1928 dianggap paling penting untuk perubatan moden. Ketika itulah penisilin ditemui - antibiotik pertama di dunia, yang "ayah" adalah Alexander Fleming. Acara ini boleh dianggap sebagai kejayaan yang nyata..

Sebelum penemuan penisilin, yang merupakan permulaan pengembangan ubat-ubatan baru, sebarang penyakit berjangkit yang disebut oleh manusia hari ini tanpa rasa takut, menyebabkan patologi serius dari organ-organ penting. Penyakit seperti radang paru-paru bermaksud kematian segera, sebarang komplikasi semasa melahirkan boleh menyebabkan kematian ibu dan anak, dan dari sifilis, orang itu secara harfiah "terbakar" di depan matanya terseksa.

Hari ini, banyak aktivis boleh terus menentang antibiotik. Tetapi jika sesuatu yang serius berlaku, mereka akan memahami betapa pentingnya peranan ubat-ubatan ini dalam berjaya menangani banyak patologi serius. Apa yang dirawat oleh penisilin akan dibincangkan dalam artikel itu..

Penemuan penisilin

Bahkan semasa Perang Dunia Pertama, pada saat yang sama dengan merawat prajurit, Fleming mulai mencari obat yang dapat membunuh bakteria, kerana semasa campur tangan pembedahan, infeksi masuk ke luka, yang sering menjadi penyebab kematian. Fleming mempunyai cawan dengan bakteria, yang membantunya melakukan eksperimen mengenai keberkesanan ubat-ubatan tertentu. Dan sekeping roti berkulat jatuh ke dalam bekas seperti itu. Oleh kerana Fleming tidak segera memperhatikan hal ini, dia tidak akan mengeluarkannya dari media budaya. Namun, ketika saya perhatikan, saya terkejut - semua bakteria di tempat hubungan hilang. Secara semula jadi, tingkah laku bakteria ini menarik minat saintis. Dia melakukan banyak eksperimen yang membantu mendapatkan bahan yang tepat dalam bentuk paling tulen. Dan walaupun ternyata "lemah", Fleming masih dapat membuktikan keberkesanan bahan ini dalam memerangi bakteria.

Manusia moden tidak akan tahu apa yang ditangani oleh penisilin jika bukan untuk Flory and Chain, dua saintis Britain yang menerimanya dalam bentuk tulen dan mencipta ubat berdasarkan bahan tersebut. Ini pertama kali diperkenalkan kepada manusia pada awal Perang Dunia II. Lelaki itu menderita sepsis, dan ubat penisilin membantunya - keadaannya bertambah baik. Namun, setelah beberapa lama dia tetap meninggal dunia kerana dos ubat yang diberikan sedikit. Setelah itu, pembetulan jumlah bahan yang diperkenalkan telah dimulai, dan juga berdasarkan pengetahuan yang diperoleh, pelbagai kumpulan antibiotik sintetik telah dibuat.

Persediaan kumpulan penisilin

Mungkin, walaupun seseorang yang tidak mempunyai kaitan dengan perubatan mengetahui bahawa antibiotik ini merangkumi bab yang terpisah dalam bahagian farmakologi. Persediaan penisilin diperkenalkan ke dalam kumpulan klasifikasi yang berasingan kerana pengaruhnya terhadap sel bakteria, kerana kemampuannya untuk menekan tindak balas kimia yang penting untuk pembiakan dan aktiviti penting mikroorganisma. Dan sebelum anda mengetahui apa yang dirawat oleh penisilin, anda harus berkenalan dengan kumpulan berikut:

  • cacar;
  • prokain;
  • garam kalium benzylpenicillin;
  • garam natrium benzylpenicillin;
  • merapatkan semula;
  • bisilin.

Mereka juga boleh dibahagikan kepada semula jadi dan sintetik. Yang pertama lebih lembut, tetapi kurang berkesan. Yang kedua memukul badan lebih keras, tetapi ia memungkinkan untuk pulih dalam masa yang singkat. Hari ini, antibiotik penisilin generasi keempat telah dikembangkan oleh industri farmaseutikal.

kesan farmakologi

Bagaimana bahan ini "berfungsi" tidak sukar difahami. Penisilin mengandungi asid 6-aminopenicillanic. Sekali dalam bakteria, ia merosakkan dinding sel mereka (bagaimanapun, ia tidak mempengaruhi semua jenis mikroorganisma dengan cara ini). Pemusnahan dinding sel membawa kepada kematian bakteria.

Pada mulanya, terdapat banyak spesies. Sebagai contoh, sebelumnya dapat dikatakan bahawa penisilin menyembuhkan penyakit seperti kolera, tifoid, sifilis, difteria dan banyak lagi, dan juga memberi kesan negatif kepada streptokokus, staphylococci dan Escherichia coli. Dan kemudian kebanyakan dari mereka belajar mengembangkan kekebalan terhadap bahan ini, yang menyebabkan perlunya meningkatkan dos. Dengan kata lain, jika anda merawat beberapa penyakit dengan penisilin, anda harus memasukkan dos yang menyakitkan yang besar sekurang-kurangnya 6 kali sehari.

Kesan sampingan dan overdosis

Tidak ada kes overdosis dengan ubat ini dalam sejarah perubatan. Walau bagaimanapun, kesan sampingan mungkin berlaku. Kesemuanya ada kaitan dengan perkembangan reaksi alahan. Pasti, sebilangan pembaca mempunyai rakan atau saudara yang tidak toleran terhadap antibiotik ini dan wakil kumpulan ini yang lain. Ini adalah situasi di mana keadaan mustahil untuk diberikan ubat. Reaksi yang paling berbahaya adalah edema Quincke, dari mana kematian boleh berlaku..

Alahan Penisilin

Ini adalah topik yang tidak kurang penting daripada apa yang dirawat oleh antibiotik. Penisilin boleh menyebabkan alahan kerana ketahanan badan terhadap bahan asing ini. Sebagai contoh, pemekaan pekerjaan yang paling biasa bagi jururawat dan mereka yang bekerja dalam pengeluaran antibiotik. Tetapi perkembangan reaksi alergi pada pertemuan pertama dengan penisilin adalah lebih jarang berlaku.

Keadaan ini menampakkan diri dengan pelbagai gejala alahan terutamanya pada mereka yang menderita urtikaria dan asma bronkial. Ia dinyatakan oleh pelbagai ruam pada kulit, beberapa di antaranya mengancam nyawa. Ia berlaku bahawa terdapat dermatitis kontak kerana losyen, salap dan bahan lain berdasarkan penisilin. Mungkin perkembangan bronkitis asma, penyakit radang pada nasofaring dan telinga, stomatitis, serta berlakunya cirit-birit, mual dan muntah. Sekiranya terdapat gejala seperti itu, rawatan dengan antihistamin ditetapkan.

Bentuk pelepasan dadah

Ubat ini tersedia dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intramuskular atau intravena, serta dalam bentuk tablet 250 mg dan 500 mg, atau 5000 unit untuk penyerapan semula.

Apa yang menyembuhkan penisilin? Petunjuk untuk digunakan

Asas pelantikan ubat ini mungkin salah satu syarat berikut:

  • sepsis, khususnya streptokokus;
  • berlakunya jangkitan tahan sulfonamida, misalnya, pneumokokus, gonokokus, meningokokus;
  • perkembangan proses berjangkit yang sangat dilokalisasi dan luas seperti gangren gas dan osteomielitis;
  • akibat pelbagai kecederaan dengan penembusan jangkitan ke dalam tisu muskuloskeletal;
  • tempoh selepas operasi (digunakan untuk mencegah komplikasi purulen);
  • tisu lembut dan luka dada;
  • meningitis purulen dan abses otak;
  • erysipelas;
  • gonorea;
  • sifilis;
  • furunculosis teruk;
  • sosis;
  • penyakit mata dan telinga yang meradang.

Arahan untuk "Penicillin" mengungkapkan secara terperinci situasi ketika ubat ini akan memberi kesan positif. Bersama dengan ubat sulfa yang diresepkan di klinik penyakit dalaman, misalnya, dengan radang paru-paru. Ia membantu mengatasi radang paru-paru, sepsis akut, kolangitis, kolesistitis, endokarditis septik yang berpanjangan.

Penisilin digunakan dalam pediatrik untuk menghilangkan sepsis umbilik dan pelbagai patologi toksik septik bayi baru lahir. Ia juga dapat diresepkan dalam rawatan radang paru-paru, otitis media dan demam merah..

Arahan untuk "Penisilin": ciri aplikasi dan dos

Tablet diambil setengah jam sebelum makan atau 2 jam selepas selang 8 jam. Terdapat juga ubat resorpsi dengan dos 500 unit. Mereka diambil setiap 4 jam hingga 6 kali sehari. Mereka diresepkan untuk furunculosis, tonsilitis, demam merah, radang paru-paru. Serbuk untuk penyediaan larutan disediakan segera sebelum pentadbiran. Ia diencerkan dengan 1.5 ml air untuk suntikan setiap 250 mg serbuk. Masukkan hingga 4 kali sehari. Ia digunakan dalam rawatan meningitis, radang paru-paru dan sifilis.

Kontraindikasi

Setelah mengetahui apa yang dirawat oleh penisilin, seseorang tidak boleh mengubati sendiri. Terdapat kes-kes apabila ubat hanya boleh memperburuk keadaan. Penting untuk membaca kontraindikasi:

  • asma bronkial;
  • hipersensitiviti terhadap penisilin;
  • gatal-gatal;
  • pelbagai penyakit alahan;
  • hipersensitiviti terhadap antibiotik, sulfonamida dan ubat lain.

Pemekaan terhadap penisilin mungkin dilakukan walaupun semasa perkembangan janin. Ia diresepkan kepada wanita hamil hanya apabila benar-benar diperlukan dan di bawah pengawasan doktor secara berterusan.

Kajian wanita mengenai subjek reaksi janin terhadap penisilin semasa perkembangan intrauterin belum dilakukan, namun diketahui bahawa perubahan mutagenik dan lain-lain tidak dikesan. Selama tempoh penyusuan, terapi penisilin dilarang, kerana antibiotik masuk ke dalam susu ibu.

Penisilin hari ini

Dalam perubatan moden, antibiotik hampir tidak pernah digunakan. Walaupun senarai penyakit penicillin yang dirawat cukup mengagumkan. Masalahnya terletak pada ketidakaktifan ubat terhadap bakteria gram negatif. Dan keberkesanannya terhadap streptokokus, staphylococci, gonorrhea, anthrax dan difteria berada pada tahap "memuaskan". Ya, dan tidak selesa untuk digunakan - dos dan kekerapan pentadbiran yang terlalu besar.

Berdasarkan penisilin, saintis moden telah mencipta sejumlah antibiotik sintetik yang baik yang lebih kuat, lebih senang digunakan dan lebih berkesan untuk mengatasi penyakit yang dijelaskan di atas. Contohnya, Amoxiclav, Amoxicillin, Ampicillin dan lain-lain. Dan penggunaan penisilin semula jadi perlahan-lahan menjadi perkara masa lalu. Ia tidak lagi digunakan di hampir mana-mana institusi perubatan di negara ini, kecuali hospital di sudut terpencil. Walaupun begitu, dialah yang meletakkan asas untuk pengembangan antibiotik - ubat-ubatan yang secara signifikan mengurangkan kematian akibat penyakit radang, berjangkit dan banyak penyakit lain.

Peranan antibiotik dalam rawatan sifilis

Mengkaji senarai apa yang membantu penisilin, anda dapat melihat penyakit seperti sifilis. Sehingga kini, antibiotik sangat baik dalam rawatan penyakit ini. Dos, tempoh rawatan dan faktor-faktor lain yang menentukan rejimen terapi dipilih secara individu oleh doktor untuk setiap pesakit, yang bergantung pada beberapa parameter. Pertama sekali, dari keparahan patologi. Harus diingat bahawa tidak ada kumpulan antibiotik lain yang membantu menyembuhkan sifilis dengan cekap dan cepat seperti yang dilakukan oleh penisilin..

Sifilis adalah penyakit kelamin sistemik kronik yang disebabkan oleh treponema pucat. Patologi ditunjukkan oleh kerosakan pada kulit, membran mukus, tulang dan organ dalaman. Penyakit ini tidak selalu menular secara seksual kerana hubungan seksual yang tidak jelas. Transfusi darah yang dijangkiti, penggunaan alat yang dijangkiti, dan aktiviti domestik juga dapat menyumbang kepada perkembangannya..

Penisilin merawat sifilis kerana kemampuannya untuk menghalang perkembangan dan pertumbuhan treponema pucat. Pada peringkat primer dan sekunder, sehingga 600,000 unit biasanya diresepkan sekali sehari selama seminggu setengah. Pada fasa pendam, disyorkan untuk minum ubat mengikut skema yang serupa, hanya selama 15 hari. Dengan sifilis kongenital, ia dirawat dengan sekali pentadbiran kepada 50,000 unit bayi yang baru lahir setiap 1 kg berat badan bayi. Walau bagaimanapun, kursus boleh dilanjutkan hingga 10 hari sekiranya terdapat pelanggaran.

Sekarang diketahui mengapa penisilin antibiotik, apa kontraindikasi dan amaran, serta bagaimana ia muncul di dunia, dan bagaimana ia meletakkan asas bagi perkembangan pesat industri farmakologi. Tetapi lebih baik hidup sehingga tidak ada ubat yang diperlukan, terutama antibiotik!

Antibiotik - Penisilin

"Ketika saya bangun pada waktu subuh pada 28 September 1928, tentu saja, saya tidak merancang revolusi dalam bidang perubatan dengan penemuan saya mengenai antibiotik atau bakteria pembunuh pertama di dunia," kemudian Fleming berkata: "Tetapi saya rasa itulah yang saya lakukan"

Ini adalah gambaran penemuan penisilin oleh Alexander Fleming, ahli bakteriologi Britain yang pertama kali mengasingkan penisilin dari acuan Penicillium notatum - secara historis antibiotik pertama di dunia.

Sejarah penisilin

Kekacauan di makmal Fleming kali ini melayannya dengan baik. Pada suatu pagi musim luruh yang sejuk, dia mendapati bahawa koloni cetakan telah tumbuh di salah satu piring Petri dengan bakteria Staphylococcus aureus. Jajahan bakteria di sekitar acuan menjadi telus kerana kemusnahannya. Oleh itu, Fleming berjaya mengasingkan bahan aktif yang merosakkan sel bakteria - penisilin

Fleming pada mulanya memandang rendah penemuannya, percaya bahawa sangat sukar untuk mendapatkan ubat itu. Namun, tidak lama kemudian para saintis lain sibuk dengan idea ini dan tidak lama kemudian karyanya diteruskan oleh Howard Flory dan Ernst Boris Chain, yang mengembangkan kaedah untuk membersihkan penisilin.

Pengeluaran penisilin secara besar-besaran dilakukan semasa Perang Dunia II.

Pada tahun 1945, ketiga-tiga penyelidik: Fleming, Flory, dan Chain, dianugerahkan Hadiah Nobel dalam bidang fisiologi atau perubatan..

Setelah potensi sebatian ini dihargai, penisilin telah menjadi bahagian yang tidak terpisahkan dari sebarang kaedah untuk merawat jangkitan bakteria. Menjelang pertengahan abad ke-20, bahan yang ditemui oleh Fleming aktif digunakan dalam pembuatan ubat-ubatan, sintesis buatannya bermula, yang membantu mengatasi penyakit yang paling tidak dapat disembuhkan pada masa itu, seperti sifilis, gangren dan tuberkulosis.

Pada tahun 1999, majalah Time menamakan Fleming salah satu daripada seratus orang terpenting abad ke-20 kerana penemuan penisilin dan melaporkan:

"Penemuan ini akan mengubah arah sejarah. Bahan yang disebut Fleming sebagai penisilin adalah anti-jangkitan yang sangat aktif. "

Penisilin sebagai kelas antibiotik

Penisilin biosintetik dihasilkan oleh acuan Penicillium. Dengan struktur kimianya, mereka adalah asid monobasik yang mengandungi cincin b-laktam dan thiazolidine.

Penisilin biosintetik sangat aktif dan merupakan ubat pilihan untuk jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif terhadap penisilin, tetapi spektrum tindakannya terhad. Cocci gram positif, difteri bacilli dan anthrax, agen penyebab beberapa jangkitan anaerobik (gangren gas dan tetanus), cocci gram-negatif (gono- dan meningococci), spirochetes dan actinomycetes sensitif terhadapnya. Mereka bertindak pada mikroorganisma ekstraselular dan intraselular..

Sebilangan besar penisilin biosintetik dimusnahkan di persekitaran berasid perut dan oleh itu disuntik: intramuskular, intravena, intraarterial dan di rongga. Dalam proses keradangan yang teruk (osteomielitis, peritonitis, dll.), Benzylpenicillin dapat diberikan melalui saluran limfatik kateterisasi, dan sekiranya meningitis, ke saluran tulang belakang. Di tempat ini, mereka tidak digalakkan kerana sifat alergenik yang tinggi dan kemungkinan pengembangan bentuk mikroorganisma tahan.

Pengelasan Penisilin

Garam natrium dan kalium intramuskular benzylpenicillin cepat diserap, mewujudkan kepekatan maksimum dalam darah setelah 10-15 minit. Dalam darah, 40-60% ubat mengikat albumin.

Penisilin menembusi dengan baik ke dalam tisu (kecuali tulang), tetapi tidak melewati penghalang darah-otak. Tempoh tindakan adalah 3-4 jam, sehubungan dengan itu mereka harus diberikan 6-8 kali sehari. Tahap ubat dalam darah dipengaruhi oleh keadaan fungsional hati, di mana mereka tidak aktif oleh 30-40%, dan ginjal, kerana mereka terutama dikeluarkan dalam air kencing (dan hempedu). Sebilangan kecil penisilin dikeluarkan oleh kelenjar air liur, susu ibu dan peluh..

Untuk rawatan jangkitan yang memerlukan terapi antibiotik jangka panjang (rematik, sifilis, dan lain-lain), garam benzylpenicillin yang kurang larut digunakan, yang perlahan-lahan diserap dari tempat suntikan dan membolehkan mengekalkan kepekatan terapeutik dalam darah selama beberapa hari - benzathine benzylpenicillin (bicillin).

Oleh itu, bicillin-1 diberikan 1 kali seminggu, dan bicillin-5 - 1 kali sebulan.

Phenoxymethylpenicillin tahan asid. boleh digunakan secara oral, mengekalkan kepekatan terapi dalam darah selama 4-6 jam, mengikat protein plasma sebanyak 80%, diekskresikan dalam air kencing dan tinja.

Penisilin diresepkan untuk penyakit yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadapnya: dengan pemeriksaan purulen, radang paru-paru, rematik, meningitis, gonore, spirochetosis, actinomycosis, anthrax. difteria, gangren gas, dll..

Perkembangan daya tahan mikroorganisma terhadap penisilin biosintetik disebabkan terutamanya oleh fakta bahawa mikroba mula menghasilkan b-laktamase (penisilininase), yang merosakkan cincin b-laktam.

Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, 3 generasi baru penisilin semisintetik berdasarkan asid g-aminopenicillanic (teras struktur penisilin semula jadi) telah diperoleh, yang berbeza dalam spektrum aktiviti antimikroba, ketahanan terhadap b-laktamase dan farmakokinetik.

  • Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin (generasi ke-2), memiliki spektrum tindakan yang serupa dengan benzylpenicillin, tahan terhadap penisilinase, dan ia digunakan untuk mempengaruhi flora gram positif yang tahan terhadap penisilin semula jadi.
  • Ampicillin, amoxicillin dan carbenicillin (generasi ke-3) dimusnahkan oleh penisilinin dan tidak aktif terhadap bentuk mikroorganisma yang tahan penisilin, tetapi mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas daripada penisilin semula jadi: tidak hanya gram positif, tetapi juga flora gram-negatif (enterococci, usus), beberapa jenis shigella, salmonella, bakteroid). Mereka digunakan untuk jangkitan campuran..
    • Banyak strain Proteus dan Pseudomonas aeruginosa juga sensitif terhadap karbenicilin. Oxacillin, dicloxacillin, ampicillin dan amoxicillin tahan asid, diserap dari saluran gastrointestinal, dalam darah mengikat protein plasma, dikeluarkan dalam air kencing dan hempedu.
    • Ubat ini boleh digunakan bukan hanya melalui suntikan, tetapi juga melalui mulut. Carbenicillin kurang diserap dari saluran gastrousus, disuntik. Dengan menggunakan gabungan garam natrium ampisilin dan oksasilin, kami memperoleh ubat Amiox, yang mempunyai spektrum tindakan yang luas disebabkan oleh ampisilin dan mempengaruhi bentuk penisilin yang tahan mikroorganisma gram positif akibat xoksasilin. Rintangan mikroorganisma berkembang kepadanya secara perlahan.
  • Penisilin generasi ke-4 - ureidopenicillins (meslocillin, azlocillin) mempunyai kesan yang lebih lemah pada gram positif, tetapi sangat kuat pada flora gram-negatif, tidak stabil terhadap b-laktamase.
    • Ubat ini tidak diserap dari saluran gastrointestinal, diberikan secara parenteral, diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang dan hempedu. Ureidopenicillins digunakan untuk penyakit saluran pernafasan dan saluran kencing, saluran gastrousus, tisu lembut dan tulang yang disebabkan oleh mikroorganisma gram-negatif, pseudomonads.

Kesan sampingan dan ketoksikan penisilin

Penisilin adalah ubat beracun rendah. Komplikasi yang paling biasa adalah reaksi alahan: ruam, urtikaria, angioedema, bronkospasme, kejutan anaphylactic. Untuk mengurangkan alahan, pesakit tidak digalakkan menggunakan penisilin topikal dalam komposisi serbuk gigi, permen karet, elixir, pasta, dll..

Kesan ubat yang menjengkelkan secara tempatan boleh menyebabkan penyusupan semasa pentadbiran intramuskular dan kejang semasa pentadbiran tulang belakang.

Penetapan di dalam boleh menyebabkan stomatitis, glossitis, cheilitis, lidah hitam atau berbulu. Semasa menggunakan penisilin dalam dos yang besar, reaksi eksaserbasi mungkin berlaku (kerana kematian mikroorganisma secara besar-besaran dan pembebasan endotoksin). Dengan penggunaan penisilin dalam dos yang lama, perlu untuk memantau gambaran darah dan fungsi buah pinggang.

Persediaan gabungan penisilin

Untuk mempengaruhi bentuk mikroba yang tahan antibiotik, sediaan kompleks penisilin dengan perencat b-laktamase (asid clavulanic dan sulbactam) yang mengandungi cincin b-laktam dibuat. Dengan mengikat b-laktamase, mereka mengembalikan kepekaan mikroorganisma terhadap penisilin.

Atas dasar ini, amoxiclav dan augmentin (gabungan amoxicillin dan clavulanic acid) dan (sultamycillin (unazine - gabungan ampicillin dan sulbactam) diperoleh.

Senarai antibiotik penisilin: penerangan dan rawatan

Antibiotik penisilin adalah ubat pertama yang dihasilkan daripada produk sisa bakteria jenis tertentu. Dalam klasifikasi umum, antibiotik penisilin tergolong dalam kelas persiapan beta-laktam. Sebagai tambahan kepada mereka, antibiotik bukan penisilin juga disertakan di sini: monobactams, cephalosporins dan carbapenems.

Kesamaan ini disebabkan oleh fakta bahawa dalam persiapan ini terdapat cincin empat anggota. Semua antibiotik kumpulan ini digunakan dalam kemoterapi dan memainkan peranan penting semasa rawatan penyakit berjangkit..

Sifat penisilin dan penemuannya

Sebelum penemuan antibiotik, banyak penyakit nampaknya tidak dapat disembuhkan, para saintis dan doktor di seluruh dunia ingin mencari bahan yang dapat membantu mengalahkan mikroorganisma patogen, tanpa merosakkan kesihatan manusia. Orang mati akibat sepsis, luka yang dijangkiti bakteria, gonore, tuberkulosis, radang paru-paru dan penyakit berbahaya dan serius yang lain.

Momen penting dalam sejarah perubatan adalah tahun 1928 - pada tahun inilah penisilin ditemui. Berjuta-juta nyawa manusia berhutang dengan penemuan ini kepada Sir Alexander Fleming. Cetakan yang muncul secara tidak sengaja pada medium nutrien kumpulan Penicillium notatum di makmal Fleming dan pemerhatian langsung seorang saintis memberi peluang untuk melawan penyakit berjangkit.

Selepas penemuan penisilin, saintis hanya mempunyai satu tugas - untuk mengasingkan bahan ini dalam bentuknya yang tulen. Kes ini ternyata agak rumit, namun, pada akhir 30-an abad ke-20, dua saintis Ernst Chain dan Howard Flory berjaya mencipta ubat dengan kesan antibakteria.

Sifat antibiotik penisilin

Antibiotik penisilin menghalang penampilan dan perkembangan organisma patogen seperti:

  • meningokokus;
  • gonokokus;
  • streptokokus;
  • staphylococci;
  • tetanus bacillus;
  • pneumokokus;
  • bacillus antraks;
  • tongkat botulisme;
  • difteria bacillus dll.

Ini hanya senarai kecil bakteria patogen di mana penisilin dan semua ubat penisilin menekan aktiviti penting..

Kesan antibiotik penisilin adalah bakteria atau bakteriostatik. Dalam kes yang terakhir, kita bercakap mengenai pemusnahan lengkap organisma patogen yang menyebabkan penyakit ini, yang paling sering adalah akut dan sangat teruk. Untuk penyakit sederhana, antibiotik dengan kesan bakteriostatik digunakan - ia tidak membenarkan bakteria membelah.

Penisilin adalah antibiotik dengan kesan bakteria. Mikroba dalam strukturnya mempunyai dinding sel di mana zat utamanya adalah peptidoglikan. Bahan ini memberi ketahanan sel bakteria, mencegahnya mati walaupun dalam keadaan yang sangat tidak sesuai untuk hidup. Dengan bertindak pada dinding sel, penisilin merosakkan integriti dan melumpuhkan kerjanya.

Di dalam tubuh manusia, membran sel tidak mengandungi peptidoglikan dan oleh itu antibiotik kumpulan penisilin tidak memberi kesan negatif pada tubuh kita. Kita juga boleh membincangkan ketoksikan dana ini.

Penisilin mempunyai pelbagai dos yang digunakan, ini lebih selamat untuk tubuh manusia, kerana memungkinkan untuk memilih dos terapi untuk pesakit tertentu dengan sedikit kesan sampingan.

Bahagian utama penisilin diekskresikan oleh buah pinggang dengan air kencing (lebih daripada 70%). Beberapa antibiotik kumpulan penisilin diekskresikan menggunakan sistem empedu, iaitu, mereka keluar dengan hempedu.

Senarai ubat dan klasifikasi penisilin

Sebatian kimia kumpulan penisilin didasarkan pada cincin beta-laktam, oleh itu ia berkaitan dengan beta-laktamamin.

Sejak penisilin telah digunakan dalam praktik perubatan selama lebih dari 80 tahun, beberapa mikroorganisma telah mengembangkan daya tahan terhadap antibiotik ini dalam bentuk enzim beta-laktamase. Mekanisme kerja enzim adalah menggabungkan enzim hidrolitik bakteria patogen dengan cincin beta-laktam, yang seterusnya memudahkan pengikatan mereka, dan sebagai akibatnya, penonaktifan ubat.

Hari ini, antibiotik separa sintetik paling kerap digunakan: komposisi kimia antibiotik semula jadi diambil sebagai asas dan mengalami pengubahsuaian yang berguna. Oleh kerana itu, manusia masih dapat menahan pelbagai bakteria yang selalu mengembangkan mekanisme penentangan yang berbeza terhadap antibiotik.

Setakat ini, garis panduan persekutuan untuk penggunaan ubat memberikan klasifikasi penisilin seperti itu.

Antibiotik semula jadi jangka pendek

Antibiotik semula jadi tidak mempunyai perencat beta-laktamase, oleh itu ia tidak pernah digunakan untuk melawan penyakit yang disebabkan oleh staphylococcus.

Benzylpenicillin aktif semasa rawatan:

  • radang paru-paru lobar;
  • antraks;
  • bronkitis;
  • pleurisy;
  • peritonitis;
  • sepsis;
  • penyakit sistem genitouriner;
  • meningitis (pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 2 tahun);
  • jangkitan kulit;
  • jangkitan luka;
  • Penyakit ENT.

Kesan sampingan: untuk semua antibiotik jenis penisilin, kesan sampingan utama adalah tindak balas alahan badan dalam bentuk urtikaria, kejutan anafilaksis, hipertermia, edema Quincke, ruam kulit, dan nefritis. Kegagalan dalam kerja jantung kemungkinan besar. Semasa pengenalan dos yang ketara - kejang (pada kanak-kanak).

Sekatan penggunaan dan kontraindikasi: demam hay, alergi penisilin, fungsi buah pinggang terjejas, aritmia, asma bronkial.

Antibiotik semula jadi yang bertindak lama

Benzylpenicillin benzathine digunakan dalam kes:

  • keradangan tonsil;
  • sifilis;
  • jangkitan luka;
  • demam scarlet.

Ia juga digunakan untuk mencegah komplikasi selepas pembedahan..

Kesan sampingan: anemia, tindak balas alahan, abses di tempat pemberian antibiotik, sakit kepala, trombositopenia dan leukopenia.

Kontraindikasi: demam hay, asma bronkial, alahan penisilin.

Benzylpenicillin procaine digunakan dalam rawatan:

  • endokarditis septik,
  • penyakit keradangan akut organ pernafasan;
  • osteomielitis;
  • meningitis;
  • proses keradangan saluran empedu dan genitouriner;
  • peritonitis;
  • penyakit mata;
  • dermatosis;
  • jangkitan luka.

Ia digunakan untuk kambuh eripelas dan rematik.

Kesan sampingan: kekejangan, loya, reaksi alergi.

Kontraindikasi: Hipersensitiviti terhadap prokain dan penisilin..

Ubat antistaphylococcal

Oxacillin adalah wakil utama kumpulan antibiotik ini. Hasil rawatan serupa dengan benzylpenicillin, namun, tidak seperti yang kedua, ubat ini dapat memusnahkan jangkitan staph.

Kesan sampingan: ruam pada kulit, urtikaria. Jarang - kejutan anafilaksis, edema, demam, gangguan pencernaan, muntah, mual, hematuria (pada kanak-kanak), penyakit kuning.

Kontraindikasi: tindak balas alahan terhadap penisilin.

Persediaan bertindak luas

Sebagai bahan aktif, ampisilin digunakan dalam banyak antibiotik. Ia digunakan untuk mengobati jangkitan kencing dan pernafasan akut, jangkitan sistem pencernaan, jangkitan klamidia, endokarditis, meningitis.

Senarai antibiotik yang mengandungi ampisilin: garam natrium Ampisilin, Ampicillin trihydrate, Ampicillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS, dll..

Amoxicillin adalah turunan ampisilin yang diubah suai. Ia dianggap sebagai antibiotik utama yang hanya diambil secara oral. Digunakan untuk jangkitan meningokokus, jangkitan pernafasan akut, penyakit Lyme, keradangan saluran gastrousus. Ia digunakan untuk mencegah antraks pada wanita semasa kehamilan dan anak-anak.

Senarai antibiotik yang mengandungi amoksisilin: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, dll..

Kesan sampingan: dysbiosis, gangguan dyspeptik, alergi, kandidiasis, superinfeksi, gangguan sistem saraf pusat.

Kontraindikasi untuk kumpulan penisilin ini: hipersensitiviti, mononukleosis, gangguan fungsi hati. Ampisilin dilarang untuk bayi baru lahir sehingga satu bulan.

Antibiotik Anti-Pseudomonas

Dalam komposisi mereka, karboksipenilin mempunyai komponen aktif - karbenikilin. Dalam kes ini, nama antibiotik bertepatan dengan bahan aktif. Digunakan dalam rawatan penyakit yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Pada masa ini, dalam bidang perubatan, ubat ini hampir tidak pernah digunakan kerana adanya ubat yang lebih kuat.

Ureidopenicillin merangkumi: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Kesan sampingan: loya, gangguan makan, urtikaria, muntah. Mungkin sakit kepala, demam ubat, superinfeksi, gangguan fungsi buah pinggang.

Kontraindikasi: kehamilan, kepekaan tinggi terhadap penisilin.

Ciri-ciri penggunaan antibiotik kumpulan penisilin pada kanak-kanak

Penggunaan antibiotik dalam rawatan pediatrik selalu diberi perhatian tinggi, kerana tubuh anak belum terbentuk sepenuhnya dan kebanyakan organ dan sistem belum berfungsi sepenuhnya. Oleh itu, pilihan antibiotik untuk bayi dan anak kecil harus ditangani dengan penuh tanggungjawab.

Penisilin pada bayi baru lahir digunakan untuk penyakit toksik dan sepsis. Pada tahun-tahun pertama kehidupan pada kanak-kanak, ia digunakan untuk merawat otitis media, radang paru-paru, meningitis, pleurisy.

Dengan angina, SARS, sistitis, bronkitis, sinusitis, sebagai peraturan, kanak-kanak diresepkan Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Antibiotik ini untuk badan kanak-kanak adalah yang paling tidak toksik dan paling berkesan..

Dysbacteriosis adalah salah satu komplikasi terapi antibiotik, kerana mikroflora bermanfaat pada kanak-kanak dibunuh bersama dengan mikroorganisma patogen. Oleh itu, rawatan antibiotik mesti digabungkan dengan penggunaan probiotik. Kesan sampingan yang jarang berlaku adalah alergi terhadap penisilin dalam bentuk ruam kulit..

Pada bayi, kerja perkumuhan buah pinggang tidak cukup berkembang dan, mungkin, penisilin berkumpul di dalam badan. Hasilnya adalah sawan..

Cadangan kepada pesakit

Rawatan dengan sebarang antibiotik, bahkan generasi terbaru, selalu mempengaruhi kesihatan. Secara semula jadi, mereka melegakan penyakit berjangkit utama, tetapi imuniti keseluruhan juga berkurang dengan ketara. Oleh kerana bukan sahaja bakteria patogen mati, tetapi juga mikroflora yang sihat. Oleh itu, akan memerlukan sedikit masa untuk memulihkan daya perlindungan. Sekiranya kesan sampingan jelas dinyatakan, terutama yang berkaitan dengan saluran gastrousus, diet yang lebih baik diperlukan.

Dianjurkan untuk mengambil banyak produk susu fermentasi yang memberi kesan positif kepada usus dan perut. Makanan pedas, masin, berlemak harus dibatasi sementara untuk jangka masa sekitar 10-14 hari.

Wajib menggunakan probiotik dan prebiotik (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, dll.). Permulaan pengambilan mesti berlaku serentak dengan permulaan penggunaan agen antibakteria. Dalam kes ini, setelah menjalani antibiotik, prebiotik dan probiotik mesti digunakan selama kira-kira 14 hari untuk menjajah perut dengan bakteria bermanfaat.

Apabila antibiotik mempunyai kesan toksik pada hati, penggunaan hepatoprotectors dapat disarankan. Ubat ini melindungi sel hati yang sihat dan memperbaiki yang rosak..

Oleh kerana imuniti dikurangkan, tubuh terkena selsema. Oleh itu, anda perlu menjaga diri dan bukan supercool. Gunakan imunomodulator, walaupun sangat wajar ia berasal dari tumbuhan (Echinacea ungu, Immunal).

Sekiranya penyakit ini disebabkan oleh etiologi virus, maka dalam hal ini antibiotik tidak bertenaga, bahkan generasi terbaru dan spektrum tindakan yang luas. Mereka hanya boleh berfungsi sebagai pencegahan untuk menyertai jangkitan virus bakteria. Ejen antivirus digunakan untuk merawat virus..

Untuk menggunakan antibiotik lebih jarang dan jarang sakit, perlu menjalani gaya hidup sihat. Perkara yang paling penting adalah tidak berlebihan dengan penggunaan agen antibakteria untuk mencegah perkembangan ketahanan bakteria kepada mereka. Jika tidak, tidak mungkin menyembuhkan jangkitan. Oleh itu, selalu berjumpa doktor sebelum menggunakan sebarang antibiotik..

Penisilin

Struktur

Komposisi ubat-ubatan yang tergolong dalam antibiotik kumpulan penisilin bergantung pada jenis ubat yang dimaksudkan.

Pada masa ini, empat kumpulan dipraktikkan:

  • penisilin semula jadi;
  • penisilin semisintetik;
  • aminopenicillins, yang mempunyai spektrum tindakan yang luas;
  • penisilin dengan spektrum pengaruh antibakteria yang luas.

Borang pelepasan

Ubat suntikan dan tablet penisilin boleh didapati.

Sarana untuk suntikan dibuat dalam botol kaca, yang ditutup dengan penyumbat getah dan penutup logam. Vial mengandungi dos penisilin yang berbeza. Ia dibubarkan sebelum pentadbiran.

Tablet penisilin-ecmolin juga dihasilkan untuk penyerapan dan untuk pemberian oral. Dalam tablet untuk menghisap mengandungi 5000 IU penisilin. Dalam tablet untuk pentadbiran lisan - 50,000 unit.

Tablet penisilin dengan natrium sitrat mungkin mengandungi 50,000 dan 100,000 unit.

kesan farmakologi

Penisilin adalah agen antimikroba pertama yang diperoleh dengan menggunakan produk penting mikroorganisma. Sejarah ubat ini bermula pada tahun 1928, ketika penemu antibiotik Alexander Fleming mengasingkannya dari ketegangan kulat spesies Penicillium notatum. Dalam bab ini, yang menerangkan sejarah penemuan penisilin, Wikipedia menunjukkan bahawa antibiotik ditemui secara tidak sengaja, setelah bakteria memasuki kultur cetakan, kesan bakterisida diperhatikan. Formula penisilin kemudian ditentukan, dan pakar lain mula mengkaji bagaimana mendapatkan penisilin. Walau bagaimanapun, jawapan kepada soalan-soalan di mana tahun ini ubat ini diciptakan, dan yang menggunakan antibiotik, jelas.

Orang yang mencipta dan memperbaiki ubat tersebut dibuktikan dengan keterangan lebih lanjut mengenai penisilin di Wikipedia. Pada tahun empat puluhan abad kedua puluh, saintis di Amerika Syarikat dan Britain mengusahakan proses pengeluaran penisilin dalam industri. Penggunaan ubat antibakteria pertama untuk rawatan jangkitan bakteria berlaku pada tahun 1941. Dan pada tahun 1945, untuk penemuan penisilin, Hadiah Nobel diterima oleh penciptanya Fleming (orang yang mencipta penisilin), serta para saintis yang berusaha meningkatkannya lagi, Flory and Chain.

Bercakap tentang siapa yang menemui penisilin di Rusia, perlu diperhatikan bahawa sampel antibiotik pertama diperoleh di Kesatuan Soviet pada tahun 1942 oleh ahli mikrobiologi Balezina dan Ermolyeva. Selanjutnya, negara ini memulakan pengeluaran industri antibiotik. Pada akhir tahun lima puluhan, penisilin sintetik muncul.

Semasa ubat ini diciptakan, untuk jangka masa panjang ia tetap menjadi antibiotik utama yang digunakan secara klinikal di seluruh dunia. Dan walaupun setelah antibiotik lain tanpa penisilin diciptakan, antibiotik ini tetap menjadi ubat penting untuk rawatan penyakit berjangkit. Terdapat tuntutan bahawa ubat itu diperoleh menggunakan cendawan topi, tetapi hari ini terdapat kaedah yang berbeza untuk penghasilannya. Pada masa ini, yang disebut penisilin terlindung banyak digunakan..

Komposisi kimia penisilin menunjukkan bahawa produk tersebut adalah asid, yang kemudiannya diperolehi pelbagai garam. Antibiotik penisilin termasuk Phenoxymethylpenicillin (penisilin V), Benzylpenicillin (penisilin G), dll. Klasifikasi penisilin melibatkan pemisahannya menjadi semula jadi dan semi-sintetik.

Penisilin biosintetik memberikan kesan bakteria dan bakteriostatik, menghalang sintesis dinding sel mikroorganisma. Mereka bertindak pada beberapa bakteria gram positif (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), pada beberapa bakteria gram negatif (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), pada bacilli anaorobik spora..

Persediaan penisilin yang paling aktif ialah benzylpenicillin. Staphylococcus spp. Strain yang menghasilkan penisilinase menunjukkan ketahanan terhadap benzylpenicillin..

Penisilin bukan agen yang berkesan terhadap bakteria kumpulan enterik-tifoid-disentri, agen penyebab tularemia, brucellosis, wabak, kolera, serta pertusis, tuberkulosis, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa dan virus, rickettsia, kulat, protozoa.

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Kaedah yang paling berkesan adalah suntikan intramuskular. Selepas aplikasi ini, komponen aktif memasuki darah pesakit dengan cepat. Kepekatan tertinggi ubat diperhatikan 30-60 minit selepas penggunaan. Selepas satu suntikan, hanya kepekatan jejaknya yang ditentukan.

Ia cepat ditentukan pada otot, luka eksudat, pada rongga sendi, pada otot.

Sebilangan kecil diperhatikan dalam cecair serebrospinal. Sebilangan kecil juga akan memasuki rongga pleura dan rongga perut, oleh itu, jika perlu, tindakan langsung ubat tempatan diperlukan.

Ia menembusi janin melalui plasenta. Ia diekskresikan melalui buah pinggang, jadi sekitar 50% ubat diekskresikan. Juga sebahagiannya dikeluarkan melalui hempedu.

Sekiranya pesakit mengambil penisilin dalam tablet, dia perlu mempertimbangkan bahawa apabila diambil secara oral, antibiotik kurang diserap, dan sebahagiannya dihancurkan oleh jus gastrik dan beta-laktamase, yang dihasilkan oleh mikroflora usus..

Petunjuk untuk digunakan

Antibiotik kumpulan penisilin, yang namanya akan diminta secara langsung oleh doktor yang hadir, digunakan untuk merawat penyakit yang diprovokasi oleh mikroorganisma sensitif penisilin:

  • radang paru-paru (croupous dan fokal);
  • empyema pleura;
  • endokarditis septik dalam bentuk akut dan substruktif;
  • sepsis;
  • pyemia;
  • septikemia;
  • osteomielitis dalam bentuk akut dan kronik;
  • meningitis;
  • penyakit berjangkit saluran empedu dan saluran kencing;
  • penyakit berjangkit purulen pada kulit, membran mukus, tisu lembut;
  • angina;
  • demam scarlet;
  • erysipelas;
  • antraks;
  • aktinomikosis;
  • difteria;
  • penyakit purulen-radang ginekologi;
  • Penyakit ENT;
  • penyakit mata;
  • gonorea, sifilis, blenorea.

Kontraindikasi

Tablet dan suntikan tidak digunakan dalam kes seperti ini:

  • dengan kepekaan tinggi terhadap antibiotik ini;
  • dengan urtikaria, demam hay, asma bronkial dan manifestasi alahan lain;
  • dengan manifestasi pada pesakit kepekaan tinggi terhadap sulfonamida, antibiotik, dan juga ubat lain.

Kesan sampingan

Dalam proses permohonan, pesakit harus memahami apa itu penisilin dan apa kesan sampingan yang boleh diprovokasi. Semasa rawatan, gejala alahan kadang-kadang nyata. Sebagai peraturan, manifestasi seperti itu dikaitkan dengan pemekaan badan kerana penggunaan ubat ini sebelumnya. Juga, alahan boleh berlaku kerana penggunaan ubat yang berpanjangan. Pada penggunaan pertama ubat, alahan kurang biasa. Terdapat kemungkinan pemekaan janin semasa kehamilan jika seorang wanita mengambil penisilin.

Juga semasa rawatan, kesan sampingan berikut mungkin timbul:

  • Sistem pencernaan: loya, cirit-birit, muntah.
  • Sistem saraf pusat: reaksi neurotoksik, tanda-tanda meningisme, koma, kejang.
  • Alahan: urtikaria, demam, ruam pada selaput lendir dan pada kulit, eosinofilia, edema. Kes kejutan anafilaksis dan kematian telah direkodkan. Dengan manifestasi seperti itu, anda perlu segera memberikan Adrenalin secara intravena..
  • Manifestasi yang berkaitan dengan kesan kemoterapi: kandidiasis mulut, kandidiasis vagina.

Arahan untuk penggunaan penisilin (Kaedah dan dos)

Tindakan antimikroba diperhatikan dengan tindakan penisilin tempatan dan resorptif.

Arahan untuk penggunaan penisilin dalam suntikan

Anda boleh memasukkan ubat secara subkutan, intramuskular, intravena. Juga, ubat itu disuntik ke saluran tulang belakang. Agar terapi paling berkesan, perlu menghitung dos sehingga dalam 1 ml darah terdapat 0.1-0.3 PIECES penisilin. Oleh itu, ubat itu diberikan setiap 3-4 jam.

Untuk rawatan radang paru-paru, sifilis, meningitis serebrospinal, dan lain-lain, rejimen khas diresepkan oleh doktor.

Arahan penggunaan penisilin dalam tablet

Dos tablet penisilin bergantung kepada penyakit dan rejimen rawatan yang ditetapkan oleh doktor yang hadir. Sebagai peraturan, pesakit diresepkan 250-500 mg, ubat mesti diminum setiap 8 jam. Sekiranya perlu, tingkatkan dos menjadi 750 mg. Sebaiknya minum tablet setengah jam sebelum makan atau dua jam selepas makan. Tempoh rawatan bergantung kepada penyakit..

Berlebihan

Perlu diingat bahawa apabila mengambil penisilin dalam dos yang besar, overdosis mungkin berlaku, yang dapat menyebabkan gejala yang tidak menyenangkan dalam bentuk mual, muntah, cirit-birit. Tetapi keadaan ini tidak mengancam nyawa..

Dengan pemberian garam kalium secara intravena pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, hiperkalemia dapat berkembang.

Dengan pengenalan dos besar ubat secara intraventrikular atau intravena, kejang epilepsi mungkin berlaku. Tetapi gejala seperti itu muncul pada pesakit dewasa hanya selepas pemberian sekurang-kurangnya 50 juta unit. ubat-ubatan. Dalam kes ini, pesakit diresepkan barbiturat atau benzodiazepin.

Interaksi

Dengan penggunaan bersamaan dengan Probenecid, rembesan tiub benzylpenicillin berkurang, yang menyebabkan peningkatan kepekatannya dalam plasma dan peningkatan separuh hayat.

Sekiranya penggunaan bersama tetrasiklin diamalkan, kesan bakteria benzylpenicillin dikurangkan.

Pencairan dalam satu jarum suntik atau dalam satu sistem untuk infus penisilin dan aminoglikosida tidak dibenarkan, kerana agen ini tidak sesuai dengan fizikokimia.

Sekiranya dos besar kalium garam benzilpenisilin digabungkan dengan sediaan kalium, diuretik hemat kalium atau perencat ACE, terdapat peningkatan risiko hiperkalemia.

Dengan pemberian penisilin secara serentak yang menunjukkan aktiviti terhadap Pseudomonas aeruginosa, dengan agen antiplatelet dan antikoagulan, berhati-hati harus dilakukan, kerana terdapat risiko peningkatan pendarahan.

Tidak digalakkan diambil serentak dengan trombolitik.

Sulfanilamides melemahkan kesan bakteria antibiotik.

Dengan pemberian kolestiramin dan penisilin secara serentak, ketersediaan bio yang terakhir berkurang.

Semasa mengambil penisilin oral pada masa yang sama dengan kontraseptif oral, keberkesanannya dapat berkurang kerana pelanggaran proses peredaran estrogen enterohepatik.

Semasa mengambil antibiotik, proses menghilangkan methotrexate dari badan mungkin diperlambat kerana penghambatan rembesan tubularnya.

Syarat penjualan

Ubat itu dijual secara preskripsi, doktor menulis resep dalam bahasa Latin untuk pesakit.

Keadaan simpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 darjah, di tempat yang kering.

Jangka hayat

Hayat rak penisilin - 5 tahun.

arahan khas

Sebelum menggunakan penisilin, penting untuk menguji dan menentukan kepekaan terhadap antibiotik.

Perhatian diberikan untuk orang dengan fungsi ginjal yang terganggu, serta untuk pesakit dengan kegagalan jantung akut, orang yang mempunyai kecenderungan untuk manifestasi alergi, atau kepekaan yang jelas terhadap cephalosporins.

Sekiranya selepas 3-5 hari selepas permulaan rawatan tidak ada peningkatan dalam keadaan pesakit, adalah penting untuk berjumpa doktor yang akan memberi ubat antibiotik atau rawatan kombinasi lain..

Oleh kerana dalam proses pengambilan antibiotik terdapat kemungkinan besar manifestasi superinfeksi jamur, penting untuk mengambil agen antijamur semasa rawatan. Penting juga untuk mempertimbangkan bahawa dengan penggunaan ubat subterapeutik atau dengan terapi yang tidak lengkap, kemunculan strain patogen tahan mungkin.

Semasa mengambil ubat di dalam, anda perlu meminumnya dengan sejumlah besar cecair. Penting untuk mengikuti arahan mengenai cara membiak dengan jelas.

Semasa rawatan dengan penisilin, sangat mustahak untuk mengikuti rejimen rawatan yang ditetapkan dan tidak melewatkan dos. Sekiranya penerimaan tidak dijawab, dos harus diambil secepat mungkin. Jangan mengganggu rawatan.

Oleh kerana ubat yang sudah luput mungkin beracun, anda tidak boleh mengambilnya..

Antibiotik penisilin - keterangan, jenis, arahan penggunaan, bentuk pelepasan dan mekanisme tindakan

Antibiotik pertama adalah persediaan penisilin. Ubat-ubatan telah membantu menyelamatkan berjuta-juta orang dari jangkitan. Dadah berkesan di zaman kita - ia sentiasa diubah, diperbaiki. Banyak antimikroba yang popular telah dikembangkan berdasarkan penisilin..

Tinjauan Antibiotik Penisilin

Ejen antimikroba pertama yang dikembangkan berdasarkan produk penting mikroorganisma ialah penisilin (Penicillium). Benzylpenicillin dianggap nenek moyang mereka. Bahan tergolong dalam pelbagai jenis antibiotik β-laktam. Ciri umum kumpulan beta-laktam adalah kehadiran cincin beta-laktam empat anggota dalam struktur.

Antibiotik penisilin menghalang sintesis polimer khas - peptidoglycan. Ia dihasilkan oleh sel untuk membina membran, dan penisilin mencegah pembentukan biopolimer, yang menyebabkan kemustahilan pembentukan sel, menyebabkan lisis sitoplasma yang terdedah dan kematian mikroorganisma. Ubat ini tidak memberi kesan buruk pada struktur sel manusia atau haiwan kerana peptidoglikan tidak ada di dalam sel mereka..

Penisilin sesuai dengan ubat lain. Keberkesanan mereka dilemahkan oleh rawatan kompleks bersama dengan bakteriostat. Antibiotik siri penisilin digunakan secara berkesan dalam perubatan moden. Ini mungkin berlaku kerana sifat berikut:

  • Ketoksikan rendah. Di antara semua ubat antibakteria, penisilin mempunyai senarai kesan sampingan terkecil, dengan syarat ubat ini betul dan diikuti dengan arahan. Ubat-ubatan diluluskan untuk digunakan dalam rawatan bayi baru lahir dan wanita hamil.
  • Pelbagai tindakan. Antibiotik penisilin moden aktif terhadap kebanyakan mikroorganisma gram-positif, beberapa mikroorganisma gram-negatif. Bahan tahan terhadap persekitaran alkali perut dan penisilininase.
  • Ketersediaan bio. Tahap penyerapan yang tinggi memastikan keupayaan beta-laktam menyebar dengan cepat melalui tisu, menembusi bahkan ke dalam cecair serebrospinal.

Pengelasan Antibiotik Penisilin

Antimikroba berasaskan penisilin dikelaskan mengikut banyak kriteria - aksesori, keserasian, mekanisme pendedahan. Ketidakupayaan zat penisilin semula jadi untuk menahan penisilinase, mengenal pasti keperluan untuk mencipta ubat sintetik dan separa sintetik. Berdasarkan ini, klasifikasi jenis antibiotik ini dengan kaedah pembuatannya adalah informatif untuk memahami sifat farmakologi penisilin.

Biosintetik

Benzylpenicillin dihasilkan oleh kulat Penicillium chrysogenum dan Penicillium notatum. Menurut struktur molekul, bahan aktif tergolong dalam asid. Untuk perubatan, ia digabungkan secara kimia dengan kalium atau natrium, menghasilkan garam. Mereka adalah asas serbuk untuk larutan suntikan, yang cepat diserap ke dalam tisu. Kesan terapeutik berlaku dalam 10-15 minit selepas pentadbiran, tetapi selepas 4 jam kesan bahan tersebut berakhir. Ini menyebabkan perlunya banyak suntikan..

Bahan aktif dengan cepat menembusi selaput lendir dan paru-paru, ke tahap yang lebih rendah - ke tulang, miokardium, sinovial dan cecair serebrospinal. Untuk memanjangkan tindakan ubat, benzylpenicillin digabungkan dengan novocaine. Garam yang dihasilkan di tempat suntikan membentuk depot ubat, dari mana bahan tersebut perlahan-lahan memasuki aliran darah. Ini membantu mengurangkan bilangan suntikan kepada 2 r / d sambil mengekalkan kesan terapi. Ubat ini bertujuan untuk rawatan jangka panjang sifilis, jangkitan streptokokus, rematik.

Penisilin biosintetik aktif melawan kebanyakan patogen, kecuali spirochetes. Untuk rawatan jangkitan sederhana, digunakan turunan benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin. Bahan ini tahan terhadap asid hidroklorik dari jus perut, oleh itu ia dihasilkan dalam bentuk tablet dan digunakan secara lisan.

Antistaphylococcal semisintetik

Benzylpenicillin semula jadi tidak aktif terhadap strain staphylococcus. Atas sebab ini, oksasilin disintesis, yang menghalang tindakan patogen beta-laktamase. Penisilin semisintetik merangkumi metisilin, dicloxacillin, cloxacillin. Ubat ini jarang digunakan dalam perubatan moden kerana ketoksikannya yang tinggi..

Aminopenicillins

Kumpulan antibiotik ini merangkumi ampisilin, amoksisilin, thalampicillin, bacampicillin, pivampicillin. Ejen aktif dalam pelbagai jenis patogen dan boleh didapati dalam bentuk tablet. Kekurangan ubat adalah ketidakcekapan amoksisilin dan ampisilin untuk strain staphylococcus. Untuk mengubati penyakit seperti itu, bahan digabungkan dengan oksasilin..

Aminopenicillin cepat diserap dan bertindak dalam jangka masa yang lama. Selama sehari, 2-3 dos tablet ditetapkan dengan keputusan doktor. Daripada kesan sampingan, hanya ruam alergi yang diperhatikan, yang cepat hilang setelah penarikan ubat. Ubat ini digunakan untuk merawat keadaan berikut:

  • jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing atas;
  • resdung;
  • enterokolitis;
  • otitis;
  • Ulser gastrik (Helicobacter pylori).

Antiseptik

Antibiotik penisilin mempunyai kesan yang serupa dengan aminopenicillins. Pengecualian adalah pseudomonads. Bahan tersebut berkesan dalam rawatan penyakit yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Dadah dalam kumpulan ini termasuk:

Carboxypenicillins - berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa dan Proteus

Ureidopenicillins - aktif melawan tongkat dan Klebsiella

Gabungan Inhibitari

Persediaan kumpulan ini disintesis secara buatan untuk meningkatkan daya tahan bahan aktif kepada kebanyakan mikroorganisma. Ubat-ubatan diperoleh dengan menggabungkan dengan asid clavulanic, tazobactam, sulbactam, yang memberikan imuniti terhadap beta-lactamases. Penisilin terlindung mempunyai kesan antibakteria tersendiri, meningkatkan tindakan bahan asas. Ubat telah berjaya digunakan dalam rawatan jangkitan nosokomial yang teruk.

Tablet penisilin

Penggunaan penisilin dalam tablet adalah senang dan bermanfaat bagi pesakit. Tidak perlu mengeluarkan wang untuk jarum suntik, rawatan dijalankan di rumah secara bebas. Antibiotik penisilin:

Bronkitis akut, impetigo, uretritis klamidia, boreliosis, eritema

Penyakit buah pinggang, intoleransi terhadap komponen, myasthenia gravis

Jangkitan pada sendi, tulang, kulit, sinusitis, meningitis bakteria dan endokarditis

Hipersensitiviti terhadap penisilin

Tonsillitis, faringitis bakteria dan enteritis, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, sistitis, endokarditis

Kepekaan penisilin, alergi silang dengan agen beta-laktam lain

Angina, bronkitis, radang paru-paru, sifilis, gonorea, tetanus, antraks

Faringitis, stomatitis aphthous, kepekaan terhadap penisilin

Jangkitan saluran gastrointestinal, saluran bronkopulmonari dan kencing, meningitis, sepsis, erysipelas

Leukemia limfositik, mononukleosis berjangkit, gangguan fungsi hati

Uretritis, pielonefritis, radang paru-paru, bronkitis, listeriosis, gonorea, leptospirosis, Helicobacter

Diatesis alergi, demam hay, mononukleosis berjangkit, asma, leukemia limfositik, hati, darah dan penyakit sistem saraf pusat

Tisu lembut, kulit, jangkitan saluran pernafasan, penyakit Lyme, serviks, uretritis

Sensitiviti terhadap azithromycin, penyakit hati, kombinasi dengan dihydroergotamine dan ergotamine

Otitis media akut, sinusitis, bronkitis, abses faring, radang paru-paru, jangkitan kulit, ginekologi, saluran empedu, tisu penghubung dan tulang

Penyakit hati, leukemia limfositik, mononukleosis berjangkit, hipersensitiviti terhadap penisilin

Dalam suntikan

Untuk suntikan, garam natrium penisilin G 500 ribu atau 1 juta unit digunakan. Serbuk dibekalkan dalam botol kaca yang ditutup dengan penutup getah. Sebelum digunakan, produk dicairkan dengan air. Contoh ubat:

garam natrium ampisilin

Cystitis, pielonefritis, sinusitis bakteria, jangkitan genital intra-perut dan wanita

Gangguan hati dan ginjal, kolitis, leukemia, HIV

Sifilis, demam merah, jangkitan kulit bakteria

Tidak bertoleransi terhadap komponen, kecenderungan terhadap alahan

Sepsis, pyemia, osteomielitis, meningitis, difteria, actinomycosis, demam merah, blenorea

Hipersensitiviti terhadap penisilin dan sefalosporin

Pneumonia, otitis media, bronkitis, prostatitis, endometritis, gonorea, eripelas, demam kepialu, listeriosis

Epilepsi, leukemia limfositik akut, asma, diatesis alergi, demam hay

Garam benzylpenicillin novocaine

Pneumonia croupous dan fokal, sifilis, difteria, meningitis, septikemia, blenorea

Hipersensitiviti penisilin, epilepsi - untuk suntikan endolumbar

Penerbitan Mengenai Asma