutama cefuroxime dan ceftazidime, menembusi dengan baik ke dalam cairan intraokular, tetapi tidak mewujudkan tahap terapeutik di ruang posterior mata.

Keupayaan untuk mengatasi BBB dan membuat kepekatan terapeutik dalam CSF paling ketara pada cephalosporins generasi ketiga - cefotaxime, ceftriaxone dan ceftazidime, serta cefepime milik generasi keempat. Cefuroxime secara sederhana melewati BBB hanya dengan radang meninges.

Sebilangan besar cephalosporins secara praktikal tidak dimetabolisme. Pengecualian adalah cefotaxime, yang biotransformasi dengan pembentukan metabolit aktif. Dadah diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, sementara kepekatan yang sangat tinggi dibuat dalam air kencing. Ceftriaxone dan cefoperazone mempunyai laluan perkumuhan ganda - oleh buah pinggang dan hati. Separuh hayat kebanyakan cephalosporins berkisar antara 1-2 jam. Separuh hayat yang lebih panjang adalah cefixime, ceftibutene (3-4 jam) dan ceftriaxone (hingga 8.5 jam), yang memungkinkan untuk menetapkannya sekali sehari. Dalam kegagalan buah pinggang, rejimen dos cephalosporins (kecuali ceftriaxone dan cefoperazone) memerlukan pembetulan.

Reaksi buruk

Reaksi alergi: urtikaria, ruam, eritema multiforme, demam, eosinofilia, penyakit serum, bronkospasme, edema Quincke, kejutan anaphylactic. Langkah-langkah bantuan untuk perkembangan kejutan anaphylactic: memastikan patensi saluran udara (intubasi jika perlu), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid.

Reaksi hematologi: ujian Coombs positif, dalam kes yang jarang berlaku, eosinofilia, leukopenia, neutropenia, anemia hemolitik. Cefoperazone boleh menyebabkan hipoprothrombinemia dengan kecenderungan untuk berdarah.

CNS: kejang (ketika menggunakan dos tinggi pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu).

Hati: peningkatan aktiviti transaminase (lebih kerap dengan cefoperazone). Ceftriaxone dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan kolestasis dan pseudo-cholelithiasis.

Saluran gastrousus: sakit perut, mual, muntah, cirit-birit, kolitis pseudomembran. Sekiranya kolitis pseudomembran (penampilan najis longgar dengan campuran darah) disyaki, adalah perlu untuk membatalkan ubat dan melakukan sigmoidoskopi. Langkah-langkah pertolongan: pemulihan keseimbangan elektrolit air, jika perlu, antibiotik aktif terhadap C. difficile (metronidazole atau vancomycin) diresepkan di dalam. Jangan gunakan loperamide.

Reaksi tempatan: kesakitan dan penyusupan dengan pentadbiran i / m, phlebitis - dengan pentadbiran i / v.

Lain-lain: kandidiasis oral dan vagina.

Petunjuk

Generasi Cephalosporins I

Petunjuk utama untuk penggunaan cefazolin pada masa ini adalah profilaksis perioperatif dalam pembedahan. Ia juga digunakan untuk merawat jangkitan pada kulit dan tisu lembut..

Cadangan penggunaan cefazolin untuk rawatan jangkitan MVP dan saluran pernafasan harus dianggap tidak cukup dibuktikan kerana spektrum aktiviti yang sempit dan penyebaran rintangan yang luas di antara potensi patogen.

jangkitan pada kulit dan tisu lembut dari keparahan ringan hingga sederhana.

Cephalosporins generasi II

jangkitan MVP (pielonefritis tahap keparahan sederhana dan teruk);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

jangkitan VDP dan NDP (CCA, sinusitis akut, pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat);

Jangkitan MVP (pielonefritis ringan dan sederhana, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut dan pielonefritis pada kanak-kanak);

jangkitan pada kulit dan tisu lembut dari keparahan ringan hingga sederhana.

Cefuroxime dan cefuroxime axetil dapat digunakan sebagai terapi langkah.

Cephalosporins generasi ke-3

Jangkitan komuniti dan nosokomial yang teruk:

Jangkitan masyarakat yang teruk dan jangkitan nosokomial dari pelbagai lokalisasi dengan peranan etiologi P.aeruginosa yang disahkan atau kemungkinan dan mikroorganisma bukan penapaian lain.

Jangkitan disebabkan oleh neutropenia dan kekurangan imun (termasuk demam neutropenik).

Penggunaan cephalosporins parenteral generasi ketiga adalah mungkin dalam bentuk monoterapi, dan dalam kombinasi dengan jenis AMP lain.

Jangkitan MVP: pielonefritis ringan dan sederhana, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut dan pielonefritis pada kanak-kanak.

Tahap oral terapi langkah demi langkah pelbagai jangkitan gram-negatif yang diperoleh masyarakat dan nosokomial yang teruk setelah mencapai kesan yang berpanjangan dari penggunaan ubat parenteral.

Jangkitan UDV dan NDP (ceftibutene tidak disyorkan untuk kemungkinan etiologi pneumokokus).

Jangkitan yang teruk, terutamanya nosokomial, disebabkan oleh mikroflora multibahasa dan campuran (aerobik-anaerobik):

Jangkitan NDP (radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);

Jangkitan terhadap neutropenia dan keadaan imunodefisiensi lain.

Cephalosporins generasi ke-4

Jangkitan yang teruk, terutamanya nosokomial, disebabkan oleh mikroflora multiresistant:

Jangkitan NDP (radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);

Jangkitan terhadap neutropenia dan keadaan imunodefisiensi lain.

Kontraindikasi

Reaksi alergi terhadap cephalosporins.

Amaran

Alahan. Salib ke semua cephalosporins. Pada 10% pesakit dengan alergi terhadap penisilin, alergi terhadap sefalosporin generasi pertama juga dapat diperhatikan. Alergi silang terhadap penisilin dan sefalosporin generasi II-III diperhatikan lebih jarang (1-3%). Sekiranya terdapat riwayat reaksi alergi segera (contohnya urtikaria, kejutan anafilaksis) terhadap penisilin, maka cephalosporins generasi pertama harus digunakan dengan berhati-hati. Generasi cephalosporins lain lebih selamat.

Kehamilan. Cephalosporins digunakan selama kehamilan tanpa sekatan, walaupun belum ada kajian terkawal yang memadai mengenai keselamatannya untuk wanita hamil dan janin..

Penyusuan. Cephalosporins dalam kepekatan rendah masuk ke dalam susu ibu. Apabila digunakan oleh ibu menyusu, perubahan mikroflora usus, kepekaan anak, ruam kulit, kandidiasis adalah mungkin. Gunakan dengan berhati-hati semasa menyusu. Cefixime dan ceftibutene tidak boleh digunakan, kerana kurangnya kajian klinikal yang sesuai.

Pediatrik. Pada bayi baru lahir, peningkatan jangka hayat sefalosporin adalah mungkin disebabkan oleh ekskresi buah pinggang yang tertunda. Ceftriaxone, yang mempunyai tahap pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma darah, dapat menggantikan bilirubin dari kaitannya dengan protein, jadi ia harus digunakan dengan hati-hati pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, terutama pada bayi prematur.

Geriatrik. Kerana perubahan fungsi ginjal pada orang tua, mungkin untuk memperlambat ekskresi cephalosporins, yang mungkin memerlukan pembetulan rejimen dos.

Fungsi buah pinggang terjejas. Oleh kerana sebahagian besar cephalosporin dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang terutamanya dalam keadaan aktif, rejimen dos AMP ini (kecuali ceftriaxone dan cefoperazone) sekiranya gagal ginjal harus diperbetulkan. Semasa menggunakan cephalosporins dalam dos yang tinggi, terutamanya apabila digabungkan dengan aminoglikosida atau diuretik gelung, kesan nefrotoksik adalah mungkin.

Fungsi hati terjejas. Sebilangan besar cefoperazone diekskresikan dengan hempedu, oleh itu, dalam penyakit hati yang teruk, dosnya harus dikurangkan. Pesakit dengan penyakit hati mempunyai risiko peningkatan hipoprothrombinemia dan pendarahan ketika menggunakan cefoperazone; vitamin K disyorkan untuk pencegahan.

Pergigian Dengan penggunaan cephalosporins yang berpanjangan, kandidiasis rongga mulut dapat berkembang.

Interaksi dadah

Antasid mengurangkan penyerapan cephalosporins oral di saluran pencernaan. Antara dos ubat ini hendaklah selang waktu sekurang-kurangnya 2 jam.

Dengan gabungan cefoperazone dengan antikoagulan dan agen antiplatelet, risiko pendarahan meningkat, terutamanya gastrousus. Tidak disyorkan untuk menggabungkan cefoperazone dengan trombolitik.

Sekiranya pengambilan alkohol semasa rawatan dengan cefoperazone, reaksi seperti disulfiram mungkin berlaku.

Semasa menggabungkan cephalosporins dengan aminoglikosida dan / atau diuretik gelung, terutama pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, peningkatan risiko nefrotoksisitas adalah mungkin.

Maklumat Pesakit

Sebaiknya bawa cephalosporins ke dalam dengan jumlah air yang mencukupi. Cefuroxime axetil mesti diambil bersama makanan, semua ubat lain - tanpa mengira makanan (jika gejala dyspeptik berlaku, anda boleh mengambil semasa atau selepas makan).

Untuk menyediakan dan mengambil bentuk dos cecair untuk pemberian oral mengikut arahan yang dilampirkan.

Perhatikan dengan ketat rejimen janji temu yang telah ditetapkan sepanjang rawatan berlangsung, jangan melewatkan dos dan ambil secara berkala. Sekiranya anda terlepas dos, ambil secepat mungkin; jangan ambil jika sudah hampir masanya untuk dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Menahan tempoh terapi, terutamanya dengan jangkitan streptokokus.

Berunding dengan doktor sekiranya peningkatan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul. Sekiranya ruam, gatal-gatal, atau tanda-tanda reaksi alergi lain muncul, berhenti minum ubat dan berjumpa doktor.

Tidak disyorkan untuk mengambil antasid dalam 2 jam sebelum dan sesudah mengambil cephalosporin di dalam.

Semasa rawatan dengan cefoperazone dan dalam masa dua hari setelah selesai, alkohol harus dielakkan..

Cephalosporins - ciri dan klasifikasi antibiotik

Untuk penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma patogen, bakteria, ubat antibakteria khas digunakan. Salah satu kelas antibiotik adalah cephalosporins. Ini adalah kumpulan ubat yang besar yang bertujuan untuk memusnahkan struktur sel bakteria dan kematiannya. Biasakan diri anda dengan klasifikasi ubat-ubatan, ciri penggunaannya.

Antibiotik Cephalosporin

Cephalosporins adalah sebahagian daripada kumpulan antibiotik β-laktam, dalam struktur kimia di mana asid 7-aminocephalosporanic diasingkan. Berbanding dengan penisilin, ubat ini menunjukkan daya tahan yang lebih tinggi terhadap β-laktamase, enzim yang menghasilkan mikroorganisma. Antibiotik generasi pertama tidak mempunyai ketahanan sepenuhnya terhadap enzim, tidak menunjukkan daya tahan tinggi terhadap laktase plasmid, oleh itu, ia dimusnahkan oleh enzim bakteria gram-negatif.

Untuk kestabilan ubat antibakteria, memperluas spektrum tindakan bakteria berkaitan dengan enterokocci dan listeria, banyak derivatif sintetik telah dibuat. Persediaan gabungan berdasarkan cephalosporins juga dibezakan, di mana ia digabungkan dengan perencat enzim yang merosakkan, misalnya, sulperazone.

Farmakokinetik dan ciri cephalosporins

Cephalosporins parenteral dan oral diasingkan. Kedua-dua spesies mempunyai kesan bakterisida, yang ditunjukkan dalam kerosakan pada dinding sel bakteria, penghambatan sintesis lapisan peptidoglikan. Dadah membawa kepada kematian mikroorganisma dan pembebasan enzim autolitik. Hanya satu komponen aktif dalam siri ini yang diserap dalam saluran gastrousus - cephalexin. Antibiotik selebihnya tidak diserap, tetapi menyebabkan kerengsaan membran mukus yang teruk.

Cephalexin cepat diserap, mencapai kepekatan maksimum dalam darah dan paru-paru setelah setengah jam pada bayi baru lahir dan satu setengah jam pada pesakit dewasa. Dengan pentadbiran parenteral, tahap komponen aktif lebih tinggi, sehingga kepekatannya mencapai maksimum setelah setengah jam. Bahan aktif mengikat protein plasma sebanyak 10-90%, meresap ke dalam tisu, mempunyai ketersediaan bio yang berbeza.

Persediaan cephalosporin generasi pertama dan kedua lemah melalui penghalang darah-otak, oleh itu mereka tidak boleh diambil dengan meningitis kerana sinergi. Penghapusan komponen aktif berlaku melalui buah pinggang. Sekiranya fungsi organ ini terganggu, terdapat penundaan dalam penghapusan ubat hingga 10-72 jam. Dengan pemberian ubat berulang kali, pengumpulan dapat dilakukan, yang menyebabkan mabuk.

Pengelasan Cephalosporins

Menurut kaedah pentadbiran, antibiotik dibahagikan kepada enteral dan parenteral. Menurut struktur, spektrum tindakan dan tahap ketahanan terhadap beta-laktamase, cephalosporins dibahagikan kepada lima kumpulan:

  1. Generasi pertama: cephaloridin, cephalotin, cephalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. Kedua: cefuroxime, cefmetazole, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Ketiga: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, ceftisoxime, cefixime, ceftazidime.
  4. Keempat: cefpirome, cefepime.
  5. Kelima: ceftobiprol, ceftaroline, ceftolosan.

Cephalosporins generasi pertama

Antibiotik generasi pertama digunakan dalam pembedahan untuk mencegah komplikasi yang berlaku selepas dan semasa operasi atau campur tangan. Penggunaannya dibenarkan dalam proses keradangan pada kulit, tisu lembut. Ubat tidak menunjukkan keberkesanan pada lesi saluran kencing dan organ pernafasan atas. Mereka aktif dalam rawatan penyakit yang disebabkan oleh streptokokus, staphylococcus, gonococcus, mempunyai ketersediaan bio yang baik, tetapi tidak mewujudkan kepekatan plasma maksimum.

Dadah yang paling terkenal dari kumpulan tersebut adalah Cefamezin dan Kefzol. Mereka mengandungi cefazolin, yang cepat masuk ke kawasan yang terjejas. Tahap sefalosporin biasa dicapai dengan pentadbiran parenteral berulang setiap lapan jam. Petunjuk penggunaan ubat adalah kerosakan pada sendi, tulang, kulit. Hari ini, ubat tidak begitu popular kerana lebih banyak ubat moden telah dicipta untuk rawatan jangkitan intra-perut..

Generasi kedua

Cephalosporins generasi ke-2 berkesan terhadap radang paru-paru yang diperoleh masyarakat dalam kombinasi dengan makrolida; mereka adalah alternatif untuk penisilin yang diganti dengan inhibitor. Ubat-ubatan yang popular dalam kategori ini termasuk Cefuroxime dan Cefoxitin, yang disyorkan untuk rawatan otitis media, sinusitis akut, tetapi tidak untuk rawatan lesi sistem saraf dan meninges.

Ubat-ubatan ditunjukkan untuk profilaksis antibiotik pra operasi dan sokongan perubatan operasi pembedahan. Mereka merawat penyakit radang kulit yang tidak teruk dan tisu lembut, digunakan secara komprehensif sebagai rawatan untuk jangkitan saluran kencing. Ubat cefaclor lain berkesan dalam merawat keradangan tulang dan sendi. Ubat Kimacef dan Zinacef aktif melawan protein gram-negatif, Klebsiella, streptococci, staphylococci. Suspensi Zeklor boleh digunakan oleh anak-anak, ia mempunyai rasa yang menyenangkan.

Generasi ketiga

Cephalosporins 3 generasi ditunjukkan untuk rawatan meningitis bakteria, gonorea, penyakit berjangkit saluran pernafasan bawah, jangkitan usus, radang saluran empedu, shigellosis. Ubat-ubatan itu mengatasi penghalang darah-otak, digunakan untuk luka radang sistem saraf, keradangan kronik..

Ubat-ubatan kumpulan ini termasuk Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Ia sesuai untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Cefoperazone adalah satu-satunya ubat pengganti perencat, ia mengandungi beta-lactamase sulbactam. Ia berkesan dalam proses anaerobik, penyakit pelvis dan rongga perut..

Antibiotik generasi ini digabungkan dengan metronidazole untuk rawatan jangkitan pelvis, sepsis, luka berjangkit tulang, kulit, lemak subkutan. Mereka boleh diresepkan untuk demam neutropenik. Untuk keberkesanan yang lebih besar, cephalosporin generasi ketiga diresepkan bersamaan dengan aminoglikosida generasi kedua. Tidak sesuai untuk terapi bayi baru lahir.

Generasi keempat

Cephalosporins dari 4 generasi dicirikan oleh tahap ketahanan yang tinggi, lebih berkesan terhadap cocci gram-positif, enterococci, enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa. Kaedah popular dalam siri ini adalah Imipenem dan Azaktam. Petunjuk penggunaannya adalah pneumonia nosokomial, jangkitan pelvis dalam kombinasi dengan metronidazole, demam neutropenik, sepsis.

Imipenem digunakan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular. Kelebihannya termasuk fakta bahawa ia tidak mempunyai kesan antikonvulsan, dan oleh itu dapat digunakan untuk merawat meningitis. Azactam mempunyai kesan bakteria, boleh menyebabkan kesan sampingan dalam bentuk hepatitis, penyakit kuning, phlebitis, neurotoksisitas. Ubat ini adalah alternatif yang sangat baik untuk aminoglikosida..

Generasi kelima

Cephalosporins generasi ke-5 merangkumi keseluruhan spektrum aktiviti keempat, dan juga mempengaruhi flora tahan penisilin. Ubat-ubatan terkenal kumpulan ini adalah Ceftobiprol dan Zeftera, yang menunjukkan aktiviti tinggi terhadap Staphylococcus aureus, digunakan dalam rawatan jangkitan kaki diabetes tanpa osteomielitis bersamaan.

Zinforo digunakan untuk merawat radang paru-paru yang diperoleh masyarakat dalam jangkitan kulit dan tisu lembut yang rumit. Ia boleh menyebabkan kesan sampingan dalam bentuk cirit-birit, mual, sakit kepala, gatal. Ceftobiprol boleh didapati dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk infus. Menurut arahan, ia dilarutkan dalam garam fisiologi, larutan glukosa atau air. Ubat ini tidak diresepkan sehingga berumur 18 tahun, dengan sejarah kejang kejang, epilepsi, kegagalan buah pinggang.

Keserasian dengan ubat-ubatan dan alkohol

Cephalosporins tidak sesuai dengan alkohol kerana penghambatan aldehid dehidrogenase, reaksi seperti disulfiram dan kesan antabuse. Kesan ini berterusan selama beberapa hari selepas penarikan ubat; jika peraturan tidak menggabungkan dengan etanol tidak dipatuhi, hipotrombinemia mungkin berlaku. Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat adalah alahan yang teruk terhadap komponen komposisi.

Ceftriaxone dilarang pada bayi baru lahir kerana risiko terkena hiperbilirubinemia. Dengan berhati-hati, ubat-ubatan diresepkan untuk gangguan fungsi hati dan ginjal, sejarah hipersensitiviti. Semasa menetapkan dos untuk kanak-kanak, kadar pengurangan digunakan. Ini disebabkan oleh berat badan kanak-kanak yang rendah dan kecernaan komponen aktif yang lebih besar.

Interaksi ubat ubat cephalosporin adalah terhad: ia tidak digabungkan dengan antikoagulan, trombolitik dan agen antiplatelet kerana peningkatan risiko pendarahan usus. Gabungan ubat dengan antasid tidak diingini kerana penurunan keberkesanan terapi antibiotik. Gabungan cephalosporins dengan gel diuretik dilarang kerana risiko nefrotoksisitas.

Kira-kira 10% pesakit menunjukkan hipersensitiviti terhadap cephalosporins. Ini membawa kepada kemunculan kesan sampingan: reaksi alergi, kerosakan fungsi ginjal, gangguan dyspeptik, kolitis pseudomembran. Dengan pemberian penyelesaian secara intravena, manifestasi hipertermia, myalgia, batuk paroxysmal adalah mungkin. Dadah generasi terbaru boleh menyebabkan pendarahan dengan menghalang pertumbuhan mikroflora, yang bertanggungjawab untuk pengeluaran vitamin K. Kesan sampingan lain:

  • dysbiosis usus;
  • kandidiasis rongga mulut, vagina;
  • eosinofilia;
  • leukopenia, neutropenia;
  • phlebitis;
  • penyimpangan rasa;
  • Edema Quincke, kejutan anaphylactic;
  • tindak balas bronkospastik;
  • penyakit serum;
  • eritema multiforme;
  • anemia hemolitik.

Kehalusan penerimaan bergantung pada usia

Ceftriaxone tidak diresepkan untuk pesakit dengan jangkitan saluran empedu, bayi baru lahir. Sebilangan besar ubat dari generasi pertama dan keempat sesuai untuk wanita semasa mengandung tanpa mengehadkan risikonya, ia tidak menyebabkan kesan terratogenik. Cephalosporins generasi kelima diresepkan untuk wanita hamil dengan nisbah faedah untuk ibu dan risiko untuk anak. Cephalosporins untuk kanak-kanak dari sebarang generasi dilarang semasa penyusuan kerana perkembangan dysbiosis di mulut dan usus anak.

Cefipim diresepkan dari usia dua bulan, Cefixim - dari enam bulan. Bagi pesakit tua, fungsi ginjal dan hati diperiksa secara awal, darah didermakan untuk analisis biokimia. Berdasarkan data yang diperoleh, dos cephalosporins disesuaikan. Ini perlu kerana kelewatan perkumuhan komponen aktif ubat-ubatan yang berkaitan dengan usia. Dengan patologi hati, dosnya juga menurun, ujian hati dipantau sepanjang rawatan..

Cephalexin

Struktur

Dalam 1 kapsul, 250 mg atau 500 mg cephalexin. Magnesium stearate, selulosa mikrokristal - sebagai bahan tambahan.

Dalam suspensi 5 ml cephalexin 250 mg. Natrium sakarinat, asid sitrik, besi oksida, guar gum, natrium benzoat, simetonon, sukrosa, rasa - sebagai eksipien.

Borang pelepasan

Tablet bersalut 0.25g Kapsul 250 mg dan 500 mg. Butiran untuk penyediaan suspensi 250 mg / 5 ml dalam botol.

kesan farmakologi

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Antibiotik Cephalexin tergolong dalam cephalosporins generasi pertama. Ia mengganggu sintesis membran sel mikroorganisma, yang menyebabkan kematian mereka. Ia aktif melawan streptokokus, Escherichia, protea, Klebsiel. Kegiatan menentang Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp. Lebih rendah, oleh itu ia tidak digunakan di klinik penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma ini.

Tidak berkesan terhadap Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. Staphylococci yang tahan methicillin juga sensitif terhadapnya..

Dihancurkan oleh beta-laktamase yang dirembeskan oleh mikroorganisma gram-negatif.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara oral, ia diserap dengan baik dan ketersediaan bio adalah 90-95%. Kepekatan maksimum dalam darah ditentukan setelah 1 jam, dan kepekatan yang diperlukan tetap selama 4-6 jam. Ini mengikat protein darah sebanyak 10-15%. Didistribusikan secara merata dalam banyak tisu dan cecair badan: kurang menembusi BBB, melewati plasenta. Tidak dimetabolisme. T1 / 2 adalah 0.8–1.2 jam.Kira-kira 89% diekskresikan dan bahagian yang tidak signifikan dengan hempedu. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, masa perkumuhan memanjang dan kepekatannya meningkat.

Petunjuk untuk digunakan

  • jangkitan saluran pernafasan (pneumonia, abses paru-paru, bronkopneumonia, empyema);
  • penyakit organ ENT (sinusitis, faringitis, otitis media, tonsilitis);
  • jangkitan pada sistem genitouriner (sistitis, pielonefritis, uretritis, endometritis, prostatitis, gonorea, vulvovaginitis);
  • penyakit purulen pada kulit dan tisu (phlegmon, furunculosis, pyoderma, abses, limfadenitis);
  • osteomielitis;
  • endometritis;
  • gonorea.

Kontraindikasi

Antibiotik ini tidak boleh diambil dengan:

  • hipersensitiviti yang dikenal pasti;
  • kehamilan
  • penyusuan susu ibu;
  • kekurangan sukrosa;
  • intoleransi fruktosa.

Dengan berhati-hati ditetapkan untuk kolitis pseudomembran, kegagalan buah pinggang, di bawah usia 6 bulan (penggantungan).

Kesan sampingan

  • ruam, urtikaria;
  • Edema Quincke;
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • sakit perut;
  • penurunan selera makan;
  • mulut kering
  • loya;
  • cirit-birit;
  • kolestasis;
  • peningkatan aktiviti transaminase hati;
  • kandidiasis usus dan rongga mulut;
  • kolitis;
  • pening;
  • sakit kepala;
  • halusinasi;
  • pengujaan;
  • kekejangan
  • nefritis interstitial;
  • kandidiasis genital;
  • gatal kemaluan;
  • vaginitis;
  • arthralgia;
  • leukopenia, trombositopenia.

Arahan penggunaan Cephalexin (Kaedah dan dos)

Suspensi Cephalexin, arahan penggunaan

Kanak-kanak di bawah umur 10 tahun disyorkan untuk mengambil penggantungan di dalamnya. 1 ml suspensi selesai mengandungi 50 mg cephalexin, dan 5 ml 250 mg.

Anggaran dos untuk kanak-kanak:

  • sehingga 1 tahun - 2.5 ml penggantungan 3-4 kali sehari;
  • dari 1 tahun hingga 3 tahun - 5 ml 3 kali;
  • dari 3 hingga 6 tahun - 7.5 ml 3 kali;
  • dari 6 hingga 10 tahun - 10 ml 3 kali;
  • dari 10 tahun hingga 14 tahun - 10 ml 3 kali.

Dalam setiap kes, dos dan kekerapan pemberiannya ditentukan oleh doktor, bergantung pada penyakit dan keparahannya. Dalam beberapa kes (bukan jangkitan kulit yang teruk, saluran kencing, faringitis), dos dibahagikan kepada 2 dos, dan dalam kes penyakit yang teruk, ia ditetapkan hingga 6 kali sehari. Ubat ini disyorkan untuk 2-3 hari lagi selepas peningkatan klinikal..

Untuk menyiapkan penggantungan, air ditambahkan ke botol ke tanda pada botol dan digoncang. Suspensi boleh disimpan pada suhu bilik selama 2 minggu. Goncangkan dengan baik sebelum digunakan..

Tablet dan kapsul diambil secara lisan 30 minit sebelum makan. Purata dos dewasa ialah 250-500 mg setiap 6 jam, 4 kali sehari. Oleh itu, dos harian adalah 1-2 g (tidak kurang), jika perlu, ia meningkat hingga 4 g, yang sesuai dengan diabetes maksimum untuk orang dewasa, dan juga kanak-kanak berusia lebih dari 6 tahun. Kursus rawatan adalah dari 7 hingga 14 hari.

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, diabetes maksimum adalah 1.5 g. Ia dibahagikan kepada 2-4 dos. Semasa rawatan, mungkin terdapat reaksi urin positif palsu terhadap glukosa. Minum alkohol tidak digalakkan. Tidak ada bentuk suntikan (suntikan) dalam ubat ini - hanya bentuk oral. Wakil cephalosporins suntikan generasi pertama adalah Cefazolin, generasi kedua adalah Cefuroxime, pada generasi ketiga terdapat lebih banyak lagi - Cefotaxime, Ceftriaxone, Cefoperazone, Ceftazidime, Cefoperazone / sulbactam.

Berlebihan

Overdosis menampakkan dirinya: muntah, mual, sakit perut, cirit-birit, penampilan darah dalam air kencing.

Rawatan: karbon aktif, pemantauan fungsi badan dan keseimbangan elektrolit.

Interaksi

Cephalexin meningkatkan kesan antikoagulan tidak langsung. Risiko kerosakan buah pinggang meningkat apabila digunakan dengan furosemida, fenilbutazon, aminoglikosida, asid etakrilik, polimisin.

Apabila digunakan dengan Metformin, perlu dilakukan penyesuaian dos. Melambatkan perkumuhan bahan aktif salisilat dan indometasin.

Syarat penjualan

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Keadaan simpanan

Suhu penyimpanan hingga 25 ° C.

Jangka hayat

Cephalexin untuk kanak-kanak

Dalam amalan kanak-kanak, kaedah pemberian ubat secara oral adalah jalan utama pemberian ubat, kerana paling tidak trauma. Untuk ini, terdapat bentuk khas kanak-kanak - sirap dan penggantungan. Cephalosporin menduduki posisi terdepan di antara antibiotik, kerana mereka mempunyai spektrum luas tindakan bakterisida, toleransi yang baik, tahan terhadap beta-laktamase, sesuai untuk dos, dan jarang memberi kesan sampingan..

Cephalosporins adalah alternatif untuk penisilin dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan, organ ENT. Bahagian utama aplikasi mereka dalam amalan pediatrik bukanlah jangkitan yang teruk. Oleh itu, cephalexin untuk kanak-kanak digunakan untuk tonsilitis, sinusitis, otitis media, limfadenitis serviks, jangkitan streptokokus atau staphylococcal pada kulit. Telah diperhatikan bahawa penisilin, yang digunakan untuk mengobati tonsilitis, tidak seefektif cephalosporins, yang menyebabkan pembasmian streptokokus β-hemolitik kumpulan A dan pemulihan anak yang berkesan.

Cephalosporins disimpan dalam tisu amandel dalam kepekatan bakterisida, sementara kepekatan penisilin menurun dengan cepat. Sinusitis adalah komplikasi SARS yang biasa dan berlaku pada 10% kanak-kanak yang sakit. Dengan sinusitis bakteria, antibiotik (dalam kes ini lebih berkesan daripada cephalosporins) adalah komponen penting dalam terapi. Penangguhan untuk kanak-kanak mungkin ditetapkan sejak lahir, tetapi 6 bulan pertama dengan sangat berhati-hati. Dos yang disyorkan diberikan di atas, bagaimanapun, doktor, berdasarkan keadaannya, melakukan penyesuaian dos.

Analog Cephalexin

Analog yang mempunyai kesan yang serupa: Zolin, Cefazolin. Persediaan dengan satu bahan aktif: Keflex, Lexin, Ospexin.

Ulasan mengenai Cephalexin

Dari mana tablet cephalexin? Oleh kerana mempunyai aktiviti antistaphylococcal dan antistreptococcal, petunjuk penggunaan menentukan penggunaannya dalam pielonefritis, sistitis, radang paru-paru, otitis media, empyema pleura, sinusitis, jangkitan kulit.

Ini juga dibuktikan dengan ulasan pesakit:

  • "... Saya merawat angina dengan cephalexin, itu sukar sejak kecil sejak kecil pada suhu tinggi";
  • "... Saya memberi suami saya, dia sering mengalami otitis media. Daripada reaksi buruk, dia hanya mengantuk. Dispepsia tidak menyebabkan ";
  • "... Sinusitis saya dirawat dengan sempurna oleh mereka. Dari hari kedua saya berasa lega ”.

Dalam tinjauan ubat, penggunaannya sering dijumpai dalam kes jangkitan saluran kencing yang tidak bertindak balas terhadap rawatan standard, misalnya, dengan sistitis berulang. Ini diresepkan kepada pesakit di rumah sakit, setelah sistoskopi atau penggunaan kateter, jika pasien menderita diabetes.

Berdasarkan tinjauan, penggantungan cephalexin diberikan kepada kanak-kanak dengan otitis media, radang amandel dan radang paru-paru yang disyaki. Suspensi mempunyai bau buah yang menyenangkan dan tidak menimbulkan emosi negatif pada kanak-kanak. Ulasan untuk kanak-kanak sering positif. Ibu memperhatikan pemulihan yang cepat dan toleransi yang baik terhadap ubat tersebut. Berikut adalah beberapa ulasan penggantungan cephalexin:

  • "... Anak perempuan saya sakit tekak. Doktor menetapkan cephalexin + hilak. Perkara sedang diperbaiki ”;
  • "... Anak itu mengalami batuk dan otitis media. Ubat ini menghilangkan suhu secara harfiah dalam sehari, dan dalam lima hari kita sudah sihat ”;
  • "... Anak perempuan saya meminumnya tanpa skandal. Tekak dan telinganya sakit, dia mengalami demam yang sangat tinggi. Dalam sehari, keadaan bertambah baik ”;
  • "... Saya mempunyai anak yang asma dan Cephalexin adalah satu-satunya antibiotik kami untuk selesema dan sakit tekak. Ia banyak membantu. Suspensi mudah disediakan. Dia meminumnya dengan senang hati, bahkan tidak minum apa-apa ”.

Dalam beberapa kes, gangguan najis dicatat, yang berkaitan dengan tindakan antibiotik pada mikroflora usus, dan mual.

Harga Cephalexin, di mana untuk membeli

Anda boleh membeli ubat ini di mana-mana farmasi. Kosnya bergantung pada pengeluar dan bentuk pelepasan. Harga cephalexin dalam tablet belum diketahui, kerana bentuk dos ubat ini tidak terdapat di rangkaian farmasi. Kapsul 500 mg No. 16 boleh dibeli dengan harga 76-80 rubel.

Penggantungan untuk kanak-kanak adalah bentuk pelepasan yang lebih sesuai untuk kategori umur ini. Harga penggantungan cephalexin berkisar antara 64-75 rubel.

Apa itu cephalosporins: senarai ubat, semua generasi

Cephalosporins - sekumpulan antibiotik beta-laktam dengan aktiviti antibakteria yang tinggi.

Perkembangan sejarah kumpulan cephalosporin

Pada awal tahun 1948, saintis Itali Giuseppe Brodzu menemui bahan yang diasingkan dari kulat jamur Cephalosporium Acremonium, yang mempunyai aktiviti antibakteria terhadap patogen kepialu. Telah terbukti berkesan terhadap bakteria gram positif dan gram negatif. Kemudian, saintis mengasingkan bahan yang disebut cephalosporin C dari jamur ini, yang berfungsi sebagai permulaan penciptaan antibiotik untuk kumpulan cephalosporin. Ubat antibakteria kumpulan cephalosporin telah berjaya digunakan apabila antibiotik kumpulan penisilin tidak berkesan. Cephalosporins, diperkenalkan ke dalam amalan klinikal pada tahun 60-an. abad yang lalu, mewakili salah satu kelas antibiotik yang paling luas. Antibiotik pertama kumpulan ini ialah Cephalotin..

Ciri-ciri umum antibiotik cephalosporin

Menggabungkan kecekapan tinggi dengan ketoksikan rendah, ia banyak digunakan dalam amalan klinikal. Terdapat pelbagai prinsip untuk sistematisasi cephalosporins, namun, pada masa ini, yang paling umum diterima dan senang dari sudut praktikal adalah klasifikasi cephalosporins mengikut generasi, tiga yang pertama diwakili oleh persiapan untuk pentadbiran oral dan parenteral.

Dalam siri dari generasi pertama hingga ketiga, cephalosporins dicirikan oleh kecenderungan untuk memperluas spektrum tindakan dan meningkatkan tahap aktiviti antimikroba terhadap bakteria gram-negatif dengan sedikit penurunan aktiviti terhadap staphylococci.

Cephalosporins generasi keempat dan kelima menggabungkan aktiviti tinggi terhadap bakteria gram positif dan gram negatif. Ciri penting ubat generasi terbaru yang membezakannya dengan cephalosporins lain dan secara amnya semua antibiotik beta-laktam adalah aktiviti mereka terhadap "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus.

Sifat umum cephalosporins

  • Tindakan bakteria kuat.
  • Pelbagai aktiviti (kecuali cephalosporins generasi pertama), termasuk banyak mikroorganisma gram positif dan gram negatif yang signifikan secara klinikal.
  • Rintangan terhadap S.aureus beta-lactamases.
  • Sensitiviti terhadap Laktamasa Beta Julat Luas.
  • Kekurangan aktiviti terhadap "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus (kecuali cephalosporins generasi kelima), enterokocci dan listeria.
  • Penguatan bersama dengan aminoglikosida.
  • Ketoksikan rendah.
  • Julat terapi yang luas.
  • Alergi silang dengan penisilin pada 5-10% pesakit.

Kesan sampingan cephalosporins yang tidak diingini

Secara umum, cephalosporins dapat diterima dengan baik dan, sebagai peraturan, tidak menyebabkan kesan sampingan yang serius..

Semasa menggunakannya, kesan buruk berikut adalah mungkin:

  • Reaksi alergi - urtikaria, ruam seperti campak, demam, eosinofilia, penyakit serum, kejutan anafilaksis. Pada pesakit yang alah kepada penisilin, risiko mengembangkan reaksi alergi terhadap cephalosporins (terutama generasi pertama) meningkat sebanyak 4 kali. Akibatnya, dalam 5-10% kes berlaku alahan silang. Oleh itu, jika terdapat riwayat reaksi alahan jenis lambat (urtikaria, kejutan anaphylactic, dll.) Kepada penisilin, cephalosporins generasi pertama dikontraindikasikan.
  • Reaksi hematologi - ujian Coombs positif, dalam kes yang jarang berlaku - leukopenia, eosinofilia. Dengan penggunaan cefoperazone, perkembangan hipoprothrombinemia mungkin.
  • Peningkatan aktiviti transaminase.
  • Saluran gastrousus - sakit perut, mual, muntah, cirit-birit.

Pengelasan dan nama antibiotik cephalosporin

Terdapat 5 generasi cephalosporins

Generasi pertama

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sodium, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Baca lebih lanjut mengenai cephalosporins generasi pertama di sini

Generasi kedua

  • Cefuroxime (Zinacef, Aksetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
  • Cefuroxime aksetil (zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stud).

Generasi ketiga

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidime.
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazone sulbactam (Sulperazone, Sulperaceph, Sulzonefse, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefixim (Suprax, Sorecef).
  • Ceftibuten (Zedex).
  • Zefditoren (Spectraceph).

Generasi keempat

  • Cefepim (Maksipim, Maksitsef).
  • Cefpir (cefvnorm, isodepoi, kaiten).

Generasi kelima

  • Ceftaroline (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zeftera).

Pencirian cephalosporins generasi pertama

Cephalosporins generasi pertama mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang sempit. Kepentingan klinikal yang paling besar adalah kesannya pada cocci gram-positif, kecuali MRSA dan enterococci. Pada masa yang sama, mereka dapat dimusnahkan oleh beta-laktamase dari banyak bakteria gram-negatif, oleh itu, mereka lebih lemah daripada cephalosporin generasi kedua dan terutama ketiga dan keempat dan bertindak pada mikroorganisma yang sesuai. Wakil utama cephalosporins parenteral generasi pertama adalah cefazolin, oral - cephalexin.

Pencirian cephalosporins generasi kedua

Perbezaan klinikal yang signifikan antara cephalosporins generasi kedua dan ubat generasi pertama adalah aktiviti yang lebih tinggi terhadap flora gram negatif. Ubat parenteral utama generasi ini adalah cefuroxime. Lisan termasuk cefuroxime axetil dan cefaclor.

Pencirian cephalosporins generasi ketiga

Kerana ketahanan mereka yang lebih besar terhadap beta-laktamase, cephalosporin generasi ketiga mempunyai aktiviti yang lebih tinggi daripada gram generasi pertama dan kedua terhadap bakteria gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae, termasuk banyak strain multiresistant nosokomial. Sebilangan cephalosporins generasi ketiga (ceftazidime, cefoperazone) aktif melawan P. aeruginosa. Berkenaan dengan staphylococci, aktiviti mereka sedikit lebih rendah daripada cephalosporins generasi pertama.
Cephalosporin generasi ketiga tidak bertindak pada "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus, Enterococcus dan Listeria, mempunyai aktiviti antianerobik yang rendah, dan dihancurkan oleh ubat protein-laktam.
Cephalosporins parenteral generasi ketiga digunakan secara meluas dalam rawatan jangkitan kedua-dua komuniti dan nosokomial yang disebabkan oleh mikroflora sensitif.
Dalam jangkitan yang teruk dan bercampur, cephalosporins parenteral generasi ketiga digunakan dalam kombinasi dengan amikacin, metronidazole, vancomycin. Dalam rawatan radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, mereka sering digunakan dalam kombinasi dengan macrolides atau fluoroquinolones pernafasan. Cephalosporins oral generasi ketiga digunakan untuk jangkitan sederhana dari komuniti, serta tahap kedua terapi langkah selepas pemberian ubat parenteral.

Pencirian cephalosporins generasi keempat

Cephalosporins generasi keempat termasuk cefepime dan cefpir, yang serupa dalam banyak sifat. Cephalosporins generasi keempat lebih tahan daripada semua cephalosporins lain terhadap tindakan beta-lactamases kromosom dan plasmid kelas AshpC, yang biasa berlaku pada strain nosokomial untuk menembusi melalui membran luar bakteria gram-negatif.
Berbanding dengan cephalosporins generasi III, mereka lebih aktif melawan cocci gram-positif (tetapi tidak mempengaruhi MRSA dan enterococci), bakteria gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae dan P. aeruginosa.

Pencirian cephalosporins generasi kelima

Cephalosporins generasi kelima merangkumi dua antibiotik - ceftaroline dan ceftobiprol. Di antara cephalosporins, mereka dicirikan oleh spektrum aktiviti antibakteria yang paling luas.

Ciri utama mereka dibandingkan dengan sefalosporin generasi sebelumnya dan secara amnya semua antibiotik beta-laktam adalah aktiviti yang berkaitan dengan "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus.

Pada masa yang sama, mereka mempunyai aktiviti yang setanding dengan bakteria gram-positif dan gram-negatif yang signifikan secara klinikal yang setanding dengan cephalosporins generasi ketiga dan keempat:

  • Streptococcus spp.,
  • S. pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (termasuk strain multiresistant),
  • H. influenzae (termasuk strain penghasil beta-laktamase.

Berdasarkan hasil ujian klinikal terkawal cephalosporins generasi kelima yang telah selesai, petunjuk yang jelas untuk penggunaannya terhad kepada pneumonia (ceftaroline) yang diperoleh masyarakat dan jangkitan pada kulit dan tisu lembut (kedua-dua ubat) pada pesakit berusia lebih dari 18 tahun.

Penerbitan Mengenai Asma