Suntikan Ceftriaxone
Nombor pendaftaran
Nama Jenama: Ceftriaxone
Nama Bukan Milik Antarabangsa:
Nama kimia: [6R- [6alpha, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) asetil] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5, 6-tetrahydro-2-metil-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] metil] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en- Asid 2-karboksilik (sebagai garam disodium).
Struktur:
Penerangan:
Hampir serbuk kristal putih atau kekuningan.
Kumpulan farmakoterapi:
Kod ATX [J01DA13].
Sifat farmakologi
Ceftriaxone adalah antibiotik cephalosporin generasi ketiga untuk penggunaan parenteral, mempunyai kesan bakterisida, menghalang sintesis membran sel, dan in vitro menghalang pertumbuhan mikroorganisma Gram-positif dan Gram-negatif. Ceftriaxone tahan terhadap enzim beta-laktamase (baik penisilininase dan cephalosporinase yang dihasilkan oleh kebanyakan bakteria Gram-positif dan Gram-negatif). Secara in vitro dan dalam amalan klinikal, ceftriaxone biasanya berkesan terhadap mikroorganisma berikut:
Gram-positif:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Catatan: Staphylococcus spp., Tahan terhadap metisilin, tahan terhadap cephalosporins, termasuk ceftriaxone. Sebilangan besar strain enterokokus (mis. Streptococcus faecalis) juga tahan terhadap ceftriaxone.
Gram negatif:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (beberapa strain tahan), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (termasuk Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (beberapa strain tahan), Salmon. (termasuk S. typhi), Serratia spp. (termasuk S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (termasuk V. cholerae), Yersinia spp. (termasuk Y. enterocolitica)
Catatan: Banyak jenis mikroorganisma ini, yang apabila terdapat antibiotik lain, seperti penisilin, cephalosporins generasi pertama dan aminoglikosida, berlipat kali ganda, sensitif terhadap ceftriaxone. Treponema pallidum sensitif terhadap ceftriaxone dalam percubaan in vitro dan haiwan. Menurut data klinikal, dengan sifilis primer dan sekunder, keberkesanan ceftriaxone yang baik diperhatikan..
Patogen anaerobik:
Bacteroides spp. (termasuk beberapa jenis B. fragilis), Clostridium spp. (termasuk CI. difficile), Fusobacterium spp. (kecuali F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Catatan: Sebilangan keturunan dari banyak Bacteroides spp. (mis. B. fragilis) yang menghasilkan beta-laktamase tahan terhadap ceftriaxone. Untuk menentukan kepekaan mikroorganisma, perlu menggunakan cakera yang mengandungi ceftriaxone, kerana ditunjukkan bahawa in vitro strain patogen tertentu dapat tahan terhadap cephalosporins klasik.
Farmakokinetik:
Dengan pentadbiran parenteral, ceftriaxone menembusi tisu dan cecair badan dengan baik. Pada subjek dewasa yang sihat, ceftriaxone dicirikan oleh jangka hayat yang panjang, sekitar 8 jam. Kawasan di bawah kurva masa-tumpuan dalam serum darah bertepatan dengan pentadbiran intravena dan intramuskular. Ini bermakna bahawa ketersediaan bio ceftriaxone apabila diberikan secara intramuskular adalah 100%. Dengan pemberian intravena, ceftriaxone cepat menyebar ke cairan interstitial, di mana ia mengekalkan tindakan bakteria terhadap patogen yang sensitif terhadapnya selama 24 jam.
Separuh hayat pada subjek dewasa yang sihat adalah sekitar 8 jam. Pada bayi yang baru lahir berumur sehingga 8 hari dan pada orang tua yang berusia lebih dari 75 tahun, separuh masa paruh rata-rata lebih kurang dua kali lebih lama. Pada orang dewasa, 50-60% ceftriaxone diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dengan air kencing, dan 40-50% - juga dalam bentuk tidak berubah dengan hempedu. Di bawah pengaruh flora usus, ceftriaxone berubah menjadi metabolit yang tidak aktif. Pada bayi baru lahir, kira-kira 70% daripada dos yang diberikan dikeluarkan oleh buah pinggang. Dengan kegagalan buah pinggang atau patologi hati pada orang dewasa, farmakokinetik ceftriaxone hampir tidak berubah, separuh hayat penghapusan sedikit meningkat. Sekiranya fungsi ginjal terganggu, perkumuhan dengan hempedu meningkat, dan jika berlaku patologi hati, maka perkumuhan ceftriaxone oleh ginjal meningkat.
Ceftriaxone mengikat secara terbalik ke albumin dan pengikatan ini berbanding terbalik dengan kepekatan: sebagai contoh, apabila kepekatan ubat dalam serum darah kurang dari 100 mg / l, pengikatan ceftriaxone ke protein adalah 95%, dan pada kepekatan 300 mg / l - hanya 85%. Oleh kerana kandungan albumin yang lebih rendah dalam cairan interstitial, kepekatan ceftriaxone di dalamnya lebih tinggi daripada dalam serum darah.
Penembusan ke dalam cecair serebrospinal: Pada bayi dan kanak-kanak dengan keradangan membran serebrum, ceftriaxone menembusi cecair serebrospinal, sementara dalam kes meningitis bakteria, rata-rata 17% kepekatan ubat dalam serum darah meresap ke dalam cairan serebrospinal, yang kira-kira 4 kali lebih banyak berbanding dengan meningitis aseptik. 24 jam selepas pemberian ceftriaxone secara intravena pada dos 50-100 mg / kg berat badan, kepekatan dalam cecair serebrospinal melebihi 1.4 mg / l. Pada pesakit dewasa dengan meningitis, 2–25 jam selepas pemberian ceftriaxone pada dos 50 mg / kg berat badan, kepekatan ceftriaxone berkali-kali lebih tinggi daripada dos perencatan minimum yang diperlukan untuk menekan patogen yang paling sering menyebabkan meningitis.
Petunjuk untuk digunakan:
Dos dan pentadbiran:
Untuk orang dewasa dan untuk kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun: Purata dos harian adalah 1-2 g ceftriaxone sekali sehari (selepas 24 jam). Dalam kes yang teruk atau dalam kes jangkitan yang disebabkan oleh patogen yang cukup sensitif, satu dos harian dapat ditingkatkan menjadi 4 g.
Untuk bayi baru lahir, bayi dan kanak-kanak berumur sehingga 12 tahun: Dengan satu dos harian, skim berikut disyorkan:
Untuk bayi baru lahir (berumur hingga dua minggu): 20-50 mg / kg berat badan sehari (dos 50 mg / kg berat badan tidak dibenarkan melebihi kerana sistem enzim yang belum matang bayi baru lahir).
Untuk bayi dan kanak-kanak sehingga 12 tahun: dos harian adalah 20-75 mg / kg berat badan. Pada kanak-kanak dengan berat 50 kg dan ke atas, dos untuk orang dewasa harus diikuti. Dos lebih daripada 50 mg / kg berat badan mesti ditetapkan sebagai infus intravena sekurang-kurangnya 30 minit.
Tempoh terapi: bergantung pada perjalanan penyakit ini.
Terapi gabungan:
Dalam eksperimen terbukti bahawa sinergi berlaku antara ceftriaxone dan aminoglycosides sesuai dengan kesan pada banyak bakteria Gram-negatif. Walaupun mustahil untuk memprediksi kesan berpotensi dari kombinasi seperti itu sebelumnya, dalam kes jangkitan yang teruk dan mengancam nyawa (misalnya, disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa), tujuan gabungan mereka dibenarkan.
Oleh kerana ketidakcocokan fizikal ceftriaxone dan aminoglycosides, perlu menetapkannya secara berasingan dalam dos yang disyorkan.!
Meningitis:
Dengan meningitis bakteria pada bayi dan kanak-kanak, dos awal adalah 100 mg / kg berat badan sekali sehari (maksimum 4 g). Sebaik sahaja mengasingkan mikroorganisma patogen dan menentukan kepekaannya, dos harus dikurangkan dengan sewajarnya. Hasil terbaik dicapai dengan tempoh rawatan berikut:
| Patogen | Tempoh terapi |
| Meningitida Neisseria | 4 hari |
| Haemophilus influenzae | 6 hari |
| Streptococcus pneumoniae | 7 hari |
| Enterobacteriacease sensitif | 10-14 hari |
Gonorea:
Untuk rawatan gonore yang disebabkan oleh strain penicillinase yang membentuk dan tidak membentuk, dos yang disyorkan adalah 250 mg sekali intramuskular.
Pencegahan dalam tempoh sebelum dan selepas operasi:
Sebelum intervensi pembedahan dijangkiti atau mungkin dijangkiti untuk mencegah jangkitan pasca operasi, bergantung kepada risiko jangkitan, satu suntikan ceftriaxone dalam dos 1-2 g disyorkan 30-90 minit sebelum pembedahan.
Kegagalan ginjal dan hati
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, bergantung pada fungsi hati yang normal, tidak perlu mengurangi dos ceftriaxone. Hanya dengan kegagalan buah pinggang pada peringkat preterm (pelepasan kreatinin di bawah 10 ml / min) adalah perlu bahawa dos harian ceftriaxone tidak melebihi 2 g.
Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, asalkan fungsi ginjal dipertahankan, dosis ceftriaxone juga tidak boleh dikurangi.
Sekiranya terdapat patologi hati dan ginjal yang teruk secara serentak, kepekatan ceftriaxone dalam serum darah mesti dipantau secara berkala. Pada pesakit yang menjalani hemodialisis, tidak perlu mengubah dos ubat setelah prosedur ini.
Suntikan intramuskular:
Untuk pentadbiran intramuskular, 1 g ubat mesti dicairkan dalam 3,5 ml larutan 1% lidocaine dan disuntik jauh ke dalam otot gluteus maximus; disyorkan untuk tidak memberikan lebih daripada 1 g ubat dalam satu pantat. Larutan Lidocaine tidak boleh diberikan secara intravena!
Pentadbiran intravena:
Untuk suntikan intravena, 1 g ubat mesti dicairkan dalam 10 ml air suling steril dan disuntik perlahan-lahan secara intravena selama 2-4 minit.
Infusi intravena:
Tempoh infus intravena sekurang-kurangnya 30 minit. Untuk infus intravena, 2 g serbuk mesti dicairkan dalam kira-kira 40 ml larutan bebas kalsium, misalnya: dalam larutan natrium klorida 0,9%, dalam larutan glukosa 5%, dalam larutan glukosa 10%, larutan levulosa 5%.
Kesan sampingan:
Kesan sampingan sistemik:
dari saluran gastrointestinal (kira-kira 2% pesakit): cirit-birit, mual, muntah, stomatitis dan glossitis.
Perubahan gambar darah (kira-kira 2% pesakit) dalam bentuk eosinofilia, leukopenia, granulositopenia, anemia hemolitik, trombositopenia.
Reaksi kulit (kira-kira 1% pesakit) dalam bentuk exanthema, dermatitis alergi, urtikaria, edema, eritema multiforme.
Kesan sampingan lain yang jarang berlaku: sakit kepala, pening, peningkatan aktiviti enzim hati, kesesakan di pundi hempedu, oliguria, peningkatan kreatinin dalam serum darah, mycoses di kawasan genital, menggigil, anafilaksis, atau reaksi anafilaksis. Enterokolitis pseudomembran dan pembekuan darah sangat jarang berlaku.
Kesan sampingan tempatan:
Selepas pemberian intravena, phlebitis dicatat dalam beberapa kes. Fenomena ini dapat dicegah dengan pemberian ubat yang lambat (dalam 2-4 minit). Kesan sampingan yang dijelaskan biasanya hilang setelah pemberhentian terapi..
Kontraindikasi:
Interaksi dadah:
Jangan campurkan dalam satu botol infusi atau picagari yang sama dengan antibiotik lain (ketidaksesuaian kimia).
Overdosis:
Arahan khas:
Borang pelepasan
Serbuk untuk penyediaan larutan suntikan 1.0 g dalam botol kaca, setiap botol dibungkus dalam kotak kadbod dengan arahan penggunaan perubatan.
Keadaan simpanan
Di tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat
2 tahun.
Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dicetak pada bungkusan.
Syarat Percutian di Farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
"CEFTRIAXON": arahan penggunaan (suntikan) cara membiak, analog, harga di farmasi
CEFTRIAXON: komposisi
Bahan aktif adalah ceftriaxonum, yang tergolong dalam kelas antibiotik cephalosporin generasi ketiga. Ini adalah ubat-ubatan yang berfungsi melawan sebilangan besar bakteria patogen, termasuk yang menghasilkan β-laktamase, yang memusnahkan antibiotik tertentu..
Ubat ini dijual dalam bentuk serbuk untuk pembuatan larutan untuk suntikan dan infus. Terdapat dalam empat pilihan dos - 250 mg, 500 mg, 1 dan 2 gram dalam sebotol. Tidak terdapat dalam bentuk sirap atau tablet.
Bagaimana ia mempengaruhi badan? (Farmakodinamik)
Di dalam tubuh manusia, ceftriaxone mempunyai kesan bakteria. Tidak mungkin sintesis bahan - murein, dari mana dinding bakteria dibuat. Mirein adalah asas yang diikat dengan rantai protein pendek. Terima kasih kepadanya, bakteria itu wujud. Sekiranya sintesisnya tersekat, maka bakteria baru tidak terbentuk, dan yang sedia ada dimusnahkan..
Ceftriaxone bertindak pada sebilangan besar batang, cocci, baik gram positif dan gram negatif. Ia tidak berkesan terhadap:
- staphylococci tahan terhadap metisilin;
- kumpulan D streptokokus;
- enterokoccus.
Antibiotik menembusi semua cairan tubuh: plasma, cairan serebrospinal, hempedu, air kencing.
Suntikan "CEFTRIAXON" - apa yang membantu?
Hampir seorang doktor yang mempunyai pengkhususan, yang menghadapi proses bakteria yang sukar, boleh menetapkan suntikan ceftriaxone. Apa yang membantu? Ia digunakan untuk merawat penyakit yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap ubat:
- jangkitan purulen pada rongga perut, termasuk peritonitis, empyema pundi hempedu;
- saluran pernafasan atas dan bawah, termasuk empyema pleura, abses paru-paru;
- pielonefritis, uretritis, prostatitis, sistitis;
- demam kepialu;
- sifilis;
- sepsis, endokarditis;
- luka purulen, komplikasi luka bakar pada kulit dan membran mukus;
- Penyakit ENT;
- salmonellosis;
- gonorea;
- boreliosis yang ditanggung.
Ia tidak boleh digunakan pada pesakit yang alergi terhadap antibiotik kelas cephalosporin. Dengan berhati-hati menetapkan ubat:
- dengan kegagalan buah pinggang dan / atau hati 2 - 3 darjah;
- bayi pramatang;
- orang yang telah mengalami penyakit usus-ulseratif atau radang;
- dengan kandungan bilirubin yang tinggi dalam serum darah bayi yang baru lahir.
Semasa memberi ubat kepada wanita hamil, manfaat bagi ibu dari rawatan dan kemungkinan bahaya kepada anak dari ubat harus dikaitkan. Menyusui, menerima ceftriaxone disyorkan untuk memindahkan bayi ke makanan buatan.
Semasa ujian klinikal, kurang daripada 5% pesakit mengalami reaksi buruk:
- manifestasi alahan;
- loya, muntah, cirit-birit;
- perubahan bilangan sel darah;
- sakit kepala dan pening.
Gejala sangat umum sehingga tidak perlu dibincangkan mengenai reaksi buruk yang serius. Ceftriaxone diresepkan untuk luka bakteria organ dalaman yang teruk. Adalah mustahil untuk menentukan sama ada loya disebabkan oleh ubat atau mabuk yang meningkat, dengan latar belakang kematian sebilangan besar sel bakteria. Ubat utama yang digunakan untuk merawat sifilis adalah penisilin, jenisnya yang kemudian. Dalam kes ini, Ceftriaxone merujuk kepada antibiotik barisan kedua: ubat ini ditetapkan untuk alahan penisilin, wanita hamil, dan kumpulan pesakit lain yang tidak dapat menggunakan penisilin. Kelebihan besar ubat adalah aktiviti bukan sahaja pada bentuk sifilis sekunder, tersier. Ia bahkan merawat lesi sifilik sistem saraf. Sebagai tambahan, ubat ini boleh digunakan baik semasa pegun
"CEFTRIAXON": arahan penggunaan (suntikan) - cara membiak?
Serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intramuskular atau intravena dicairkan:
- lidocaine (hanya untuk pentadbiran intramuskular!);
- air untuk suntikan (dengan suntikan air ke otot lebih menyakitkan daripada dengan ubat bius);
- masin.
Cara membiakkan ceftriaxone dalam arahan penggunaan suntikan dijelaskan secara terperinci
Cara pengambilan?
Tempoh kursus, dos, ditentukan oleh doktor. Anda boleh memasukkan ubat sekali atau dua kali sehari. Dos maksimum untuk orang dewasa ialah 4 gram sehari, untuk kanak-kanak - 2 gram sehari. Rawatan berlangsung sehingga doktor yakin bahawa jangkitannya dikalahkan. Terdapat penyakit di mana ubat itu diberikan sekali, ada penyakit di mana suntikan mesti diulang hingga 14 hari.
Bagaimana membiak dan dengan apa?
- 2% larutan lidokain, yang dijual di farmasi, satu ampul setiap botol, tanpa mengira dos;
- air untuk suntikan mengikut prinsip yang sama dengan lidocaine, tetapi untuk suntikan intravena lebih baik mengambil 5 - 10 ml air, untuk i / m - 2-3 ml (suntikan yang menyakitkan);
- garam untuk infusi iv: sedikit larutan dituangkan ke dalam botol, digoncang, diisi ke dalam jarum suntik, ditambahkan ke dalam botol dengan baki cecair. Jumlah larutan setiap infusi adalah 40-100 ml. Sebagai ganti garam, anda boleh menggunakan glukosa dengan insulin, dekstrosa.
Jangan cairkan serbuk dengan cecair yang mengandungi kalsium.
"CEFTRIAXON": harga suntikan 1.0 (harga di farmasi)
Di farmasi yang berbeza, kos ubat mungkin berbeza, yang dijelaskan bukan hanya dengan milik rangkaian farmasi yang berbeza, tetapi juga oleh mereka yang merupakan pengeluar, wilayah penjualan, dll. Harga purata harga suntikan ceftriaxone 1.0 adalah kira-kira 25 rubel:
- WER.RU - 23 rubel;
- Eurofarm - 23 rubel;
- Dialog - 26 rubel;
- Farmasi IFC - 29 rubel;
- Maxavit - 15 rubel;
- Farmasi - 22 rubel.
"CEFTRIAXON": analog
Ubat ini dihasilkan oleh beberapa syarikat farmaseutikal Rusia: Ahli Biokimia Saransk, Sintesis AKOMP, Ruzpharma, Protek SVM, dan lain-lain. Kos 1 gram berbeza dengan 1-2 rubel. Pengganti import boleh dibeli dari 218 hingga 600 rubel setiap 1 gram.
Ceftriaxone: analog tablet
Dalam tablet, terdapat 3 generasi cephalosporins, dengan bahan aktif yang lain. Sebagai pengganti ceftriaxone, analog dalam tablet boleh menjadi:
Suprax solutab adalah ubat Itali dengan bahan aktif, cefixime, tersedia dalam bentuk tablet. Ia diresepkan untuk rawatan penyakit berjangkit dan radang. Harga - 833 rubel.
Pancef - tablet syarikat farmasi Macedonia Alkaloid AD berdasarkan cefixime. Ditugaskan dalam rawatan jangkitan saluran kencing, otitis media, faringitis, bronkitis, gonorea, dll. Harga - 528 rubel.
Cephalosporins generasi sebelumnya juga dibuat dalam bentuk tablet..
"CEFTRIAXON": analog dalam suntikan
Ubat-ubatan di mana ceftriaxone adalah bahan aktif hanya tersedia untuk suntikan. Daripada analog ceftriaxone dalam suntikan, seseorang boleh mempertimbangkan:
Rocefin adalah ubat Perancis-Sweden. Bertindak berdasarkan bahan aktif yang sama. Ia mempunyai kesan antibakteria, bakteria pada badan. Harga - dari 49.60 rubel setiap 1 g.
Medaxone adalah antibiotik spektrum luas Cyprus. Digunakan untuk memerangi penyakit berjangkit dari pelbagai etimologi. Harga - dari 171 rubel.
Cefazolin adalah antibiotik domestik kelas cephalosporin generasi pertama. Dengan spektrum aktiviti yang serupa, senarai penyakit di mana mereka diresepkan, cefazolin mempunyai lebih banyak kesan sampingan, lebih teruk ditoleransi oleh pesakit. Harga - dari 37.50 rubel setiap 1 g.
Penting! Pilihan antara ubat ini hanya boleh dibuat oleh doktor: anda tidak boleh menggunakan ubat yang lebih moden untuk melawan flora, yang dirawat dengan sempurna oleh generasi pertama. Ini akan menyebabkan ketahanan terhadap antibiotik pada bakteria..
CEFTRIAXON: ulasan
Ceftriaxone menyelamatkan nyawa saya: radang usus buntu kerana kecuaian terhadap kesihatan seseorang berakhir dengan peritonitis purulen. Seminggu dalam rawatan intensif diberikan penitis dengan ceftriaxone. Muntah, bukan muntah - saya tidak akan ingat, itu sangat teruk. Doktor mengatakan bahawa saya sangat bertuah kerana mempunyai antibiotik yang kuat.
Saya jatuh sakit dengan sinusitis yang mengerikan: kepala saya retak, suhu 40, saya tidak akan bercakap mengenai warna apa yang mengalir dari hidung saya. Doktor menetapkan ceftriaxone untuk suntikan. Suami lakukan di rumah. Yang pertama dibuat di atas air untuk suntikan, tetapi ternyata sangat menyakitkan. Kemudian mereka meletakkan hanya dengan lidocaine. Dia dirawat selama 5 hari. Mimpi ngeri ini tidak berulang.
Arahan penggunaan Ceftriaxone (Ceftriaxone)
Pemilik sijil pendaftaran:
Ia dibuat:
Bentuk dos
| Ceftriaxone | pendaftaran No: LSR-000006 bertarikh 02.03.07 - Tanpa had
Bentuk pelepasan, pembungkusan dan komposisi ubat Ceftriaxone
Serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular, hampir putih atau kekuningan.
| 1 fl. | |
| ceftriaxone (dalam bentuk garam natrium) | 1 g |
1 g - botol kaca (1) - bungkusan kadbod.
kesan farmakologi
Antibiotik cephalosporin spektrum luas semi-sintetik generasi ketiga.
Aktiviti bakteria ceftriaxone disebabkan oleh penindasan sintesis membran sel. Ubat ini sangat tahan terhadap beta-lactamases (penisilininase dan cephalosporinases) mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif.
Ceftriaxone aktif melawan mikroorganisma aerobik gram-negatif: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk strain tahan ampicillin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (termasuk Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain yang terbentuk dan tidak membentuk penisilinin), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacterppers., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Sejumlah jenis mikroorganisma di atas yang menunjukkan ketahanan terhadap antibiotik lain, seperti penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, sensitif terhadap ceftriaxone.
Strain Pseudomonas aeruginosa tertentu juga sensitif terhadap dadah..
Ubat ini aktif terhadap mikroorganisma aerobik gram-positif: Staphylococcus aureus (termasuk strain pembentuk penicillinase), Staphylococcus epidermidis (staphylococci tahan metisilin, tahan terhadap semua cephalosporins, termasuk ceftrietoxone), Streptococcus pyogenolite ), Streptococcus agalactiae (kumpulan B streptococci), Streptococcus pneumoniae; mikroorganisma anaerob: Bacteroides spp., Clostridium spp. (tidak termasuk Clostridium difficile).
Farmakokinetik
Dengan pemberian intramuskular, ceftriaxone diserap dengan baik dari tempat suntikan dan mencapai kepekatan serum yang tinggi. Bioavailabiliti ubat - 100%.
Kepekatan plasma rata-rata dicapai 2-3 jam selepas suntikan. Dengan pemberian intramuskular atau intravena berulang dalam dos 0.5-2.0 g dengan selang 12-24 jam, ceftriaxone terkumpul dalam kepekatan yang 15-36% lebih tinggi daripada kepekatan yang dicapai dengan satu pentadbiran.
Apabila diberikan dalam dos 0.15 hingga 3.0 g V d - dari 5.78 hingga 13.5 l.
Ceftriaxone mengikat protein plasma secara terbalik.
Apabila diberikan pada dos 0.15 hingga 3.0 g, T1 / 2 adalah dari 5.8 hingga 8.7 jam; pelepasan plasma - 0,58 - 1,45 l / jam, pelepasan ginjal - 0,32 - 0,73 l / jam.
Dari 33% hingga 67% ubat diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang, selebihnya diekskresikan dengan hempedu ke dalam usus, di mana ia diubah menjadi metabolit yang tidak aktif.
Farmakokinetik dalam kes klinikal khas
Pada bayi dan anak-anak dengan radang meninges, ceftriaxone menembus ke dalam cecair serebrospinal, sementara dalam kasus meningitis bakteria, rata-rata 17% kepekatan plasma ubat meresap ke dalam cairan serebrospinal, yang kira-kira 4 kali lebih banyak daripada meningitis aseptik. 24 jam selepas pemberian ceftriaxone dalam dos 50-100 mg / kg berat badan, kepekatan dalam cecair serebrospinal melebihi 1.4 mg / l. Pada pesakit dewasa dengan meningitis, 2-24 jam selepas dos 50 mg / kg berat badan, kepekatan ceftriaxone dalam cecair serebrospinal berkali-kali lebih tinggi daripada kepekatan perencatan minimum untuk patogen meningitis yang paling biasa.
Petunjuk Ceftriaxone
Merawat jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang rentan:
- sepsis;
- meningitis;
- disebarkan Lyme borreliosis (peringkat awal dan akhir penyakit);
- jangkitan pada organ perut (peritonitis, jangkitan pada saluran empedu dan saluran gastrousus);
- jangkitan tulang dan sendi;
- jangkitan pada kulit dan tisu lembut;
- jangkitan luka;
- jangkitan pada pesakit imunokompromi;
- jangkitan pelvis;
- jangkitan buah pinggang dan saluran kencing;
- jangkitan saluran pernafasan (terutamanya radang paru-paru);
- jangkitan organ ENT;
- jangkitan genital, termasuk gonorea.
Pencegahan jangkitan pada tempoh selepas operasi.
Buka senarai kod ICD-10| Kod ICD-10 | Petunjuk |
| A39 | Jangkitan meningokokus |
| A40 | Sepsis Streptokokus |
| A41 | Sepsis lain |
| A54 | Jangkitan gonokokus |
| A69.2 | Penyakit Lyme |
| G00 | Meningitis bakteria, tidak dikelaskan di tempat lain |
| H66 | Otitis media bernanah dan tidak spesifik |
| J01 | Sinusitis akut |
| J02 | Faringitis akut |
| J03 | Tonsillitis akut |
| J04 | Laringitis akut dan trakeitis |
| J15 | Pneumonia bakteria, tidak dikelaskan di tempat lain |
| J20 | Bronkitis akut |
| J31 | Rhinitis kronik, nasofaringitis dan faringitis |
| J32 | Sinusitis kronik |
| J35.0 | Tonsillitis kronik |
| J37 | Laringitis kronik dan laringotrakeitis |
| J42 | Bronkitis kronik, tidak dinyatakan |
| K65.0 | Peritonitis akut (termasuk abses) |
| K81.0 | Kolesistitis akut |
| K81.1 | Kolesistitis kronik |
| K83.0 | Kolangitis |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Abses kulit, rebus dan karbuncle |
| L03 | Phlegmon |
| L08.0 | Pyoderma |
| M00 | Artritis pyogenik |
| M86 | Osteomielitis |
| N10 | Nefritis tubulointerstitial akut (pielonefritis akut) |
| N11 | Nefritis tubulointerstitial kronik (pielonefritis kronik) |
| N15.1 | Abses dari buah pinggang dan serat perinephric |
| N30 | Sistitis |
| N34 | Sindrom uretritis dan uretra |
| N41 | Penyakit radang prostat |
| N70 | Salpingitis dan ooforitis |
| N71 | Penyakit radang rahim, kecuali serviks (termasuk endometritis, myometritis, metritis, pyometra, abses rahim) |
| N72 | Penyakit serviks keradangan (termasuk serviks, endoservicitis, exocervicitis) |
| N73.0 | Parametritis akut dan selulitis pelvis |
| T79.3 | Jangkitan luka pasca trauma, tidak dikelaskan di tempat lain |
| Z29.2 | Jenis kemoterapi pencegahan lain (profilaksis antibiotik) |
Rejimen dos
Ubat ini diberikan dalam / m atau / dalam.
Orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun diresepkan 1-2 g 1 kali / hari (setiap 24 jam). Dalam kes atau jangkitan yang teruk, agen penyebabnya hanya mempunyai kepekaan sederhana terhadap ceftriaxone, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 4 g.
Bayi baru lahir (sehingga 2 minggu) ditetapkan 20-50 mg / kg berat badan 1 kali / hari. Dos harian tidak boleh melebihi 50 mg / kg berat badan. Semasa menentukan dos, tidak boleh dilakukan perbezaan antara bayi jangka panjang dan pramatang.
Bayi dan kanak-kanak (dari 15 hari hingga 12 tahun) ditetapkan 20-80 mg / kg berat badan 1 kali / hari.
Kanak-kanak dengan berat badan> 50 kg ditetapkan dos yang ditujukan untuk orang dewasa.
Dos 50 mg / kg atau lebih untuk pemberian iv harus diberikan secara berperingkat selama sekurang-kurangnya 30 minit.
Pesakit usia pikun harus diberikan dos biasa yang ditujukan untuk orang dewasa, tanpa penyesuaian usia.
Tempoh rawatan bergantung pada perjalanan penyakit ini. Pengenalan ceftriaxone harus diteruskan oleh pesakit sekurang-kurangnya 48-72 jam setelah menormalkan suhu dan mengesahkan pembasmian patogen.
Dengan meningitis bakteria pada bayi dan anak kecil, rawatan dimulakan dengan dos 100 mg / kg (tetapi tidak lebih daripada 4 g) 1 kali / hari. Setelah mengenal pasti patogen dan menentukan kepekaannya, dos dapat dikurangkan dengan sewajarnya.
Dengan meningitis meningokokus, hasil terbaik dicapai dengan tempoh rawatan 4 hari, dengan meningitis disebabkan oleh Haemophilus influenzae, 6 hari, Streptococcus pneumoniae, 7 hari.
Dengan boreliosis Lyme: orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun ditetapkan 50 mg / kg sekali sehari selama 14 hari; dos harian maksimum - 2 g.
Sekiranya gonorea (disebabkan oleh strain yang terbentuk dan tidak membentuk penisilinin) - sekali a / m pada dos 250 mg.
Untuk mencegah jangkitan pasca operasi, bergantung pada tahap risiko berjangkit, ubat ini diberikan dalam dos 1-2 g sekali selama 30-90 minit sebelum operasi.
Dalam operasi pada usus besar dan rektum, pentadbiran Ceftriaxone secara serentak (tetapi berasingan) dan salah satu daripada 5-nitroimidazol, misalnya, ornidazole, berkesan.
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, tidak perlu mengurangkan dos jika fungsi hati tetap normal. Dalam kes kegagalan buah pinggang pramatang dengan CC, dos harian ubat tidak boleh melebihi 2 g.
Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, tidak perlu mengurangi dos jika fungsi ginjal tetap normal.
Dengan kombinasi kekurangan buah pinggang dan hati yang teruk, kepekatan plasma ceftriaxone harus ditentukan secara berkala dan dosnya disesuaikan jika perlu..
Pesakit yang menjalani dialisis tidak memerlukan pemberian ubat tambahan selepas dialisis. Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk mengawal kepekatan ceftriaxone dalam serum agar penyesuaian dos tepat pada masanya, kerana kadar perkumuhan ubat pada pesakit ini dapat menurun.
Peraturan untuk penyediaan dan pentadbiran penyelesaian
Untuk pentadbiran i / m
Kandungan botol (1 g) dilarutkan dalam 3,6 ml air untuk suntikan. Selepas penyediaan, 1 ml larutan mengandungi kira-kira 250 mg ceftriaxone. Sekiranya perlu, penyelesaian yang lebih cair boleh digunakan..
Seperti suntikan i / m lain, Ceftriaxone disuntik ke otot yang agak besar (gluteus maximus); aspirasi percubaan membantu mengelakkan kemasukan secara tidak sengaja ke dalam saluran darah. Sebaiknya suntikan tidak lebih daripada 1 g ubat ke dalam satu otot. Untuk mengurangkan kesakitan dengan suntikan i / m, ubat tersebut harus diberikan dengan larutan lidokain 1%. Jangan berikan larutan iv lidokain.
Untuk pentadbiran iv
Kandungan botol (1 g) dilarutkan dalam 9,6 ml air untuk suntikan. Selepas penyediaan, 1 ml larutan mengandungi kira-kira 100 mg ceftriaxone. Penyelesaiannya diberikan perlahan selama 2-4 minit.
Larutkan 2 g Ceftriaxone dalam 40 ml air steril untuk suntikan atau salah satu larutan infusi bebas kalsium (larutan natrium klorida 0,9%, larutan dekstrosa 2,5%, 5% atau 10%, larutan levulosa 5%, larutan dextran 6% dalam dekstrosa). Penyelesaiannya diberikan selama 30 minit.
Kesan sampingan
Reaksi alahan: urtikaria, menggigil atau demam, ruam, gatal-gatal; jarang - bronkospasme, eosinophilia, exiform eksistatif eritema (termasuk sindrom Stevens-Johnson), penyakit serum, kejutan anaphylactic.
Dari sistem pencernaan: loya, muntah, cirit-birit atau sembelit, perut kembung, sakit perut, gangguan rasa, stomatitis, glossitis, enterocolitis pseudomembran, fungsi hati terganggu (peningkatan aktiviti transaminase hepatik, jarang terjadi - alkali fosfatase atau bilirubin, penyakit kuning kolestatik) (sindrom "enapcemar"), dysbiosis.
Dari sistem hemopoietik: anemia, leukopenia, leukositosis, neutropenia, granulositopenia, limfopenia, trombositosis, trombositopenia, anemia hemolitik, hypocoagulation, penurunan kepekatan faktor pembekuan api (II, VII, IX, X), pemanjangan jangka masa.
Dari sistem kencing: gangguan fungsi ginjal (azotemia, peningkatan urea darah, hipercreatininemia, glukosuria, silindruria, hematuria), oliguria, anuria.
Reaksi tempatan: phlebitis, sakit di sepanjang vena, sakit dan penyusupan di tempat suntikan intramuskular.
Lain-lain: sakit kepala, pening, mimisan, kandidiasis, superinfeksi.
Kontraindikasi
- hipersensitiviti terhadap ceftriaxone dan cephalosporins, penisilin, karbapenem lain.
Dengan berhati-hati, ubat ini diresepkan untuk NJC, dengan fungsi hati dan ginjal yang terganggu, dengan enteritis dan kolitis yang berkaitan dengan penggunaan ubat antibakteria; bayi pramatang dan baru lahir dengan hiperbilirubinemia.
Kehamilan dan penyusuan
Penggunaan ubat ini selama kehamilan hanya mungkin terjadi pada saat manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin, kerana ceftriaxone melintasi penghalang plasenta.
Sekiranya perlu, penggunaan ubat semasa menyusui harus memutuskan penghentian penyusuan susu ibu, kerana ceftriaxone diekskresikan dalam susu ibu.
Gunakan untuk gangguan fungsi hati
Dengan kegagalan buah pinggang dan hati yang serentak, pada pesakit yang menjalani hemodialisis, kepekatan plasma ubat harus ditentukan secara berkala.
Dengan rawatan yang berpanjangan, perlu secara berkala memantau petunjuk keadaan fungsional hati.
Dalam kes yang jarang berlaku, dengan ultrasound pundi hempedu, pemadaman diperhatikan yang hilang setelah menghentikan rawatan (walaupun fenomena ini disertai dengan sakit di hipokondrium yang betul, disarankan agar pemberian antibiotik dan rawatan simptomatik diteruskan).
Gunakan untuk gangguan fungsi buah pinggang
Dengan berhati-hati, ubat diresepkan untuk gangguan fungsi ginjal..
Dengan kegagalan buah pinggang dan hati yang serentak, pada pesakit yang menjalani hemodialisis, kepekatan plasma ubat harus ditentukan secara berkala.
Dengan rawatan jangka panjang, perlu memantau petunjuk keadaan fungsional buah pinggang secara berkala..
arahan khas
Dengan kegagalan buah pinggang dan hati yang serentak, pada pesakit yang menjalani hemodialisis, kepekatan plasma ubat harus ditentukan secara berkala.
Dengan rawatan yang berpanjangan, perlu memantau gambaran darah periferi, petunjuk keadaan fungsional hati dan ginjal secara berkala..
Dalam kes yang jarang berlaku, dengan ultrasound pundi hempedu, pemadaman diperhatikan yang hilang setelah menghentikan rawatan (walaupun fenomena ini disertai dengan sakit di hipokondrium yang betul, disarankan agar pemberian antibiotik dan rawatan simptomatik diteruskan).
Semasa rawatan, anda tidak boleh minum alkohol, kerana kesan seperti disulfiram adalah mungkin (pembilasan muka, kekejangan di perut dan perut, mual, muntah, sakit kepala, penurunan tekanan darah, takikardia, sesak nafas).
Walaupun terdapat sejarah yang terperinci, yang merupakan peraturan untuk antibiotik cephalosporin lain, mustahil untuk mengecualikan kemungkinan timbulnya kejutan anaphylactic, yang memerlukan rawatan segera - pertama kali disuntik iv dengan epinefrin, kemudian GCS.
Kajian in vitro menunjukkan bahawa, seperti antibiotik cephalosporin yang lain, ceftriaxone mampu menggantikan bilirubin yang terikat dengan albumin serum. Oleh itu, pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, dan terutama pada bayi pramatang, penggunaan ceftriaxone memerlukan perhatian yang lebih besar.
Pesakit tua dan lemah mungkin memerlukan vitamin K.
Simpan larutan yang telah siap pada suhu bilik tidak lebih dari 6 jam atau di dalam peti sejuk pada suhu 2-8 ° C selama tidak lebih dari 24 jam.
Berlebihan
Sekiranya berlaku overdosis, hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak mengurangkan kepekatan ubat. Tidak ada penawar khusus.
Rawatan overdosis simptomatik.
Interaksi dadah
Ceftriaxone, menghalang flora usus, menghalang sintesis vitamin K.
Dengan pemberian serentak dengan ubat-ubatan yang mengurangkan agregasi platelet (NSAID, salisilat, sulfinpyrazone), risiko pendarahan meningkat. Dengan pentadbiran serentak dengan antikoagulan, peningkatan kesan yang terakhir diperhatikan.
Dengan pentadbiran serentak dengan diuretik "gelung", risiko mengembangkan nefrotoksisitas meningkat.
Ceftriaxone dan aminoglycosides mempunyai sinergi dengan banyak bakteria gram-negatif.
Tidak sesuai dengan etanol.
Penyelesaian ceftriaxone tidak boleh dicampur atau diberikan secara serentak dengan antimikroba lain. Ceftriaxone tidak boleh dicampurkan dengan larutan yang mengandungi kalsium..
Petunjuk Penggunaan Ceftriaxone
Kesan farmakologi
Kesan bakteria kuat disebabkan oleh penghambatan biosintesis protein membran sel mikroflora patogenik.
Ceftriaxone dicirikan oleh ketahanan terhadap bakteria yang menghasilkan enzim beta-lactamase.
Ceftriaxone mempunyai aktiviti bakteria terhadap aerob gram-positif dan gram-negatif (termasuk strain yang mengeluarkan penisilinin) dan sejumlah anaerob. Berkenaan dengan staphylococci yang tahan methicillin, antimikroba cephalosporin tidak berkesan.
Ketersediaan bio antibiotik mencapai 100%. Kepekatan maksimum Cetriaxone plasma diperhatikan 2-3 jam selepas suntikan intramuskular, dan dengan pengenalan iv - sudah pada akhir pentadbiran ("di hujung jarum"). Telah diperhatikan bahawa 2-24 jam setelah suntikan, kepekatan cephalosporin dalam cecair serebrospinal berkali-kali lebih tinggi daripada dos yang diperlukan untuk memerangi agen penyebab meningitis. Rata-rata 83 hingga 98% ubat disatukan dengan albumin plasma. Ubat ini dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing (hingga 67%) dan hempedu. Ketidakaktifan antibiotik berlaku di dalam usus.
Arahan untuk menyediakan penyelesaiannya
Serbuk dari botol untuk suntikan mesti dicairkan sejurus sebelum prosedur. Air suling biasa digunakan. Suntikan intramuskular dengan ubat ini menyakitkan. Sekiranya anda tidak mencairkan serbuk dalam larutan yang mengandungi kalsium, kerana pengendapan garam kalsium mendakan di paru-paru, ginjal dan hati menyebabkan kematian pada bayi baru lahir.
Sekiranya tidak ada intoleransi, maka 1% atau 2% lidocaine digunakan untuk membuat penyelesaian dalam kes seperti itu. Ubat yang dicairkan sesuai digunakan tidak lebih dari 6 jam. Untuk 1 g antibiotik, 4 ml lidokain 1% diperlukan atau 2 ml lidokain 2% dengan air untuk suntikan diambil. Lebih jarang, novocaine digunakan sebagai pelarut (setiap 1 g serbuk, 5 ml larutan). Suntikan intravena selalu dilakukan dengan larutan dalam air suling pada kadar 10 ml per 1 g serbuk.
Rejimen dos
Berdasarkan tempoh penghapusan yang panjang, ubat boleh diresepkan 1-2 kali sehari secara intramuskular atau intravena. Dos ubat dipilih secara individu bergantung kepada keparahan penyakit. Sebilangan besarnya, penggunaan 1000-2000 mg dalam 1-2 dos diperlukan. Pengambilan maksimum tidak boleh melebihi 4 g. Tempoh rawatan berbeza dari 4 hingga 14 hari. Pada bayi baru lahir berumur sehingga 1 bulan, dos dibuat berdasarkan pengiraan 20-50 mg / kg / hari. Sehingga usia 12 tahun, ubat boleh diresepkan rata-rata 50-75 mg / kg / hari, tetapi tidak melebihi 80 mg / kg / hari atau tidak lebih dari 2 g / hari. Dengan meningitis bakteria, dos pada kanak-kanak meningkat. Untuk mengelakkan komplikasi rawatan pembedahan, 1 gram ubat diberikan sebelum pembedahan.
Kesan sampingan
Menurut arahan, penggunaan Ceftriaxone boleh menyebabkan kesan sampingan, yang mempengaruhi pelbagai sistem badan. Gangguan umum ditunjukkan dalam bentuk sakit kepala, pening, tekanan darah tinggi. Dari saluran pencernaan, terjadi dysbiosis, cirit-birit, kembung perut, pseudomembranous dan mikroskopik. Pada tempoh awal penggunaan, ubat tersebut menyebabkan demam dan menggigil, perkembangan lesi mukosa kandidat.
Selalunya pada pesakit, ubat ini tidak berkesan kerana perkembangan superinfeksi. Kemungkinan tinggi komplikasi alergi memerlukan ujian alergi, terutamanya dengan tindak balas silang dengan penisilin..
Dengan penggunaan yang lama dalam ujian darah, terjadi trombositopenia, neutropenia, anemia hemolitik, basofilia, leukositosis, diikuti dengan leukopenia. Terdapat perubahan dalam koagulogram, yang membawa kepada pengembangan mimisan spontan.
Jarang sekali, ubat membawa kepada kerosakan buah pinggang, yang dimanifestasikan oleh oliguria, hematuria, hipercreatinemia. Dengan pelanggaran teknik pentadbiran, ubat menyebabkan keradangan urat.
Interaksi dadah
Semasa terapi dengan Ceftriaxone, dikontraindikasikan untuk menetapkannya bersama dengan agen berikut:
- ubat anti-radang bukan steroid;
- antikoagulan, pembahagi;
- diuretik gelung;
- kumpulan antibiotik lain.
Anda tidak boleh menggabungkan ubat dengan bahan yang mengandungi alkohol. Gabungan etanol menyebabkan gejala keracunan teruk pada pesakit.
Keadaan penyimpanan dan jangka hayat
Adalah disyorkan untuk menyimpan ubat di tempat yang gelap. Dalam kes ini, suhu tidak boleh melebihi 25 darjah. Tertakluk pada keadaan suhu yang optimum, ubat ini sesuai untuk dua tahun.
Terapi Ceftriaxone untuk resdung
Seseorang yang menderita penyakit ini perlu mengetahui bahawa antibiotik dalam kes seperti itu adalah ubat lini pertama. Bahan aktif tidak hanya menembusi darah sepenuhnya - ia disimpan dalam kepekatan yang betul untuk waktu yang lama dalam fokus keradangan.
Biasanya, ubat "Ceftriaxone" untuk sinusitis diresepkan bersama dengan ubat vasokonstriktor dan dengan mucolytics.
Bagaimana untuk menggunakannya? Sebagai peraturan, perlu menyuntikkan 0.5-1 g dua kali sehari ke dalam otot.Sebelum suntikan, serbuk mesti dicampurkan dengan 1% Lidocaine. Air suling juga sesuai..
Tempoh purata kursus adalah 7 hari, tetapi hanya doktor yang selalu memberikan cadangan tepat mengenai tempohnya.
arahan khas
Sebelum anda mula menggunakan ubat, baca arahan khas:
Pesakit tua dan lemah mungkin memerlukan vitamin K.
Dengan rawatan yang berpanjangan, perlu memantau gambaran darah periferi, petunjuk keadaan fungsional hati dan ginjal secara berkala..
Dengan kegagalan buah pinggang dan hati yang serentak, pada pesakit yang menjalani hemodialisis, kepekatan plasma ubat harus ditentukan secara berkala.
Dalam kes yang jarang berlaku, dengan ultrasound pundi hempedu, pemadaman diperhatikan yang hilang setelah menghentikan rawatan (walaupun fenomena ini disertai dengan sakit di hipokondrium yang betul, disarankan agar pemberian antibiotik dan rawatan simptomatik diteruskan).
Semasa rawatan, anda tidak boleh minum alkohol, kerana kesan seperti disulfiram adalah mungkin (pembilasan muka, kekejangan di perut dan perut, mual, muntah, sakit kepala, penurunan tekanan darah, takikardia, sesak nafas).
Walaupun pengambilan sejarah terperinci, yang juga merupakan peraturan untuk antibiotik cephalosporin lain, mustahil untuk mengecualikan kemungkinan timbulnya kejutan anafilaksis, yang memerlukan rawatan segera - pertama kali disuntikkan iv dengan epinefrin, kemudian GCS.
Kajian in vitro menunjukkan bahawa, seperti antibiotik cephalosporin yang lain, ceftriaxone mampu menggantikan bilirubin yang terikat dengan albumin serum
Oleh itu, pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, dan terutama pada bayi pramatang, penggunaan Ceftriaxone memerlukan perhatian yang lebih besar lagi. Simpan larutan yang disediakan pada suhu bilik tidak lebih dari 6 jam atau di dalam peti sejuk pada suhu 2-8 ° C selama tidak lebih dari 24 jam
Simpan larutan yang telah siap pada suhu bilik tidak lebih dari 6 jam atau di dalam peti sejuk pada suhu 2-8 ° C selama tidak lebih dari 24 jam.
Interaksi dadah
- Dengan penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang mengurangkan agregasi platelet (sulfinpyrazone, salisilat dan NSAID), risiko pendarahan meningkat.
- Antibiotik ini saling meningkatkan keberkesanan aminoglikosida terhadap mikroorganisma gram-negatif..
- Apabila digunakan bersama dengan diuretik "gelung", risiko terkena nefrotoksisitas meningkat. Semasa mengambil antikoagulan semasa rawatan dengan ubat, peningkatan kesan yang pertama.
- Larutan ceftriaxone tidak boleh diberikan serentak dengan antibiotik lain dan dicampurkan dengan larutan yang mengandungi kalsium.
Petunjuk untuk memulakan ceftriaxone
Antibiotik ini diresepkan untuk patologi genesis berjangkit yang sensitif terhadap cephalosporin ini..
Penyakit di mana Ceftriaxone ditunjukkan:
- peritonitis;
- meningitis bakteria;
- patologi berjangkit dan keradangan saluran pencernaan;
- patologi sistem pernafasan (termasuk radang paru-paru);
- jangkitan tulang (osteomielitis);
- salmonellosis (termasuk pengangkutan asimtomatik);
- penyakit berjangkit pada sendi;
- penyakit Lyme
- keradangan kulit pustular (jerawat, furunculosis);
- pielonefritis;
- endokarditis bakteria;
- STD (gonorea, sifilis);
- keadaan septik;
- demam kepialu.
Ceftriaxone diresepkan untuk pesakit dengan imuniti yang berkurang. Untuk pencegahan komplikasi berjangkit pasca operasi, ia diberikan sebelum pembedahan.
Farmakokinetik
Sedutan dan pengedaran
Selepas pentadbiran i / m, ceftriaxone diserap dengan cepat dan sepenuhnya ke dalam peredaran sistemik. Ia menembus jaringan dan cairan tubuh dengan baik: saluran pernafasan, tulang, sendi, saluran kencing, kulit, tisu subkutan dan organ perut. Dengan keradangan membran meningeal, ia menembusi dengan baik ke dalam cecair serebrospinal. Ketersediaan bio ceftriaxone dengan penggunaan i / m adalah 100%. Selepas pentadbiran i / m, Cmax dicapai setelah 2-3 jam, dengan pemberian i / v pada akhir infus.
Dengan pengenalan / m ceftriaxone pada dosis 500 mg dan 1 g Cmax dalam plasma adalah masing-masing 38 μg / ml dan 76 μg / ml, dengan / dalam dos 500 mg, 1 g dan 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml dan 257 μg / ml, masing-masing. Pada orang dewasa, 2-24 jam selepas pemberian ubat pada dos 50 mg / kg, kepekatan dalam cecair serebrospinal berkali-kali lebih tinggi daripada BMD untuk patogen meningitis yang paling biasa.
Keadaan keseimbangan terbentuk dalam masa 4 hari selepas pemberian ubat.
Pengikatan yang dapat diterbalikkan kepada protein plasma (albumin) adalah 83–95%.
Vd ialah 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), pada anak - 0,3 l / kg.
T1 / 2 adalah 6-9 jam. Pelepasan plasma - 0,58-1,45 l / jam, pelepasan ginjal - 0,32-0,73 l / jam.
Pada pesakit dewasa, selama 48 jam, 50-60% ubat diekskresikan oleh ginjal tidak berubah, 40-50% diekskresikan di dalam usus dengan hempedu, di mana ia biotransformasikan menjadi metabolit yang tidak aktif.
Farmakokinetik dalam kes klinikal khas
Pada bayi baru lahir, kira-kira 70% ubat dikeluarkan oleh buah pinggang.
Pada bayi baru lahir dan orang tua (berusia lebih dari 75 tahun), serta pada pesakit dengan fungsi ginjal dan hati yang terganggu, T1 / 2 meningkat dengan ketara.
Pada pesakit yang menjalani hemodialisis dengan CC 0-5 ml / min, T1 / 2 adalah 14.7 jam; dengan CC 5-15 ml / min - 15.7 jam; dengan CC 16-30 ml / min - 11.4 jam; dengan CC 31-60 ml / min - 12.4 jam.
Pada kanak-kanak dengan meningitis, T1 / 2 selepas pemberian iv dalam dos 50-75 mg / kg adalah 4.3-4.6 jam.
Analog
Sekiranya antibiotik dikontraindikasikan, ia digantikan dengan analog. Selalunya, 3 generasi cephalosporin diganti dengan serbuk Rocefin, Azaran, Ceraxon, Cefotaxime. Analog pertama mengandungi 250 mg ceftriaxone. Serbuk dilarutkan dengan air steril atau lidokain. Komponen aktifnya menghalang biosintesis komponen dinding sel patogen dengan menghalang sintesis molekul peptidoglikan.
Bahan ini mengurangkan aktiviti transpeptidase yang bertanggungjawab untuk pemangkin reaksi pemindahan peptidoglikan ke murein. Terhadap latar belakang proses sedemikian, struktur sel terganggu. Rocefin bertindak bakteria pada staphylococci, streptococci, actinobacteria. Sekiranya ujian ujian menunjukkan bahawa patogen tahan terhadap Rocefin, pesakit diberi antibiotik Azaran.
Ia diambil secara parenteral. Ia menghalang sintesis membran sel mikrob. Ubat ini tahan terhadap b-laktamase, yang menghasilkan bakteria gram-positif dan gram-negatif. Azaran aktif melawan mikrob aerob gram positif. Sekiranya ubat tidak berkesan, ia akan digantikan oleh cefaxone.
Komposisinya merangkumi garam natrium. Bahan ini diformulasikan untuk pentadbiran parenteral. Ia bertindak pada dinding sel bakteria, mengganggu pertumbuhan dan perkembangannya. Strain kumpulan berbeza sensitif terhadap kesan cefaxone. Ubat ini berkesan dalam patologi yang disebabkan oleh bakteria anaerob. Strain virus penghasil beta-laktamase tidak sensitif terhadap ubat.
Terhadap latar belakang pentadbiran parenteral, kepekatan terapeutik yang tinggi di dalam badan dibuat. Bahan aktif mengikat protein darah secara terbalik. Di bawah pengaruh mikroflora usus, ubat itu tidak aktif. Separuh hayat ubat adalah sehingga 8 jam. Sekiranya prestasi buah pinggang, hati terganggu, waktu paruh meningkat.
Kontraindikasi
Sekarang tiba masanya untuk membincangkannya. Sudah tentu, dilarang memberikan Ceftriaxone secara intramuskular dan intravena jika pesakit mempunyai hipersensitiviti terhadap antibiotik cephalosporin atau komponen tambahan.
Dengan berhati-hati, ubat ditetapkan dalam kes seperti:
- Pramatang.
- Terlalu muda usia (hari pertama kehidupan) atau hiperbilirubinemia yang ada pada bayi.
- Kegagalan hepatik atau buah pinggang.
- Enteritis, kolitis ulseratif, dan kolitis yang berkaitan dengan penggunaan ubat antibakteria.
- Penyusuan.
Sekiranya anda mengabaikan kontraindikasi terhadap Ceftriaxone, maka anda mungkin akan menghadapi akibat yang tidak menyenangkan.
Selain itu, kemungkinan berlebihan, yang ditunjukkan oleh pengujaan sistem saraf pusat dan kejang. Malangnya, hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak berkesan dalam kes ini, dan tidak ada penawar ubat. Satu-satunya perkara yang akan membantu seseorang adalah terapi simptomatik..
Ceftriaxone atau Amikacin
Kedua-dua ubat itu bukan analog antara satu sama lain. Amikacin tergolong dalam kumpulan aminoglikosida dengan bahan aktif Amikacin sulfate. Biarkan dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan untuk in / in dan / m pengenalan. Bentuk pelepasan Ceftriaxone: serbuk untuk penyelesaian untuk pentadbiran i / m dan iv. Komponen aktif ubat adalah Ceftriaxone (generasi cephalosporin III). Antibiotik Amikacin ditunjukkan untuk penyakit berikut:
- peritonitis;
- sepsis;
- sepsis neonatal;
- Jangkitan CNS (termasuk meningitis);
- jangkitan tulang dan sendi (termasuk osteomielitis);
- endokarditis;
- pneumonia;
- empyema pleura;
- abses paru-paru
- jangkitan purulen pada kulit dan tisu lembut;
- luka bakar yang dijangkiti;
- jangkitan saluran kencing yang kerap berulang;
- jangkitan saluran empedu.
Anda perlu tahu bahawa antibiotik Amikacin tidak serasi dalam larutan dengan cephalosporins (Ceftriaxone adalah antibiotik siri cephalosporin). Kedua-dua ubat ini diresepkan oleh doktor, dengan mengambil kira diagnosis.!
Amikacin lebih mahal daripada ceftriaxone.
Ceftriaxone atau Amikacin. Foto: evacsgo.ru
Suntikan Ceftriaxone yang membantu Petunjuk
Ceftriaxone dalam suntikan membantu penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat. Ubat ini ditetapkan untuk jangkitan:
- sistem pernafasan;
- Organ ENT;
- sistem genitouriner;
- kulit dan tisu lembut;
- organ perut;
- sistem muskuloskeletal;
- luka pada pesakit dengan kekurangan imun;
- borreliosis Lyme yang meluas.
Dengan sifilis
Dengan ketidakcekapan dalam rawatan sifilis, ubat jenis penisilin, Ceftriaxone dalam ampul digunakan. Mempunyai aktiviti antitremonad yang tinggi, agen dengan cepat menembusi cecair badan dan menghalang sintesis dinding sel bakteria.
Seorang pesakit sifilis diberi antibiotik Ceftriaxone 1000 mg 1 kali sehari. Dos meningkat kepada 4 g dalam proses sekunder dan neurosifilis. Rawatan dijalankan secara rawat jalan dan pesakit luar..
Terapi pencegahan berlangsung selama 5 hari, dengan sifilis primer - 10 hari. Dalam kes lanjut, skema ini diteruskan dalam dua kursus dengan selang waktu 14 hari hingga tiga minggu. Apabila treponema pucat memasuki cairan serebrospinal dan kerosakan otak, dosnya adalah 5000 mg sehari sekali.
Dengan angina pada orang dewasa dan kanak-kanak
Dengan patologi ENT, ubat antibakteria ini adalah ubat simpanan. Dalam amalan pediatrik, Ceftriaxone digunakan untuk proses dan komplikasi berjangkit yang berlarutan..
Dalam terapi angina, ubat ini diberikan secara menetes secara intravena dan intramuskular. Laluan terakhir pentadbiran didominasi kerana teknik manipulasi yang mudah. Kursus rawatan ditentukan oleh doktor.
Dengan prostatitis
Kursus terapi ubat untuk prostatitis bergantung pada jangka masa penyakit dan tahap keparahannya. Dengan mengambil kira keadaan pesakit, Ceftriaxone diresepkan 1000 mg 1-2 kali sehari. Ubat ini diberikan secara intramuskular, sebelumnya dicairkan dengan lidocaine. Tempoh rawatan adalah 7-10 hari. Sekiranya komplikasi berlaku, terapi dilanjutkan hingga 2-3 minggu. Semasa menetapkan ubat dalam ubat penitis, dosnya dikira setiap kilogram berat badan pesakit.
Rawatan sinusitis
Dengan sinusitis, Ceftriaxone diresepkan sebagai ubat pilihan. Ubat dengan mudah menembusi dari aliran darah ke lesi dalam kepekatan bakteria dalam kombinasi dengan ubat pencair dan dekongestan. Dos ubat bergantung kepada keparahan penyakit dan rata-rata 500 mg. Ubat ini diberikan secara intramuskular dua kali sehari selama 7-10 hari.
Kontraindikasi
Ubat ini, walaupun keberkesanannya tinggi, tidak diresepkan dalam semua keadaan klinikal. Ceftriaxone mempunyai kontraindikasi berikut.
- Menentukan kepekaan terhadap sediaan cephalosporin dan penisilin, komponen tambahan.
- Umur kehamilan anak kurang dari 41 minggu..
- Peningkatan jumlah bilirubin pada bayi baru lahir.
- Pramatang.
- Kehadiran pelbagai tahap kegagalan buah pinggang dan hati pada pesakit.
- Perkembangan gastroenteritis, enterokolitis yang berkaitan dengan penggunaan ubat antibakteria.
- Sejarah kolitis ulseratif, penyakit Crohn.
Penggunaan ubat semasa mengandung dan menyusui
Ceftriaxone tidak digalakkan untuk digunakan dalam rawatan penyakit bakteria pada tiga bulan pertama kehamilan. Dalam dua trimester terakhir, plasenta yang terbentuk mula berfungsi, melindungi janin dari kesan ubat. Walau bagaimanapun, ubat ini jarang sekali diresepkan, dengan mengambil kira ketiadaan gestosis pada seorang wanita.
Penyusuan adalah kontraindikasi relatif terhadap ubat. Dianjurkan dalam tempoh penggunaan ubat untuk memberi makan bayi dengan campuran susu.
Kontraindikasi
Sekutu utama anda dalam rawatan Ceftriaxone adalah arahan penggunaannya. Baca dengan teliti cadangan pengeluar sebelum memulakan. Anda mesti tahu bahawa semasa mengandung, pengambilan ubat hanya mungkin berlaku apabila ancaman terhadap nyawa ibu melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin. Ubat ini menembusi darah, menetap di tisu lembut dan kelenjar susu wanita, oleh itu, ubat terhad semasa penyusuan. Senarai kontraindikasi Ceftriaxone lain adalah seperti berikut:
- hipersensitiviti terhadap cephalosporins;
- keabnormalan serius dalam kerja hati, buah pinggang;
- kolitis dan enteritis;
- bayi baru lahir dengan penyakit kuning.
Penerangan mengenai ubat
Ceftriaxone adalah antibiotik cephalosporin generasi ke-3 untuk penggunaan sistemik. Flora gram positif dan gram negatif sensitif terhadap ubat. Ubat ini adalah yang pertama dalam rawatan kebanyakan penyakit etiologi bakteria. Semasa menggunakan, disarankan untuk menentukan kepekaan patogen dengan kaedah cakera atau siri untuk mengelakkan perkembangan ketahanan mikroorganisma terhadap ubat..
Bentuk pelepasan dan pembungkusan
Ubat ini terdapat dalam botol kaca tanpa warna, ditutup dengan penyumbat getah, yang ditekan dengan penutup aluminium. Bahan aktif terdapat dalam ampul dengan kapasiti yang berbeza untuk mewujudkan kepekatan larutan suntikan yang diinginkan. Ubat dalam sirap, tablet tidak tersedia, yang memerlukan kemahiran tertentu untuk pentadbiran parenteral. Satu botol produk diletakkan di dalam kotak kadbod.
Komposisi dan bahan aktif
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk kristal serbuk kekuningan untuk suntikan. Bahan aktifnya ialah garam natrium steril Ceftriaxone. Botol mengandungi 0,5, 1 atau 2 g ubat, yang mempunyai keupayaan lemah untuk menyerap air. Untuk penggunaan, serbuk diencerkan ke kepekatan yang diinginkan dengan anestetik tempatan atau air untuk suntikan.
kesan farmakologi
Antibiotik Ceftriaxone mempunyai kesan bakteria. Mekanisme tindakan ubat ini disebabkan oleh kemampuan untuk menekan sintesis murein di dinding sel. Ini membawa kepada kematian bakteria dalam darah dan fokus yang terkena. Ubat ini secara aktif bertindak pada flora beta-laktamase, tahan terhadap agen antibakteria lain.
Antibiotik cephalosporin yang dinyatakan aktif terhadap mikroorganisma berikut:
- aerob gram positif - Staphylococcus aureus (termasuk strain yang menghasilkan enzim pembelahan penisilin dan cephalosporin, penisilininase), staphylococcus epidermis, pneumokokus, pyrogenic streptococcus dan viridans;
- aerob gram negatif - acinetobacteriums, Borrelia of Burgdorfer, enterobacteria aerogenes dan cesspools, E. coli, Pfifera bacillus (termasuk strain penghasil penicillinase), bacilli hemofilik lain, Klebsiella (termasuk bacillus Friedlander), moraxella, cataralis) bakteria morgana, gonococcus (termasuk enzim yang tidak menghidupkan antibiotik), meningokokus, proteas mirabilis dan vulgar, serrations (termasuk serration marcescensis), beberapa serotip Pseudomonas aeruginosa;
- anaerob - bakteroid fraglis, clostridia (kecuali clostridium difficile), peptostreptococcus.
Terdapat bukti keberkesanan Ceftriaxone di makmal (maklumat tersebut tidak terdapat dalam amalan klinikal) berkenaan dengan mikroorganisma berikut: cytrobacter, sabotaj dan freundi, provinsi (termasuk provinsi Röttger), salmonella (termasuk serovar, menyebabkan demam kepialu), shigella, streptokokus kelompok B, sebilangan bakteria.
Ceftriaxone tahan terhadap staphylococci yang tahan methicillin, sejumlah strain kumpulan D streptococci dan enterococci, termasuk enterococcal fecal.
Ubat ini, mempunyai ketersediaan bio yang tinggi, mengikat protein darah dan mula bertindak selepas 2-3 jam. Ubat ini dikeluarkan dalam air kencing, tinja dan hempedu. Kadar pemurnian darah dari ubat bergantung pada jenis pentadbiran parenteral.
Komposisi dan petunjuk
Komposisi ubat termasuk bahan aktif yang disebut garam natrium. Satu botol serbuk mengandungi 1 g komponen aktif. Ubat ini berkesan terhadap meningitis, radang paru-paru, bronkitis rumit, pleurisy, prostatitis. Petunjuk lain untuk terapi:
- keradangan buah pinggang;
- luka kulit;
- patologi berjangkit saluran pencernaan;
- komplikasi selepas melahirkan anak;
- artritis dan luka berjangkit lain dari sistem muskuloskeletal;
- jangkitan pada organ ENT;
- gonorea;
- radang dingin dengan proses bernanah;
- sepsis.
Dalam arahan penggunaan Ceftriaxone, pengeluar menunjukkan senarai keadaan apabila terapi dilarang. Ubat ini tidak diresepkan pada peringkat awal kehamilan, kepada bayi yang baru lahir dengan berat badan rendah, dan juga apabila tidak ada keserasian dengan komponen ubat. Tablet dan ampul ceftriaxone tidak boleh digunakan untuk patologi buah pinggang, alergi terhadap penisilin.
Petunjuk relatif untuk suntikan intramuskular dan intravena:
- penyakit sistem peredaran darah, di mana pembekuan terganggu;
- kegagalan hepatik dan buah pinggang ringan;
- menyusu;
- 2-3 trimester kehamilan.