Rawatan Selsema & Selsema

  • Rumah
  • Semua
  • Tiada antibiotik penisilin

Tiada antibiotik penisilin

Hari ini, tiada kemudahan perubatan yang dapat dilakukan tanpa antibiotik. Rawatan pelbagai penyakit yang berjaya dapat dilakukan hanya dengan adanya terapi antibakteria yang berkesan. Antibiotik hari ini diwakili oleh pelbagai jenis ubat yang bertujuan untuk kematian persekitaran patogen yang bersifat bakteria.

Antibiotik pertama yang dihasilkan adalah penisilin, yang mengalahkan beberapa wabak dan penyakit mematikan pada abad ke-20. Hari ini, antibiotik penisilin jarang digunakan dalam amalan perubatan kerana sensitiviti tinggi pesakit dan risiko alergi.

Terapi antibakteria tanpa penggunaan konstituen penisilin menunjukkan perlantikan ubat alternatif kumpulan farmakologi lain. Pelbagai jenis antibiotik tanpa penisilin tersedia untuk rawatan pelbagai penyakit di hospital dan amalan pesakit luar pada kanak-kanak atau orang dewasa..

Cephalosporins adalah antibiotik dengan spektrum kesan yang luas, yang disebabkan oleh kesan berbahaya pada banyak kumpulan mikroorganisma, strain dan persekitaran patogen lain. Persiapan kumpulan cephalosporin boleh didapati dalam bentuk suntikan intramuskular atau intravena. Antibiotik kumpulan ini ditetapkan dalam keadaan berikut:

  • penyakit nefrologi (pielonefritis, glomerulonefritis);
  • radang paru-paru fokus, tonsilitis, otitis media catarrhal akut;
  • keradangan urologi dan ginekologi yang teruk (mis. cystitis):
  • sebagai terapi untuk intervensi pembedahan.

Cephalosporin terkenal termasuk Ceforal, Suprax, Pantsef. Semua antibiotik siri ini mempunyai kesan sampingan yang serupa, contohnya, gangguan dyspeptik (gangguan najis, ruam kulit, mual). Kelebihan utama antibiotik bukan sahaja kesan buruk pada banyak strain, tetapi juga kemungkinan merawat anak-anak (termasuk tempoh neonatal). Antibiotik Cephalosporin dikelaskan kepada kumpulan berikut:

Cephalosporins termasuk cefadroxil dan cephalexin, cefazolin, cefuroxime.

Mereka digunakan untuk penyakit keradangan yang disebabkan oleh banyak bakteria anaerob, jangkitan staphylococcal, streptococci dan lain-lain..

Bentuk ubatnya pelbagai: dari tablet hingga penyelesaian untuk pentadbiran parenteral.

Dadah terkenal kumpulan ini: Cefuroxime (suntikan), Cefaclor, Cefuroxime axetil. Ubat sangat aktif melawan banyak bakteria gram positif dan gram negatif. Ubat ini boleh didapati dalam bentuk penyelesaian, dan dalam bentuk tablet.

Antibiotik siri ini tergolong dalam spektrum tindakan yang luas. Dadah mempengaruhi hampir semua mikroorganisma dan dikenali dengan nama berikut:

  • Ceftriaxone;
  • Ceftazidime;
  • Cefoperazon;
  • Cefotaxime;
  • Cefixime dan ceftibuten.

Bentuk pelepasan - suntikan untuk pentadbiran intravena atau intramuskular. Dengan pengenalan ubat itu, ia sering dicampurkan dengan larutan garam atau lidokain untuk mengurangkan kesakitan. Ubat dan komponen tambahan dicampurkan dalam satu picagari.

Kumpulan ini diwakili oleh hanya satu ubat - Cefepim. Industri farmaseutikal menghasilkan ubat dalam bentuk serbuk, yang dicairkan sebelum pentadbiran melalui jalan parenteral atau intramuskular.

Kesan buruk dari antibiotik adalah mengganggu sintesis dinding badan unit mikrob pada tahap sel. Kelebihan utama termasuk kemungkinan rawatan pesakit luar, kemudahan penggunaan, penggunaan pada anak kecil, risiko minimum kesan sampingan dan komplikasi.

Antibiotik dari kumpulan makrolida adalah ubat generasi baru, strukturnya mewakili cincin lakton makrosiklik penuh. Mengikut jenis struktur molekul-atom, kumpulan ini mendapat namanya. Beberapa jenis makrolida dibezakan dari bilangan atom karbon dalam komposisi molekul:

Makrolida sangat aktif melawan banyak bakteria cocci gram positif, serta patogen yang bertindak pada tahap sel (contohnya, mycoplasmas, legionella, campylobacter). Makrolida mempunyai ketoksikan paling sedikit dan sesuai untuk rawatan penyakit radang organ ENT (sinusitis, batuk rejan, otitis media pelbagai klasifikasi). Senarai penyediaan makrolida adalah seperti berikut:

  • Erythromycin. Antibiotik, jika perlu, dibenarkan walaupun semasa kehamilan dan menyusui, walaupun terdapat kesan antibakteria yang kuat.
  • Spiramycin. Ubat ini mencapai kepekatan tinggi dalam tisu penghubung banyak organ. Sangat aktif melawan bakteria yang disesuaikan dengan beberapa sebab kepada makrolida 14 dan 15 anggota.
  • Clarithromycin Meresepkan antibiotik adalah disarankan ketika mengaktifkan aktiviti patogen Helicobacter pylori dan mycobacteria atipikal.
  • Roxithromycin dan Azithromycin. Pesakit jauh lebih mudah bertoleransi daripada spesies lain dalam kumpulan yang sama, tetapi dos hariannya harus diminimumkan..
  • Josamycin. Berkesan terhadap bakteria tahan seperti staphylococci dan streptococci.

Banyak kajian perubatan telah mengesahkan kemungkinan kecil kesan sampingan. Kelemahan utama adalah perkembangan rintangan yang cepat dari pelbagai kumpulan mikroorganisma, yang menjelaskan kekurangan hasil terapi pada beberapa pesakit.

Antibiotik fluorokuinol tidak mengandungi penisilin dan komponennya, tetapi digunakan untuk merawat penyakit keradangan yang paling akut dan teruk.

Ini termasuk otitis media bilateral purulen, radang paru-paru dua hala yang teruk, pielonefritis (termasuk bentuk kronik), salmonellosis, sistitis, disentri dan lain-lain.

Ubat-ubatan berikut dirujuk kepada fluoroquinols:

Perkembangan pertama kumpulan antibiotik ini bermula pada abad ke-20. Fluoroquinols yang paling terkenal boleh dimiliki oleh generasi yang berbeza dan menyelesaikan masalah klinikal individu..

Dadah yang diketahui dari kumpulan ini adalah Negram dan Nevigramon. Asas antibiotik adalah asid nalidixik. Dadah memudaratkan jenis bakteria berikut:

  • Proteus dan Klebsiella;
  • shigella dan salmonella.

Antibiotik kumpulan ini dicirikan oleh kebolehtelapan yang kuat, sebilangan besar akibat negatif pentadbiran. Menurut hasil kajian klinikal dan makmal, antibiotik mengesahkan kesia-siaan mutlak dalam rawatan cocci gram-positif, beberapa mikroorganisma anaerob, Pseudomonas aeruginosa (termasuk jenis nosokomial).

Antibiotik generasi kedua diperoleh melalui gabungan atom klorin dan molekul quinoline. Oleh itu nama - sekumpulan fluoroquinolones. Senarai antibiotik kumpulan ini diwakili oleh ubat berikut:

  • Ciprofloxacin (Ciprinol dan Tsiprobay). Ubat ini bertujuan untuk rawatan penyakit saluran pernafasan atas dan bawah, sistem genitouriner, usus dan organ-organ di kawasan epigastrik. Antibiotik diresepkan untuk beberapa keadaan berjangkit yang serius (sepsis umum, tuberkulosis paru, antraks, prostatitis).
  • Norfloxacin (Nolitsin). Ubat ini berkesan dalam rawatan penyakit saluran kencing, fokus berjangkit di buah pinggang, perut dan usus. Kesan terarah seperti ini disebabkan oleh pencapaian kepekatan maksimum bahan aktif dalam organ ini.
  • Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin). Ia berbahaya kerana agen penyebab jangkitan klamidia, pneumokokus. Ubat ini mempunyai kesan yang lebih rendah pada persekitaran bakteria anaerob. Selalunya menjadi antibiotik terhadap fokus berjangkit yang teruk pada kulit, tisu penghubung, alat artikular.
  • Pefloxacin (Abactal). Ia digunakan untuk jangkitan meningeal dan patologi teruk yang lain. Dalam kajian mengenai ubat tersebut, penembusan terdalam ke dalam cangkang unit bakteria terungkap.
  • Lomefloxacin (Maksakvin). Antibiotik praktikal tidak digunakan dalam praktik klinikal kerana kurangnya kesan yang tepat terhadap jangkitan anaerobik, jangkitan pneumokokus. Walau bagaimanapun, ketersediaan bio ubat mencapai 99%.

Antibiotik generasi kedua diresepkan untuk situasi pembedahan yang serius dan digunakan pada pesakit dari mana-mana kumpulan umur. Di sini, faktor utama adalah risiko kematian, dan bukan kemunculan kesan sampingan.

Ubat farmakologi utama generasi ke-3 termasuk Levofloxacin (jika tidak, Tavanik), digunakan untuk bronkitis kronik, penyumbatan bronkus yang teruk untuk patologi lain, antraks, dan penyakit ENT.

Moxifloxacin (pharmacol. Avelox), yang terkenal dengan kesan penghambatannya terhadap mikroorganisma staphylococcal, dianggap sebagai generasi ke-4. Avelox adalah satu-satunya ubat yang berkesan terhadap mikroorganisma anaerobik yang tidak membentuk spora.

Antibiotik dari pelbagai kumpulan mempunyai petunjuk khas, indikasi, dan juga kontraindikasi untuk digunakan. Oleh kerana penggunaan antibiotik yang tidak terkawal tanpa penisilin dan lain-lain, undang-undang mengenai resep dari rantai farmasi telah disahkan.

Suntikan semacam itu sangat diperlukan untuk perubatan kerana ketahanan banyak media patogen terhadap antibiotik moden. Penisilin tidak digunakan secara meluas dalam amalan perubatan selama lebih dari 25 tahun, oleh itu dapat diasumsikan bahawa kumpulan ubat ini akan mempengaruhi jenis mikroflora bakteria dengan berkesan.

Antibiotik siri bukan penisilin digunakan dengan angina secara meluas. Dari segi keberkesanan, mereka sering tidak kalah dengan penisilin, dan dalam kes ketahanan bakteria terhadap yang terakhir, mereka adalah satu-satunya cara untuk menyembuhkan penyakit ini dengan berjaya dan boleh dipercayai.

Pada masa yang sama, semua antibiotik dari siri non-penisilin mempunyai kekurangan tertentu, kerana ia digunakan untuk merawat tonsilitis hanya ketika penisilin tidak mungkin atau tidak sesuai. Sebagai contoh, keperluan untuk bukan penisilin timbul dengan ketahanan patogen yang sama, alahan pesakit, dan penicillins tidak dapat diakses. Dalam sebilangan besar kes, jika masuk akal untuk menggunakan antibiotik jenis penisilin, maka ubat ini diresepkan. Nepenicillin dianggap sebagai pilihan kedua.

Ruam kulit pada wajah orang yang alah kepada antibiotik penisilin

Seterusnya, kami akan mempertimbangkan antibiotik utama siri bukan penisilin dan kami akan mengetahui dalam kes mana yang masuk akal untuk menggantikan penisilin, dan ciri-ciri agen ini yang harus dipertimbangkan semasa merawat angina.

Antibiotik pertama untuk menamakan keseluruhan kumpulan. Hari ini agak jarang berlaku.

Selalunya dari angina, bukannya penisilin, cephalosporins (terutamanya cefadroxil) dan makrolida digunakan. Kedua-dua ubat tersebut dan antibiotik lain mempunyai ciri-ciri tertentu, kerana mereka tidak pernah menjadi kaedah utama rawatan sakit tekak yang biasa:

  1. Cefadroxil adalah antibiotik yang berkesan dengan aktiviti yang sangat tinggi terhadap streptokokus. Walaupun begitu, dan radang amandel staphylococcal streptokokus berjaya dirawat dengan bantuannya. Cefadroxil dapat diterima dengan baik oleh pesakit, keparahan dan kejadian kesan sampingan setelah penggunaannya tidak melebihi penisilin yang paling biasa. Kelemahan utamanya adalah ketidakcekapan terhadap bakteria yang tahan terhadap antibiotik ß-laktam, iaitu, untuk semua penisilin dan sefalosporin. Ini bermaksud bahawa sering kali sia-sia menggunakan cefadroxil atau cephalosporins lain jika agen penyebab angina tahan terhadap penisilin. Dan kerana dalam kebanyakan kes, ketahanan inilah yang menyebabkan penggantian penisilin, cefadroxil jarang digunakan dalam rawatan angina. Selalunya ia digunakan jika bakteria terbukti tahan secara eksklusif terhadap penisilin, tetapi secara umum ia tetap sensitif terhadap ß-laktam. Persediaan berdasarkan cefadroxil - Biodroxil, Duracef, Cedrox, Cefradur dan lain-lain.
  2. Cephalosporins lain adalah cefazolin, cephalexin, cefaclor, cephalotin, ceftriaxone, cefamandol, cefoxitin, cefuroxime. Sama dengan cefadroxil, tetapi boleh menyebabkan kesan sampingan lebih kerap..
  3. Erythromycin adalah antibiotik yang sangat popular, yang kelebihannya adalah keberkesanannya terhadap patogen sakit tekak yang tahan penisilin dan keupayaan untuk membuat kepekatan bahan aktif yang sangat tinggi pada tisu amandel yang terjejas, yang sangat penting untuk penindasan jangkitan yang cepat dan berjaya. Sebaliknya, eritromisin menyebabkan pelbagai kesan sampingan dari saluran gastrousus - ubat ini merangsang pergerakan otot licin, sering menyebabkan cirit-birit, sakit perut, dan dysbiosis. Atas sebab ini, hari ini kekerapan penggunaannya untuk rawatan radang amandel dikurangkan, dan digantikan oleh makrolida lain dengan keberkesanan yang serupa, tetapi kesan sampingannya lebih sedikit. Persediaan berdasarkannya - Erigexal, Grunamitsin, Ilozon, Eracin, Eritran, Adimycin, Eomycin, Ermitsid.

Bersama dengan eritromisin, doktor akan memberi ubat yang dapat mengimbangi kesan berbahaya pada saluran gastrousus.

  • Makrolida lain adalah azithromycin, josamycin, azithromycin, clarithromycin, midecamycin, roxithromycin, spiramycin, josamycin. Sangat berkesan terhadap sakit tekak, ia lebih baik ditoleransi oleh eritromisin, tetapi banyak ubat berdasarkannya agak mahal. Ngomong-ngomong, hari ini di banyak negara di dunia, walaupun tidak pesat, pertumbuhan tetap dalam jumlah kes penentangan streptokokus dan staphylococci terhadap makrolida diperhatikan kerana penggunaannya yang meluas dalam amalan perubatan.
  • Antibiotik dari kumpulan lincosamides - clindamycin, lincomycin - jarang digunakan untuk angina. Ini disebabkan oleh banyaknya kesan sampingan yang disebabkan oleh sistem pencernaan dan sistem hematopoietik. Satu-satunya keadaan di mana penggunaannya dapat dibenarkan adalah ketahanan patogen angina secara serentak (atau adanya alergi serentak pada pesakit) terhadap ß-laktam dan makrolida.
  • Penting untuk difahami bahawa penisilin adalah antibiotik yang paling biasa, banyak dan berpatutan untuk rawatan angina. Di antara mereka terdapat sebilangan besar ubat yang relatif murah yang tersedia sepenuhnya untuk hampir setiap pesakit. Antibiotik kumpulan bukan penisilin biasanya berada dalam kategori harga yang lebih tinggi (kecuali eritromisin yang murah).

    Tidak ada teknik tunggal untuk mengambil antibiotik siri non-penisilin untuk angina - di sini banyak bergantung pada bentuk di mana ubat itu digunakan, pada keadaan dan usia pesakit, untuk beberapa ubat - pada kepekatan bahan aktif. Tetapi terdapat beberapa cadangan universal:

      Tempoh rawatan angina dengan antibiotik tidak boleh kurang dari 7 hari. Jika tidak, perkembangan komplikasi penyakit yang teruk mungkin;

    Penentuan kepekaan bakteria terhadap antibiotik: di sebelah kanan - kawasan tindakan ubat besar, di sebelah kiri - lebih kurang, kerana bakteria telah mengembangkan daya tahan terhadap ubat

  • Penggunaan antibiotik bukan penisilin tidak boleh terganggu jika keadaan pesakit telah bertambah baik, tetapi perjalanan rawatan belum selesai. Ini adalah gangguan yang paling sering menyebabkan pemburukan berulang atau, sekali lagi, kepada perkembangan komplikasi;
  • Semua antibiotik hanya boleh diambil di dalam - menelan atau menyuntik secara intravena. Apa yang sebenarnya perlu dilakukan dalam kes tertentu - doktor memutuskan. Perkara utama adalah bahawa menghisap tablet dengan antibiotik atau melumasi kerongkong dengan madu dengan antibiotik tidak akan memberi kesan. Agar sakit tekak dapat dirawat, antibiotik mesti masuk ke dalam perut atau ke dalam darah.

    Antibiotik harus diambil dalam bentuk dos yang akan memastikan kemasukannya ke dalam darah

    Walau apa pun, hanya doktor yang harus memilih antibiotik bukan penisilin. Pilihan seperti itu selalu dipaksa, dan dibuat hanya jika ada alasan serius kerana penisilin yang paling biasa tidak dapat digunakan. Anda tidak boleh memutuskan sendiri di rumah antibiotik mana yang boleh anda minum dan mana yang tidak berbaloi, berapa lama rawatan itu berlangsung dan bagaimana mengambil ubat itu sendiri. Keputusan ini harus berdasarkan pemahaman yang jelas mengenai penyebab penyakit dan proses interaksi ubat dengan agen penyebab angina. Ini adalah hak prerogatif doktor..

    Cukup untuk pesakit (atau ibu bapa mereka) mengetahui bahawa, jika ada alasan yang tepat, antibiotik siri bukan penisilin dapat digunakan untuk mengubati radang amandel, dan jika doktor menetapkan antibiotik seperti itu, ini adalah perkara biasa. Penting untuk memeriksa dengan doktor mengenai keputusannya berdasarkan menetapkan antibiotik bukan penisilin, dan untuk mendengar jawapan yang benar-benar beralasan.

    Senarai di bawah menunjukkan antibiotik termurah yang boleh digunakan untuk melawan jangkitan dengan angina. Hanya perhatikan bahawa dengan hampir semua...

    Untuk 3 tablet dari tonsilitis, antibiotik azithromycin digunakan, dan oleh itu, semua ubat berdasarkannya: Azitrox, Sumamed, Azimed, Hemomycin,...

    Menuang penisilin pada gula dan meminumnya dari sakit tekak sama sekali tidak berguna. Penisilin, masuk ke dalam perut, hampir rosak sepenuhnya dan...

    Antibiotik penisilin adalah ubat pertama yang dihasilkan daripada produk sisa bakteria jenis tertentu. Dalam klasifikasi umum, antibiotik penisilin tergolong dalam kelas persiapan beta-laktam. Sebagai tambahan kepada mereka, antibiotik bukan penisilin juga disertakan di sini: monobactams, cephalosporins dan carbapenems.

    Kesamaan ini disebabkan oleh fakta bahawa dalam persiapan ini terdapat cincin empat anggota. Semua antibiotik kumpulan ini digunakan dalam kemoterapi dan memainkan peranan penting semasa rawatan penyakit berjangkit..

    Sifat penisilin dan penemuannya

    Sebelum penemuan antibiotik, banyak penyakit nampaknya tidak dapat disembuhkan, para saintis dan doktor di seluruh dunia ingin mencari bahan yang dapat membantu mengalahkan mikroorganisma patogen, tanpa merosakkan kesihatan manusia. Orang mati akibat sepsis, luka yang dijangkiti bakteria, gonore, tuberkulosis, radang paru-paru dan penyakit berbahaya dan serius yang lain.

    Momen penting dalam sejarah perubatan adalah tahun 1928 - pada tahun inilah penisilin ditemui. Berjuta-juta nyawa manusia berhutang dengan penemuan ini kepada Sir Alexander Fleming. Cetakan yang muncul secara tidak sengaja pada medium nutrien kumpulan Penicillium notatum di makmal Fleming dan pemerhatian langsung seorang saintis memberi peluang untuk melawan penyakit berjangkit.

    Selepas penemuan penisilin, saintis hanya mempunyai satu tugas - untuk mengasingkan bahan ini dalam bentuknya yang tulen. Kes ini ternyata agak rumit, namun, pada akhir 30-an abad ke-20, dua saintis Ernst Chain dan Howard Flory berjaya mencipta ubat dengan kesan antibakteria.

    Sifat antibiotik penisilin

    Antibiotik penisilin menghalang penampilan dan perkembangan organisma patogen seperti:

    • meningokokus;
    • gonokokus;
    • streptokokus;
    • staphylococci;
    • tetanus bacillus;
    • pneumokokus;
    • bacillus antraks;
    • tongkat botulisme;
    • difteria bacillus dll.

    Ini hanya senarai kecil bakteria patogen di mana penisilin dan semua ubat penisilin menekan aktiviti penting..

    Kesan antibiotik penisilin adalah bakteria atau bakteriostatik. Dalam kes yang terakhir, kita bercakap mengenai pemusnahan lengkap organisma patogen yang menyebabkan penyakit ini, yang paling sering adalah akut dan sangat teruk. Untuk penyakit sederhana, antibiotik dengan kesan bakteriostatik digunakan - ia tidak membenarkan bakteria membelah.

    Penisilin adalah antibiotik dengan kesan bakteria. Mikroba dalam strukturnya mempunyai dinding sel di mana zat utamanya adalah peptidoglikan. Bahan ini memberi ketahanan sel bakteria, mencegahnya mati walaupun dalam keadaan yang sangat tidak sesuai untuk hidup. Dengan bertindak pada dinding sel, penisilin merosakkan integriti dan melumpuhkan kerjanya.

    Di dalam tubuh manusia, membran sel tidak mengandungi peptidoglikan dan oleh itu antibiotik kumpulan penisilin tidak memberi kesan negatif pada tubuh kita. Kita juga boleh membincangkan ketoksikan dana ini.

    Penisilin mempunyai pelbagai dos yang digunakan, ini lebih selamat untuk tubuh manusia, kerana memungkinkan untuk memilih dos terapi untuk pesakit tertentu dengan sedikit kesan sampingan.

    Bahagian utama penisilin diekskresikan oleh buah pinggang dengan air kencing (lebih daripada 70%). Beberapa antibiotik kumpulan penisilin diekskresikan menggunakan sistem empedu, iaitu, mereka keluar dengan hempedu.

    Senarai ubat dan klasifikasi penisilin

    Sebatian kimia kumpulan penisilin didasarkan pada cincin beta-laktam, oleh itu ia berkaitan dengan beta-laktamamin.

    Sejak penisilin telah digunakan dalam praktik perubatan selama lebih dari 80 tahun, beberapa mikroorganisma telah mengembangkan daya tahan terhadap antibiotik ini dalam bentuk enzim beta-laktamase. Mekanisme kerja enzim adalah menggabungkan enzim hidrolitik bakteria patogen dengan cincin beta-laktam, yang seterusnya memudahkan pengikatan mereka, dan sebagai akibatnya, penonaktifan ubat.

    Hari ini, antibiotik separa sintetik paling kerap digunakan: komposisi kimia antibiotik semula jadi diambil sebagai asas dan mengalami pengubahsuaian yang berguna. Oleh kerana itu, manusia masih dapat menahan pelbagai bakteria yang selalu mengembangkan mekanisme penentangan yang berbeza terhadap antibiotik.

    Setakat ini, garis panduan persekutuan untuk penggunaan ubat memberikan klasifikasi penisilin seperti itu.

    Antibiotik semula jadi jangka pendek

    Antibiotik semula jadi tidak mempunyai perencat beta-laktamase, oleh itu ia tidak pernah digunakan untuk melawan penyakit yang disebabkan oleh staphylococcus.

    Benzylpenicillin aktif semasa rawatan:

    • radang paru-paru lobar;
    • antraks;
    • bronkitis;
    • pleurisy;
    • peritonitis;
    • sepsis;
    • penyakit sistem genitouriner;
    • meningitis (pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 2 tahun);
    • jangkitan kulit;
    • jangkitan luka;
    • Penyakit ENT.

    Kesan sampingan: untuk semua antibiotik jenis penisilin, kesan sampingan utama adalah tindak balas alahan badan dalam bentuk urtikaria, kejutan anafilaksis, hipertermia, edema Quincke, ruam kulit, dan nefritis. Kegagalan dalam kerja jantung kemungkinan besar. Semasa pengenalan dos yang ketara - kejang (pada kanak-kanak).

    Sekatan penggunaan dan kontraindikasi: demam hay, alergi penisilin, fungsi buah pinggang terjejas, aritmia, asma bronkial.

    Antibiotik semula jadi yang bertindak lama

    Benzylpenicillin benzathine digunakan dalam kes:

    • keradangan tonsil;
    • sifilis;
    • jangkitan luka;
    • demam scarlet.

    Ia juga digunakan untuk mencegah komplikasi selepas pembedahan..

    Kesan sampingan: anemia, tindak balas alahan, abses di tempat pemberian antibiotik, sakit kepala, trombositopenia dan leukopenia.

    Kontraindikasi: demam hay, asma bronkial, alahan penisilin.

    Benzylpenicillin procaine digunakan dalam rawatan:

    • endokarditis septik,
    • penyakit keradangan akut organ pernafasan;
    • osteomielitis;
    • meningitis;
    • proses keradangan saluran empedu dan genitouriner;
    • peritonitis;
    • penyakit mata;
    • dermatosis;
    • jangkitan luka.

    Ia digunakan untuk kambuh eripelas dan rematik.

    Kesan sampingan: kekejangan, loya, reaksi alergi.

    Kontraindikasi: Hipersensitiviti terhadap prokain dan penisilin..

    Oxacillin adalah wakil utama kumpulan antibiotik ini. Hasil rawatan serupa dengan benzylpenicillin, namun, tidak seperti yang kedua, ubat ini dapat memusnahkan jangkitan staph.

    Kesan sampingan: ruam pada kulit, urtikaria. Jarang - kejutan anafilaksis, edema, demam, gangguan pencernaan, muntah, mual, hematuria (pada kanak-kanak), penyakit kuning.

    Kontraindikasi: tindak balas alahan terhadap penisilin.

    Persediaan bertindak luas

    Sebagai bahan aktif, ampisilin digunakan dalam banyak antibiotik. Ia digunakan untuk mengobati jangkitan kencing dan pernafasan akut, jangkitan sistem pencernaan, jangkitan klamidia, endokarditis, meningitis.

    Senarai antibiotik yang mengandungi ampisilin: garam natrium Ampisilin, Ampicillin trihydrate, Ampicillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS, dll..

    Amoxicillin adalah turunan ampisilin yang diubah suai. Ia dianggap sebagai antibiotik utama yang hanya diambil secara oral. Digunakan untuk jangkitan meningokokus, jangkitan pernafasan akut, penyakit Lyme, keradangan saluran gastrousus. Ia digunakan untuk mencegah antraks pada wanita semasa kehamilan dan anak-anak.

    Senarai antibiotik yang mengandungi amoksisilin: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, dll..

    Kesan sampingan: dysbiosis, gangguan dyspeptik, alergi, kandidiasis, superinfeksi, gangguan sistem saraf pusat.

    Kontraindikasi untuk kumpulan penisilin ini: hipersensitiviti, mononukleosis, gangguan fungsi hati. Ampisilin dilarang untuk bayi baru lahir sehingga satu bulan.

    Dalam komposisi mereka, karboksipenilin mempunyai komponen aktif - karbenikilin. Dalam kes ini, nama antibiotik bertepatan dengan bahan aktif. Digunakan dalam rawatan penyakit yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Pada masa ini, dalam bidang perubatan, ubat ini hampir tidak pernah digunakan kerana adanya ubat yang lebih kuat.

    Ureidopenicillin merangkumi: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

    Kesan sampingan: loya, gangguan makan, urtikaria, muntah. Mungkin sakit kepala, demam ubat, superinfeksi, gangguan fungsi buah pinggang.

    Kontraindikasi: kehamilan, kepekaan tinggi terhadap penisilin.

    Ciri-ciri penggunaan antibiotik kumpulan penisilin pada kanak-kanak

    Penggunaan antibiotik dalam rawatan pediatrik selalu diberi perhatian tinggi, kerana tubuh anak belum terbentuk sepenuhnya dan kebanyakan organ dan sistem belum berfungsi sepenuhnya. Oleh itu, pilihan antibiotik untuk bayi dan anak kecil harus ditangani dengan penuh tanggungjawab.

    Penisilin pada bayi baru lahir digunakan untuk penyakit toksik dan sepsis. Pada tahun-tahun pertama kehidupan pada kanak-kanak, ia digunakan untuk merawat otitis media, radang paru-paru, meningitis, pleurisy.

    Dengan angina, SARS, sistitis, bronkitis, sinusitis, sebagai peraturan, kanak-kanak diresepkan Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Antibiotik ini untuk badan kanak-kanak adalah yang paling tidak toksik dan paling berkesan..

    Dysbacteriosis adalah salah satu komplikasi terapi antibiotik, kerana mikroflora bermanfaat pada kanak-kanak dibunuh bersama dengan mikroorganisma patogen. Oleh itu, rawatan antibiotik mesti digabungkan dengan penggunaan probiotik. Kesan sampingan yang jarang berlaku adalah alergi terhadap penisilin dalam bentuk ruam kulit..

    Pada bayi, kerja perkumuhan buah pinggang tidak cukup berkembang dan, mungkin, penisilin berkumpul di dalam badan. Hasilnya adalah sawan..

    Rawatan dengan sebarang antibiotik, bahkan generasi terbaru, selalu mempengaruhi kesihatan. Secara semula jadi, mereka melegakan penyakit berjangkit utama, tetapi imuniti keseluruhan juga berkurang dengan ketara. Oleh kerana bukan sahaja bakteria patogen mati, tetapi juga mikroflora yang sihat. Oleh itu, akan memerlukan sedikit masa untuk memulihkan daya perlindungan. Sekiranya kesan sampingan jelas dinyatakan, terutama yang berkaitan dengan saluran gastrousus, diet yang lebih baik diperlukan.

    Dianjurkan untuk mengambil banyak produk susu fermentasi yang memberi kesan positif kepada usus dan perut. Makanan pedas, masin, berlemak harus dibatasi sementara untuk jangka masa sekitar 10-14 hari.

    Wajib menggunakan probiotik dan prebiotik (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, dll.). Permulaan pengambilan mesti berlaku serentak dengan permulaan penggunaan agen antibakteria. Dalam kes ini, setelah menjalani antibiotik, prebiotik dan probiotik mesti digunakan selama kira-kira 14 hari untuk menjajah perut dengan bakteria bermanfaat.

    Apabila antibiotik mempunyai kesan toksik pada hati, penggunaan hepatoprotectors dapat disarankan. Ubat ini melindungi sel hati yang sihat dan memperbaiki yang rosak..

    Oleh kerana imuniti dikurangkan, tubuh terkena selsema. Oleh itu, anda perlu menjaga diri dan bukan supercool. Gunakan imunomodulator, walaupun sangat wajar ia berasal dari tumbuhan (Echinacea ungu, Immunal).

    Sekiranya penyakit ini disebabkan oleh etiologi virus, maka dalam hal ini antibiotik tidak bertenaga, bahkan generasi terbaru dan spektrum tindakan yang luas. Mereka hanya boleh berfungsi sebagai pencegahan untuk menyertai jangkitan virus bakteria. Ejen antivirus digunakan untuk merawat virus..

    Untuk menggunakan antibiotik lebih jarang dan jarang sakit, perlu menjalani gaya hidup sihat. Perkara yang paling penting adalah tidak berlebihan dengan penggunaan agen antibakteria untuk mencegah perkembangan ketahanan bakteria kepada mereka. Jika tidak, tidak mungkin menyembuhkan jangkitan. Oleh itu, selalu berjumpa doktor sebelum menggunakan sebarang antibiotik..

    Cendawan adalah kerajaan organisma hidup. Cendawan berbeza: ada yang memasuki makanan kita, ada yang menyebabkan penyakit kulit, ada yang beracun sehingga boleh mengakibatkan kematian. Tetapi kulat Penicillium menyelamatkan berjuta-juta nyawa manusia dari bakteria patogen.

    Antibiotik berasaskan penisilin berdasarkan acuan ini (acuan juga merupakan kulat) masih digunakan dalam perubatan.

    Pada 30-an abad yang lalu, Alexander Fleming melakukan eksperimen dengan staphylococci. Dia mengkaji jangkitan bakteria. Setelah menumbuhkan sekumpulan patogen ini dalam medium nutrien, saintis itu menyedari bahawa terdapat kawasan di dalam cawan di mana tidak ada bakteria hidup. Penyelidikan menunjukkan bahawa acuan hijau biasa, yang suka menetap roti basi, harus disalahkan kerana bintik-bintik ini. Acuan itu dipanggil Penicillium dan, ternyata, menghasilkan bahan yang membunuh staphylococci.

    Fleming mengkaji masalah ini dengan lebih mendalam dan segera mengasingkan penisilin tulen, yang menjadi antibiotik pertama di dunia. Prinsip tindakan ubat adalah seperti berikut: apabila sel bakteria membelah, setiap separuh mengembalikan membran selnya menggunakan unsur kimia khas, peptidoglycan. Penisilin menyekat pembentukan unsur ini, dan sel bakteria hanya "larut" di persekitaran.

    Tetapi kesukaran segera timbul. Sel bakteria belajar bagaimana menolak ubat - mereka mula menghasilkan enzim yang disebut beta-lactamase, yang memusnahkan beta-laktam (asas penisilin).

    10 tahun berikutnya, perang yang tidak dapat dilihat berlaku antara patogen yang memusnahkan penisilin dan saintis yang mengubah penisilin. Begitu banyak pengubahsuaian penisilin dilahirkan, yang kini membentuk keseluruhan rangkaian antibiotik penisilin.

    Ubat dengan sebarang jenis aplikasi cepat merebak ke seluruh badan, menembusi hampir semua bahagiannya. Pengecualian: cecair serebrospinal, kelenjar prostat dan sistem visual. Di tempat-tempat ini, kepekatannya sangat rendah, dalam keadaan normal tidak melebihi 1 peratus. Dengan keradangan, kenaikan sehingga 5% adalah mungkin.

    Antibiotik tidak menyentuh sel-sel tubuh manusia, kerana yang terakhir tidak mengandungi peptidoglikan.

    Ubat ini cepat dikeluarkan dari badan, setelah 1-3 jam, kebanyakannya keluar melalui buah pinggang.

    Tonton video mengenai topik ini

    Semua ubat dibahagikan kepada: semula jadi (tindakan pendek dan berpanjangan) dan semisintetik (antistaphylococcal, ubat spektrum luas, antiseptik).

    Ubat ini diperoleh secara langsung dari acuan. Pada masa ini, kebanyakan mereka sudah ketinggalan zaman, kerana patogen telah mendapat kekebalan terhadap mereka. Dalam perubatan, benzylpenicillin dan bicillin paling sering digunakan, yang berkesan melawan bakteria gram positif dan cocci, beberapa anaerobik dan spirochetes. Semua antibiotik ini hanya digunakan dalam bentuk suntikan ke dalam otot, kerana persekitaran asam perut dengan cepat merosakkannya..

    Benzylpenicillin dalam bentuk garam natrium dan kalium adalah antibiotik semula jadi yang bertindak pendek. Tindakannya berhenti selepas 3-4 jam, jadi anda perlu kerap melakukan suntikan berulang.

    Cuba menghilangkan kekurangan ini, ahli farmasi mencipta antibiotik semula jadi dengan tindakan berpanjangan: Bicillin dan garam novocaine benzylpenicillin. Ubat ini disebut "bentuk depot", kerana setelah masuk ke dalam otot mereka membentuk "depot" di dalamnya, dari mana ubat perlahan-lahan diserap ke dalam tubuh.

    Contoh penyediaan: garam benzylpenicillin (sodium, potassium atau novocaine), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

    Beberapa dekad setelah menerima penisilin, ahli farmasi dapat mengasingkan bahan aktif utamanya, dan proses pengubahsuaian bermula. Setelah bertambah baik, kebanyakan ubat menjadi tahan terhadap persekitaran asam perut, dan penisilin semisintetik mula dilepaskan dalam bentuk tablet..

    Isoxazolepenicillins adalah ubat yang berkesan terhadap staphylococci. Yang terakhir belajar menghasilkan enzim yang memusnahkan benzylpenicillin, dan ubat-ubatan dari kumpulan ini mengganggu pengeluaran enzim. Tetapi anda harus membayar untuk peningkatan - ubat jenis ini lebih teruk diserap ke dalam badan dan mempunyai spektrum tindakan yang lebih rendah berbanding dengan penisilin semula jadi. Contoh ubat: Oxacillin, Nafcillin.

    Aminopenicillins adalah ubat spektrum luas. Benzylpenicillins lebih rendah kekuatannya ketika melawan bakteria gram positif, tetapi mereka menangkap jangkitan yang lebih luas. Berbanding dengan ubat lain, mereka kekal di dalam badan lebih lama dan menembusi lebih baik melalui beberapa halangan badan. Contoh ubat: Ampisilin, Amoksisilin. Selalunya anda dapat menemui Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

    Carboxypenicillins dan ureidopenicillins adalah antibiotik yang berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa. Pada masa ini, praktikalnya tidak digunakan, kerana jangkitan dengan cepat mendapat ketahanan terhadapnya. Kadang-kadang, anda boleh menemui mereka sebagai sebahagian daripada rawatan yang komprehensif..

    Contoh ubat: Ticarcillin, Piperacillin

    Tablet

    Ringkas

    Bahan aktif: azithromycin.

    Petunjuk: jangkitan saluran pernafasan.

    Kontraindikasi: intoleransi, kegagalan buah pinggang yang teruk, kanak-kanak di bawah umur 6 bulan.

    Harga: 300-500 rubel.

    Oxacillin

    Bahan aktif: oxacillin.

    Petunjuk: jangkitan sensitif terhadap ubat.

    Harga: 30-60 rubel.

    Amoxicillin Sandoz

    Bahan aktif: amoksisilin.

    Petunjuk: jangkitan saluran pernafasan (termasuk tonsilitis, bronkitis), jangkitan sistem genitouriner, jangkitan kulit, jangkitan lain.

    Kontraindikasi: intoleransi, kanak-kanak di bawah 3 tahun.

    Harga: 150 rubel.

    Ampicillin Trihydrate

    Bahan aktif: ampisilin.

    Petunjuk: radang paru-paru, bronkitis, radang amandel, jangkitan lain.

    Kontraindikasi: hipersensitiviti, kegagalan hati.

    Phenoxymethylpenicillin

    Bahan aktif: phenoxymethylpenicillin.

    Petunjuk: penyakit streptokokus, jangkitan ringan hingga sederhana.

    Amoxiclav

    Bahan aktif: amoksisilin + asid klavulanat.

    Petunjuk: jangkitan saluran pernafasan, jangkitan saluran kencing, jangkitan ginekologi, jangkitan lain yang sensitif terhadap amoksisilin.

    Kontraindikasi: hipersensitiviti, penyakit kuning, mononukleosis dan leukemia limfositik.

    Harga: 116 rubel.

    Suntikan

    Bicillin-1

    Bahan aktif: benzathine benzylpenicillin.

    Petunjuk: tonsilitis akut, demam merah, jangkitan luka, eripelas, sifilis, leishmaniasis.

    Harga: 15 rubel setiap suntikan.

    Ospamox

    Bahan aktif: amoksisilin.

    Petunjuk: jangkitan saluran pernafasan bawah dan atas, saluran gastrousus, sistem genitouriner, jangkitan ginekologi dan pembedahan.

    Kontraindikasi: hipersensitiviti, jangkitan gastrousus yang teruk, leukemia limfositik, mononukleosis.

    Ampisilin

    Bahan aktif: ampisilin.

    Petunjuk: jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing, saluran gastrousus, meningitis, endokarditis, sepsis, batuk rejan.

    Kontraindikasi: hipersensitiviti, gangguan fungsi buah pinggang, kanak-kanak, kehamilan.

    Benzylpenicillin

    Bahan aktif: benzylpenicillin.

    Petunjuk: jangkitan teruk, sifilis kongenital, abses, radang paru-paru, eripelas, antraks, tetanus.

    Harga: 2.8 rubel setiap suntikan.

    Garam benzylpenicillin novocaine

    Bahan aktif: benzylpenicillin.

    Petunjuk: serupa dengan benzylpenicillin.

    Harga: 43 rubel untuk 10 suntikan.

    Untuk rawatan kanak-kanak, Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin sesuai. Tetapi sebelum menggunakan ubat, anda mesti selalu berjumpa doktor untuk menyesuaikan dosnya.

    Petunjuk untuk digunakan

    Antibiotik kumpulan penisilin diresepkan untuk jangkitan, jenis antibiotik dipilih berdasarkan jenis jangkitan. Ia boleh menjadi pelbagai cocci, rod, bakteria anaerob, dan sebagainya..

    Yang paling sering dirawat dengan antibiotik adalah saluran pernafasan dan jangkitan urogenital.

    Sekiranya rawatan kanak-kanak, anda mesti mengikuti arahan doktor yang akan menetapkan antibiotik yang diingini dan menyesuaikan dosnya.

    Sekiranya mengandung, antibiotik harus digunakan dengan sangat berhati-hati, kerana menembusi janin. Semasa menyusui, lebih baik beralih ke campuran, kerana ubat itu meresap ke dalam susu.

    Tidak ada arahan khusus untuk orang tua, walaupun doktor harus mempertimbangkan keadaan ginjal dan hati pesakit ketika menetapkan rawatan.

    Kontraindikasi utama dan yang paling kerap adalah intoleransi individu. Ia kerap berlaku - kira-kira 10% pesakit. Kontraindikasi tambahan bergantung pada antibiotik tertentu dan ditetapkan dalam arahan penggunaan.

    Sekiranya terdapat kesan sampingan, anda harus segera mendapatkan bantuan perubatan, membatalkan ubat dan melakukan rawatan simptomatik.

    Kumpulan farmakologi - Penisilin

    Persediaan subkumpulan tidak termasuk. Aktifkan

    Penerangan

    Penisilin (penisilin) ​​- sekumpulan antibiotik yang dihasilkan oleh banyak spesies cetakan Penicillium, aktif terhadap kebanyakan gram positif, serta beberapa mikroorganisma gram-negatif (gonococci, meningococci dan spirochetes). Penisilin tergolong dalam apa yang disebut antibiotik beta-laktam (beta-laktam).

    Beta-laktam adalah sekumpulan besar antibiotik yang biasa terdapat pada kehadiran cincin beta-laktam empat anggota dalam struktur molekul. Beta-laktam termasuk penisilin, cephalosporins, carbapenems, monobactam. Beta-laktam adalah kumpulan ubat antimikroba terbesar yang digunakan dalam amalan klinikal, yang menduduki tempat utama dalam rawatan kebanyakan penyakit berjangkit..

    Maklumat sejarah. Pada tahun 1928, saintis Inggeris A. Fleming, yang bekerja di Hospital St. Mary`s di London, menemui kemampuan kulat hijau filamen (Penicillium notatum) untuk menyebabkan kematian staphylococcus dalam kultur sel. Bahan aktif kulat, yang mempunyai aktiviti antibakteria, A. Fleming disebut penisilin. Pada tahun 1940, di Oxford, sekumpulan penyelidik yang diketuai oleh H.V. Flory dan E.B. Cheyna mengasingkan sejumlah besar penisilin pertama dari kultur Penicillium notatum. Pada tahun 1942, seorang penyelidik domestik yang cemerlang Z.V. Ermolieva menerima penisilin dari kulat Penicillium crustosum. Sejak tahun 1949, jumlah benzylpenicillin (penisilin G) yang hampir tidak terhad telah tersedia untuk penggunaan klinikal..

    Kumpulan penisilin merangkumi sebatian semula jadi yang dihasilkan oleh pelbagai spesies kulat Penicillium, dan sejumlah jenis semi-sintetik. Penisilin (seperti beta-laktam lain) mempunyai kesan bakteria pada mikroorganisma.

    Sifat penisilin yang paling biasa termasuk: ketoksikan rendah, pelbagai dos, alergi silang antara semua penisilin dan sebahagian cephalosporins dan carbapenems.

    Kesan antibakteria beta-laktam dikaitkan dengan kemampuan spesifik mereka untuk mengganggu sintesis dinding sel bakteria.

    Dinding sel bakteria mempunyai struktur yang kaku, ia memberikan bentuk kepada mikroorganisma dan memberikan perlindungannya terhadap kehancuran. Asasnya adalah heteropolimer - peptidoglycan, yang terdiri daripada polisakarida dan polipeptida. Struktur mesh bersilangnya memberi kekuatan pada dinding sel. Komposisi polisakarida merangkumi gula amino seperti N-acetylglucosamine, dan juga asid N-acetylmuramic, yang hanya terdapat pada bakteria. Rantai peptida pendek, termasuk beberapa asid L- dan D-amino, dihubungkan dengan gula amino. Dalam bakteria gram positif, dinding sel mengandungi 50-100 lapisan peptidoglikan, dalam bakteria gram negatif - 1-2 lapisan.

    Kira-kira 30 enzim bakteria terlibat dalam biosintesis peptidoglikan, proses ini terdiri daripada 3 peringkat. Dipercayai bahawa penisilin mengganggu tahap akhir sintesis dinding sel, mencegah pembentukan ikatan peptida kerana penghambatan enzim transpeptidase. Transpeptidase adalah salah satu protein pengikat penisilin yang berinteraksi dengan antibiotik beta-laktam. Protein pengikat penisilin - enzim yang mengambil bahagian dalam peringkat akhir pembentukan dinding sel bakteria, selain transpeptidase, termasuk karboksipeptidase dan endopeptidase. Semua bakteria memilikinya (contohnya, Staphylococcus aureus mempunyai 4 daripadanya, Escherichia coli mempunyai 7). Penisilin mengikat protein ini pada kadar yang berbeza untuk membentuk ikatan kovalen. Dalam kes ini, ketidakaktifan protein pengikat penisilin berlaku, kekuatan dinding sel bakteria terganggu, dan sel-sel mengalami lisis..

    Farmakokinetik Apabila diambil secara oral, penisilin diserap dan diedarkan ke seluruh badan. Penisilin menembusi dengan baik ke dalam tisu dan cecair badan (sinovial, pleura, perikardial, hempedu), di mana mereka dengan cepat mencapai kepekatan terapeutik. Pengecualian adalah cecair serebrospinal, persekitaran dalaman mata dan rahsia kelenjar prostat - kepekatan penisilin rendah di sini. Kepekatan penisilin dalam cecair serebrospinal mungkin berbeza bergantung pada keadaan: normal - serum kurang dari 1%, dengan keradangan ia boleh meningkat hingga 5%. Kepekatan terapeutik dalam cecair serebrospinal dibuat dengan meningitis dan pengenalan ubat dalam dos yang tinggi. Penisilin cepat dihilangkan dari badan, terutamanya oleh buah pinggang, dengan penapisan glomerular dan rembesan tiub. Separuh hayat mereka pendek (30-90 min), kepekatan dalam air kencing tinggi.

    Terdapat beberapa klasifikasi ubat-ubatan yang berkaitan dengan kumpulan penisilin: mengikut struktur molekul, menurut sumber pengeluaran, mengikut spektrum aktiviti, dll..

    Mengikut klasifikasi yang diberikan oleh D.A. Kharkevich (2006), penisilin dibahagikan seperti berikut (klasifikasi berdasarkan beberapa tanda, termasuk perbezaan cara memperolehnya):

    I. Penyediaan penisilin yang diperoleh dengan sintesis biologi (penisilin biosintetik):

    I.1. Untuk pentadbiran parenteral (hancur di persekitaran berasid perut):

    benzylpenicillin (garam natrium),

    benzylpenicillin (garam kalium);

    benzylpenicillin (garam novocaine),

    I.2. Untuk pentadbiran enteral (tahan asid):

    phenoxymethylpenicillin (penisilin V).

    II. Penisilin Semisintetik

    II.1. Untuk pentadbiran parenteral dan enteral (tahan asid):

    - tahan terhadap penisilin:

    oksasilin (garam natrium),

    - spektrum tindakan yang luas:

    II.2. Untuk pentadbiran parenteral (hancur di persekitaran berasid perut)

    - spektrum tindakan yang luas, termasuk Pseudomonas aeruginosa:

    karbenikilin (garam disodium),

    II.3. Untuk pentadbiran enteral (tahan asid):

    karbenikilin (natrium indanyl),

    Mengikut klasifikasi penisilin yang diberikan oleh IB Mikhailov (2001), penisilin boleh dibahagikan kepada 6 kumpulan:

    1. Penisilin semula jadi (benzylpenicillins, bicillins, phenoxymethylpenicillin).

    2. Isoxazolepenicillins (oxacillin, cloxacillin, fluloxacillin).

    3. Amidinopenicillins (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

    4. Aminopenicillins (ampicillin, amoxicillin, thalampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

    5. Carboxypenicillins (karbenicillin, carfecillin, carindacillin, ticarcillin).

    6. Ureidopenicillins (azlocillin, meslocillin, piperacillin).

    Sumber pengeluaran, spektrum tindakan, serta kombinasi dengan beta-laktamase dipertimbangkan ketika membuat klasifikasi yang diberikan dalam Panduan Persekutuan (sistem formulari), isu VIII.

    benzylpenicillin (penisilin G),

    phenoxymethylpenicillin (penisilin V),

    3. Spektrum lanjutan (aminopenicillins):

    4. Aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa:

    5. Digabungkan dengan perencat beta-laktamase (dilindungi perencat):

    Penisilin semula jadi - Ini adalah antibiotik spektrum sempit yang mempengaruhi bakteria gram positif dan cocci. Penisilin biosintetik diperoleh dari medium kultur di mana jenis acuan tertentu (Penisilin) ​​ditanam. Terdapat beberapa jenis penisilin semula jadi, salah satu yang paling aktif dan berterusan adalah benzylpenicillin. Dalam amalan perubatan, benzylpenicillin digunakan dalam bentuk pelbagai garam - natrium, kalium dan novokain.

    Semua penisilin semula jadi mempunyai aktiviti antimikroba yang serupa. Penisilin semula jadi dimusnahkan oleh beta-laktamase, oleh itu, tidak berkesan untuk rawatan jangkitan staph, kerana dalam kebanyakan kes, staphylococci menghasilkan beta-lactamases. Mereka berkesan terutamanya terhadap mikroorganisma gram-positif (termasuk Streptococcus spp., Termasuk Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negatif cocci (Neisseria meningiterococococococococophobia, Neoberia meningiterococococerocerocerocerocobs spp., Fusobacterium spp.), spirochetes (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Organisme gram negatif biasanya tahan, kecuali Haemophilus ducreyi dan Pasteurella multocida. Berkaitan dengan virus (patogen influenza, poliomyelitis, cacar, dan lain-lain), mycobacterium tuberculosis, agen penyebab amoebiasis, rickettsia, kulat penisilin - tidak berkesan.

    Benzylpenicillin terutamanya aktif terhadap cocci gram-positif. Spektrum antibakteria benzylpenicillin dan phenoxymethylpenicillin hampir sama. Walau bagaimanapun, benzylpenicillin 5-10 kali lebih aktif daripada phenoxymethylpenicillin terhadap Neisseria spp yang sensitif. dan beberapa anaerob. Phenoxymethylpenicillin diresepkan untuk jangkitan sederhana. Aktiviti persediaan penisilin ditentukan secara biologi oleh kesan antibakteria pada strain Staphylococcus aureus tertentu. Unit aktiviti 0.5988 μg garam natrium kristal murni kimia benzylpenicillin diambil sebagai unit tindakan (1 PIECES).

    Kekurangan ketara benzilpenisilin adalah ketidakstabilannya terhadap beta-laktamase (dengan pembelahan enzimatik cincin beta-laktamas oleh beta-laktamase (penisilininas) dengan pembentukan asid penisilin, antibiotik kehilangan aktiviti antimikroba), penyerapan yang tidak ketara di dalam perut (memerlukan jalan suntikan yang rendah) terhadap kebanyakan mikroorganisma gram-negatif.

    Dalam keadaan normal, sediaan benzylpenicillin tidak menembusi cecair serebrospinal dengan baik, tetapi dengan keradangan meninges, kebolehtelapan melalui BBB meningkat.

    Benzylpenicillin, digunakan dalam bentuk garam natrium dan kalium yang sangat larut, bertindak dalam masa yang singkat - 3-4 jam, kerana cepat dikeluarkan, dan ini memerlukan suntikan yang kerap. Dalam hal ini, garam benzylpenicillin yang tidak larut dengan baik (termasuk garam novocaine) dan benzathine benzylpenicillin dicadangkan untuk digunakan dalam amalan perubatan.

    Bentuk benzylpenicillin yang berpanjangan, atau penisilin depot: Bicillin-1 (benzatine benzylpenicillin), serta ubat gabungan berdasarkannya - Bicillin-3 (benzatine benzylpenicillin + benzylpenicillin sodium + benzylpenicillin novocaine salt adalah penggantungan yang hanya boleh diberikan secara intramuskular. Mereka perlahan-lahan diserap dari tempat suntikan, mewujudkan depot dalam tisu otot. Ini membolehkan anda mengekalkan kepekatan antibiotik dalam darah untuk jangka masa yang lama dan dengan itu mengurangkan kekerapan pemberian ubat.

    Semua garam benzylpenicillin digunakan secara parenteral kerana mereka musnah di persekitaran berasid perut. Dari penisilin semula jadi, hanya phenoxymethylpenicillin (penisilin V) yang mempunyai sifat stabil asid, walaupun pada tahap yang lemah. Struktur kimia phenoxymethylpenicillin berbeza dengan benzylpenicillin dengan adanya kumpulan phenoxymethyl dalam molekul dan bukannya benzyl.

    Benzylpenicillin digunakan untuk jangkitan yang disebabkan oleh streptokokus, termasuk Streptococcus pneumoniae (pneumonia yang diperoleh masyarakat, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokokus tonsilitis, impetigo, erysipelas, demam merah, endokarditis), dan jangkitan meningokokus. Benzylpenicillin adalah antibiotik pilihan dalam rawatan difteria, gangren gas, leptospirosis, penyakit Lyme.

    Bisilin ditunjukkan, pertama sekali, jika perlu, pemeliharaan jangka panjang kepekatan berkesan dalam badan. Mereka digunakan untuk sifilis dan penyakit lain yang disebabkan oleh treponemas pucat (frambesia), jangkitan streptokokus (tidak termasuk jangkitan yang disebabkan oleh streptokokus kumpulan B) - radang amandel akut, demam merah, jangkitan luka, erysipelas, rematik, leishmaniasis.

    Pada tahun 1957, asid 6-aminopenicillanic diasingkan dari penisilin semula jadi dan, berdasarkan asasnya, pengembangan persediaan semi-sintetik bermula.

    Asid 6-aminopenicillanic adalah asas molekul semua penisilin ("inti penisilin") - sebatian heterosiklik kompleks yang terdiri daripada dua cincin: thiazolidine dan beta-lactam. Radikal lateral dikaitkan dengan cincin beta-laktam, yang menentukan sifat farmakologi penting molekul ubat yang terbentuk dalam proses ini. Pada penisilin semula jadi, struktur radikal bergantung pada komposisi medium di mana Penicillium spp tumbuh.

    Penisilin semisintetik diperoleh dengan pengubahsuaian kimia dengan melampirkan pelbagai radikal ke molekul asid 6-aminopenicillanic. Oleh itu, penisilin diperoleh dengan sifat tertentu:

    - tahan terhadap penisilinase (beta-lactamase);

    - tahan asid, berkesan apabila diberikan secara oral;

    - mempunyai spektrum tindakan yang luas.

    Isoxazolepenicillins (isoxazolyl penisilin, penisilin stabil, antistaphylococcal penisilin). Sebilangan besar staphylococci menghasilkan enzim tertentu, beta-lactamase (penisilininase) dan tahan terhadap benzylpenicillin (80-90% daripada strain Staphylococcus aureus berbentuk penisilin).

    Ubat antistaphylococcal utama adalah oxacillin. Kumpulan ubat tahan penisilin juga merangkumi cloxacillin, fluxloxacillin, methicillin, nafcillin dan dicloxacillin, yang, kerana ketoksikan tinggi dan / atau kecekapan rendah, belum digunakan secara klinikal..

    Spektrum antibakteria oksasilin mirip dengan benzilpenisilin, tetapi kerana ketahanan oksasilin terhadap penisilinin, aktif terhadap staphylococci yang membentuk penisilin yang tahan terhadap benzylpenicillin dan phenoxymethylpenicillin, serta tahan terhadap antibiotik lain.

    Dengan aktiviti terhadap cocci gram-positif (termasuk staphylococci yang tidak menghasilkan beta-lactamase) penisilin isoxazole, termasuk oxacillin jauh lebih rendah daripada penisilin semula jadi; oleh itu, dalam penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif terhadap benzylpenicillin, mereka kurang berkesan daripada yang terakhir. Oxacillin tidak aktif melawan bakteria gram-negatif (kecuali Neisseria spp.), Anaerobes. Sehubungan itu, ubat-ubatan kumpulan ini hanya ditunjukkan dalam kes-kes apabila diketahui bahawa jangkitan disebabkan oleh strain staphylococci yang membentuk penisilin.

    Perbezaan farmakokinetik utama isoxazolepenicillins dari benzylpenicillin:

    - penyerapan cepat, tetapi tidak lengkap (30-50%) dari saluran gastrousus. Anda boleh menggunakan antibiotik ini secara parenteral (IM, IV) dan di dalam, tetapi 1-2 jam sebelum makan, sebagai mereka mempunyai daya tahan rendah terhadap asid hidroklorik;

    - tahap pengikatan yang tinggi terhadap albumin plasma (90-95%) dan ketidakupayaan untuk membuang isoxazolepenicillins dari badan semasa hemodialisis;

    - bukan sahaja buah pinggang, tetapi juga ekskresi hepatik, tidak adanya keperluan untuk pembetulan rejimen dos pada kegagalan buah pinggang ringan.

    Kepentingan klinikal utama oksasilin adalah rawatan jangkitan staphylococcal yang disebabkan oleh strain Staphylococcus aureus yang tahan penisilin (kecuali jangkitan yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus yang tahan methicillin, MRSA). Perlu diingat bahawa strain Staphylococcus aureus yang tahan terhadap oxacillin dan methicillin adalah perkara biasa di hospital (methicillin - penisilin yang tahan penisilin pertama, dihentikan). Strain Staphylococcus aureus nosokomial dan yang diperoleh masyarakat yang tahan terhadap oxacillin / methicillin biasanya multiresistant - mereka tahan terhadap semua beta-laktam lain, dan juga sering terhadap makrolida, aminoglikosida, dan fluoroquinolones. Ubat pilihan untuk jangkitan MRSA adalah vancomycin atau linezolid.

    Nafcillin sedikit lebih aktif daripada oxacillin dan penisilin lain yang tahan terhadap penisilin (tetapi kurang aktif daripada benzylpenicillin). Nafcillin menembusi BBB (kepekatannya dalam cecair serebrospinal cukup untuk merawat meningitis staphylococcal), diekskresikan terutamanya dengan hempedu (kepekatan maksimum pada hempedu jauh lebih tinggi daripada serum), pada tahap yang lebih rendah, oleh buah pinggang. Kemungkinan pentadbiran oral dan parenteral.

    Amidinopenicillins - Ini adalah penisilin dengan spektrum tindakan yang sempit, tetapi dengan aktiviti utama terhadap enterobakteria gram-negatif. Persediaan amidinopenicillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) tidak didaftarkan di Rusia.

    Penisilin aktiviti lanjutan

    Sesuai dengan klasifikasi yang diberikan oleh D.A. Kharkevich, antibiotik separa sintetik dengan spektrum tindakan yang luas dibahagikan kepada kumpulan berikut:

    I. Ubat yang tidak mempengaruhi Pseudomonas aeruginosa:

    - Aminopenicillin: ampisilin, amoksisilin.

    II. Dadah aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa:

    - Carboxypenicillins: carbenicillin, ticarcillin, carfecillin;

    - Ureidopenicillins: piperacillin, azlocillin, meslocillin.

    Aminopenicillins - antibiotik spektrum luas. Kesemuanya dimusnahkan oleh beta-laktamase dari bakteria gram positif dan gram negatif..

    Dalam amalan perubatan, amoksisilin, ampisilin digunakan secara meluas. Ampisilin adalah leluhur kumpulan aminopenicillin. Berkaitan dengan bakteria gram positif, ampisilin, seperti semua penisilin semisintetik, lebih rendah dalam aktiviti dibandingkan dengan benzilpenisilin, tetapi melebihi oksasilin.

    Ampisilin dan amoksisilin mempunyai spektrum tindakan yang serupa. Berbanding dengan penisilin semula jadi, spektrum antimikroba ampisilin dan amoksisilin meluas ke strain enterobakteria sensitif, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; lebih baik daripada penisilin semula jadi yang bertindak pada Listeria monocytogenes dan enterococci sensitif.

    Dari semua beta-laktam oral, amoksisilin mempunyai aktiviti tertinggi terhadap Streptococcus pneumoniae yang tahan terhadap penisilin semula jadi..

    Ampicillin tidak berkesan terhadap strain pembentuk penisilin Staphylococcus spp., Semua strain Pseudomonas aeruginosa, kebanyakan strain Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpositif).

    Ubat gabungan boleh didapati, misalnya Ampioks (ampicillin + oxacillin). Kombinasi ampisilin atau benzilpenisilin dengan oksasilin adalah rasional, kerana spektrum tindakan dengan kombinasi ini menjadi lebih luas.

    Perbezaan antara amoksisilin (yang merupakan salah satu antibiotik oral terkemuka) dan ampisilin adalah profil farmakokinetiknya: apabila dimakan, amoksisilin lebih cepat dan diserap dengan baik di dalam usus (75-90%) daripada ampisilin (35-50%), ketersediaan bio bergantung kepada pengambilan makanan. Amoxicillin menembusi lebih baik ke dalam beberapa tisu, termasuk ke sistem bronkopulmonari, di mana kepekatannya 2 kali lebih tinggi daripada kepekatan dalam darah.

    Perbezaan yang paling ketara dalam parameter farmakokinetik aminopenicillins dari benzylpenicillin:

    - kemungkinan temu janji di dalam;

    - sedikit pengikatan protein plasma - 80% aminopenicillin kekal dalam darah dalam bentuk bebas - dan penembusan yang baik ke dalam tisu dan cairan badan (dengan meningitis, kepekatan dalam cecair serebrospinal dapat menjadi 70-95% kepekatan darah);

    - banyaknya pelantikan ubat gabungan - 2-3 kali sehari.

    Petunjuk utama untuk menetapkan aminopenicillin adalah jangkitan pada saluran pernafasan atas dan organ ENT, jangkitan buah pinggang dan saluran kencing, jangkitan saluran gastrousus, pembasmian Helicobacter pylori (amoxicillin), meningitis.

    Ciri kesan aminopenicillins yang tidak diingini adalah perkembangan ruam "ampisilin", yang merupakan ruam makulopapular yang tidak alergi, yang cepat berlalu apabila ubat dihentikan.

    Salah satu kontraindikasi untuk pelantikan aminopenicillins adalah mononukleosis berjangkit.

    Ini termasuk carboxypenicillins (carbenicillin, ticarcillin) dan ureidopenicillins (azlocillin, piperacillin).

    Carboxypenicillins Adakah antibiotik mempunyai spektrum antimikroba yang serupa dengan aminopenicillin (kecuali tindakan pada Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin adalah penisilin anti-pseudomonas pertama, lebih rendah daripada aktiviti dengan penisilin antiseptik lain. Carboxypenicillins bertindak pada Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) dan spesies Proteus positif indole (Proteus spp.), Tahan terhadap ampisilin dan aminopenicilin lain. Kepentingan klinikal karboksipenilin kini berkurang. Walaupun mereka mempunyai spektrum tindakan yang luas, mereka tidak aktif terhadap kebanyakan strain Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Hampir tidak melalui BBB. Pelbagai janji temu - 4 kali sehari. Rintangan sekunder mikroorganisma berkembang pesat..

    Ureidopenicillins - Ia juga merupakan antibiotik anti-Pseudomonas, spektrum tindakannya bertepatan dengan karboksipenilin. Dadah yang paling aktif dalam kumpulan ini adalah piperacillin. Daripada ubat-ubatan dalam kumpulan ini, hanya azlocillin yang mengekalkan kepentingannya dalam amalan perubatan..

    Ureidopenicillins lebih aktif daripada carboxypenicillins terhadap Pseudomonas aeruginosa. Mereka juga digunakan dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh Klebsiella spp..

    Semua penisilin anti-pseudomonas dimusnahkan oleh beta-lactamases.

    Ciri farmakokinetik ureidopenicillins:

    - ditadbir secara parenteral (i / m dan i / v);

    - bukan sahaja buah pinggang, tetapi juga hati mengambil bahagian dalam perkumuhan;

    - kekerapan penggunaan - 3 kali sehari;

    - ketahanan bakteria sekunder berkembang dengan cepat.

    Oleh kerana kemunculan strain dengan daya tahan yang tinggi terhadap penisilin anti-Pseudomonas dan kekurangan kelebihan berbanding antibiotik lain, penisilin anti-Pseudomonas secara praktikal telah kehilangan kepentingannya.

    Petunjuk utama bagi kedua-dua kumpulan penisilin anti-pseudomonas ini adalah jangkitan nosokomial yang disebabkan oleh strain Pseudomonas aeruginosa yang rentan, dalam kombinasi dengan aminoglikosida dan fluoroquinolones.

    Penisilin dan antibiotik beta-laktam yang lain mempunyai aktiviti antimikroba yang tinggi, tetapi ketahanan mikroorganisma boleh berkembang kepada banyak dari mereka..

    Rintangan ini disebabkan oleh kemampuan mikroorganisma menghasilkan enzim tertentu - beta-lactamases (penisilininase), yang memusnahkan (menghidrolisis) cincin beta-laktam penisilin, yang melucutkan mereka dari aktiviti antibakteria dan membawa kepada pengembangan strain mikroorganisma tahan.

    Sebilangan penisilin separa sintetik tahan terhadap beta-laktamase. Di samping itu, untuk mengatasi daya tahan yang diperoleh, sebatian telah dikembangkan yang dapat menghambat aktiviti enzim ini, yang disebut perencat beta-laktamase. Mereka digunakan untuk membuat penisilin tahan perencat..

    Inhibitor beta-laktamase, seperti penisilin, adalah sebatian beta-laktam, namun, mereka sendiri mempunyai aktiviti antibakteria yang minimum. Bahan-bahan ini mengikat beta-laktamase secara tidak dapat dipulihkan dan mematikan enzim ini, dengan itu melindungi antibiotik beta-laktam daripada hidrolisis. Inhibitor beta-laktamase paling aktif terhadap beta-laktamase yang dikodkan oleh gen plasmid.

    Penisilin yang dilindungi oleh perencat adalah gabungan antibiotik penisilin dengan perencat beta-laktamase tertentu (asid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitor beta-laktamase tidak digunakan sendiri, tetapi digunakan dalam kombinasi dengan beta-laktam. Gabungan ini meningkatkan kestabilan antibiotik dan aktivitinya terhadap mikroorganisma yang menghasilkan enzim ini (beta-lactamases): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. Jam Bacteroides fragilis. Akibatnya, strain mikroorganisma tahan penisilin menjadi sensitif terhadap ubat gabungan. Spektrum aktiviti antibakteria beta-laktam yang dilindungi inhibitor sesuai dengan spektrum penisilin yang terkandung dalam komposisi mereka, hanya tahap ketahanan yang diperoleh berbeza. Penisilin tahan perencat digunakan untuk merawat jangkitan pelbagai lokalisasi dan untuk profilaksis perioperatif dalam pembedahan perut.

    Penisilin tahan perencat termasuk amoksisilin / klavulanam, ampisilin / sulbaktam, amoksisilin / sulbaktam, piperacillin / tazobactam, ticarcillin / clavulanate. Ticarcillin / clavulanate mempunyai aktiviti anti-Pseudomonas dan aktif melawan Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam mempunyai aktiviti antibakteria tersendiri terhadap cocci gram-negatif dari keluarga Neisseriaceae dan keluarga Acinetobacter bakteria tidak fermentasi.

    Petunjuk untuk penggunaan penisilin

    Penisilin digunakan untuk jangkitan yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadapnya. Mereka terutama digunakan untuk jangkitan saluran pernafasan atas, dalam rawatan radang amandel, demam merah, otitis media, sepsis, sifilis, gonore, jangkitan gastrointestinal, jangkitan saluran kencing, dll..

    Penisilin hanya boleh digunakan seperti yang diarahkan dan di bawah pengawasan doktor. Perlu diingat bahawa penggunaan dos penisilin yang tidak mencukupi (serta antibiotik lain) atau pemberhentian rawatan yang terlalu awal boleh menyebabkan perkembangan mikroorganisma yang tahan (terutama penisilin semula jadi). Sekiranya rintangan muncul, teruskan terapi dengan antibiotik lain.

    Penggunaan penisilin dalam oftalmologi. Dalam oftalmologi, penisilin digunakan secara topikal dalam bentuk suntikan, subconjunctival dan suntikan intravitreal. Penisilin tidak melepasi halangan darah-oftalmik dengan baik. Terhadap latar belakang proses keradangan, penembusan mereka ke dalam struktur dalaman mata meningkat dan kepekatan di dalamnya mencapai tahap terapi yang ketara. Oleh itu, apabila ditanamkan ke dalam kantung konjungtiva, kepekatan terapi penisilin ditentukan dalam stroma kornea, dengan penggunaan tempatan, praktikalnya tidak menembusi kelembapan ruang anterior. Apabila pemberian ubat subkonjungtiva ditentukan di kornea dan kelembapan ruang anterior mata, dalam badan vitreous - kepekatan di bawah terapi.

    Penyelesaian topikal disediakan mengikut tempo. Penisilin yang digunakan untuk rawatan konjungtivitis gonokokus (benzylpenicillin), keratitis (ampicillin, benzylpenicillin, oxacillin, piperacillin dll dll) dan penyakit mata yang lain. Selain itu, penisilin digunakan untuk mencegah komplikasi berjangkit pada kecederaan kelopak mata dan orbit, terutamanya apabila badan asing memasuki tisu orbit (ampicillin / clavulanate, ampicillin / sulbactam, dll.).

    Penggunaan penisilin dalam amalan urologi. Dalam praktik urologi, ubat terlindung inhibitor banyak digunakan dari antibiotik penisilin (penggunaan penisilin semula jadi, serta penggunaan penisilin semi-sintetik sebagai ubat pilihan, dianggap tidak dibenarkan kerana tahap ketahanan yang tinggi terhadap strain uropatogenik.

    Kesan sampingan dan toksik penisilin. Penisilin mempunyai ketoksikan terendah dalam rangkaian antibiotik dan pelbagai kesan terapi (terutamanya yang semula jadi). Kesan sampingan yang paling serius dikaitkan dengan hipersensitiviti terhadapnya. Reaksi alergi diperhatikan pada sebilangan besar pesakit (menurut pelbagai sumber, dari 1 hingga 10%). Penisilin lebih cenderung daripada ubat-ubatan kumpulan farmakologi lain yang menyebabkan alahan ubat. Pada pesakit yang mempunyai reaksi alergi terhadap pengenalan penisilin di anamnesis, dengan penggunaan berikutnya, reaksi ini dicatat pada 10-15% kes. Kurang daripada 1% orang yang tidak pernah mengalami reaksi seperti ini mengalami reaksi alahan terhadap penisilin ketika diperkenalkan semula.

    Penisilin boleh menyebabkan reaksi alergi dalam dos dan bentuk dos apa pun.

    Semasa menggunakan penisilin, kedua-dua reaksi alahan dari jenis segera dan tertunda adalah mungkin. Dipercayai bahawa reaksi alergi terhadap penisilin terutama berkaitan dengan produk perantaraan metabolisme mereka, iaitu kumpulan penisilin. Ia dipanggil penentu antigenik yang besar dan terbentuk apabila cincin beta-laktam pecah. Penentu antigenik kecil penisilin termasuk, khususnya, molekul penisilin yang tidak berubah, benzylpenicilloate. Mereka terbentuk secara in vivo, tetapi juga ditentukan dalam larutan penisilin yang disediakan untuk pentadbiran. Adalah dipercayai bahawa reaksi alergi awal terhadap penisilin dimediasi terutamanya oleh antibodi IgE kepada penentu antigenik kecil, yang tertunda dan terlambat (urtikaria) biasanya dimediasi oleh antibodi IgE kepada penentu antigenik yang besar.

    Reaksi hipersensitiviti disebabkan oleh pembentukan antibodi dalam badan dan biasanya berlaku dalam beberapa hari selepas permulaan pentadbiran penisilin (tempoh mungkin berbeza dari beberapa minit hingga beberapa minggu). Dalam beberapa kes, reaksi alergi menampakkan diri dalam bentuk ruam kulit, dermatitis, dan demam. Dalam kes yang lebih teruk, reaksi ini ditunjukkan dengan pembengkakan selaput lendir, artritis, arthralgia, kerosakan buah pinggang dan gangguan lain. Kejutan anaphylactic, bronchospasm, sakit perut, edema serebrum, dan manifestasi lain adalah mungkin..

    Reaksi alahan yang teruk adalah kontraindikasi mutlak untuk pengenalan penisilin pada masa akan datang. Pesakit perlu dijelaskan bahawa walaupun sebilangan kecil penisilin, yang dimakan dengan makanan atau semasa ujian kulit, boleh mematikannya.

    Kadang kala demam adalah satu-satunya gejala reaksi alergi terhadap penisilin (secara semula jadi ia berterusan, berhenti atau berselang, kadang-kadang disertai dengan menggigil). Demam biasanya hilang dalam 1-1,5 hari setelah pemberhentian ubat, tetapi kadang-kadang boleh berlanjutan selama beberapa hari.

    Semua penisilin dicirikan oleh pemekaan silang dan tindak balas alahan silang. Mana-mana ubat yang mengandungi penisilin, termasuk kosmetik dan makanan, boleh menyebabkan kepekaan..

    Penisilin boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan dan toksik yang bukan alahan. Ini termasuk: pengambilan - kesan merengsa, termasuk. glossitis, stomatitis, loya, cirit-birit; dengan pengenalan / m - kesakitan, penyusupan, nekrosis aseptik otot; dengan pentadbiran iv - phlebitis, trombophlebitis.

    Mungkin peningkatan kegembiraan refleks sistem saraf pusat. Apabila menggunakan dos yang tinggi, kesan neurotoksik mungkin berlaku: halusinasi, khayalan, gangguan tekanan darah, kejang. Kejang kejang lebih cenderung pada pesakit yang menerima penisilin dosis tinggi dan / atau pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk. Kerana risiko reaksi neurotoksik yang teruk, penisilin tidak dapat diberikan secara endolumbal (kecuali garam natrium benzylpenicillin, yang diberikan dengan sangat berhati-hati, atas sebab kesihatan).

    Dalam rawatan dengan penisilin, pengembangan superinfeksi, kandidiasis rongga mulut, vagina, dysbiosis usus adalah mungkin. Penisilin (selalunya ampisilin) ​​boleh menyebabkan cirit-birit yang berkaitan dengan antibiotik.

    Penggunaan ampisilin menyebabkan munculnya ruam "ampisilin" (pada 5-10% pesakit), disertai dengan gatal, demam. Kesan sampingan ini sering berlaku pada hari ke 5-10 pemberian dos besar ampisilin pada kanak-kanak dengan limfadenopati dan jangkitan virus atau dengan penggunaan allopurinol, serta pada hampir semua pesakit dengan mononukleosis berjangkit.

    Reaksi buruk tertentu semasa menggunakan bicilin adalah infiltrat tempatan dan komplikasi vaskular dalam bentuk sindrom Onet (iskemia dan gangren ekstremitas apabila disuntik secara tidak sengaja ke dalam arteri) atau Nicolau (embolisme saluran paru dan serebrum ketika memasuki vena).

    Apabila menggunakan oxacillin, hematuria, proteinuria, nefritis interstisial adalah mungkin. Penggunaan penisilin anti-pseudomonas (carboxypenicillins, ureidopenicillins) mungkin disertai dengan kemunculan reaksi alergi, gejala neurotoksisitas, nefritis interstitial akut, dysbiosis, trombositopenia, neutropenia, leukopenia, eosinofilia. Dengan penggunaan karbenicillin, sindrom hemoragik mungkin berlaku. Ubat gabungan yang mengandungi asid clavulanic boleh menyebabkan kerosakan hati akut.

    Kehamilan. Penisilin melalui plasenta. Walaupun kajian keselamatan yang mencukupi dan terkawal pada manusia belum dilakukan, penisilin, termasuk. dilindungi perencat, digunakan secara meluas pada wanita hamil, tanpa komplikasi direkodkan.

    Dalam kajian pada haiwan makmal dengan pengenalan penisilin pada dos 2–25 (untuk penisilin yang berbeza) melebihi terapi, gangguan kesuburan dan kesan pada fungsi pembiakan tidak dijumpai. Sifat teratogenik, mutagenik, embriooksik dengan pengenalan penisilin pada haiwan tidak dikenal pasti.

    Sesuai dengan cadangan FDA yang diakui secara antarabangsa (Pentadbiran Makanan dan Dadah), menentukan kemungkinan menggunakan ubat semasa kehamilan, ubat penisilin dari segi kesannya pada janin tergolong dalam kategori FDA B (kajian pembiakan haiwan tidak menunjukkan kesan buruk ubat pada janin, tetapi memadai dan kajian yang dikawal ketat pada wanita hamil belum dijalankan).

    Semasa menetapkan penisilin semasa kehamilan, anda harus (seperti cara lain) mengambil kira tempoh kehamilan. Semasa terapi, perlu memantau keadaan ibu dan janin dengan ketat.

    Gunakan semasa menyusu. Penisilin masuk ke dalam susu ibu. Walaupun tidak ada komplikasi yang signifikan pada manusia, penggunaan penisilin oleh ibu menyusu dapat menyebabkan kepekaan bayi, mikroflora usus, cirit-birit, kandidiasis dan ruam kulit pada bayi.

    Pediatrik. Semasa menggunakan penisilin pada kanak-kanak, masalah pediatrik tertentu belum dilaporkan, namun, harus diingat bahawa fungsi ginjal yang tidak berkembang dengan baik pada bayi baru lahir dan anak kecil dapat menyebabkan terkumpulnya penisilin (sehubungan dengan ini, terdapat peningkatan risiko tindakan neurotoksik dengan perkembangan kejang).

    Geriatrik. Tidak ada masalah geriatrik khusus dengan penisilin. Walau bagaimanapun, harus diingat bahawa orang yang lebih tua cenderung mengalami gangguan ginjal yang berkaitan dengan usia, dan oleh itu mungkin diperlukan penyesuaian dos..

    Gangguan fungsi buah pinggang dan hepatik. Dengan kegagalan buah pinggang / hati, pengumpulan mungkin berlaku. Pada kegagalan buah pinggang dan / atau hati yang sederhana hingga teruk, penyesuaian dos dan peningkatan dalam tempoh antara pemberian antibiotik diperlukan.

    Interaksi penisilin dengan ubat lain. Antibiotik bakteria (termasuk cephalosporins, cycloserine, vancomycin, rifampicin, aminoglycosides) mempunyai kesan sinergi, antibiotik bakteriostatik (termasuk macrolides, chloramphenicol, lincosamides, tetracyclines) bersifat antagonis. Perlu berhati-hati ketika menggabungkan penisilin yang aktif melawan Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) dengan antikoagulan dan agen antiplatelet (potensi risiko peningkatan pendarahan). Tidak disyorkan untuk menggabungkan penisilin dengan trombolitik. Apabila digabungkan dengan sulfonamida, kemungkinan kesan bakteria semakin lemah. Penisilin oral dapat mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral kerana gangguan peredaran estrogen enterohepatik. Penisilin dapat melambatkan penghapusan methotrexate dari badan (menghalang rembesan tubular). Dengan gabungan ampisilin dengan allopurinol, kemungkinan ruam kulit meningkat. Penggunaan garam kalium benzylpenicillin dalam dos tinggi dalam kombinasi dengan diuretik kalium, persediaan kalium, atau perencat ACE meningkatkan risiko hiperkalemia. Penisilin tidak sesuai dengan aminoglikosida secara farmasi.

    Kerana dengan pemberian antibiotik oral yang berpanjangan, mikroflora usus yang menghasilkan vitamin B dapat ditekan1, PADA6, PADA12, PP, disarankan untuk menetapkan vitamin B untuk pencegahan hipovitaminosis.

    Sebagai kesimpulan, perlu diperhatikan bahawa penisilin adalah sekumpulan besar antibiotik semula jadi dan semi-sintetik dengan kesan bakteria. Kesan antibakteria dikaitkan dengan pelanggaran sintesis peptidoglikan dinding sel. Kesannya disebabkan oleh ketidakaktifan enzim transpeptidase, salah satu protein pengikat penisilin yang terletak di membran dalaman dinding sel bakteria, yang mengambil bahagian pada peringkat akhir sintesisnya. Perbezaan antara penisilin dikaitkan dengan ciri spektrum tindakannya, sifat farmakokinetik dan spektrum kesan yang tidak diingini.

    Selama beberapa dekad penggunaan penisilin yang berjaya, timbul masalah yang berkaitan dengan penggunaannya yang tidak betul. Oleh itu, pemberian penisilin profilaksis dengan risiko jangkitan bakteria sering kali tidak masuk akal. Rejimen rawatan yang tidak betul - pemilihan dos yang tidak betul (terlalu tinggi atau terlalu rendah) dan kekerapan pemberiannya boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan, penurunan keberkesanan dan pengembangan daya tahan ubat.

    Jadi, pada masa ini, kebanyakan strain Staphylococcus spp. tahan terhadap penisilin semula jadi. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, kekerapan pengesanan strain tahan Neisseria gonorrhoeae semakin meningkat..

    Mekanisme utama ketahanan yang diperoleh terhadap penisilin dikaitkan dengan pengeluaran beta-laktamase. Untuk mengatasi rintangan yang diperoleh secara meluas di kalangan mikroorganisma, sebatian telah dikembangkan yang dapat menghambat aktiviti enzim ini, yang disebut perencat beta-laktamase - asid clavulanic (clavulanate), sulbactam dan tazobactam. Mereka digunakan untuk membuat penisilin gabungan (dilindungi perencat)..

    Perlu diingat bahawa pilihan satu atau ubat antibakteria lain, termasuk penisilin semestinya disebabkan oleh kepekaan patogen yang menyebabkan penyakit itu, serta ketiadaan kontraindikasi terhadap tujuannya.

    Penisilin adalah antibiotik pertama yang digunakan dalam amalan klinikal. Walaupun terdapat pelbagai agen antimikroba moden, termasuk cephalosporins, macrolides, fluoroquinolones, penisilin masih kekal sebagai salah satu kumpulan utama agen antibakteria yang digunakan dalam rawatan penyakit berjangkit.

  • Penerbitan Mengenai Asma