Cephalosporins tergolong dalam β-laktam dan mewakili salah satu kelas AMP yang paling luas. Empat generasi cephalosporin dibezakan, tiga yang pertama diwakili oleh persiapan untuk pentadbiran parenteral dan oral. Kerana keberkesanannya yang tinggi dan ketoksikan yang rendah, cephalosporins menempati salah satu tempat pertama dalam kekerapan penggunaan klinikal di antara semua AMP. Petunjuk untuk penggunaan ubat-ubatan setiap generasi bergantung pada ciri-ciri aktiviti antimikroba dan ciri farmakokinetiknya. Kesamaan struktur cephalosporins dengan penisilin menentukan mekanisme tindakan antimikroba yang sama dan alergi silang pada beberapa pesakit.

Pengelasan Cephalosporins

Saya generasiGenerasi IIGenerasi IIIGenerasi IV
Parenteral
CefazolinCefuroximeCefotaximeCefepim
Ceftriaxone
Ceftazidime
Cefoperazon
Cefoperazone / sulbactam
Tidak betul
CephalexinCefuroxime axetilCefixime
CefadroxilCefaclorCeftibutene

Mekanisme tindakan

Cephalosporins mempunyai kesan bakteria, yang dikaitkan dengan pelanggaran pembentukan dinding sel bakteria (lihat. "Kumpulan Penisilin").

Spektrum aktiviti

Dalam siri dari generasi I hingga generasi III, cephalosporins dicirikan oleh kecenderungan untuk memperluas spektrum tindakan dan meningkatkan tahap aktiviti antimikroba terhadap bakteria gram-negatif dengan sedikit penurunan aktiviti terhadap mikroorganisma gram-positif.

Umum bagi semua sefalosporin adalah kekurangan aktiviti yang signifikan terhadap enterokocci, MRSA dan L.monocytogenes. CNS kurang sensitif terhadap cephalosporins daripada S.aureus.

Generasi Cephalosporins I

Mereka dicirikan oleh spektrum antimikroba yang serupa, namun, persediaan yang bertujuan untuk pemberian oral (cephalexin, cefadroxil) agak lebih rendah daripada parenteral (cefazolin).

Antibiotik aktif melawan Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) dan Staphylococcus spp sensitif terhadap metisilin. Tahap aktiviti antipneumokokus cephalosporins generasi pertama lebih rendah daripada aminopenicillins dan sebahagian besar cephalosporins kemudian. Ciri penting klinikal adalah kurangnya aktiviti terhadap enterokocci dan listeria.

Walaupun cephalosporin generasi pertama tahan terhadap staphylococcal β-lactamases, beberapa strain yang merupakan penghasil enzim ini dapat menunjukkan daya tahan yang sederhana terhadapnya. Pneumococci menunjukkan PR lengkap untuk cephalosporins generasi pertama dan penisilin.

Cephalosporins generasi pertama mempunyai spektrum tindakan yang sempit dan tahap aktiviti yang rendah terhadap bakteria gram-negatif. Mereka berkesan terhadap Neisseria spp., Walau bagaimanapun, kepentingan klinikal fakta ini terhad. Kegiatan terhadap H. influenzae dan M. catarrhalis secara klinikal tidak signifikan. Kegiatan semula jadi terhadap M. catarrhalis cukup tinggi, namun, mereka sensitif terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, yang menghasilkan hampir 100% strain. Dari wakil keluarga Enterobacteriaceae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Sensitif. dan P.mirabilis, sementara aktiviti terhadap salmonella dan shigella tidak signifikan secara klinikal. Di antara strain E. coli dan P. mirabilis yang menyebabkan jangkitan masyarakat dan terutamanya jangkitan nosokomial, ketahanan yang diperoleh semakin berleluasa kerana penghasilan β-laktamase spektrum luas dan luas.

Enterobacteria lain, Pseudomonas spp. dan bakteria bukan fermentasi tahan.

Sejumlah anaerob sensitif, B.fragilis dan mikroorganisma yang berkaitan menunjukkan ketahanan.

Cephalosporins generasi II

Terdapat perbezaan tertentu antara dua wakil utama generasi ini - cefuroxime dan cefaclor. Dengan spektrum antimikroba yang serupa, cefuroxime lebih aktif melawan Streptococcus spp. dan Staphylococcus spp. Kedua-dua ubat ini tidak aktif terhadap enterokocci, MRSA dan listeria.

Pneumococci menunjukkan PR kepada cephalosporins generasi II dan penisilin.

Spektrum tindakan sefalosporin generasi kedua berhubung dengan mikroorganisma gram-negatif lebih luas daripada wakil generasi pertama. Kedua-dua ubat ini aktif melawan Neisseria spp., Tetapi hanya aktiviti cefuroxime terhadap gonococci yang mempunyai kepentingan klinikal. Cefuroxime lebih aktif melawan M. catarrhalis dan Haemophilus spp., Kerana tahan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase mereka, sementara cefaclor sebagian dimusnahkan oleh enzim ini.

Dari keluarga Enterobacteriaceae, bukan sahaja E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, tetapi Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sensitif. Semasa menghasilkan spektrum β-laktamase yang luas oleh mikroorganisma ini, mereka tetap sensitif terhadap cefuroxime. Cefuroxime dan cefaclor dimusnahkan oleh BLRS.

Beberapa jenis Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mungkin menunjukkan kepekaan sederhana terhadap cefuroxime in vitro, namun, penggunaan klinikal AMP ini untuk jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma ini tidak praktikal.

Pseudomonads, mikroorganisma bukan fermentasi lain, anaerob kumpulan B.fragilis tahan terhadap cephalosporins generasi kedua.

Cephalosporins generasi ke-3

Cephalosporins generasi ke-3 bersama dengan ciri umum dicirikan oleh ciri-ciri tertentu.

AMP asas kumpulan ini adalah cefotaxime dan ceftriaxone, yang hampir serupa dengan sifat antimikroba mereka. Kedua-duanya dicirikan oleh tahap aktiviti yang tinggi terhadap Streptococcus spp., Sementara sebahagian besar pneumokokus tahan penisilin tetap sensitif terhadap cefotaxime dan ceftriaxone. Corak yang sama juga merupakan ciri streptokokus hijau. Cefotaxime dan ceftriaxone aktif melawan S. aureus, kecuali MRSA, pada tahap yang agak rendah - terhadap SSC. Corynebacteria (kecuali C.jeikeium) biasanya sensitif.

Enterococci, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis dan B. cereus tahan.

Cefotaxime dan ceftriaxone sangat aktif melawan meningococci, gonococci, H.influenzae dan M. catatarrhalis, termasuk strain dengan kepekaan yang rendah terhadap penisilin, tanpa mengira mekanisme ketahanan.

Cefotaxime dan ceftriaxone mempunyai aktiviti semula jadi yang tinggi terhadap hampir semua anggota keluarga Enterobacteriaceae, termasuk mikroorganisma yang menghasilkan spektrum β-laktamase yang luas. Rintangan E. coli dan Klebsiella spp. paling kerap disebabkan oleh pengeluaran BLRS. Rintangan Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri biasanya dikaitkan dengan pengeluaran berlebihan β-laktamase kromosom kelas C.

Cefotaxime dan ceftriaxone kadang-kadang aktif secara in vitro terhadap strain P.aeruginosa tertentu, mikroorganisma bukan fermentasi lain, dan B.fragilis, bagaimanapun, mereka tidak boleh digunakan untuk jangkitan yang sesuai..

Ceftazidime dan cefoperazone serupa dengan sifat antimikroba asasnya dengan cefotaxime dan ceftriaxone. Ciri-ciri pembezaan mereka termasuk yang berikut:

aktiviti yang ketara (terutamanya dalam ceftazidime) terhadap P.aeruginosa dan mikroorganisma bukan fermentasi lain;

kurang banyak aktiviti terhadap streptokokus, terutamanya S. pneumoniae;

kepekaan tinggi terhadap hidrolisis BLRS.

Cefixime dan ceftibutene berbeza dengan cefotaxime dan ceftriaxone dalam parameter berikut:

kekurangan aktiviti yang signifikan terhadap Staphylococcus spp.;

ceftibutene tidak aktif terhadap pneumokokus dan streptokokus hijau;

kedua-dua ubat tersebut tidak aktif atau tidak aktif terhadap Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Cephalosporins generasi ke-4

Cefepime dalam banyak aspek hampir dengan cephalosporins generasi III. Walau bagaimanapun, kerana beberapa ciri struktur kimia, ia mempunyai keupayaan yang lebih tinggi untuk menembus membran luar bakteria gram-negatif dan relatif tahan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase kromosom kelas C. Oleh itu, bersama dengan sifat ciri cephalosporins generasi asas III (cefotaxime, ceftriaxone), cefepime menunjukkan ciri-ciri berikut:

aktiviti tinggi terhadap P.aeruginosa dan mikroorganisma bukan fermentasi;

aktiviti terhadap mikroorganisma - penghasil hiper-kromosom β-laktamas kelas C, seperti: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

rintangan yang lebih tinggi terhadap hidrolisis BLRS (bagaimanapun, kepentingan klinikal fakta ini akhirnya tidak jelas).

Cephalosporins perencatan

Satu-satunya wakil kumpulan β-laktamum ini adalah cefoperazone / sulbactam. Berbanding dengan cefoperazone, spektrum tindakan penyediaan gabungan diperluas kerana mikroorganisma anaerob; ubat ini juga aktif terhadap kebanyakan strain enterobacteria yang menghasilkan spektrum luas dan spektrum luas β-laktamase. AMP ini sangat aktif melawan Acinetobacter spp. kerana aktiviti antibakteria sulbactam.

Farmakokinetik

Cephalosporins oral diserap dengan baik di saluran pencernaan. Ketersediaan bio bergantung pada ubat tertentu dan bervariasi dari 40-50% (cefixime) hingga 95% (cephalexin, cefadroxil, cefaclor). Penyerapan cefaclor, cefixime, dan ceftibutene mungkin agak lebih perlahan sekiranya terdapat makanan. Cefuroxime axetil semasa penyerapan dihidrolisiskan untuk melepaskan cefuroxime aktif, dan makanan menyumbang kepada proses ini. Cephalosporin parenteral diserap dengan baik dengan pemberian i / m.

Cephalosporins diedarkan dalam banyak tisu, organ (kecuali kelenjar prostat) dan rahsia. Kepekatan tinggi diperhatikan pada paru-paru, ginjal, hati, otot, kulit, tisu lembut, tulang, sinovial, perikardial, pleura dan cairan peritoneal. Pada hempedu, ceftriaxone dan cefoperazone menghasilkan tahap tertinggi. Cephalosporins, terutama cefuroxime dan ceftazidime, menembusi dengan baik ke dalam cairan intraokular, tetapi tidak mewujudkan tahap terapeutik di ruang posterior mata.

Keupayaan untuk mengatasi BBB dan membuat kepekatan terapeutik dalam CSF paling ketara pada cephalosporins generasi ketiga - cefotaxime, ceftriaxone dan ceftazidime, serta cefepime milik generasi keempat. Cefuroxime secara sederhana melewati BBB hanya dengan radang meninges.

Sebilangan besar cephalosporins secara praktikal tidak dimetabolisme. Pengecualian adalah cefotaxime, yang biotransformasi dengan pembentukan metabolit aktif. Dadah diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, sementara kepekatan yang sangat tinggi dibuat dalam air kencing. Ceftriaxone dan cefoperazone mempunyai laluan perkumuhan ganda - oleh buah pinggang dan hati. Separuh hayat kebanyakan cephalosporins berkisar antara 1-2 jam. Separuh hayat yang lebih panjang adalah cefixime, ceftibutene (3-4 jam) dan ceftriaxone (hingga 8.5 jam), yang memungkinkan untuk menetapkannya sekali sehari. Dalam kegagalan buah pinggang, rejimen dos cephalosporins (kecuali ceftriaxone dan cefoperazone) memerlukan pembetulan.

Reaksi buruk

Reaksi alergi: urtikaria, ruam, eritema multiforme, demam, eosinofilia, penyakit serum, bronkospasme, edema Quincke, kejutan anaphylactic. Langkah-langkah bantuan untuk perkembangan kejutan anaphylactic: memastikan patensi saluran udara (intubasi jika perlu), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid.

Reaksi hematologi: ujian Coombs positif, dalam kes yang jarang berlaku, eosinofilia, leukopenia, neutropenia, anemia hemolitik. Cefoperazone boleh menyebabkan hipoprothrombinemia dengan kecenderungan untuk berdarah.

CNS: kejang (ketika menggunakan dos tinggi pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu).

Hati: peningkatan aktiviti transaminase (lebih kerap dengan cefoperazone). Ceftriaxone dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan kolestasis dan pseudo-cholelithiasis.

Saluran gastrousus: sakit perut, mual, muntah, cirit-birit, kolitis pseudomembran. Sekiranya kolitis pseudomembran (penampilan najis longgar dengan campuran darah) disyaki, adalah perlu untuk membatalkan ubat dan melakukan sigmoidoskopi. Langkah-langkah pertolongan: pemulihan keseimbangan elektrolit air, jika perlu, antibiotik aktif terhadap C. difficile (metronidazole atau vancomycin) diresepkan di dalam. Jangan gunakan loperamide.

Reaksi tempatan: kesakitan dan penyusupan dengan pentadbiran i / m, phlebitis - dengan pentadbiran i / v.

Lain-lain: kandidiasis oral dan vagina.

Petunjuk

Generasi Cephalosporins I

Petunjuk utama untuk penggunaan cefazolin pada masa ini adalah profilaksis perioperatif dalam pembedahan. Ia juga digunakan untuk merawat jangkitan pada kulit dan tisu lembut..

Cadangan penggunaan cefazolin untuk rawatan jangkitan MVP dan saluran pernafasan harus dianggap tidak cukup dibuktikan kerana spektrum aktiviti yang sempit dan penyebaran rintangan yang luas di antara potensi patogen.

jangkitan pada kulit dan tisu lembut dari keparahan ringan hingga sederhana.

Cephalosporins generasi II

jangkitan MVP (pielonefritis tahap keparahan sederhana dan teruk);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

jangkitan VDP dan NDP (CCA, sinusitis akut, pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat);

Jangkitan MVP (pielonefritis ringan dan sederhana, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut dan pielonefritis pada kanak-kanak);

jangkitan pada kulit dan tisu lembut dari keparahan ringan hingga sederhana.

Cefuroxime dan cefuroxime axetil dapat digunakan sebagai terapi langkah.

Cephalosporins generasi ke-3

Jangkitan komuniti dan nosokomial yang teruk:

Jangkitan masyarakat yang teruk dan jangkitan nosokomial dari pelbagai lokalisasi dengan peranan etiologi P.aeruginosa yang disahkan atau kemungkinan dan mikroorganisma bukan penapaian lain.

Jangkitan disebabkan oleh neutropenia dan kekurangan imun (termasuk demam neutropenik).

Penggunaan cephalosporins parenteral generasi ketiga adalah mungkin dalam bentuk monoterapi, dan dalam kombinasi dengan jenis AMP lain.

Jangkitan MVP: pielonefritis ringan dan sederhana, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut dan pielonefritis pada kanak-kanak.

Tahap oral terapi langkah demi langkah pelbagai jangkitan gram-negatif yang diperoleh masyarakat dan nosokomial yang teruk setelah mencapai kesan yang berpanjangan dari penggunaan ubat parenteral.

Jangkitan UDV dan NDP (ceftibutene tidak disyorkan untuk kemungkinan etiologi pneumokokus).

Jangkitan yang teruk, terutamanya nosokomial, disebabkan oleh mikroflora multibahasa dan campuran (aerobik-anaerobik):

Jangkitan NDP (radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);

Jangkitan terhadap neutropenia dan keadaan imunodefisiensi lain.

Cephalosporins generasi ke-4

Jangkitan yang teruk, terutamanya nosokomial, disebabkan oleh mikroflora multiresistant:

Jangkitan NDP (radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);

Jangkitan terhadap neutropenia dan keadaan imunodefisiensi lain.

Kontraindikasi

Reaksi alergi terhadap cephalosporins.

Amaran

Alahan. Salib ke semua cephalosporins. Pada 10% pesakit dengan alergi terhadap penisilin, alergi terhadap sefalosporin generasi pertama juga dapat diperhatikan. Alergi silang terhadap penisilin dan sefalosporin generasi II-III diperhatikan lebih jarang (1-3%). Sekiranya terdapat riwayat reaksi alergi segera (contohnya urtikaria, kejutan anafilaksis) terhadap penisilin, maka cephalosporins generasi pertama harus digunakan dengan berhati-hati. Generasi cephalosporins lain lebih selamat.

Kehamilan. Cephalosporins digunakan selama kehamilan tanpa sekatan, walaupun belum ada kajian terkawal yang memadai mengenai keselamatannya untuk wanita hamil dan janin..

Penyusuan. Cephalosporins dalam kepekatan rendah masuk ke dalam susu ibu. Apabila digunakan oleh ibu menyusu, perubahan mikroflora usus, kepekaan anak, ruam kulit, kandidiasis adalah mungkin. Gunakan dengan berhati-hati semasa menyusu. Cefixime dan ceftibutene tidak boleh digunakan, kerana kurangnya kajian klinikal yang sesuai.

Pediatrik. Pada bayi baru lahir, peningkatan jangka hayat sefalosporin adalah mungkin disebabkan oleh ekskresi buah pinggang yang tertunda. Ceftriaxone, yang mempunyai tahap pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma darah, dapat menggantikan bilirubin dari kaitannya dengan protein, jadi ia harus digunakan dengan hati-hati pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, terutama pada bayi prematur.

Geriatrik. Kerana perubahan fungsi ginjal pada orang tua, mungkin untuk memperlambat ekskresi cephalosporins, yang mungkin memerlukan pembetulan rejimen dos.

Fungsi buah pinggang terjejas. Oleh kerana sebahagian besar cephalosporin dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang terutamanya dalam keadaan aktif, rejimen dos AMP ini (kecuali ceftriaxone dan cefoperazone) sekiranya gagal ginjal harus diperbetulkan. Semasa menggunakan cephalosporins dalam dos yang tinggi, terutamanya apabila digabungkan dengan aminoglikosida atau diuretik gelung, kesan nefrotoksik adalah mungkin.

Fungsi hati terjejas. Sebilangan besar cefoperazone diekskresikan dengan hempedu, oleh itu, dalam penyakit hati yang teruk, dosnya harus dikurangkan. Pesakit dengan penyakit hati mempunyai risiko peningkatan hipoprothrombinemia dan pendarahan ketika menggunakan cefoperazone; vitamin K disyorkan untuk pencegahan.

Pergigian Dengan penggunaan cephalosporins yang berpanjangan, kandidiasis rongga mulut dapat berkembang.

Interaksi dadah

Antasid mengurangkan penyerapan cephalosporins oral di saluran pencernaan. Antara dos ubat ini hendaklah selang waktu sekurang-kurangnya 2 jam.

Dengan gabungan cefoperazone dengan antikoagulan dan agen antiplatelet, risiko pendarahan meningkat, terutamanya gastrousus. Tidak disyorkan untuk menggabungkan cefoperazone dengan trombolitik.

Sekiranya pengambilan alkohol semasa rawatan dengan cefoperazone, reaksi seperti disulfiram mungkin berlaku.

Semasa menggabungkan cephalosporins dengan aminoglikosida dan / atau diuretik gelung, terutama pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, peningkatan risiko nefrotoksisitas adalah mungkin.

Maklumat Pesakit

Sebaiknya bawa cephalosporins ke dalam dengan jumlah air yang mencukupi. Cefuroxime axetil mesti diambil bersama makanan, semua ubat lain - tanpa mengira makanan (jika gejala dyspeptik berlaku, anda boleh mengambil semasa atau selepas makan).

Untuk menyediakan dan mengambil bentuk dos cecair untuk pemberian oral mengikut arahan yang dilampirkan.

Perhatikan dengan ketat rejimen janji temu yang telah ditetapkan sepanjang rawatan berlangsung, jangan melewatkan dos dan ambil secara berkala. Sekiranya anda terlepas dos, ambil secepat mungkin; jangan ambil jika sudah hampir masanya untuk dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Menahan tempoh terapi, terutamanya dengan jangkitan streptokokus.

Berunding dengan doktor sekiranya peningkatan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul. Sekiranya ruam, gatal-gatal, atau tanda-tanda reaksi alergi lain muncul, berhenti minum ubat dan berjumpa doktor.

Tidak disyorkan untuk mengambil antasid dalam 2 jam sebelum dan sesudah mengambil cephalosporin di dalam.

Semasa rawatan dengan cefoperazone dan dalam masa dua hari setelah selesai, alkohol harus dielakkan..

Cephalosporins generasi ke-5

Teknologi perubatan berkembang pesat, terutama dari segi pengembangan ubat baru. Cephalosporins generasi ke-5 adalah salah satu bidang farmakologi yang paling progresif, yang mendapat banyak perhatian dalam komuniti perubatan, memandangkan penyesuaian bakteria dengan cepat terhadap ubat antimikroba.

Antibiotik Cephalosporin

Tidak seperti ubat penisilin yang paling awal, bahan yang dimaksudkan lebih tahan terhadap enzim yang dirembeskan oleh mikroorganisma patogen. Cephalosporins tidak kehilangan kesan merosakkan bakteria, tanpa mengira jenisnya (gram-positif atau gram-negatif). Mereka berkesan terhadap kebanyakan organisma coccal, rod..

Antibiotik dari generasi 1-3 tidak begitu berkesan terhadap enterokocci, sementara cephalosporin moden berjaya melawan mikroba seperti itu, menembusi ke dalam membran sel mereka sejurus selepas kemasukan pertama ke dalam badan.

Perlu juga diperhatikan bahawa, walaupun ketoksikan bahan kimia yang tinggi untuk bakteria patologi, antibiotik yang dijelaskan menghasilkan kesan minimum pada organ dalaman, sistem imun manusia.

Cephalosporins, kerana spektrum tindakan yang sangat luas, digunakan dalam rawatan penyakit seperti itu:

  • penyakit keradangan kronik dan akut saluran pencernaan;
  • jangkitan yang ditularkan semasa hubungan seks tanpa perlindungan;
  • penyakit saluran kencing, buah pinggang;
  • patologi sendi, tulang dengan proses keradangan yang ketara;
  • gangguan sifat dermatologi dengan pembentukan bisul, suppuration, ulser trofik;
  • kaki diabetes;
  • lesi gangren;
  • penyakit saluran pernafasan atas, bronkus dan paru-paru.

Sebagai peraturan, sefalosporin generasi baru mencadangkan rawatan yang lebih pendek, iaitu sekitar 7, tetapi tidak lebih dari 10 hari. Tempoh masa ini memastikan pencapaian kepekatan terapeutik zat aktif yang diinginkan dalam badan, tetapi tidak menyebabkan gejala keracunan, kerosakan hati atau penurunan imuniti.

Cephalosporins generasi ke-5 dalam ampul untuk infusi

Satu-satunya antibiotik yang didaftarkan dan diluluskan untuk kumpulan ini ialah Zeftera, yang dihasilkan di Belgium. Komponen aktif ubat adalah medocaril ceftobiprol.

Bahan ini adalah ubat antimikroba yang berkesan terhadap kebanyakan staphylococci dan streptococci yang tahan terhadap cephalosporins generasi awal, serta persiapan penisilin. Lebih-lebih lagi, ceftobiprol aktif melawan aerob gram positif dan gram negatif. Perlu diperhatikan bahawa aktiviti mutagenik jangkitan sangat jarang terjadi dalam rawatan dengan ubat yang diberikan, biasanya bakteria tidak menyesuaikan diri dengan antibiotik.

Penting agar Zefter mempunyai kemampuan minimum untuk berinteraksi silang dengan ubat lain, termasuk ubat antimikroba dan penisilin. Dalam kes ini, ubat cepat diserap ke dalam aliran darah dan dimetabolisme dengan baik terutamanya melalui buah pinggang. Kepekatan bahan aktif mencapai nilai maksimum secara eksklusif semasa pentadbiran.

Ceftobiprol tersedia dalam bentuk serbuk yang bertujuan untuk pengenceran dengan glukosa, lidokain atau air suling dalam jumlah 500 ml untuk infus intravena (penitis). Sejauh ini, cephalosporins generasi ke-5 dalam tablet belum dihasilkan, kerana dengan bantuan pemberian ubat seperti itu tahap penyerapan dan kesan terapeutik yang diperlukan tidak tercapai..

Cephalosporins - ciri dan klasifikasi antibiotik

Untuk penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma patogen, bakteria, ubat antibakteria khas digunakan. Salah satu kelas antibiotik adalah cephalosporins. Ini adalah kumpulan ubat yang besar yang bertujuan untuk memusnahkan struktur sel bakteria dan kematiannya. Biasakan diri anda dengan klasifikasi ubat-ubatan, ciri penggunaannya.

Antibiotik Cephalosporin

Cephalosporins adalah sebahagian daripada kumpulan antibiotik β-laktam, dalam struktur kimia di mana asid 7-aminocephalosporanic diasingkan. Berbanding dengan penisilin, ubat ini menunjukkan daya tahan yang lebih tinggi terhadap β-laktamase, enzim yang menghasilkan mikroorganisma. Antibiotik generasi pertama tidak mempunyai ketahanan sepenuhnya terhadap enzim, tidak menunjukkan daya tahan tinggi terhadap laktase plasmid, oleh itu, ia dimusnahkan oleh enzim bakteria gram-negatif.

Untuk kestabilan ubat antibakteria, memperluas spektrum tindakan bakteria berkaitan dengan enterokocci dan listeria, banyak derivatif sintetik telah dibuat. Persediaan gabungan berdasarkan cephalosporins juga dibezakan, di mana ia digabungkan dengan perencat enzim yang merosakkan, misalnya, sulperazone.

Farmakokinetik dan ciri cephalosporins

Cephalosporins parenteral dan oral diasingkan. Kedua-dua spesies mempunyai kesan bakterisida, yang ditunjukkan dalam kerosakan pada dinding sel bakteria, penghambatan sintesis lapisan peptidoglikan. Dadah membawa kepada kematian mikroorganisma dan pembebasan enzim autolitik. Hanya satu komponen aktif dalam siri ini yang diserap dalam saluran gastrousus - cephalexin. Antibiotik selebihnya tidak diserap, tetapi menyebabkan kerengsaan membran mukus yang teruk.

Cephalexin cepat diserap, mencapai kepekatan maksimum dalam darah dan paru-paru setelah setengah jam pada bayi baru lahir dan satu setengah jam pada pesakit dewasa. Dengan pentadbiran parenteral, tahap komponen aktif lebih tinggi, sehingga kepekatannya mencapai maksimum setelah setengah jam. Bahan aktif mengikat protein plasma sebanyak 10-90%, meresap ke dalam tisu, mempunyai ketersediaan bio yang berbeza.

Persediaan cephalosporin generasi pertama dan kedua lemah melalui penghalang darah-otak, oleh itu mereka tidak boleh diambil dengan meningitis kerana sinergi. Penghapusan komponen aktif berlaku melalui buah pinggang. Sekiranya fungsi organ ini terganggu, terdapat penundaan dalam penghapusan ubat hingga 10-72 jam. Dengan pemberian ubat berulang kali, pengumpulan dapat dilakukan, yang menyebabkan mabuk.

Pengelasan Cephalosporins

Menurut kaedah pentadbiran, antibiotik dibahagikan kepada enteral dan parenteral. Menurut struktur, spektrum tindakan dan tahap ketahanan terhadap beta-laktamase, cephalosporins dibahagikan kepada lima kumpulan:

  1. Generasi pertama: cephaloridin, cephalotin, cephalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. Kedua: cefuroxime, cefmetazole, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Ketiga: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, ceftisoxime, cefixime, ceftazidime.
  4. Keempat: cefpirome, cefepime.
  5. Kelima: ceftobiprol, ceftaroline, ceftolosan.

Cephalosporins generasi pertama

Antibiotik generasi pertama digunakan dalam pembedahan untuk mencegah komplikasi yang berlaku selepas dan semasa operasi atau campur tangan. Penggunaannya dibenarkan dalam proses keradangan pada kulit, tisu lembut. Ubat tidak menunjukkan keberkesanan pada lesi saluran kencing dan organ pernafasan atas. Mereka aktif dalam rawatan penyakit yang disebabkan oleh streptokokus, staphylococcus, gonococcus, mempunyai ketersediaan bio yang baik, tetapi tidak mewujudkan kepekatan plasma maksimum.

Dadah yang paling terkenal dari kumpulan tersebut adalah Cefamezin dan Kefzol. Mereka mengandungi cefazolin, yang cepat masuk ke kawasan yang terjejas. Tahap sefalosporin biasa dicapai dengan pentadbiran parenteral berulang setiap lapan jam. Petunjuk penggunaan ubat adalah kerosakan pada sendi, tulang, kulit. Hari ini, ubat tidak begitu popular kerana lebih banyak ubat moden telah dicipta untuk rawatan jangkitan intra-perut..

Generasi kedua

Cephalosporins generasi ke-2 berkesan terhadap radang paru-paru yang diperoleh masyarakat dalam kombinasi dengan makrolida; mereka adalah alternatif untuk penisilin yang diganti dengan inhibitor. Ubat-ubatan yang popular dalam kategori ini termasuk Cefuroxime dan Cefoxitin, yang disyorkan untuk rawatan otitis media, sinusitis akut, tetapi tidak untuk rawatan lesi sistem saraf dan meninges.

Ubat-ubatan ditunjukkan untuk profilaksis antibiotik pra operasi dan sokongan perubatan operasi pembedahan. Mereka merawat penyakit radang kulit yang tidak teruk dan tisu lembut, digunakan secara komprehensif sebagai rawatan untuk jangkitan saluran kencing. Ubat cefaclor lain berkesan dalam merawat keradangan tulang dan sendi. Ubat Kimacef dan Zinacef aktif melawan protein gram-negatif, Klebsiella, streptococci, staphylococci. Suspensi Zeklor boleh digunakan oleh anak-anak, ia mempunyai rasa yang menyenangkan.

Generasi ketiga

Cephalosporins 3 generasi ditunjukkan untuk rawatan meningitis bakteria, gonorea, penyakit berjangkit saluran pernafasan bawah, jangkitan usus, radang saluran empedu, shigellosis. Ubat-ubatan itu mengatasi penghalang darah-otak, digunakan untuk luka radang sistem saraf, keradangan kronik..

Ubat-ubatan kumpulan ini termasuk Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Ia sesuai untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Cefoperazone adalah satu-satunya ubat pengganti perencat, ia mengandungi beta-lactamase sulbactam. Ia berkesan dalam proses anaerobik, penyakit pelvis dan rongga perut..

Antibiotik generasi ini digabungkan dengan metronidazole untuk rawatan jangkitan pelvis, sepsis, luka berjangkit tulang, kulit, lemak subkutan. Mereka boleh diresepkan untuk demam neutropenik. Untuk keberkesanan yang lebih besar, cephalosporin generasi ketiga diresepkan bersamaan dengan aminoglikosida generasi kedua. Tidak sesuai untuk terapi bayi baru lahir.

Generasi keempat

Cephalosporins dari 4 generasi dicirikan oleh tahap ketahanan yang tinggi, lebih berkesan terhadap cocci gram-positif, enterococci, enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa. Kaedah popular dalam siri ini adalah Imipenem dan Azaktam. Petunjuk penggunaannya adalah pneumonia nosokomial, jangkitan pelvis dalam kombinasi dengan metronidazole, demam neutropenik, sepsis.

Imipenem digunakan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular. Kelebihannya termasuk fakta bahawa ia tidak mempunyai kesan antikonvulsan, dan oleh itu dapat digunakan untuk merawat meningitis. Azactam mempunyai kesan bakteria, boleh menyebabkan kesan sampingan dalam bentuk hepatitis, penyakit kuning, phlebitis, neurotoksisitas. Ubat ini adalah alternatif yang sangat baik untuk aminoglikosida..

Generasi kelima

Cephalosporins generasi ke-5 merangkumi keseluruhan spektrum aktiviti keempat, dan juga mempengaruhi flora tahan penisilin. Ubat-ubatan terkenal kumpulan ini adalah Ceftobiprol dan Zeftera, yang menunjukkan aktiviti tinggi terhadap Staphylococcus aureus, digunakan dalam rawatan jangkitan kaki diabetes tanpa osteomielitis bersamaan.

Zinforo digunakan untuk merawat radang paru-paru yang diperoleh masyarakat dalam jangkitan kulit dan tisu lembut yang rumit. Ia boleh menyebabkan kesan sampingan dalam bentuk cirit-birit, mual, sakit kepala, gatal. Ceftobiprol boleh didapati dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk infus. Menurut arahan, ia dilarutkan dalam garam fisiologi, larutan glukosa atau air. Ubat ini tidak diresepkan sehingga berumur 18 tahun, dengan sejarah kejang kejang, epilepsi, kegagalan buah pinggang.

Keserasian dengan ubat-ubatan dan alkohol

Cephalosporins tidak sesuai dengan alkohol kerana penghambatan aldehid dehidrogenase, reaksi seperti disulfiram dan kesan antabuse. Kesan ini berterusan selama beberapa hari selepas penarikan ubat; jika peraturan tidak menggabungkan dengan etanol tidak dipatuhi, hipotrombinemia mungkin berlaku. Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat adalah alahan yang teruk terhadap komponen komposisi.

Ceftriaxone dilarang pada bayi baru lahir kerana risiko terkena hiperbilirubinemia. Dengan berhati-hati, ubat-ubatan diresepkan untuk gangguan fungsi hati dan ginjal, sejarah hipersensitiviti. Semasa menetapkan dos untuk kanak-kanak, kadar pengurangan digunakan. Ini disebabkan oleh berat badan kanak-kanak yang rendah dan kecernaan komponen aktif yang lebih besar.

Interaksi ubat ubat cephalosporin adalah terhad: ia tidak digabungkan dengan antikoagulan, trombolitik dan agen antiplatelet kerana peningkatan risiko pendarahan usus. Gabungan ubat dengan antasid tidak diingini kerana penurunan keberkesanan terapi antibiotik. Gabungan cephalosporins dengan gel diuretik dilarang kerana risiko nefrotoksisitas.

Kira-kira 10% pesakit menunjukkan hipersensitiviti terhadap cephalosporins. Ini membawa kepada kemunculan kesan sampingan: reaksi alergi, kerosakan fungsi ginjal, gangguan dyspeptik, kolitis pseudomembran. Dengan pemberian penyelesaian secara intravena, manifestasi hipertermia, myalgia, batuk paroxysmal adalah mungkin. Dadah generasi terbaru boleh menyebabkan pendarahan dengan menghalang pertumbuhan mikroflora, yang bertanggungjawab untuk pengeluaran vitamin K. Kesan sampingan lain:

  • dysbiosis usus;
  • kandidiasis rongga mulut, vagina;
  • eosinofilia;
  • leukopenia, neutropenia;
  • phlebitis;
  • penyimpangan rasa;
  • Edema Quincke, kejutan anaphylactic;
  • tindak balas bronkospastik;
  • penyakit serum;
  • eritema multiforme;
  • anemia hemolitik.

Kehalusan penerimaan bergantung pada usia

Ceftriaxone tidak diresepkan untuk pesakit dengan jangkitan saluran empedu, bayi baru lahir. Sebilangan besar ubat dari generasi pertama dan keempat sesuai untuk wanita semasa mengandung tanpa mengehadkan risikonya, ia tidak menyebabkan kesan terratogenik. Cephalosporins generasi kelima diresepkan untuk wanita hamil dengan nisbah faedah untuk ibu dan risiko untuk anak. Cephalosporins untuk kanak-kanak dari sebarang generasi dilarang semasa penyusuan kerana perkembangan dysbiosis di mulut dan usus anak.

Cefipim diresepkan dari usia dua bulan, Cefixim - dari enam bulan. Bagi pesakit tua, fungsi ginjal dan hati diperiksa secara awal, darah didermakan untuk analisis biokimia. Berdasarkan data yang diperoleh, dos cephalosporins disesuaikan. Ini perlu kerana kelewatan perkumuhan komponen aktif ubat-ubatan yang berkaitan dengan usia. Dengan patologi hati, dosnya juga menurun, ujian hati dipantau sepanjang rawatan..

Cephalosporins generasi ke-5 dalam harga tablet

Salah satu kumpulan antibiotik yang sangat berkesan adalah cephalosporins. Mereka ditemui pada pertengahan abad ke-20, tetapi dalam beberapa tahun terakhir banyak ubat baru telah diterima. Sudah ada lima generasi antibiotik seperti itu. Cephalosporins yang paling biasa dalam tablet. Mereka cukup berkesan terhadap banyak jangkitan dan boleh diterima dengan baik walaupun oleh anak kecil. Adalah senang untuk membawanya, dan selalunya mereka dipilih oleh doktor untuk merawat penyakit berjangkit.

Kembali pada 40-an abad ke-20, saintis Itali Brodzu menemui kulat dengan aktiviti antibakteria ketika mengkaji agen penyebab demam kepialu. Telah terbukti berkesan terhadap bakteria gram positif dan gram negatif. Kemudian, saintis mengasingkan zat yang disebut cephalosporin C dari jamur ini.Dengan asasnya, ubat antibakteria mula diciptakan, digabungkan menjadi sekumpulan cephalosporins. Mereka terbukti tahan terhadap penisilin dan mula digunakan dalam kes di mana penisilin tidak berkesan. Dadah pertama dalam kumpulan ini ialah Cephaloridin.

Kini terdapat lima generasi cephalosporins, menggabungkan lebih daripada 50 ubat. Sebagai tambahan kepada persediaan berdasarkan kulat, agen semisintetik telah dibuat yang lebih stabil dan mempunyai spektrum tindakan yang luas..

Kesan antibakteri cephalosporins didasarkan pada kemampuan mereka untuk memusnahkan enzim yang menjadi asas membran sel bakteria. Oleh itu, mereka menunjukkan aktiviti hanya terhadap mikroorganisma yang tumbuh dan membiak. Ubat dari dua generasi pertama berkesan dalam jangkitan staphylococcal dan streptococcal, tetapi dihancurkan oleh beta-lactamases yang dihasilkan oleh bakteria gram-negatif. Ubat generasi terakhir di mana bahan aktif utama yang diekstrak dari kulat dikaitkan dengan bahan sintetik terbukti lebih stabil. Mereka digunakan untuk banyak jangkitan, tetapi didapati tidak berkesan terhadap staphylococci dan streptococci..

Anda boleh membahagikan ubat ini ke dalam kumpulan mengikut kriteria yang berbeza: mengikut spektrum tindakan, keberkesanan atau cara pentadbiran. Tetapi yang paling biasa adalah pengkelasan mereka mengikut generasi:

- Antibiotik generasi pertama diperoleh pada tahun 60-an abad ke-20. Ini adalah "Cephalexin", "Cefazolin", "Cefadroxil" dan lain-lain. Mereka sekarang mempunyai banyak analog dan bentuk pelepasan: dalam bentuk suntikan, tablet, kapsul atau penggantungan;

- Antibiotik generasi kedua lebih tahan terhadap beta-laktamase. Cefalosporin seperti dalam tablet sering digunakan: "Cefuroxime axetil" dan "Cefaclor";

- generasi ketiga merangkumi Cefixime, Ceftibuten, Cefotaxime dan lain-lain;

- pada generasi keempat setakat ini hanya ada ubat untuk suntikan. Mereka sudah tahan terhadap beta-laktamase dan mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas terhadap bakteria gram positif. Ini adalah "Cefipim" dan "Cefpir";

- Cephalosporins generasi ke-5 baru-baru ini diperoleh. Mereka juga belum dilepaskan dalam bentuk tablet, tetapi suntikan ubat ini dianggap sangat berkesan terhadap banyak jangkitan..

Ubat ini cukup berkesan, tetapi tidak semua mikroorganisma terdedah kepada kesannya. Cephalosporins mungkin tidak berguna terhadap enterococci, pneumococci, listeria, pseudomonas, chlamydia dan mycoplasma. Tetapi penyakit ini mudah diubati oleh mereka:

- sistitis, pielonefritis, uretritis dan jangkitan buah pinggang yang lain;

- penyakit berjangkit pada saluran pernafasan atas;

- bronkitis akut dan kronik;

Mereka berkesan untuk pencegahan jangkitan pasca operasi..

Cephalosporins dalam tablet cukup mudah ditoleransi, tetapi kadang-kadang boleh menyebabkan sakit perut, mual, muntah, dan cirit-birit. Dengan suntikan ubat, sensasi terbakar dan reaksi keradangan di tempat suntikan adalah mungkin. Biasanya cephalosporins beracun rendah dan boleh diterima dengan baik walaupun oleh anak kecil. Seperti semua ubat antibakteria, ia boleh menyebabkan reaksi alergi dan gangguan pada hati dan buah pinggang. Juga mungkin untuk mengubah gambaran darah. Biasanya, rawatan parenteral dengan cephalosporins dilakukan di bawah pengawasan doktor di institusi perubatan. Kesan sampingan yang serius dalam kes seperti ini dapat dielakkan. Dengan rawatan pesakit luar, di mana cephalosporins digunakan dalam tablet, seseorang mesti mengikuti arahan dengan tegas dan mengambil ubat tambahan untuk pencegahan dysbiosis. Itulah sebabnya ubat-ubatan tersebut tidak boleh digunakan secara bebas tanpa preskripsi doktor..

Harga dalam perkara ini memainkan peranan penting. Lagipun, anda tidak perlu membeli picagari dan penyelesaian, membayar perkhidmatan pegawai perubatan. Tablet untuk rawatan boleh dibeli dari 50 hingga 250 rubel, penggantungan lebih mahal - kira-kira 500.

Kesan psikologi juga sangat penting. Ramai pesakit, terutamanya kanak-kanak, sangat peka terhadap fakta suntikan..

Apabila disuntik, reaksi keradangan tempatan mungkin berlaku. Itulah sebabnya kaedah terapi langkah semakin banyak digunakan dalam perubatan, ketika, ketika keadaan pasien bertambah baik, mereka beralih ke cara oral pemberian ubat. Perkara ini terutama berlaku dalam amalan pediatrik. Dan secara amnya, untuk rawatan kanak-kanak, mereka cuba menggunakan antibiotik kumpulan cephalosporin dalam tablet. Ini paling dibenarkan dalam rawatan jangkitan ringan. Bagaimanapun, anda harus bergantung pada nasihat doktor. Hanya pakar yang dapat menentukan sama ada cephalosporin akan membantu dalam kes ini..

Tablet atau kapsul di mana antibiotik ini tersedia harus diminum dengan ketat atas cadangan doktor.

Biasanya, orang dewasa diberi 1 gram ubat setiap 6-12 jam. Bagi kanak-kanak, dos dikira dengan mengambil kira berat badan dan ubat diberikan tidak lebih dari tiga kali sehari. Untuk kemudahan dos, tablet dengan jalur pemisah tersedia, serta sirap dan suspensi, yang mempunyai rasa yang menyenangkan. Dalam bentuk inilah cephalosporins paling sering digunakan untuk merawat kanak-kanak. Ubat ini tidak digunakan hanya pada bayi yang berumur kurang dari 3 bulan. Selalunya, perjalanan rawatan berlangsung 7-10 hari, tetapi semuanya bergantung pada keadaan pesakit. Biasanya, setelah bertambah baik, anda perlu terus mengambil ubat selama 2-3 hari lagi. Sebaiknya minum ubat selepas makan, jadi cephalosporins dalam tablet lebih baik diserap. Arahan itu juga memberi amaran bahawa pada masa yang sama mereka perlu mengambil ubat antijamur dan ubat-ubatan untuk melawan dysbiosis.

Ini adalah ubat yang sudah dikaji, sudah lama digunakan dan biasa. Banyak dari mereka wujud dalam pelbagai bentuk:

- dalam serbuk untuk penyelesaian untuk suntikan;

- dalam serbuk untuk penggantungan;

- dalam tablet yang mengandungi pelbagai dos bahan aktif;

- dalam sirap untuk kanak-kanak.

Semua ubat ini sering diresepkan dalam rawatan jangkitan ringan saluran pernafasan atas, sistem genitouriner, kulit dan tisu lembut. Dari generasi pertama hingga ketiga antibiotik ini, peningkatan aktiviti terhadap bakteria gram negatif diperhatikan, tetapi mikroorganisma gram positif menjadi lebih tahan terhadapnya. Generasi pertama antibiotik ini, selain ubat-ubatan yang namanya secara langsung menunjukkan perkaitannya, termasuk Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sephryl dan Solexin. Cephalosporins 2 generasi dalam tablet digunakan paling kerap, kerana kecekapan tinggi digabungkan dengan toleransi yang baik. Dadah yang paling terkenal adalah Zinnat, Supraks, Axosef, Zinoksimor dan Tseklor. Baru-baru ini, antibiotik cephalosporins dalam tablet generasi ke-3 mula dihasilkan. Mereka boleh didapati dengan nama seperti: "Orelox", "Zedex" dan lain-lain. Mereka paling kerap digunakan dalam amalan pediatrik..

Antibiotik kumpulan ini, yang tergolong dalam generasi ke-4 dan ke-5, muncul baru-baru ini. Mereka adalah ubat antibakteria separa sintetik dan mempunyai spektrum tindakan yang luas..

Walaupun ubat semacam itu hanya digunakan sebagai suntikan, ini adalah cara yang terbaik. Para saintis tidak dapat memastikan bahawa tablet cephalosporin diserap dengan cepat, tanpa kehilangan aktivitinya. Dari generasi keempat, ubat berikut paling kerap digunakan: Maksipim, Cefepim, Isodepom, Kaiten, Ladef, Movizar dan lain-lain. Kesemuanya digunakan dalam keadaan pesakit dalam untuk merawat jangkitan yang teruk. Antibiotik generasi ke-5 baru-baru ini muncul - Ceftozolan dan Ceftobiprol Medocaril. Mereka terbukti lebih berkesan terhadap mikroorganisma yang terkenal..

Cephalosporins dalam tablet adalah salah satu kumpulan agen antibakteria yang paling banyak digunakan untuk rawatan orang dewasa dan kanak-kanak. Ubat-ubatan kumpulan ini sangat popular kerana keberkesanannya, ketoksikan rendah dan bentuk penggunaan yang mudah..

Penerangan Umum Cephalosporins

Cephalosporins mempunyai ciri-ciri berikut:

  • menyumbang kepada penyediaan tindakan bakteria;
  • berbeza dalam pelbagai kesan terapi;
  • kira-kira 7-11% menyebabkan perkembangan alergi silang. Pesakit dengan intoleransi penisilin berisiko;
  • ubat tidak menyumbang kepada enterokocci dan listeria.

Penerimaan ubat-ubatan kumpulan ini hanya dapat dilakukan seperti yang diarahkan dan di bawah pengawasan doktor. Antibiotik tidak bertujuan untuk rawatan diri..

Penggunaan ubat cephalosporin boleh menyumbang kepada reaksi buruk berikut:

  • reaksi alahan;
  • gangguan dyspeptik;
  • phlebitis;
  • tindak balas hematologi.

Antibiotik Cephalosporins biasanya dikelaskan mengikut generasi. Senarai ubat mengikut generasi dan bentuk dos:

PenjanaanPersediaan untuk kegunaan dalamanUbat untuk pentadbiran parenteral (intravena, intramuskular)
1CephalexinPersediaan berasaskan Cefazolin: Cefamezin, Kefzol
2Persediaan berdasarkan cefuroxime-axeitil: Zinnat, Kimacef, Zinacef, CeftinCefuroxime, cefoxitin
3CefiximeCeftriaxone, Cefotaxime, Cefoperazone
4Cepepim, Meropenem, Aztreonam
5Ceftaroline Fosamil, Ceftobiprol

Perbezaan utama antara generasi: spektrum kesan antibakteria dan tahap ketahanan terhadap beta-laktamase (enzim bakteria yang aktivitinya diarahkan terhadap antibiotik beta-laktam).

Ubat generasi pertama

Penggunaan ubat ini menyumbang kepada spektrum tindakan antibakteria yang sempit..

Cefazolin adalah salah satu ubat yang paling popular yang membantu memberi kesan terhadap streptokokus, staphylococci, gonococci. Selepas pentadbiran parenteral, ia menembusi tapak lesi. Kepekatan zat aktif yang stabil dicapai jika ubat itu diberikan tiga kali dalam masa 24 jam.

Petunjuk penggunaan ubat tersebut adalah: kesan streptokokus, staphylococci pada tisu lembut, sendi, tulang, kulit.

Perlu dipertimbangkan: Cefazolin sebelumnya banyak digunakan untuk rawatan sejumlah besar patologi berjangkit. Walau bagaimanapun, setelah ubat-ubatan yang lebih moden dari 3-4 generasi muncul, cefazolin tidak lagi terlibat dalam rawatan jangkitan intraabdominal.

Ubat generasi 2

Persiapan 2 generasi dicirikan oleh peningkatan aktiviti terhadap patogen gram-negatif. Cephalosporins 2 generasi untuk pentadbiran parenteral berdasarkan cefuroxime (Kimacef, Zinacef) aktif melawan:

  • patogen gram-negatif, protein, Klebsiella;
  • jangkitan yang disebabkan oleh streptokokus dan staphylococci.

Cefuroxime - zat dari kumpulan kedua cephalosporins tidak aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence dan mikroorganisma anaerob yang paling.

Selepas pentadbiran parenteral, ia menembusi ke kebanyakan organ dan tisu, termasuk penghalang darah-otak. Ini memungkinkan untuk menggunakan ubat tersebut dalam rawatan patologi radang membran otak..

Petunjuk untuk penggunaan kumpulan dana ini adalah:

  • pemburukan sinusitis dan otitis media;
  • bentuk bronkitis kronik pada fasa akut, perkembangan radang paru-paru yang diperoleh masyarakat;
  • terapi keadaan pasca operasi;
  • jangkitan pada kulit, sendi, tulang.

Dos untuk kanak-kanak dan orang dewasa dipilih secara individu, bergantung pada petunjuk penggunaan.

Ubat-ubatan kumpulan ini tidak digalakkan untuk rawatan meningitis kerana keberkesanan ubat-ubatan yang ada pada generasi ketiga.

Ubat untuk pentadbiran dalaman termasuk:

  • tablet dan butiran untuk penyediaan penggantungan Zinnat;
  • Suspension Ceclor - ubat seperti itu boleh diambil oleh kanak-kanak, penggantungannya dibezakan oleh ciri rasa yang menyenangkan. Tidak disyorkan untuk menggunakan Tseklor semasa rawatan pemburukan otitis media. Ubat ini juga disajikan dalam bentuk tablet, kapsul dan sirap kering.

Cephalosporins oral boleh digunakan tanpa mengira pengambilan makanan, ginjal mengeluarkan bahan aktif.

Dadah generasi ke-3

Jenis cephalosporins ketiga pada mulanya terlibat dalam keadaan pegun dalam rawatan patologi berjangkit yang teruk. Sehingga kini, ubat-ubatan tersebut juga dapat digunakan di klinik pesakit luar kerana peningkatan pertumbuhan daya tahan patogen terhadap antibiotik. Ubat 3 generasi mempunyai ciri penggunaan tersendiri:

  • bentuk parenteral digunakan untuk jangkitan teruk, dan juga untuk mengesan jangkitan campuran. Untuk terapi yang lebih berjaya, cephalosporins digabungkan dengan antibiotik dari kumpulan aminoglikosida 2-3 generasi;
  • ubat untuk kegunaan dalaman digunakan untuk menghilangkan jangkitan hospital yang sederhana.

Cephalosporins 3 generasi, yang bertujuan untuk pentadbiran lisan, mempunyai petunjuk berikut untuk digunakan:

  • terapi kompleks pemburukan bronkitis kronik;
  • perkembangan gonorea, shigillosis;
  • rawatan bertahap, jika perlu, pemberian tablet dalaman selepas rawatan parenteral.

Berbanding dengan ubat generasi ke-2, cephalosporin generasi ke-3 dalam tablet menunjukkan keberkesanan yang lebih besar terhadap patogen gram gram dan enterobakteria.

Pada masa yang sama, aktiviti Cefuroxime (ubat generasi ke-2) dalam rawatan jangkitan pneumokokus dan staphylococcal lebih tinggi daripada aktiviti Cefixime.

Petunjuk untuk penggunaan bentuk parenteral cephalosporins (cefatoxime) adalah:

  • perkembangan bentuk sinusitis akut dan kronik;
  • perkembangan jangkitan intra-perut dan pelvis;
  • pendedahan kepada jangkitan usus (shigella, salmonella);
  • keadaan teruk di mana kulit, tisu lembut, sendi, tulang terjejas;
  • pengesanan meningitis bakteria;
  • terapi kompleks gonorea;
  • perkembangan sepsis.

Ubat ini dicirikan oleh tahap penembusan yang tinggi ke dalam tisu dan organ, termasuk penghalang darah-otak. Cefatoxime boleh menjadi ubat pilihan dalam merawat bayi yang baru lahir. Dengan perkembangan meningitis pada bayi yang baru lahir, cefatoxime digabungkan dengan ampisilin.

Ceftriaxone serupa dengan cefatoxime dalam spektrum tindakan. Perbezaan utama adalah:

  • kemungkinan menggunakan ceftriaxone 1 kali sehari. Dalam rawatan meningitis - 1-2 kali dalam 24 jam;
  • penghapusan dua arah, oleh itu, bagi pesakit dengan disfungsi buah pinggang, penyesuaian dos tidak diperlukan;
  • petunjuk tambahan untuk digunakan adalah: rawatan kompleks endokarditis bakteria, penyakit Lyme.

Ceftriaxone tidak boleh digunakan semasa terapi bayi baru lahir

Ubat 4 generasi

Cephalosporins dari 4 generasi dicirikan oleh peningkatan tahap rintangan dan menunjukkan keberkesanan yang lebih besar terhadap patogen berikut: cocci gram-positif, enterococci, enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa (termasuk strain yang tahan terhadap ceftazidime). Petunjuk untuk penggunaan bentuk parenteral adalah rawatan:

  • radang paru-paru nosokomial;
  • jangkitan intra-perut dan pelvis - mungkin gabungan dengan ubat berdasarkan metronidazole;
  • jangkitan pada kulit, tisu lembut, sendi, tulang;
  • sepsis;
  • demam neutropenik.

Semasa menggunakan Imipenem, yang tergolong dalam generasi keempat, penting untuk mempertimbangkan bahawa Pseudomonas aeruginosa dengan cepat mengembangkan ketahanan terhadap bahan ini. Sebelum menggunakan ubat dengan bahan aktif seperti itu, perlu dilakukan kajian mengenai kepekaan patogen terhadap imipenem. Ubat ini digunakan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular..

Meronem mempunyai ciri yang serupa dengan imipenem. Arahan untuk penggunaan menyatakan bahawa antara ciri yang membezakan membezakan:

  • aktiviti yang lebih besar terhadap patogen gram-negatif;
  • kurang aktiviti terhadap jangkitan staphylococci dan streptokokus;
  • ubat tidak menyumbang kepada penyediaan tindakan antikonvulsan, oleh itu, ia boleh digunakan semasa rawatan meningitis yang kompleks;
  • sesuai untuk infus titisan intravena dan jet, anda harus menahan diri dari suntikan intramuskular.

Penggunaan agen antibakteria kumpulan cephalosporin generasi keempat Azactam menyumbang kepada spektrum tindakan yang lebih kecil. Ubat ini mempunyai kesan bakteria, termasuk terhadap Pseudomonas aeruginosa. Penggunaan Azactam dapat menyumbang kepada perkembangan reaksi buruk yang tidak diingini:

  • manifestasi tempatan dalam bentuk phlebitis dan thrombophlebitis;
  • gangguan dyspeptik;
  • hepatitis, penyakit kuning;
  • tindak balas neurotoksisiti.

Tugas klinikal utama alat ini adalah mempengaruhi aktiviti penting patogen gram-negatif aerobik. Dalam kes ini, Azactam adalah alternatif ubat daripada kumpulan aminoglikosida..

Dadah generasi ke-5

Bermakna dari generasi ke-5 menyumbang kepada penyediaan kesan bakteria, memusnahkan dinding patogen. Aktif terhadap mikroorganisma yang menunjukkan ketahanan terhadap cephalosporins generasi ke-3 dan ubat-ubatan dari kumpulan aminoglikosida.

Cephalosporins generasi ke-5 dipersembahkan di pasaran farmaseutikal dalam bentuk persediaan berdasarkan bahan berikut:

  • Ceftobiprol medocaril adalah ubat dengan nama dagang Zinforo. Ia digunakan dalam rawatan radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, serta jangkitan pada kulit dan tisu lembut yang rumit. Selalunya, pesakit mengadu berlakunya reaksi buruk dalam bentuk cirit-birit, sakit kepala, mual, gatal. Reaksi buruk adalah ringan, doktor mereka harus diberitahu mengenai perkembangannya. Penjagaan khas diperlukan dalam rawatan pesakit dengan sejarah sindrom kejang;
  • Ceftobiprol adalah nama dagang Zefter. Terdapat dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan untuk infusi. Petunjuk untuk digunakan adalah jangkitan kulit dan pelengkap yang rumit, serta jangkitan pada kaki diabetes tanpa osteomielitis bersamaan. Sebelum digunakan, serbuk dilarutkan dalam larutan glukosa, air untuk suntikan atau garam fisiologi. Alat ini tidak boleh digunakan dalam rawatan pesakit di bawah 18 tahun.

Ejen generasi ke-5 aktif melawan Staphylococcus aureus, menunjukkan spektrum aktiviti farmakologi yang lebih luas daripada generasi cephalosporins sebelumnya.

Salah satu kelas ubat antibakteria yang paling biasa adalah cephalosporins. Menurut mekanisme tindakan mereka, mereka adalah penghambat sintesis dinding sel dan mempunyai kesan bakteria yang kuat. Bersama dengan penisilin, karbapenem dan monobactam, mereka membentuk kumpulan antibiotik beta-laktam.

Kerana spektrum tindakan yang luas, aktiviti tinggi, toksisitas rendah dan toleransi yang baik oleh pesakit, ubat-ubatan ini menyebabkan frekuensi preskripsi untuk rawatan pesakit dalam dan membentuk sekitar 85% dari jumlah keseluruhan agen antibakteria..

Senarai ubat untuk kemudahan disampaikan oleh lima kumpulan generasi..

Parenteral atau intramuskular (selepas ini IM):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sodium, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

Lisan, iaitu borang untuk penggunaan oral, berbentuk tablet atau dalam bentuk penggantungan (selepas ini per.):

  • Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroxime-axetil (Zinnat).
  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidime (Fortum, Wicef, Kefadim, Ceftazidime).
  • Cefoperazone / sulbactam (Sulperazone, Sulperaceph, Sulzonefse, Bakperazon, Sulcef).
  • Zefditoren (Spectraceph).
  • Cefixim (Suprax, Sorecef).
  • Ceftibuten (Zedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maksipim, Maksitsef).
  • Cefpir (cefvnorm, isodepoi, kaiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Jadual di bawah menunjukkan keberkesanan cephalosp. berhubung dengan bakteria yang diketahui dari - (ketahanan mikroorganisma terhadap tindakan ubat) hingga ++++ (kesan maksimum).

BakteriaGenerasi
Gr+++++++++++++
Gr-++++++++++++++
MRSA----++++
Anaerob-+/-
Hanya cefoxitin dan cefotetan yang berkesan *
+++
CatatanTidak ditetapkan untuk MRSA, entero-meningo-dan gonococci, Listeria, strain penghasil beta-lactamase dan Pseudomonas aeruginosa.Tidak berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa, sera, kebanyakan anaerob, morganella.Tidak mempengaruhi B.fragilis (anaerob).Berkesan walaupun terhadap strain yang tahan penisilin.

* Antibiotik kumpulan Cephalosporin, nama (dengan aktiviti anaerobik): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + semua wakil generasi ketiga, keempat dan kelima.

Baca terus: Manfaat dan bahaya antibiotik untuk badan

Pada tahun 1945, profesor Itali Giuseppe Brotzu, ketika mempelajari kemampuan air buangan untuk membersihkan diri, mengasingkan sejenis kulat yang dapat menghasilkan bahan yang menghalang pertumbuhan dan pembiakan flora gram-positif dan gram-negatif. Semasa kajian lanjutan, persiapan dari kultur Cephalosporium acremonium diuji pada pesakit dengan bentuk demam kepialu yang teruk, yang menyebabkan dinamika positif penyakit yang cepat dan pemulihan pesakit yang cepat.

Antibiotik cephalosporin pertama, cephalotin, dibuat pada tahun 1964 oleh kempen farmasi Amerika Eli Lilly.

Sumber penyediaannya adalah cephalosporin C, pengeluar kulat jamur semula jadi dan sumber asid 7-aminocephalosporanic. Dalam amalan perubatan, gunakan antibiotik separa sintetik yang diperoleh dengan asilasi pada kumpulan amino 7-ACC.

Pada tahun 1971, -cephazoline disintesis, yang menjadi ubat antibakteria utama selama satu dekad..

Ubat pertama dan nenek moyang generasi kedua adalah cefuroxime, yang diperoleh pada tahun 1977. Antibiotik yang paling biasa digunakan dalam amalan perubatan - ceftriaxone, dicipta pada tahun 1982, digunakan secara aktif dan "tidak hilang" hingga hari ini.

Satu kejayaan dalam rawatan jangkitan Pseudomonas boleh disebut mendapatkan Ceftazidime pada tahun 1983..

Walaupun terdapat persamaan struktur dengan penisilin, yang menentukan mekanisme tindakan antibakteria yang serupa dan adanya alergi silang, cephalosporins mempunyai spektrum pengaruh yang luas pada flora patogen, daya tahan tinggi terhadap beta-laktamase (enzim asal bakteria yang menghancurkan struktur agen antimikroba dengan kitaran beta-laktam).

Sintesis enzim ini menyebabkan ketahanan semula jadi mikroorganisma terhadap penisilin dan sefalosporin.

Semua ubat dalam kelas ini berbeza:

  • kesan bakteria pada patogen;
  • toleransi yang mudah dan jumlah tindak balas buruk yang agak rendah jika dibandingkan dengan agen antimikroba lain;
  • kehadiran tindak balas alahan silang dengan beta-laktam lain;
  • sinergi tinggi dengan aminoglikosida;
  • gangguan minimum mikroflora usus.

Kelebihan cephalosporins juga merangkumi ketersediaan bio yang baik. Antibiotik cephalosporin dalam tablet mempunyai tahap pencernaan yang tinggi pada saluran pencernaan. Penyerapan dana meningkat apabila dimakan semasa atau sejurus selepas makan (kecuali Cefaclor). Cephalosporins parenteral berkesan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular. Mereka mempunyai indeks pengedaran yang tinggi pada tisu dan organ dalaman. Kepekatan maksimum ubat dibuat dalam struktur paru-paru, ginjal dan hati.

Tahap ubat yang tinggi dalam hempedu disediakan oleh ceftriaxone dan cefoperazone. Kehadiran laluan penghapusan ganda (hati dan ginjal) membolehkannya digunakan dengan berkesan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang akut atau kronik.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime dan ceftriaxone mampu menembusi penghalang darah-otak, mewujudkan tahap yang signifikan secara klinikal dalam cecair serebrospinal dan diresepkan untuk keradangan meninges.

Ubat dengan mekanisme tindakan bakteria paling aktif melawan organisma dalam fasa pertumbuhan dan pembiakan. Oleh kerana dinding organisma mikroba dibentuk oleh peptidoglikan polipeptida tinggi, mereka bertindak pada tahap sintesis monomernya dan mengganggu sintesis jambatan polipeptida melintang. Walau bagaimanapun, kerana kekhususan biologi patogen, pelbagai, struktur dan kaedah berfungsi baru mungkin muncul antara spesies dan kelas yang berbeza..

Mycoplasma dan protozoa tidak mengandungi cangkang, dan beberapa spesies kulat mengandungi dinding kitin. Oleh kerana struktur khusus ini, kumpulan patogen ini tidak sensitif terhadap beta-laktam..

Rintangan semula jadi virus sejati terhadap antimikroba disebabkan oleh tidak adanya sasaran molekul (dinding, membran) untuk tindakan mereka.

Sebagai tambahan kepada semula jadi, kerana ciri-ciri morfofisiologi spesies spesies, ketahanan dapat diperoleh.

Sebab yang paling ketara untuk pembentukan toleransi adalah terapi antibiotik yang tidak rasional..

Kekacauan, ubat-ubatan sendiri yang tidak masuk akal, penarikan diri yang kerap dengan beralih ke ubat lain, penggunaan satu ubat dengan selang waktu pendek, pelanggaran dan pengurangan dos yang ditetapkan dalam arahan, serta penarikan antibiotik pramatang - membawa kepada mutasi dan kemunculan strain tahan yang tidak bertindak balas terhadap skema klasik rawatan.

Kajian klinikal menunjukkan bahawa selang waktu yang lama antara pemberian antibiotik sepenuhnya mengembalikan kepekaan bakteria terhadap kesannya..

Pembiakan mutasi

  • Rintangan pantas, jenis streptomisin. Ia berkembang pada makrolida, rifampisin, asid nalidixik.
  • Jenis penisilin perlahan. Khusus untuk cephalosporins, penisilin, tetracyclines, sulfonamides, aminoglycosides.

Mekanisme penghantaran

Bakteria menghasilkan enzim yang menyahaktifkan ubat kemoterapi. Sintesis beta-laktamase oleh mikroorganisma merosakkan struktur ubat, menyebabkan penentangan terhadap penisilin (lebih kerap) dan cephalosporins (kurang kerap).

Selalunya, rintangan adalah ciri untuk:

  • staphilo dan enterococci;
  • Escherichia coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella
  • pseudomonad.
  • strepto- dan pneumokokus;
  • jangkitan meningokokus;
  • salmonella.

Generasi pertama

Kini digunakan dalam amalan pembedahan untuk pencegahan komplikasi pembedahan dan pasca operasi. Ia digunakan untuk proses keradangan pada kulit dan tisu lembut..

Tidak berkesan untuk kerosakan saluran kencing dan saluran pernafasan atas. Digunakan dalam rawatan tonsillopharyngitis streptokokus. Mereka mempunyai ketersediaan bio yang baik, tetapi tidak menghasilkan kepekatan tinggi dan signifikan dalam darah dan organ dalaman.

Berkesan pada pesakit dengan penevmonia yang diperoleh masyarakat, ia digabungkan dengan makrolida. Alternatif yang baik untuk penisilin tahan perencat.

  1. Disyorkan untuk rawatan otitis media dan sinusitis akut..
  2. Tidak digunakan untuk kerosakan pada sistem saraf dan meninges.
  3. Digunakan untuk profilaksis antibiotik pra operasi dan ubat untuk campur tangan pembedahan.
  4. Ia diresepkan untuk penyakit keradangan ringan pada kulit dan tisu lembut..
  5. Termasuk dalam rawatan komprehensif jangkitan saluran kencing.

Terapi langkah sering digunakan, dengan pemberian cefuroxime sodium secara parenteral, diikuti dengan pemberian oral cefuroxime axetil.

Ia tidak diresepkan untuk otitis media akut, kerana kepekatan rendah dalam media cecair. telinga. Berkesan untuk rawatan proses jangkitan dan keradangan tulang dan sendi.

Digunakan untuk meningitis bakteria, gonorea, penyakit berjangkit saluran pernafasan bawah, jangkitan usus dan radang saluran empedu.

Mereka mengatasi penghalang darah-otak dengan baik, dapat digunakan untuk radang, luka bakteria pada sistem saraf.

Mereka adalah ubat pilihan untuk rawatan pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Diekskresikan melalui buah pinggang dan hati. Mengubah dan menyesuaikan dos hanya diperlukan dengan kekurangan buah pinggang dan hati.

Cefoperazone secara praktikal tidak mengatasi penghalang darah-otak, oleh itu ia tidak digunakan untuk meningitis.

Baca lebih lanjut: Pemilihan analog ceftriaxone dalam pelbagai bentuk pelepasan

Ini adalah satu-satunya cephalosporin yang dilindungi oleh perencat.

Terdiri daripada kombinasi cefoperazone dengan beta-lactamase inhibitor sulbactam.

Berkesan dalam proses anaerob, ia boleh diresepkan sebagai terapi komponen tunggal untuk penyakit radang pada pelvis dan rongga perut. Juga, ia digunakan secara aktif dalam jangkitan hospital dengan tahap yang teruk, tanpa mengira lokasi.

Antibiotik Cephalosporins berfungsi dengan baik dengan metronidazole untuk merawat jangkitan intra-perut dan pelvis. Adakah ubat pilihan untuk inf yang teruk dan rumit. saluran kencing. Digunakan untuk sepsis, luka berjangkit pada tisu tulang, kulit dan lemak subkutan.

Ditugaskan untuk demam neutropenik.

Lindungi keseluruhan spektrum aktiviti ke-4 dan lakukan flora yang tahan penisilin dan MRSA.

  • berumur sehingga 18 tahun;
  • sejarah kejang dengan epilepsi dan kegagalan buah pinggang.

Ceftobiprol (Zeftera) adalah rawatan yang paling berkesan untuk jangkitan kaki diabetes.

Pentadbiran ibu bapa

Digunakan dalam / in dan / m pengenalan.

TajukPengiraan untuk orang dewasaDos antibiotik cephalosporin untuk kanak-kanak
(dalam lajur dikira dari pengiraan mg / kg sehari)
CefazolinDitugaskan dari pengiraan 2.0-6.0 g / hari untuk tiga perkenalan.
Untuk tujuan pencegahan, 1-2 g diresepkan satu jam sebelum permulaan pembedahan.
50-100, berkongsi 2-3 kali.
Cefuroxime2.25-4.5 g sehari, dalam 3 aplikasi.50-100 untuk 2 r.
Cefotaxime3.0-8.0 g selama 3 kali.

Dengan meningitis hingga 16 g dalam enam suntikan. Untuk gonorea, 0,5 g diresepkan secara intramuskular, sekali.

40 hingga 100 dalam dua pentadbiran.

Meningitis - 100 untuk 2 r. Tidak lebih daripada 4.0 g sehari.

Ceftriaxone1 g setiap 12 jam.

Meningitis - 2 g, setiap dua belas jam. Gonorea - 0,25 g sekali.

Untuk rawatan otitis media akut, dos 50 digunakan, dalam tiga suntikan. tidak melebihi 1 g pada satu masa.
Ceftazidime3.0-6.0 g dalam 2 pengenalan30-100 dua kali.
Dengan meningitis 0.2 g dalam dua suntikan.
CefoperazonDari 4 hingga 12 g dalam 2-4 pengenalan.50-100 tiga kali.
Cefepim2.0-4.0 g selama 2 kali.Pada usia yang lebih tua dari dua bulan, 50 digunakan, dibahagikan kepada tiga suntikan.
Cefoperazone / sulbactam4.0-8.0 g dalam 2 pengenalan.40-80 untuk tiga kegunaan.
Ceftobiprol500 mg setiap lapan jam sebagai infus iv selama 120 minit.-

Kesan yang tidak diingini dan kombinasi ubat

  1. Pelantikan antasid mengurangkan keberkesanan terapi antibiotik dengan ketara.
  2. Cephalosporins tidak disyorkan digabungkan dengan antikoagulan dan agen antiplatelet, trombolitik - ini meningkatkan risiko pendarahan usus.
  3. Jangan digabungkan dengan diuretik gelung, kerana risiko nefrotoksisiti.
  4. Cefoperazone mempunyai risiko tinggi kesan disulfiram ketika minum alkohol. Ia berterusan sehingga beberapa hari setelah ubat tersebut dihentikan sepenuhnya. Boleh menyebabkan hipoprothrombinemia.

Sebagai peraturan, mereka ditoleransi dengan baik oleh pesakit, bagaimanapun, kekerapan reaksi alergi silang dengan penisilin harus dipertimbangkan.

Gangguan dyspeptik yang paling biasa, jarang - kolitis pseudomembran.

Kemungkinan: dysbiosis usus, kandidiasis oral dan faraj, peningkatan sementara dalam transaminase hati, reaksi hematologi (hipoprothrombinemia, eosinofilia, leukemia dan neutropenia).

Dengan pengenalan Zeftera, perkembangan phlebitis, penyimpangan rasa, berlakunya reaksi alergi: edema Quincke, kejutan anafilaksis, reaksi bronkospastik, perkembangan penyakit serum, kemunculan erythema multiforme adalah mungkin..

Anemia hemolitik cenderung tidak berlaku..

Ceftriaxone tidak diresepkan untuk bayi baru lahir, kerana risiko tinggi terkena penyakit kuning nuklear (disebabkan oleh perpindahan bilirubin kerana albumin plasma darah), ia tidak diresepkan untuk pesakit dengan jangkitan saluran empedu.

Penerbitan Mengenai Asma