Ubat pertama kumpulan ini, terutamanya asid nalidixik, selama bertahun-tahun digunakan hanya untuk jangkitan MEP. Tetapi setelah menerima fluoroquinolones, menjadi jelas bahawa mereka boleh menjadi sangat penting dalam rawatan jangkitan bakteria sistemik. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, ini adalah kumpulan antibiotik yang paling dinamik berkembang..

Quinolones dibahagikan kepada empat generasi (jadual. 6). Quinolones generasi kedua (ciprofloxacin, norfloxacin, dan lain-lain) menerima penggunaan yang paling kerap dalam latihan klinikal, dan quinolon tidak berfluorinasi seperti asid oksolinik dan asid pipemidik kehilangan kepentingannya.

Jadual 6. Klasifikasi quinolones

QUINOLONS I GENERASI

ACID NALIDIK

Nevigramon, Negram

Spektrum aktiviti
Generasi I - tidak berfluorinasiGenerasi II - "gram-negatif"Generasi III - "pernafasan"Generasi IV - "pernafasan"+
"Anti-anaerobik"
Tongkat Gram (-):E.coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella.
Pseudomonas aeruginosa, cocci gram-positif dan tahan anaerob.
Farmakokinetik

Ia diserap dengan baik di saluran pencernaan, terutama ketika perut kosong, tetapi ia lebih teruk ditoleransi. Kepekatan tinggi hanya dibuat dalam air kencing. Dengan reaksi alkali air kencing, kesan antimikroba ditingkatkan. T1/2 - 1-1.5 jam.

Reaksi buruk
  • Gangguan dyspeptik.
  • Cytopenia.
  • Anemia hemolitik (jarang berlaku).
  • Pengujaan CNS (menurunkan ambang kejang).
  • Kolestasis.
Interaksi dadah

Ia tidak dapat digabungkan dengan nitrofurans, kerana kesannya berkurang dengan ketara.

Petunjuk
  • Jangkitan MVP pada kanak-kanak: terutamanya sistitis, terapi anti-relaps pyelonephritis kronik.
  • Shigellosis pada kanak-kanak.

Pada orang dewasa dengan penyakit ini, lebih baik menggunakan fluoroquinolones.

Amaran

Kerana fakta bahawa kepekatan rendah ubat dibuat di tisu ginjal, tidak disyorkan untuk pielonefritis akut.

Kontraindikasi
  • Kegagalan ginjal.
Dos
Dewasa

Di dalam - 0,5-1,0 g setiap 6 jam selepas makan.

Kanak-kanak berumur lebih dari 3 bulan

Di dalam - 55 mg / kg / hari dalam 4 dos selepas makan.

Borang Pelepasan

0,5 g tablet dan kapsul.

Fluoroquinolones

Persiapan kumpulan ini mempunyai sejumlah kelebihan yang signifikan berbanding quinolones generasi pertama..

Farmakodinamik:
  • spektrum aktiviti yang lebih luas, termasuk:
    • staphylococci (termasuk PRSA);
    • cocci gram-negatif (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis);
    • bacilli gram-positif (listeria, corynebacteria, patogen anthrax);
    • Bacillus gram-negatif keluarga Enterobacteriaceae, termasuk multiresistant (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serration, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa, serta Campylobacter.
  • ubat-ubatan individu (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, dan lain-lain) aktif terhadap M. tuberculosis;
  • bertindak pada beberapa mikroorganisma intraselular (legionella).
Menurut farmakokinetik:
  • mewujudkan kepekatan tinggi dalam darah dan tisu ketika diambil secara oral, dan ketersediaan bio tidak bergantung pada waktu pengambilan makanan;
  • menembusi dengan baik ke pelbagai organ dan tisu: paru-paru, ginjal, prostat;
  • telah lama T1/2, dilantik 1-2 kali sehari.
Kemudahalihan:
  • tindak balas buruk dari saluran gastrointestinal dan sistem saraf pusat kurang biasa;
  • boleh digunakan untuk kegagalan buah pinggang.
Ciri-ciri mikrobiologi quinolones generasi kedua:
  • kebanyakan streptokokus (termasuk pneumococcus), enterococci, klamidia, mycoplasma tidak sensitif;
  • tidak mempengaruhi spirochetes, listeria, dan kebanyakan anaerob.
Ciri-ciri mikrobiologi generasi III quinolones:
  • mempunyai aktiviti yang lebih tinggi terhadap pneumokokus (termasuk tahan penisilin) ​​dan patogen atipikal (klamidia, mycoplasma).
Ciri-ciri mikrobiologi generasi quinolones IV:
  • dalam aktiviti dan tindakan antipneumokokus pada patogen atipikal, mereka lebih unggul daripada quinolones generasi sebelumnya;
  • mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap anaerob yang tidak membentuk spora (B.fragilis dan lain-lain), yang memberi peluang berpotensi untuk menggunakannya dalam jangkitan intra-perut dan pelvis dalam bentuk monoterapi.
Ciri-ciri reaksi fluoroquinolones yang tidak diingini (kesan kelas):
  • Oleh itu, penghambatan perkembangan tulang rawan pada haiwan yang belum matang, dikontraindikasikan pada ibu hamil dan menyusui; pada kanak-kanak boleh digunakan hanya untuk petunjuk khas;
  • dalam kes yang jarang berlaku, perkembangan tendonitis (keradangan tendon, terutama tendon Achilles) adalah mungkin, yang semasa latihan fizikal boleh menyebabkan pecahnya;
  • memanjangkan selang QT pada elektrokardiogram, yang dapat memprovokasi perkembangan aritmia ventrikel;
  • fotodermatitis.
Interaksi dadah

Penyerapan fluoroquinolones pada saluran gastrointestinal merosot dengan teruk semasa mengambil antasid, sucralfate, sediaan yang mengandungi kation Ca, Mg, Al, Fe, Zn.

Fluoroquinolones (terutama ciprofloxacin, norfloxacin dan pefloxacin) dapat menghambat metabolisme theophylline di hati dan meningkatkan kepekatannya dalam darah.

Apabila digabungkan dengan NSAID, risiko neurotoksisitas meningkat, sehingga timbulnya kejang.

Generasi Quinolones II

Cyprofloxacin

Tsiprobay, Tsiprinol

Ini adalah "standard emas" di kalangan fluoroquinolones. Ia diserap dengan baik di saluran pencernaan, ketersediaan bio - 80%. T1/2 - 4-6 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru nosokomial).
  • Jangkitan pusat keuntungan.
  • Prostatitis.
  • Jangkitan intraabdominal dan pelvis (dalam kombinasi dengan ubat anti-anaerobik).
  • Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis).
  • Jangkitan kulit yang teruk, tisu lembut, tulang, sendi.
  • Sepsis.
  • Gonorea.
  • Tuberkulosis (ubat barisan kedua).
  • Anthrax (rawatan dan pencegahan).
Dos
Dewasa

Di dalam - 0,5-0,75 g setiap 12 jam, tanpa mengira makanan; dengan jangkitan MEP - 0,25-0,5 g setiap 12 jam; dalam gonore akut - 0,5 g sekali. Teteskan secara intravena 0,4-0,6 g setiap 12 jam (tidak dapat diberikan melalui aliran). Untuk rawatan antraks, 0.4 g setiap 12 jam, secara intravena; untuk pencegahan - 0.5 g setiap 12 jam di dalam selama 1-2 bulan.

Di dalam - 10-15 mg / kg / hari dalam 2 dos (tidak lebih daripada 1.5 g / hari), tanpa mengira makanan; tetes secara intravena - 7.5-10 mg / kg / hari dalam 2 suntikan (tidak melebihi 800 mg / hari). Untuk pencegahan antraks - 10-15 mg / kg / hari dalam 2 dos selama 1-2 bulan.

Borang Pelepasan

Tablet 0.25 g, 0.5 g dan 0.75 g; botol (ampul) dengan larutan untuk infusi 0.2 g dan 0.4 g; mata jatuh 0.3%.

NORFLOXACIN

Nolicin

Tidak seperti fluoroquinolones lain, ia menghasilkan kepekatan yang tinggi hanya pada saluran pencernaan dan saluran urogenital. Ketersediaan bio adalah 70%. T1/2 - 3-4 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan pusat keuntungan.
  • Prostatitis.
  • Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis).
  • Gonorea.
Dos
Dewasa

Di dalam - 0,4 g setiap 12 jam, dengan gonore akut - 0,8 g sekali.

Di dalam - 10 mg / kg / hari dalam 2 dos.

Ia ditetapkan 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan.

Borang Pelepasan

Tablet 0.4 g dan 0.8 g; titisan mata (Normax) 0.3%.

OFLOXACIN

Tarid, Ofloxin

Yang paling aktif di kalangan generasi kedua quinolones terhadap pneumokokus dan klamidia. Lebih buruk daripada ciprofloxacin, ia bertindak pada P.aeruginosa. Hampir sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan, ketersediaan bio - 95-100%. T1/2 - 5-7 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru nosokomial).
  • Jangkitan pusat keuntungan.
  • Prostatitis.
  • Jangkitan intraabdominal dan pelvis (dalam kombinasi dengan ubat anti-anaerobik).
  • Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis).
  • Jangkitan kulit yang teruk, tisu lembut, tulang, sendi.
  • Gonorea.
  • Tuberkulosis (ubat barisan kedua).
Dos
Dewasa

0.4 g setiap 12 jam secara lisan, tanpa mengira makanan atau secara intravena. Dalam jangkitan dengan MVP - 0,2 g setiap 12 jam.Dalam gonore akut - 0,4 g sekali. Untuk rawatan antraks - 0,4 g setiap 12 jam secara intravena, untuk pencegahan - 0,4 g setiap 12 jam di dalam selama 1-2 bulan.

Di dalam - 7.5 mg / kg / hari dalam 2 dos, tanpa mengira makanan, tetes secara intravena - 5 mg / kg / hari dalam 2 dos.

Borang Pelepasan

0.2 g tablet; Botol 0.2 g untuk infusi.

PEFLOXACIN

Abactal

Aktiviti ini sedikit lebih rendah daripada ciprofloxacin dan ofloxacin. Diserap dalam saluran pencernaan hampir 100%. Lebih baik daripada fluoroquinolones lain yang menembusi BBB. T1/2 - 9-13 jam. Lebih kerap daripada fluoroquinolones lain, ia boleh menyebabkan tendonitis.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru nosokomial).
  • Jangkitan pusat keuntungan.
  • Prostatitis.
  • Jangkitan intraabdominal dan pelvis (dalam kombinasi dengan ubat anti-anaerobik).
  • Jangkitan usus (shigellosis, salmonellosis).
  • Jangkitan kulit yang teruk, tisu lembut, tulang, sendi.
  • Meningitis bakteria sekunder dalam bedah saraf.
  • Gonorea.
Dos
Dewasa

Dos pertama ialah 0.8 g, kemudian 0.4 g setiap 12 jam, secara lisan, tanpa mengira makanan atau menetes secara intravena (hanya glukosa 5%); untuk jangkitan dengan MVP - 0,4 g setiap 24 jam; dalam gonore akut - 0,8 g sekali.

Borang Pelepasan

0,4 g tablet; ampul dengan larutan yang mengandungi 0.4 g pefloxacin.

LOMEFLOXACIN

Maksakvin

Ia mempunyai aktiviti antimikroba yang kurang daripada fluoroquinolones lain, terutamanya terhadap pneumokokus. Tidak mempengaruhi P.aeruginosa. Mempunyai ketersediaan bio yang tinggi ketika diambil secara oral (sekitar 100%). T1/2 - 7-8 jam. Dipindahkan sedikit lebih teruk daripada fluoroquinolones lain. Khususnya, ia lebih cenderung menyebabkan kepekaan fotosensitif..

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik bukan etiologi pneumokokus).
  • Jangkitan pusat keuntungan.

Digunakan dalam rawatan tuberkulosis di Rusia, namun ujian klinikal terkawal belum dilakukan..

Dos
Dewasa

Di dalam - 0,4-0,8 g / hari dalam satu dos, tanpa mengira makanan.

Borang Pelepasan

0,4 g tablet; titis mata.

GENOLES GENERASI III

LEVOFLOXACIN

Tavanic

Ia adalah isomer ofloxacin levorotatory.

Ini adalah wakil utama quinolones generasi ketiga - yang disebut "pernafasan" quinolones, yang dibezakan oleh aktiviti yang lebih tinggi daripada pneumokokus daripada quinolones generasi kedua (termasuk strain tahan penisilin), mikoplasma dan klamidia.

Mempunyai ketersediaan bio yang tinggi ketika diambil secara lisan - sekitar 100%. T1/2 - 6-8 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan VDP (sinusitis akut).
  • Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat).
  • Jangkitan pusat keuntungan.
  • Jangkitan kulit dan tisu lembut.
  • Anthrax (rawatan dan pencegahan).
Dos
Dewasa

Di dalam dan secara intravena (perlahan) - 0,5 g sekali sehari, tanpa mengira makanan; dengan sistitis akut - 0,25 g sekali sehari selama 3 hari. Untuk rawatan antraks - 0,5 g setiap 12 jam secara intravena, untuk pencegahan - 0,5 g setiap 12 jam di dalam selama 1-2 bulan.

Borang Pelepasan

Tablet 0.25 g dan 0.5 g; Botol larutan infusi 0.5 g.

Generasi IV Quinolones

Moxifloxacin

Avelox

Ia mengatasi quinolones generasi II dalam aktiviti melawan pneumokokus (termasuk strain yang tahan terhadap penisilin dan makrolida) dan patogen atipikal (klamidia, mikoplasma).

Tidak seperti semua fluorokuinolon lain, ia berfungsi dengan baik pada anaerob yang bukan spora, termasuk B.fragilis. Sedikit lebih rendah daripada ciprofloxacin dalam aktiviti melawan bakteria gram-negatif keluarga Enterobacteriaceae dan Pseudomonas aeruginosa.

Ketersediaan bio oral - 90%. T1/2 - 12-13 jam.

Julat aktiviti, interaksi ubat - lihat di atas.
Petunjuk
  • Jangkitan VDP (sinusitis akut).
  • Jangkitan NDP (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat).
  • Jangkitan kulit dan tisu lembut.
Dos
Dewasa

Di dalam - 0,4 g sekali sehari, tanpa mengira pengambilan makanan.

Borang pelepasan

0,4 g tablet.

Alamat halaman ini: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0109.shtml

Tarikh perubahan terakhir: 05.24.2004 18:56

Petunjuk dan kontraindikasi fluorokuinolon

Farmakologi terbahagi kepada beberapa jabatan. Antimikrobial sangat penting dalam industri ini, beberapa di antaranya adalah fluoroquinolones. Ubat ini digunakan sebagai agen antibakteria, kerana kesannya serupa dengan kumpulan ubat ini (mereka juga mempunyai petunjuk yang sama untuk digunakan), tetapi struktur dan asalnya berbeza.

Sekiranya sediaan antibiotik dibuat berdasarkan komponen semula jadi, semula jadi atau analog sintetik bahan ini, maka fluoroquinolones adalah produk tiruan yang disintesis.

Pengelasan bahan

Kumpulan produk ini tidak mempunyai klasifikasi yang jelas dan diterima umum. Tetapi fluoroquinolones dibahagikan mengikut generasi, dan juga dengan bilangan atom fluorin yang terdapat dalam setiap molekul bahan:

  • monofluoroquinolones (satu molekul);
  • difluoroquinolones (dua molekul);
  • trifluoroquinolones (tiga molekul).

PENTING. Bahan-bahan ini pertama kali diperoleh pada tahun 1962. Pengeluaran mereka berkembang, dan hari ini terdapat empat generasi fluoroquinolones.

Quinolones dan fluoroquinolones dibahagikan kepada fluoroquinolones pernafasan (digunakan untuk melawan bakteria dari kumpulan cocci) dan berfluorinasi, yang mengandungi molekul fluor. Tetapi klasifikasi yang paling biasa adalah pembahagian generasi.

Jenis pertama termasuk ubat seperti pefloxacin dan ofloxacin. Kumpulan fluoroquinolones generasi kedua adalah lomefloxacin, ciprofloxacin dan norfloxacin, yang ketiga - levofloxcin dan sparfloxacin.

Fluoroquinolones yang paling banyak dilahirkan dari 4 generasi, yang merangkumi:

  • moxifloxacin;
  • hemifloxacin;
  • gatifloxacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloxacin.

PENTING. Dengan kedatangan generasi kedua fluoroquinolones, persediaan yang mengandungi fluoroquinolones pernafasan: asid oksolinik dan peptimidik kehilangan kepentingan klinikal mereka.

Sehingga kini, fluoroquinolones telah digunakan lebih kerap daripada antibiotik, kerana terdapat sedikit kontraindikasi terhadap preskripsi mereka, dan juga kesan sampingan yang jarang dilihat. Pengembangan kelas bahan antimikroba dalam industri farmaseutikal ini diberi perhatian, kerana sangat penting untuk memerangi penyakit berjangkit sistemik.

Quinolones Generasi Pertama

Quinolones adalah kelas pertama bahan yang tidak mengandungi molekul fluorin. Persiapan kumpulan ini mengandungi quinolone nalidixik, penggunaannya ditunjukkan untuk bakteria gram-negatif (salmonella, shigella, klebsiella, Pseudomonas aeruginosa), untuk jangkitan coccal dan penyakit tahan anaerobik..

Walaupun kesan klinikal ubat ini sangat besar, ubat ini tidak dapat diterima dengan baik oleh badan, terutamanya jika ia diberikan sebelum makan. Oleh itu, pada pesakit sering terdapat reaksi teruk sistem pencernaan: mual, muntah, gangguan usus.

Dalam kes yang sangat jarang berlaku, penurunan tahap hemoglobin (anemia) atau kekurangan komponen lain dari aliran darah (sitopenia) dicatatkan. Lebih kerap, pesakit berhadapan dengan berlebihan sistem saraf, iaitu, kejang dan kolestasis - genangan hempedu.

Dadah kumpulan ini dilarang digunakan serentak dengan nitrofurans (agen antibiotik), kerana kesan rawatan dengan quinolones sangat berkurang. Ubat ini biasanya diresepkan untuk melawan jangkitan sistem genitouriner di pediatrik, petunjuk utama adalah:

  • sistitis;
  • pencegahan keradangan buah pinggang kronik;
  • shigellosis.

PENTING. Bagi orang dewasa, ubat semacam itu tidak berkesan, oleh itu, fluoroquinolones digunakan untuk memerangi penyakit yang sama..

Kontraindikasi termasuk pielonefritis akut dan kegagalan buah pinggang.

Fluoroquinolones: generasi kedua quinolones

Kelas bahan ini merangkumi ubat-ubatan yang mengambil kira kekurangan generasi quinolones sebelumnya. Setiap ejen generasi kedua mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas, iaitu, membolehkan anda melawan sejumlah besar bakteria dan virus.

Jadi, senarai wakil mikroflora patogenik dilengkapi dengan staphylococci, cocci gram-negatif, batang gram positif. Juga, beberapa agen kumpulan ini mungkin berkaitan dengan ubat anti-TB, sementara yang lain berjaya digunakan untuk melawan mikroorganisma intraselular..

Ubat generasi kedua boleh diterima dengan baik oleh tubuh, tanpa mengira waktu penggunaannya: kepekatannya dalam aliran darah sama dengan suntikan dan pemberian oral.

Molekul-molekul fluoroquinolone telah meningkatkan kebolehtelapan pada tisu organ-organ penting untuk rawatan yang dimaksudkan. Kelebihan utama mereka adalah jangka masa tindakan - dari 12 hingga 24 jam.

Semasa menggunakan kaedah generasi kedua quinolones, reaksi yang tidak diingini dari saluran gastrointestinal dan sistem saraf pusat diperhatikan lebih jarang: kegagalan buah pinggang bukan merupakan kontraindikasi terhadap tujuannya.

Kelemahan kelas bahan ini dianggap kepekaan rendah terhadap fluoroquinolones sebilangan besar streptokokus, serta kekurangan kesan dalam memerangi spirochetera, listeria dan anaerob.

Kesan sampingan semasa digunakan termasuk:

  1. Melambatkan pembentukan sel tisu artikular, jadi ubat ini tidak diresepkan untuk wanita semasa kehamilan. Keputusan mengenai pelantikan fluoroquinolones generasi kedua kepada kanak-kanak dibuat oleh doktor yang menghadiri, membandingkan faedah rawatan dengan risiko perkembangan bayi.
  2. Kes perkembangan proses radang radas ligamen (Achilles tendon) diperhatikan, yang disertai dengan pecahnya ligamen dengan peningkatan aktiviti fizikal pesakit.
  3. Kes-kes aritmia ventrikel otot jantung direkodkan.
  4. Fotodermatitis.

Nama-nama persiapan quinolone generasi kedua mengandungi turunan dari bahan aktif utama mereka. Ini adalah ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin dan lomefloxacin.

Generasi ketiga quinolones

Ciri khas quinolones generasi ketiga adalah peningkatan kesan antimikroba terhadap wakil mikroflora patogen seperti pneumokokus, mikoplasma dan klamidia.

Apabila diberikan secara lisan, bahan tersebut diserap sepenuhnya oleh saluran gastrointestinal dan memasuki sistem peredaran darah. Kepekatan maksimumnya diperhatikan satu jam selepas penggunaan, dan berlangsung selama enam hingga lapan jam.

Ubat-ubatan kelas ini berjaya digunakan untuk penyakit berjangkit saluran pernafasan atas dan bawah, termasuk manifestasi akut dan pemburukan bentuk penyakit kronik.

Juga, ubat ini diresepkan untuk memerangi proses keradangan berjangkit yang mempengaruhi organ sistem urogenital pesakit. Kecekapan tinggi diperhatikan oleh ahli dermatologi yang menetapkan ubat ini untuk luka berjangkit pada kulit dan tisu lembut badan. Fluoroquinolones generasi ketiga digunakan untuk memerangi virus antraks, termasuk pencegahan penampilannya.

Kelas Quinolone Keempat

Fluoroquinolones dari 4 generasi jauh lebih tinggi daripada ubat-ubatan dari kelas sebelumnya, kerana mereka juga dapat mengatasi jangkitan anaerobik.

PENTING. Dalam rawatan penyakit bakteria yang diprovokasi oleh pertumbuhan mikroorganisma patogen gram negatif atau Pseudomonas aeruginosa, lebih baik memberi keutamaan kepada fluoroquinolones generasi kedua. Apabila diserap melalui sistem pencernaan, kira-kira 10% jumlah bahan berguna hilang, oleh itu, dalam bentuk penyakit akut, disyorkan pemberian ubat secara intravena.

Petunjuk penggunaan fluoroquinolones generasi terbaru serupa dengan preskripsi ubat kelas ketiga, pengecualian adalah rawatan dan pencegahan antraks.

Prinsip tindakan fluoroquinolones

Menembusi ke dalam darah, quinolones mula mensintesis zat khas - enzim yang menembusi struktur DNA virus atau bakteria, memusnahkannya, menyebabkan kematian wakil mikroflora patogen.

Ini adalah perbezaan utama mereka dari agen antimikroba yang menghalang pertumbuhan dan pembiakan virus selanjutnya. Fluoroquinolones juga bertindak pada membran sel berbahaya, melanggar kestabilannya, dan melambatkan proses pentingnya. Oleh itu, sel patogenik musnah sepenuhnya, dan tidak membeku dalam jangkaan keadaan yang baik untuk pengaktifan berikutnya.

Sekiranya kita membandingkan quinolones dan fluoroquinolones, maka semua ubat, bermula dari generasi kedua, mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas. Ini membolehkan fluoroquinolones menjadi bentuk bukan sahaja tablet atau suntikan, tetapi juga ubat-ubatan yang bertujuan untuk rawatan tempatan - titisan yang digunakan untuk merawat penyakit oftalmik dan otolaryngologis.

Farmakokinetik ubat

Sebilangan besar produk farmaseutikal yang bertujuan untuk penggunaan oral diserap dengan sempurna oleh selaput lendir saluran gastrousus (jumlah penyerapan mencapai 90 - 100%).

Setelah satu jam, ujian darah klinikal menunjukkan adanya kepekatan maksimum bahan aktif. Oleh kerana fluoroquinolones praktikal tidak mengikat protein aliran darah, mereka mudah menembusi tisu dan organ dalaman, termasuk hati, ginjal, dan kelenjar prostat. Dengan jelas menuju ke lokasi lesi, mereka terkonsentrasi sebanyak mungkin di organ yang terkena, mengatasi bahkan dengan mikroorganisma intraselular, yang kepekaannya terhadap kebanyakan antibiotik berkurang.

Sekiranya ubat itu diambil setelah makan, penyerapannya akan agak perlahan, tetapi ia akan menembusi darah sepenuhnya, walaupun dengan sedikit kelewatan. Ketersediaan biofluorokuinolon yang tinggi membolehkan mereka mengatasi dengan mudah walaupun penghalang plasenta, oleh itu rawatan dilarang oleh mereka semasa kehamilan, dan juga semasa menyusu (mereka boleh terkumpul dalam susu ibu).

Sistem kencing bertanggungjawab untuk pengambilan bahan aktif dari badan: quinolones meninggalkan badan dengan air kencing hampir tidak berubah. Sekiranya fungsi ginjal terganggu atau diperlahankan, maka quinolones sukar dikeluarkan dari badan, yang akan menyebabkan peningkatan kepekatannya. Tetapi fluoroquinolones akan mudah meninggalkan organ dalaman, tanpa mengira kualiti kerja "penapis" manusia.

Mengapa fluoroquinolones berbahaya??

Mengambil ubat yang mengandungi quinolones dan fluoroquinolones sering disertai oleh reaksi badan yang tidak diingini. Dengan munculnya ubat-ubatan generasi kedua dan seterusnya, jumlah kesan sampingan, serta kekerapan penampilannya, berkurang dengan ketara. Tetapi pesakit yang diberi ubat ini harus bersedia menghadapi gangguan berikut.

  • Jadi, sistem pencernaan menyatakan gangguan dyspeptik, penampilan pedih ulu hati, sakit di perut dan perut. Selain mual, muntah, sembelit atau cirit-birit, pesakit mengadu penurunan selera makan dan perubahan rasa. Sistem saraf pusat juga bertindak balas terhadap bahan sintetik. Rangsangan meningkatnya ditunjukkan oleh gangguan tidur, kehilangan kekuatan, mengantuk. Kes sakit kepala akut, pening, penurunan fungsi visual, dan "bunyi" di telinga dicatat. Selalunya, pesakit mengadu kekejangan di bahagian atas dan bawah, gegaran tangan, peningkatan kepekaan kulit (mati rasa, kesemutan, "merinding").
  • Reaksi alergi juga merupakan ciri kumpulan ubat ini, dengan adanya intoleransi individu terhadap bahan aktif atau komponen lain dari ubat yang dimaksudkan untuk penciptaannya. Alergi dinyatakan oleh kemerahan pada kulit, urtikaria (ruam kecil), pembakaran dan gatal-gatal, pembengkakan saluran pernafasan atas. Untuk jenis ubat tertentu, peningkatan kepekaan kulit atau selaput lendir badan terhadap sinar ultraviolet adalah ciri (fotosensitiviti).

Reaksi buruk yang lebih jarang berlaku semasa mengambil fluoroquinolones termasuk:

  • Gangguan sistem muskuloskeletal. Ini adalah perkembangan patologi seperti kerosakan pada sendi artikular, pecah tendon, melambatkan pembentukan beberapa jenis tisu, sakit otot, degenerasi tisu tendon.
  • Patologi buah pinggang: urolithiasis, proses keradangan di buah pinggang.
  • Gangguan sistem kardiovaskular: pembentukan gumpalan darah di saluran vena pada bahagian bawah kaki, gangguan irama jantung.
  • Kemunculan "thrush." Candidiasis boleh berlaku pada mukosa faraj pada seorang wanita dan pada rongga mulut atau hidung kedua-dua jantina.

Kontraindikasi untuk pelantikan semua jenis fluoroquinolones termasuk:

  • aterosklerosis serebrum yang teruk;
  • kehadiran intoleransi individu terhadap kumpulan bahan sintetik ini;
  • kehamilan dan penyusuan pada wanita.

Kesimpulannya

Walaupun kumpulan ubat antibakteria ini disintesis lebih dari setengah abad yang lalu, dan industri farmaseutikal berkembang pesat, fluoroquinolones terus memimpin antimikroba, meninggalkan kebanyakan antibiotik di belakang.

Dengan bahan-bahan ini, jenis ubat baru terus dikembangkan yang memungkinkan untuk merawat pesakit yang menderita penyakit bakteria yang teruk, yang mustahil untuk dikalahkan sehingga baru-baru ini.

Nama ubat antibiotik Fluoroquinolones

Irama hidup moden melemahkan sistem imun manusia, dan agen penyebab penyakit berjangkit bermutasi dan menjadi tahan terhadap persediaan kimia utama kelas penisilin.

Ini berlaku kerana penggunaan dan buta huruf penduduk yang tidak terkawal secara tidak rasional dalam hal perubatan.

Penemuan pertengahan abad yang lalu - fluoroquinolones - membolehkan anda berjaya mengatasi banyak penyakit berbahaya dengan kesan negatif yang minimum bagi tubuh. Enam ubat moden bahkan termasuk dalam senarai penting.

Untuk mendapatkan gambaran lengkap mengenai keberkesanan agen antibakteria akan membantu jadual di bawah. Lajur menunjukkan semua nama perdagangan alternatif untuk quinolones..

TajukAntibakteria
tindakan dan ciri
Analog
Asid
NalidixikDimanifestasikan hanya berkaitan dengan bakteria gram negatif.Nevigramon, Negram
PipemidianSpektrum kesan antimikroba yang lebih luas dan jangka hayat yang panjang.Palin
OksolinikKetersediaan bio lebih tinggi daripada dua sebelumnya, tetapi ketoksikan lebih ketara.Gramurin
Fluoroquinolones
NorfloxacinIa menembusi dengan baik ke seluruh tisu badan, sangat aktif melawan gram dan gram + patogen sistem genitouriner, shigellosis, prostatitis dan gonorea.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
OfloxacinDireka untuk memerangi penyakit yang disebabkan oleh pneumokokus dan klamidia, ia juga digunakan dalam kemoterapi kompleks bentuk tuberkulosis yang tahan.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
PefloxacinKeterukan keberkesanan antimikroba sedikit lebih rendah daripada sebatian lain dari kelasnya, tetapi ia menembusi lebih baik melalui penghalang darah-otak. Ia digunakan untuk kemoterapi patologi saluran kencing.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
CiprofloxacinIa dicirikan oleh kesan bakteria maksimum berbanding kebanyakan bacilli patogen gram negatif dalam pelbagai bidang perubatan.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
LevofloxacinSebagai isomer levorotatory Ofloxacin, ia adalah 2 kali lebih tinggi dalam intensiti tindakan antimikroba dan boleh diterima dengan lebih baik. Berkesan pada radang paru-paru, sinusitis dan bronkitis (pada tahap pemburukan bentuk kronik) dengan keparahan yang berbeza-beza.Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
LomefloxacinBerkaitan dengan mikoplasma, cocci dan klamidia, aktiviti bakteria rendah. Ia diresepkan sebagai sebahagian daripada terapi antibiotik kompleks untuk tuberkulosis, dengan jangkitan mata.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
SparfloxacinSpektrum: mikoplasma, klamidia dan mikroorganisma gram positif, terutamanya aktif terhadap mikobakteria. Antara yang paling ketara adalah kesan pasca-antibiotik terpanjang, tetapi ia juga sering menimbulkan perkembangan fotodermatitis.Sparflo
MoxifloxacinUbat paling berkesan setakat ini terhadap pneumokokus, mikoplasma dan klamidia, serta anaerob yang tidak membentuk spora.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
HemifloxacinAktif walaupun terhadap cocci dan bacilli yang tahan terhadap fluoroquinolonesFakta

Struktur kimia bahan aktif untuk masa yang lama tidak memungkinkan untuk menerima bentuk dos cecair dari siri fluoroquinolone, dan ia hanya boleh didapati dalam bentuk tablet. Industri farmaseutikal moden menawarkan pilihan titisan, salap dan pelbagai jenis agen antimikroba yang lain.

Baca terus: Ketahui mengenai klasifikasi antibiotik semasa mengikut kumpulan parameter

Bahan kimia ini disusun secara sistematik berdasarkan perbezaan struktur kimia dan spektrum aktiviti antimikroba.

Tidak ada satu sistematisasi sediaan kimia jenis ini. Mereka dibahagikan dengan kedudukan dan bilangan atom fluor dalam molekul menjadi mono-, di- dan trifluoroquinolones, serta spesies pernafasan dan fluor.

Dalam proses penyelidikan dan peningkatan antibiotik quinolone pertama, 4 generasi lek diperoleh. bermaksud.

Ini termasuk Negram, Nevigramon, Gramurin dan Palin, yang diperoleh berdasarkan asid nalidixik, pipemidik dan oksolinik. Antibiotik quinolone adalah ubat pilihan dalam rawatan keradangan bakteria saluran kencing, di mana mereka mencapai kepekatan maksimum, kerana mereka diekskresikan tidak berubah.

Berkesan terhadap salmonella, shigella, klebsiella dan enterobacteria lain, tetapi mereka menembusi dengan buruk ke dalam tisu, yang tidak membenarkan penggunaan quinolones untuk terapi antibiotik sistemik, terhad kepada beberapa patologi usus.

Cocci gram positif, Pseudomonas aeruginosa dan semua anaerob tahan. Di samping itu, beberapa kesan sampingan yang ketara dicatat dalam bentuk anemia, dispepsia, sitopenia dan kesan berbahaya pada hati dan ginjal (quinolones dikontraindikasikan pada pesakit dengan patologi yang didiagnosis organ ini).

Hampir dua dekad eksperimen penyelidikan dan penambahbaikan membawa kepada penciptaan fluoroquinolones generasi kedua.

Yang pertama adalah Norfloxacin, yang diperoleh dengan penambahan atom fluorin ke molekul (dalam kedudukan 6). Keupayaan untuk menembusi badan, mencapai kepekatan yang meningkat dalam tisu, memungkinkan untuk menggunakannya untuk rawatan jangkitan sistemik yang diprovokasi oleh Staphylococcus aureus, banyak gram mikroorganisma dan beberapa gram + batang.

Ciprofloxacin telah menjadi standard emas, yang banyak digunakan dalam kemoterapi untuk penyakit sfera urogenital, radang paru-paru, bronkitis, prostatitis, antraks dan gonorea.

Kesan sampingan adalah sedikit, yang menyumbang kepada toleransi pesakit yang baik.

Kelas ini mendapat namanya kerana keberkesanannya yang tinggi terhadap penyakit saluran pernafasan bawah dan atas. Aktiviti bakteria terhadap pneumokokus yang tahan (terhadap penisilin dan turunannya) adalah jaminan kejayaan rawatan sinusitis, radang paru-paru dan bronkitis pada peringkat akut. Dalam amalan perubatan, Levofloxacin (isomer kiri Ofloxacin), Sparfloxacin dan Temafloxacin digunakan.

Ketersediaan bio mereka 100%, yang memungkinkan untuk berjaya mengubati penyakit berjangkit yang teruk..

Moxifloxacin (Avelox) dan Hemifloxacin dicirikan oleh tindakan bakteria yang sama dengan persediaan kimia fluoroquinolone dari kumpulan sebelumnya.

Mereka menghalang aktiviti penicillin dan pneumokokus tahan makrolida, bakteria anaerobik dan atipikal (klamidia dan mikoplasma). Berkesan untuk jangkitan saluran pernafasan bawah dan atas, keradangan pada tisu lembut dan kulit.
Ini juga merangkumi Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin dan beberapa yang lain. Walau bagaimanapun, semasa ujian klinikal, ketoksikan dan, oleh itu, sejumlah besar kesan sampingan telah dinyatakan. Oleh itu, barang-barang ini telah dikeluarkan dari pasaran dan tidak digunakan hari ini dalam amalan perubatan..

Jalan untuk mendapatkan ubat-ubatan kelas fluoroquinolone moden yang sangat berkesan telah lama..

Semuanya bermula pada tahun 1962, ketika asid nalidixik diperoleh secara rawak dari chloroquine (bahan antimalarial).

Sebatian ini menunjukkan bioaktiviti sederhana terhadap bakteria gram negatif sebagai hasil ujian..

Penyerapan dari saluran pencernaan juga rendah, yang tidak memungkinkan penggunaan asid nalidixik untuk rawatan jangkitan sistemik. Walaupun begitu, ubat tersebut mencapai tahap kepekatan yang tinggi pada tahap penghapusan dari tubuh, karena obat ini mulai digunakan untuk merawat sfera genitouriner dan beberapa penyakit berjangkit usus. Asid tidak mendapat penggunaan yang meluas di klinik, kerana ketahanan terhadap patogen cepat berkembang pada patogen..

Nalidixic, yang kemudiannya diperoleh asam pipemidic dan oxolinic, serta ubat-ubatan berdasarkannya (Rosoxacin, Tsinoxacin dan lain-lain) adalah antibiotik quinolone. Kecekapan rendah mereka mendorong para saintis untuk meneruskan penyelidikan dan membuat pilihan yang lebih berkesan. Hasil daripada banyak eksperimen pada tahun 1978, Norfloxacin disintesis dengan melampirkan atom fluor ke molekul quinolone. Aktiviti bakterisida dan ketersediaan biologinya yang tinggi memberikan skop penggunaan yang lebih luas, dan para saintis sangat berminat dengan prospek fluoroquinolones dan peningkatannya.

Sejak awal tahun 80-an, banyak ubat telah diterima, 30 daripadanya telah diuji secara klinikal, dan 12 digunakan secara meluas dalam praktik perubatan..

Baca lebih lanjut: Pencipta antibiotik atau kisah keselamatan umat manusia

Aktiviti antimikroba yang rendah dan spektrum tindakan ubat generasi pertama yang terlalu sempit telah lama mengehadkan penggunaan fluoroquinolones secara eksklusif oleh jangkitan bakteria urologi dan usus.

Walau bagaimanapun, perkembangan selanjutnya memungkinkan untuk mendapatkan ubat-ubatan yang sangat berkesan yang bersaing hari ini dengan ubat-ubatan penisilin antibakteria dan makrolida. Formula pernafasan berfluorinasi moden telah mendapat tempat dalam pelbagai bidang perubatan:

Enterobacteria radang usus bawah berjaya dirawat oleh Nevigramon..

Oleh kerana ubat-ubatan yang lebih maju dari kumpulan ini dicipta yang aktif terhadap kebanyakan bacilli, skop aplikasi telah berkembang.

Kegiatan tablet jenis fluoroquinolone antimikroba dalam memerangi banyak patogen (terutamanya atipikal) menyebabkan kemoterapi yang berjaya untuk jangkitan kelamin (seperti mikoplasmosis, klamidia), dan juga gonorea.

Vaginosis bakteria pada wanita yang disebabkan oleh strain tahan penisilin juga memberikan rawatan yang baik kepada sistemik dan tempatan..

Keradangan dan gangguan epidermis yang disebabkan oleh staphylococci dan mycobacteria dirawat dengan ubat kelas yang sesuai (Sparfloxacin).

Mereka digunakan secara sistematik (tablet, suntikan), dan untuk aplikasi topikal..

Persediaan kimia generasi ketiga, sangat berkesan terhadap sebilangan besar basil patogen, banyak digunakan untuk rawatan organ ENT. Keradangan sinus paranasal (sinusitis) dihentikan dengan cepat oleh Levofloxacin dan analognya.

Sekiranya penyakit ini disebabkan oleh ketegangan mikroorganisma yang tahan terhadap kebanyakan fluoroquinolones, disarankan untuk menggunakan Moxi- atau Gemifloxacin.

Sejak sekian lama, saintis tidak dapat memperoleh sebatian kimia stabil yang sesuai untuk membuat bentuk dos cecair. Ini menyukarkan penggunaan fluoroquinolones sebagai ubat topikal. Walau bagaimanapun, dengan memperbaiki formula, salap dan titisan mata diperolehi..

Lomefloxacin, Levofloxacin dan Moxifloxacin ditunjukkan untuk rawatan konjungtivitis, keratitis, proses keradangan pasca operasi dan untuk pencegahan yang terakhir.

Tablet Fluoroquinolone dan bentuk dos lain yang disebut pernafasan, sangat baik dalam menghentikan keradangan saluran pernafasan bawah dan atas yang disebabkan oleh pneumokokus. Apabila dijangkiti strain yang tahan terhadap makrolida dan turunan penisilin, Gemifloxacin dan Moxifloxacin biasanya diresepkan. Mereka dicirikan oleh ketoksikan rendah dan boleh diterima dengan baik. Dalam kemoterapi kompleks tuberkulosis, Lomefloxacin dan Sparfloxacin berjaya digunakan. Yang terakhir, bagaimanapun, lebih kerap daripada yang lain menyebabkan akibat negatif (fotodermatitis).

Fluoroquinolones adalah ubat pilihan dalam memerangi penyakit berjangkit sistem kencing. Mereka berkesan mengatasi patogen gram positif dan gram negatif, termasuk yang tahan terhadap kumpulan agen antibakteria yang lain..

Tidak seperti antibiotik quinolone, ubat 2 dan generasi seterusnya untuk buah pinggang tidak beracun. Oleh kerana kesan sampingan tidak diucapkan, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin dan Levofloxacin dapat diterima dengan baik oleh pesakit. Ditetapkan dalam bentuk tablet dan penyelesaian suntikan.

Seperti ubat antibakteria, sediaan kimia kumpulan ini memerlukan penggunaan yang teliti di bawah pengawasan perubatan. Mereka hanya boleh diresepkan oleh pakar yang dapat mengira dos dan jangka masa pentadbiran dengan betul. Kebebasan dalam pilihan dan pembatalan tidak dapat diterima di sini.

Hasil positif terapi antibiotik sangat bergantung pada penentuan patogen yang betul. Fluoroquinolones sangat aktif terhadap mikroflora patogenik berikut:

  • Gram-negatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, anthrax, Pseudomonas aeruginosa dan lain-lain.
  • Gram-positif - streptokokus, clostridia, legionella dan lain-lain.
  • Mycobacteria, termasuk bacillus tubercle.

Aktiviti antibakteria yang pelbagai ini menyumbang kepada penggunaan yang meluas dalam pelbagai bidang perubatan. Ubat-ubatan fluorokuinolon berjaya merawat jangkitan sfera genitouriner, penyakit kelamin, radang paru-paru (termasuk atipikal), pemburukan bronkitis kronik, keradangan sinus paranasal, penyakit mata asal bakteria, osteomielitis, enterokolitis, kerosakan mendalam pada kulit, disertai dengan suppuration.

Senarai penyakit yang berkaitan dengan terapi dengan fluoroquinolones sangat luas. Di samping itu, ubat-ubatan ini adalah optimum sekiranya ketidakcekapan penisilin dan makrolida, serta dalam bentuk teruk.

Agar terapi antibiotik dapat memberi manfaat secara eksklusif, perlu mengambil kira kontraindikasi kumpulan kimia ini. Asid nalidixik dan oksolinik beracun bagi buah pinggang dan, oleh itu, dilarang digunakan oleh orang yang mengalami kegagalan buah pinggang. Ubat-ubatan yang lebih moden juga mempunyai beberapa batasan yang teruk..

Antibiotik siri fluoroquinolone mempunyai kesan teratogenik (menyebabkan mutasi dan malformasi intrauterin), dan oleh itu dilarang semasa kehamilan. Semasa menyusui, boleh menimbulkan pembengkakan fontanelle dan hidrosefalus pada bayi baru lahir.

Pada kanak-kanak muda dan pertengahan umur, di bawah pengaruh bahan kimia ini, pertumbuhan tulang menjadi perlahan, sehingga mereka boleh diresepkan hanya sebagai langkah terakhir (apabila manfaat terapi melebihi kemungkinan bahaya). Orang tua mempunyai risiko peningkatan pecah tendon. Di samping itu, tidak digalakkan menggunakan kumpulan tablet antimikroba ini dalam sindrom kejang yang didiagnosis..

Agar tidak menyebabkan kemudaratan yang tidak dapat diperbaiki pada badan anda, anda harus mengikuti preskripsi perubatan dengan tegas dan jangan sekali-kali melakukan rawatan diri!

Baca terus: Data keserasian antibiotik yang unik dalam jadual

Masih ada soalan? Dapatkan konsultasi doktor percuma sekarang!

Menekan butang akan membawa ke halaman khas laman web kami dengan borang maklum balas dengan pakar profil anda.

Perundingan doktor percuma

Dalam farmaseutikal moden, antibiotik fluoroquinolones tergolong dalam kumpulan ubat bebas yang diperoleh hasil daripada sintesis kimia dan mempunyai spektrum tindakan yang luas. Mereka dicirikan oleh sifat farmakokinetik yang tinggi dan penembusan yang sangat baik ke dalam sel dan tisu, termasuk membran bakteria dan makroorganisma..

Pada masa ini, semua fluoroquinolones dibahagikan kepada 4 kumpulan utama, yang menentukan sifat dan ciri mereka.

Urutan pengembangan ubat baru adalah asas untuk pembahagiannya kepada kumpulan. Oleh itu, fluoroquinolones generasi 1, 2, 3 dan 4 diketahui.

Ubat-ubatan pertama dikembangkan pada tahun 60-an abad yang lalu. Asid Nalidixic (bahan aktif) antibiotik dan komponennya (asid oksolinik dan pipemidik) telah menunjukkan hasil yang baik dalam memerangi bakteria yang menyebabkan patologi saluran genitouriner dan usus yang tidak rumit (disentri, enterokolitis).

Ubat berikut tergolong dalam generasi pertama: Negram, Nevigramon - ubat berdasarkan asid nalidixik. Mereka mempunyai kesan negatif terhadap jenis bakteria berikut: protea, salmonella, shigella, klebsiella.

Walaupun kecekapan tinggi, dana ini dicirikan oleh penurunan kebolehtelapan bio dan sebilangan besar kesan sampingan. Oleh itu, banyak kajian menunjukkan ketahanan mutlak terhadap antibiotik bakteria seperti cocci gram positif, anaerob dan Pseudomonas aeruginosa.

Semasa mengambil ubat, pesakit mengadu gangguan dyspeptik, anemia hemolitik, kegembiraan sistem saraf dan sitopenia. Di samping itu, kesan ubat melarang pengambilannya dalam pielonefritis akut dan kegagalan buah pinggang..

Tetapi kerana antibiotik kumpulan ini diakui sebagai arah yang sangat menjanjikan, penyelidikan dan pengembangan ubat baru tidak berhenti. 20 tahun selepas berlakunya asid nalidixik, antimikroba fluoroquinolone, inhibitor gyrase DNA, disintesis.

Bahan asasnya diperoleh dengan memasukkan atom fluor ke dalam molekul quinoline. Oleh kerana sebatian ini, mereka mendapat nama mereka - fluoroquinolones. Keberkesanan bakteria dan ciri-ciri sediaan bergantung sepenuhnya pada bilangan atom fluorin (satu atau lebih) dan lokasinya dalam kedudukan berbeza atom quinoline.

Fluoroquinolones generasi kedua telah menunjukkan beberapa kelebihan berbanding quinolones tulen.

Satu kejayaan dalam farmaseutikal adalah keupayaan ubat-ubatan untuk mempengaruhi jenis bakteria berikut:

  • Cocci dan batang gram negatif (salmonella, protea, shigella, enterobacteria, serrations, cytrobacteria, meningococci, gonococci, etc.);
  • bacilli gram-positif (corynebacteria, listeria, anthrax pathogen);
  • staphylococci;
  • legionella;
  • dalam beberapa kes, bacillus tubercle.

Fluoroquinolones generasi kedua merangkumi:

  1. Ciprofloxacin (Ciprinol dan Tsiprobay), disebut standard emas dalam kumpulan ubat ini. Ubat ini digunakan secara meluas dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan bawah (pneumonia nosokomial dan bronkitis kronik), sistem kencing dan usus (salmonellosis, shigellosis). Juga, senarai patologi untuk dirawat dengan ubat ini termasuk penyakit berjangkit seperti prostatitis, sepsis, tuberkulosis, gonorea, antraks.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), yang menghasilkan kepekatan maksimum bahan aktif dalam sistem kencing dan saluran gastrousus. Petunjuk untuk digunakan adalah jangkitan pada sistem genitouriner dan usus, prostatitis, gonorea.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin) adalah ubat yang paling berkesan di kalangan fluoroquinolones generasi kedua berhubung dengan klamidia dan pneumokokus. Kesannya pada bakteria anaerob sedikit lebih teruk. Ia diresepkan untuk rawatan jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing yang lebih rendah, dengan prostat, patologi usus, gonorea, tuberkulosis, luka berjangkit teruk pada organ pelvis, kulit, sendi, tulang dan tisu lembut.
  4. Pefloxacin (Abactal) agak rendah keberkesanannya dengan ubat-ubatan di atas, tetapi menembusi lebih baik melalui cangkang bakteria biologi. Ia digunakan untuk patologi yang sama dengan antibiotik lain dari siri fluoroquinolone, termasuk meningitis bakteria sekunder.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) tidak mempengaruhi jangkitan anaerobik dan menunjukkan hasil yang buruk ketika berinteraksi dengan pneumokokus, tetapi berbeza dalam ketersediaan bio mencapai 100%. Digunakan di Rusia untuk rawatan bronkitis kronik, jangkitan genitouriner dan tuberkulosis (dalam terapi kompleks).

Dadah dari kumpulan fluoroquinolones telah mengambil kedudukan utama dalam rawatan patologi yang disebabkan oleh jangkitan bakteria. Kelebihan utama mereka sehingga hari ini adalah:

  • tahap bioaktiviti yang tinggi;
  • mekanisme pendedahan yang unik, tidak digunakan oleh ubat lain untuk tujuan ini;
  • penembusan yang sangat baik melalui membran bakteria dan keupayaan untuk membuat bahan pelindung dalam sel yang hampir dengan serum dalam kepekatan;
  • toleransi pesakit yang baik.

Walaupun tujuan utama penyelidikan ini bertujuan untuk memperluas spektrum tindakan antibiotik kumpulan ini dan meningkatkan kelarutan sebatian yang bertindak pada makroorganisma berbahaya (termasuk anaerob) tercapai sebagai hasil penciptaan quinolones generasi kedua, penyelidikan itu tidak berhenti. Tidak lama kemudian, ubat generasi ketiga dan keempat muncul.

Fluoroquinolones generasi ketiga harus merangkumi ubat Levofloxacin (Tavanic), yang merupakan isomer levorotatory Ofloxacin. Dalam farmakologi didefinisikan sebagai quinolone pernafasan, yang berbeza dengan pendahulunya dalam aktiviti yang lebih tinggi terhadap pneumokokus (termasuk strain yang tahan terhadap persiapan penisilin). Ketersediaan bio ubat adalah 100%.

Levofloxacin disyorkan untuk digunakan pada luka berjangkit pada bahagian atas (sinusitis akut) dan pernafasan bawah (radang paru-paru, bronkitis kronik), dengan keradangan sistem kencing, kulit dan tisu lembut. Berkesan dalam rawatan antraks.

Ubat generasi keempat adalah Moxifloxacin (Avelox), yang mempunyai kesan yang lebih berkesan pada pneumokokus (termasuk yang tahan terhadap makrolida dan penisilin) ​​dan patogen atipikal (mycoplasma, klamidia, dll.).

Tidak seperti hampir semua ubat dalam kumpulan ini, ia berjaya melawan bakteria anaerobik yang tidak membentuk spora. Tetapi pada masa yang sama, keberkesanannya lebih rendah berkenaan dengan Pseudomonas aeruginosa dan bakteria gram-negatif dari barisan usus. Petunjuk penggunaan ubat ini adalah sinusitis akut, radang paru-paru, bronkitis kronik, luka berjangkit pada tisu lembut dan kulit.

Ubat-ubatan dari generasi pertama dan seterusnya mempunyai ciri struktur kimia dan sifat fizikal, yang menyulitkan tugas pembuatan ubat dalam bentuk suntikan. Sehingga kini, tidak mungkin mendapatkan penyelesaian yang cukup stabil untuk pentadbiran intravena. Inilah yang menentukan hakikat bahawa hampir semua nama fluoroquinolones hanya terdapat dalam bentuk tablet untuk penggunaan oral..

Terdapat beberapa jenis antibiotik kumpulan ini, tersedia dalam bentuk penyelesaian (termasuk Enrofloxacin), yang sangat dihargai oleh saintis.

Mereka memberi peluang untuk mengembangkan ubat baru. Oleh itu, hari ini bentuk dos untuk kegunaan tempatan dihasilkan, di mana fluoroquinolones ditunjukkan dalam bentuk titisan telinga dan salap dan telinga.

Menurut penyelidik dari semua negara, masa depan semua farmaseutikal antibakteria berada di belakang fluoroquinolones..

Mengapa antibiotik diperlukan pada zaman kita, walaupun pelajar sekolah tahu. Tetapi ungkapan "spektrum luas" kadang-kadang menimbulkan persoalan pada pesakit. Mengapa ia "lebar"? Mungkin kurang bahaya yang akan timbul dari antibiotik spektrum sempit?

Bakteria sangat kuno, selalunya mikroorganisma bersel tunggal, bukan nuklear yang tinggal di tanah, air, manusia dan haiwan. Bifidobacteria dan lactobacilli "baik" hidup di dalam tubuh manusia; bakteria ini membentuk mikroflora manusia.

Mikroorganisma lain wujud bersama dengannya, mereka dipanggil patogenik bersyarat. Dengan penyakit dan tekanan, sistem imun gagal dan bakteria ini menjadi tidak ramah sepenuhnya. Dan tentu saja, pelbagai mikroba yang menyebabkan penyakit memasuki badan.

Para saintis membahagikan bakteria kepada dua kumpulan, gram positif (Gram +) dan gram negatif (Gram -). Corynebacteria, staphylococci, listeria, streptococci, enterococci, clostridia tergolong dalam kumpulan bakteria gram-positif. Ejen penyebab kumpulan ini, sebagai peraturan, adalah penyebab penyakit telinga, mata, bronkus, paru-paru, nasofaring, dll..

Bakteria gram negatif memberi kesan negatif kepada usus dan sistem genitouriner. Patogen seperti itu termasuk Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, dll..

Berdasarkan pemisahan bakteria ini, terapi antibiotik diresepkan untuk merawat penyakit yang disebabkan oleh patogen tertentu. Sekiranya penyakit itu "standard" atau ada akibat kultur bakteria, doktor menetapkan antibiotik yang akan mengatasi patogen yang tergolong dalam salah satu kumpulan. Apabila tidak ada masa untuk analisis dan doktor meragui agen penyebabnya, maka antibiotik dengan spektrum tindakan yang lebih luas ditetapkan untuk rawatan. Antibiotik ini bersifat bakteria terhadap sebilangan besar patogen..

Antibiotik sedemikian dibahagikan kepada beberapa kumpulan. Salah satunya adalah kumpulan fluoroquinolones..

Quinolones dan fluoroquinolones

Ubat kelas Quinolone telah digunakan dalam amalan perubatan sejak awal 60-an abad yang lalu. Quinolones dibahagikan kepada quinolones dan fluoroquinolones yang tidak berfluorin.

  • Quinolones tanpa fluorinasi mempunyai kesan antibakteria terutamanya pada kumpulan bakteria gram-negatif.
  • Dalam fluoroquinolones, lebar spektrum tindakan jauh lebih besar. Selain mempengaruhi sebilangan bakteria Gram, fluoroquinolones telah berjaya melawan kumpulan bakteria gram positif. Antibiotik fluoroquinolones menunjukkan kesan bakteria yang tinggi, berkat ini, ubat-ubatan topikal (titisan, salap) juga telah dikembangkan yang digunakan dalam rawatan penyakit telinga dan mata.

Empat generasi ubat

  • Quinolones generasi pertama dipanggil quinolones tanpa fluorinasi. Ia terdiri daripada asid oxolinic, nalidixic dan pipemidic. Sebagai contoh, berdasarkan asid nalidixik, ubat uroantiseptik Negram dan Nevigramon boleh didapati. Antibiotik ini bertindak bakteria terhadap salmonella, Klebsiella, Shigella, tetapi tidak dapat mengatasi bakteria anaerobik dan bakteria Gram +..
  • Ubat fluoroquinolone generasi ke-2 terdiri daripada antibiotik berikut: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin, dan juga ciprofloxacin. Dengan pengenalan atom fluorin ke dalam molekul quinolone, yang terakhir dikenali sebagai fluoroquinolones. Fluoroquinolones generasi ke-2 bertarung dengan baik dengan sebilangan besar Gramcocci dan batang (Shigella, Salmonella, Gonococcus, dll.). Dengan bacilli gram positif (Listeria, Corynebacterium, dll.), Legionella, Staphylococcus, dan lain-lain. Ciprofloxacin, Lomefloxacin, dan Ofloxacin menghalang peningkatan mikobakteri yang menyebabkan tuberkulosis, tetapi pada masa yang sama menunjukkan sedikit aktiviti dalam memerangi pneumococci, klamidia, dan klamidia..

Nama ubat yang mengandungi 2 generasi fluoroquinolones

  1. Ciprofloxacin (Ciprolet, Phloximet) diresepkan untuk rawatan otitis media, sinusitis. Dalam penyakit sistem genitouriner - sistitis, prostat, pielonefritis. Untuk rawatan penyakit gastrousus, misalnya, cirit-birit bakteria. Dalam ginekologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, abses pelvis. Dengan artritis purulen, kolesistitis, peritonitis, gonorea, dll. Ia digunakan dalam bentuk drop untuk penyakit mata seperti keraconjunctivitis dan keratitis, blepharitis, dll..
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Unikpef) diresepkan untuk rawatan jangkitan saluran kencing. Ia relevan untuk rawatan bentuk penyakit gastrousus yang teruk, misalnya salmonellosis. Berkesan untuk prostatitis bakteria dan gonorea. Ia digunakan dalam rawatan pesakit di mana status imunnya terganggu. Digunakan untuk merawat penyakit nasofaring, kerongkong, saluran pernafasan bawah, dan lain-lain. Lebih baik daripada fluoroquinolones lain melewati halangan fisiologi antara sistem saraf peredaran darah dan pusat.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Phloxal, Zanocin) merawat sinusitis dan otitis media. Beraksi secara aktif terhadap bakteria yang menyebabkan penyakit saluran kencing. Berlaku dalam rawatan gonorea, klamidia, meningitis. Dengan rawatan topikal dengan titisan atau salap antibiotik, penyakit mata seperti barli, ulser kornea, konjungtivitis, dan lain-lain dirawat. Daripada antibiotik generasi kedua, Ofloxacin paling berkesan menangani pneumokokus dan klamidia.
  4. Lomefloxacin (Lomflox, Lomacin). Beberapa kumpulan bakteria streptokokus dan anaerob tahan terhadap ubat, tetapi antibiotik ini mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap sebilangan besar mikroorganisma, walaupun dalam kepekatan terkecil. Ini digunakan untuk merawat pasien tuberkulosis sebagai bagian dari terapi yang kompleks. Ini diresepkan untuk rawatan penyakit sistem genitouriner, untuk penggunaan tempatan dalam rawatan penyakit pada oftalmologi, dll. Ia mempunyai sedikit aktiviti dalam memerangi pneumokokus, mikoplasma dan klamidia..
  5. Norfloxacin (Norbactin, Normax, Norflohexal) digunakan dalam rawatan penyakit dalam oftalmologi, urologi, ginekologi, dll..

Fluoroquinolones generasi ke-3

Fluoroquinolones generasi ke-3 juga dipanggil fluoroquinolones pernafasan. Antibiotik ini mempunyai pengaruh spektrum luas yang sama seperti fluoroquinolones dari generasi sebelumnya, dan juga mengatasinya dalam memerangi pneumokokus, klamidia, mikoplasma dan patogen lain dari jangkitan pernafasan. Oleh kerana itu, persediaan fluoroquinolone generasi ke-3 sering digunakan untuk merawat penyakit sistem pernafasan..

Nama ubat yang mengandungi 3 generasi fluoroquinolones

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levolet R) 2 kali lebih kuat berhubung dengan bakteria daripada pendahulunya, generasi ke-2 ofloxacin. Ia digunakan dalam rawatan jangkitan sistem pernafasan bawah dan organ ENT (otitis media, sinusitis). Ia diresepkan untuk penyakit saluran genitouriner, prostatitis kronik, penyakit kelamin, dalam rawatan pielonefritis akut. Dalam bentuk titisan, antibiotik ini digunakan dalam oftalmologi untuk jangkitan mata. Lebih bertoleransi daripada antibiotik ofloxacin generasi ke-2.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) dari segi luas spektrum aktiviti, antibiotik ini paling dekat dengan Levofloxacin. Ia sangat berkesan dalam memerangi mikobakteria. Tempoh tindakan lebih tinggi daripada fluoroquinolones lain. Digunakan untuk melawan bakteria di sinus paranasal, telinga tengah. Dalam rawatan penyakit ginjal, sistem pembiakan, kerosakan bakteria pada kulit dan tisu lembut, jangkitan saluran gastrousus, tulang, sendi, dll..

Ubat fluoroquinolone generasi ke-4 merangkumi ubat-ubatan yang paling terkenal berikut: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Ubat-ubatan yang mengandungi 4 generasi fluoroquinolones

  1. Hemifloxacin (Fakta) digunakan dalam rawatan radang paru-paru, bronkitis kronik, sinusitis, dll..
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Ketersediaan bio antibiotik ini sangat tinggi, sekitar 96%, apabila diambil secara oral. Di tisu paru-paru, telinga tengah, membran bronkial, sperma, mukosa sinus, dan ovari, kepekatan yang cukup besar dicatatkan. Ia diresepkan untuk rawatan penyakit organ ENT, penyakit kelamin, penyakit kulit dan sendi. Ubat ini digunakan untuk merawat bronkitis, radang paru-paru, fibrosis kistik, konjungtivitis bakteria dan penyakit lain yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap antibiotik..
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamox). Kajian in vitro menunjukkan bahawa antibiotik ini lebih baik daripada fluoroquinolones lain dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh pneumokokus, klamidia, mikoplasma, anaerob. Ia diresepkan oleh doktor untuk bronkitis, radang paru-paru, sinusitis, luka berjangkit pada kulit, tisu lembut. Ia merawat radang pada organ pelvis. Sebagai cairan, ia digunakan dalam oftalmologi dalam rawatan tempatan barli, konjungtivitis, blepharitis, ulser kornea. Keunggulan fluoroquinolone generasi terakhir berbanding generasi sebelumnya juga ditentukan oleh sifat farmakokinetiknya:
    1. Kepekatan bakteria yang tinggi dalam pelbagai organ dan tisu dijamin oleh kebolehtelapannya yang baik.
    2. Antibiotik tersebut boleh digunakan sehingga sekali sehari kerana peredarannya yang lama di dalam badan..
    3. Pengambilan makanan tidak terjejas oleh penyerapan fluoroquinolone ini..
    4. Bioavailabiliti mutlak ubat selepas pemberian oral adalah dari 85% hingga 93%.

Beberapa ubat siri fluoroquinolone, iaitu moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, termasuk dalam senarai ubat-ubatan penting dan penting yang diluluskan oleh Kerajaan Persekutuan Rusia.

Quinols telah digunakan secara meluas dalam perubatan sejak tahun 1962 kerana farmakokinetik dan ketersediaan bio mereka. Quinols dibahagikan kepada dua kumpulan utama:

Fluoroquinolones dicirikan oleh kesan antibakteria, yang memungkinkan penggunaannya dalam rawatan tempatan dalam bentuk titisan untuk mata dan telinga.

Keberkesanan fluoroquinolones ditentukan oleh mekanisme tindakan mereka - mereka menghalang gyrase DNA dan topoisomerase, yang mengganggu sintesis DNA dalam sel patogen.

Kelebihan fluoroquinolones berbanding dengan antibiotik yang semula jadi tidak dapat dinafikan:

  • Spektrum luas.
  • Ketersediaan bio yang tinggi dan penembusan tisu.
  • Tempoh penghapusan yang lama dari badan, yang memberikan kesan pasca-antibiotik.
  • Penyerapan mudah oleh mukosa gastrousus.

Oleh kerana pelbagai aplikasi dan tindakan bakteria yang unik (kesan pada organisma semasa pertumbuhan dan dormansi), antibiotik kumpulan fluoroquinolone digunakan dalam rawatan penyakit urogenital, prostatitis.

Fluoroquinolones - antibiotik (ubat)

Klasifikasi fluoroquinolones mewakili generasi utama, yang masing-masing dicirikan oleh kesan antimikroba yang lebih maju:

  1. Generasi pertama: asid oksolinik, asid pipemidik, asid nalidixik;
  2. Generasi ke-2: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
  3. Generasi ke-3: levofloxacin, sparfloxacin;
  4. Generasi ke-4: moxifloxacin.

Antibiotik terkuat

Manusia selalu mencari antibiotik terkuat, kerana hanya ubat semacam itu yang dapat menjamin penyembuhan banyak penyakit mematikan. Antibiotik spektrum luas dianggap paling berkesan - mereka mampu mempengaruhi bakteria gram positif dan gram negatif.

Antibiotik Cephalosporins mempunyai spektrum tindakan yang luas. Mekanisme tindakan mereka dikaitkan dengan penghambatan pengembangan membran sel sel patogen. Siri antibiotik ini mempunyai kesan sampingan yang minimum dan tidak mempengaruhi imuniti manusia..

Salah satu kelemahan cephalosporins boleh dianggap sebagai ketidakcekapannya dalam kaitannya dengan bakteria yang tidak membiak. Dadah terkuat dari siri ini adalah Zeftera, yang dihasilkan di Belgium, boleh didapati dalam bentuk suntikan.

Makrolida adalah ubat antibiotik, salah satu kelebihannya adalah ketoksikan rendah kepada tubuh dan, bergantung pada dosnya, boleh memberi kesan bakteriostatik dan bakteria pada mikroorganisma.

Fluoroquinolones sangat berkesan dalam pelbagai jangkitan dan penyetempatannya. Fluoroquinolones adalah satu-satunya antibiotik yang dapat bersaing dengan ubat B-lactam.

Ubat-ubatan generasi terkini adalah levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - ciri khasnya adalah peningkatan kesan pada agen penyebab radang paru-paru.

Carbapenems adalah kumpulan antibiotik yang tergolong dalam B-laktam. Dadah dari siri ini biasanya dianggap sebagai ubat cadangan, tetapi dalam kes-kes yang sangat teruk ia menjadi asas terapi. Carbapenems disuntik kerana penyerapan yang rendah di perut, tetapi mempunyai ketersediaan bio yang baik dan pengedaran yang luas di dalam badan.

Sejumlah reaksi buruk dan reaksi buruk diimbangi dengan keberkesanan antibiotik. Carbapenems mesti diambil di bawah pengawasan ketat doktor, kerana boleh menyebabkan kejang, terutama dengan penyakit ginjal. Sekiranya terdapat perubahan dalam kesejahteraan pesakit, ini harus diambil kira oleh doktor yang merawat..

Antibiotik penisilin adalah bakteria B-laktam. Tidak digalakkan menggunakan penisilin secara serentak dengan antibiotik lain. Sebilangan besar antibiotik jenis penisilin hanya disuntik kerana risiko tinggi pemusnahan ubat di persekitaran berasid perut.

Penerbitan Mengenai Asma