Persediaan subkumpulan tidak termasuk. Aktifkan

Penerangan

Cephalosporins adalah antibiotik yang berdasarkan pada asid 7-aminocephalosporin. Ciri utama cephalosporins adalah spektrum tindakan yang luas, aktiviti bakteria tinggi, dan ketahanan yang tinggi terhadap beta-laktamase berbanding dengan penisilin.

Mengikut spektrum aktiviti antimikroba dan kepekaan terhadap beta-lactamases, cephalosporins generasi I, II, III dan IV dibezakan. Cephalosporins generasi pertama (spektrum sempit) merangkumi cefazolin, cephalotin, cephalexin, dan lain-lain; cephalosporins generasi kedua (bertindak pada gram positif dan beberapa bakteria gram negatif) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor dan lain-lain; Cephalosporins generasi III (spektrum luas) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, ceftibutene, dan lain-lain; Generasi IV - cefepime, cefpirome.

Semua cephalosporins mempunyai aktiviti kemoterapi yang tinggi. Ciri utama cephalosporins generasi pertama adalah aktiviti antistaphylococcalnya yang tinggi, termasuk menentang pembentukan penisilinin (pembentukan beta-lactamase), strain yang tahan terhadap benzylpenicillin, terhadap semua jenis streptokokus (kecuali enterococci), gonococci. Cephalosporins generasi kedua juga mempunyai aktiviti antistaphylococcal yang tinggi, termasuk terhadap strain yang tahan penisilin. Mereka sangat aktif menentang Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cephalosporins generasi ketiga mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas daripada cephalosporins generasi pertama dan kedua, dan aktiviti yang lebih besar terhadap bakteria gram-negatif. Cephalosporins generasi IV mempunyai perbezaan khas. Seperti cephalosporins generasi II dan III, mereka tahan terhadap plasmid beta-lactamases bakteria gram-negatif, tetapi, di samping itu, mereka tahan terhadap tindakan beta-lactamases kromosom dan, tidak seperti cephalosporins lain, sangat aktif melawan hampir semua bakteria anaerob, dan juga bakteroid. Berkaitan dengan mikroorganisma gram positif, mereka agak kurang aktif daripada cephalosporins generasi pertama, dan tidak melebihi aktiviti cephalosporins generasi ketiga dalam mikroorganisma gram-negatif, tetapi mereka tahan terhadap beta-laktamase dan sangat berkesan terhadap anaerob.

Cephalosporins mempunyai sifat bakteria dan menyebabkan lisis sel. Mekanisme kesan ini dikaitkan dengan kerosakan pada membran sel bakteria pembahagi kerana penghambatan enzimnya secara spesifik.

Sejumlah persiapan kombinasi telah dibuat yang mengandungi penisilin dan sefalosporin dalam kombinasi dengan perencat beta-laktamase (asid clavulanic, sulbactam, tazobactam).

Antibiotik cef

Cephalosporins tergolong dalam β-laktam dan mewakili salah satu kelas AMP yang paling luas. Empat generasi cephalosporin dibezakan, tiga yang pertama diwakili oleh persiapan untuk pentadbiran parenteral dan oral. Kerana keberkesanannya yang tinggi dan ketoksikan yang rendah, cephalosporins menempati salah satu tempat pertama dalam kekerapan penggunaan klinikal di antara semua AMP. Petunjuk untuk penggunaan ubat-ubatan setiap generasi bergantung pada ciri-ciri aktiviti antimikroba dan ciri farmakokinetiknya. Kesamaan struktur cephalosporins dengan penisilin menentukan mekanisme tindakan antimikroba yang sama dan alergi silang pada beberapa pesakit.

Pengelasan Cephalosporins

Saya generasiGenerasi IIGenerasi IIIGenerasi IV
Parenteral
CefazolinCefuroximeCefotaximeCefepim
Ceftriaxone
Ceftazidime
Cefoperazon
Cefoperazone / sulbactam
Tidak betul
CephalexinCefuroxime axetilCefixime
CefadroxilCefaclorCeftibutene

Mekanisme tindakan

Cephalosporins mempunyai kesan bakteria, yang dikaitkan dengan pelanggaran pembentukan dinding sel bakteria (lihat. "Kumpulan Penisilin").

Spektrum aktiviti

Dalam siri dari generasi I hingga generasi III, cephalosporins dicirikan oleh kecenderungan untuk memperluas spektrum tindakan dan meningkatkan tahap aktiviti antimikroba terhadap bakteria gram-negatif dengan sedikit penurunan aktiviti terhadap mikroorganisma gram-positif.

Umum bagi semua sefalosporin adalah kekurangan aktiviti yang signifikan terhadap enterokocci, MRSA dan L.monocytogenes. CNS kurang sensitif terhadap cephalosporins daripada S.aureus.

Generasi Cephalosporins I

Mereka dicirikan oleh spektrum antimikroba yang serupa, namun, persediaan yang bertujuan untuk pemberian oral (cephalexin, cefadroxil) agak lebih rendah daripada parenteral (cefazolin).

Antibiotik aktif melawan Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) dan Staphylococcus spp sensitif terhadap metisilin. Tahap aktiviti antipneumokokus cephalosporins generasi pertama lebih rendah daripada aminopenicillins dan sebahagian besar cephalosporins kemudian. Ciri penting klinikal adalah kurangnya aktiviti terhadap enterokocci dan listeria.

Walaupun cephalosporin generasi pertama tahan terhadap staphylococcal β-lactamases, beberapa strain yang merupakan penghasil enzim ini dapat menunjukkan daya tahan yang sederhana terhadapnya. Pneumococci menunjukkan PR lengkap untuk cephalosporins generasi pertama dan penisilin.

Cephalosporins generasi pertama mempunyai spektrum tindakan yang sempit dan tahap aktiviti yang rendah terhadap bakteria gram-negatif. Mereka berkesan terhadap Neisseria spp., Walau bagaimanapun, kepentingan klinikal fakta ini terhad. Kegiatan terhadap H. influenzae dan M. catarrhalis secara klinikal tidak signifikan. Kegiatan semula jadi terhadap M. catarrhalis cukup tinggi, namun, mereka sensitif terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, yang menghasilkan hampir 100% strain. Dari wakil keluarga Enterobacteriaceae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Sensitif. dan P.mirabilis, sementara aktiviti terhadap salmonella dan shigella tidak signifikan secara klinikal. Di antara strain E. coli dan P. mirabilis yang menyebabkan jangkitan masyarakat dan terutamanya jangkitan nosokomial, ketahanan yang diperoleh semakin berleluasa kerana penghasilan β-laktamase spektrum luas dan luas.

Enterobacteria lain, Pseudomonas spp. dan bakteria bukan fermentasi tahan.

Sejumlah anaerob sensitif, B.fragilis dan mikroorganisma yang berkaitan menunjukkan ketahanan.

Cephalosporins generasi II

Terdapat perbezaan tertentu antara dua wakil utama generasi ini - cefuroxime dan cefaclor. Dengan spektrum antimikroba yang serupa, cefuroxime lebih aktif melawan Streptococcus spp. dan Staphylococcus spp. Kedua-dua ubat ini tidak aktif terhadap enterokocci, MRSA dan listeria.

Pneumococci menunjukkan PR kepada cephalosporins generasi II dan penisilin.

Spektrum tindakan sefalosporin generasi kedua berhubung dengan mikroorganisma gram-negatif lebih luas daripada wakil generasi pertama. Kedua-dua ubat ini aktif melawan Neisseria spp., Tetapi hanya aktiviti cefuroxime terhadap gonococci yang mempunyai kepentingan klinikal. Cefuroxime lebih aktif melawan M. catarrhalis dan Haemophilus spp., Kerana tahan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase mereka, sementara cefaclor sebagian dimusnahkan oleh enzim ini.

Dari keluarga Enterobacteriaceae, bukan sahaja E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, tetapi Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sensitif. Semasa menghasilkan spektrum β-laktamase yang luas oleh mikroorganisma ini, mereka tetap sensitif terhadap cefuroxime. Cefuroxime dan cefaclor dimusnahkan oleh BLRS.

Beberapa jenis Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mungkin menunjukkan kepekaan sederhana terhadap cefuroxime in vitro, namun, penggunaan klinikal AMP ini untuk jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma ini tidak praktikal.

Pseudomonads, mikroorganisma bukan fermentasi lain, anaerob kumpulan B.fragilis tahan terhadap cephalosporins generasi kedua.

Cephalosporins generasi ke-3

Cephalosporins generasi ke-3 bersama dengan ciri umum dicirikan oleh ciri-ciri tertentu.

AMP asas kumpulan ini adalah cefotaxime dan ceftriaxone, yang hampir serupa dengan sifat antimikroba mereka. Kedua-duanya dicirikan oleh tahap aktiviti yang tinggi terhadap Streptococcus spp., Sementara sebahagian besar pneumokokus tahan penisilin tetap sensitif terhadap cefotaxime dan ceftriaxone. Corak yang sama juga merupakan ciri streptokokus hijau. Cefotaxime dan ceftriaxone aktif melawan S. aureus, kecuali MRSA, pada tahap yang agak rendah - terhadap SSC. Corynebacteria (kecuali C.jeikeium) biasanya sensitif.

Enterococci, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis dan B. cereus tahan.

Cefotaxime dan ceftriaxone sangat aktif melawan meningococci, gonococci, H.influenzae dan M. catatarrhalis, termasuk strain dengan kepekaan yang rendah terhadap penisilin, tanpa mengira mekanisme ketahanan.

Cefotaxime dan ceftriaxone mempunyai aktiviti semula jadi yang tinggi terhadap hampir semua anggota keluarga Enterobacteriaceae, termasuk mikroorganisma yang menghasilkan spektrum β-laktamase yang luas. Rintangan E. coli dan Klebsiella spp. paling kerap disebabkan oleh pengeluaran BLRS. Rintangan Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri biasanya dikaitkan dengan pengeluaran berlebihan β-laktamase kromosom kelas C.

Cefotaxime dan ceftriaxone kadang-kadang aktif secara in vitro terhadap strain P.aeruginosa tertentu, mikroorganisma bukan fermentasi lain, dan B.fragilis, bagaimanapun, mereka tidak boleh digunakan untuk jangkitan yang sesuai..

Ceftazidime dan cefoperazone serupa dengan sifat antimikroba asasnya dengan cefotaxime dan ceftriaxone. Ciri-ciri pembezaan mereka termasuk yang berikut:

aktiviti yang ketara (terutamanya dalam ceftazidime) terhadap P.aeruginosa dan mikroorganisma bukan fermentasi lain;

kurang banyak aktiviti terhadap streptokokus, terutamanya S. pneumoniae;

kepekaan tinggi terhadap hidrolisis BLRS.

Cefixime dan ceftibutene berbeza dengan cefotaxime dan ceftriaxone dalam parameter berikut:

kekurangan aktiviti yang signifikan terhadap Staphylococcus spp.;

ceftibutene tidak aktif terhadap pneumokokus dan streptokokus hijau;

kedua-dua ubat tersebut tidak aktif atau tidak aktif terhadap Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Cephalosporins generasi ke-4

Cefepime dalam banyak aspek hampir dengan cephalosporins generasi III. Walau bagaimanapun, kerana beberapa ciri struktur kimia, ia mempunyai keupayaan yang lebih tinggi untuk menembus membran luar bakteria gram-negatif dan relatif tahan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase kromosom kelas C. Oleh itu, bersama dengan sifat ciri cephalosporins generasi asas III (cefotaxime, ceftriaxone), cefepime menunjukkan ciri-ciri berikut:

aktiviti tinggi terhadap P.aeruginosa dan mikroorganisma bukan fermentasi;

aktiviti terhadap mikroorganisma - penghasil hiper-kromosom β-laktamas kelas C, seperti: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

rintangan yang lebih tinggi terhadap hidrolisis BLRS (bagaimanapun, kepentingan klinikal fakta ini akhirnya tidak jelas).

Cephalosporins perencatan

Satu-satunya wakil kumpulan β-laktamum ini adalah cefoperazone / sulbactam. Berbanding dengan cefoperazone, spektrum tindakan penyediaan gabungan diperluas kerana mikroorganisma anaerob; ubat ini juga aktif terhadap kebanyakan strain enterobacteria yang menghasilkan spektrum luas dan spektrum luas β-laktamase. AMP ini sangat aktif melawan Acinetobacter spp. kerana aktiviti antibakteria sulbactam.

Farmakokinetik

Cephalosporins oral diserap dengan baik di saluran pencernaan. Ketersediaan bio bergantung pada ubat tertentu dan bervariasi dari 40-50% (cefixime) hingga 95% (cephalexin, cefadroxil, cefaclor). Penyerapan cefaclor, cefixime, dan ceftibutene mungkin agak lebih perlahan sekiranya terdapat makanan. Cefuroxime axetil semasa penyerapan dihidrolisiskan untuk melepaskan cefuroxime aktif, dan makanan menyumbang kepada proses ini. Cephalosporin parenteral diserap dengan baik dengan pemberian i / m.

Cephalosporins diedarkan dalam banyak tisu, organ (kecuali kelenjar prostat) dan rahsia. Kepekatan tinggi diperhatikan pada paru-paru, ginjal, hati, otot, kulit, tisu lembut, tulang, sinovial, perikardial, pleura dan cairan peritoneal. Pada hempedu, ceftriaxone dan cefoperazone menghasilkan tahap tertinggi. Cephalosporins, terutama cefuroxime dan ceftazidime, menembusi dengan baik ke dalam cairan intraokular, tetapi tidak mewujudkan tahap terapeutik di ruang posterior mata.

Keupayaan untuk mengatasi BBB dan membuat kepekatan terapeutik dalam CSF paling ketara pada cephalosporins generasi ketiga - cefotaxime, ceftriaxone dan ceftazidime, serta cefepime milik generasi keempat. Cefuroxime secara sederhana melewati BBB hanya dengan radang meninges.

Sebilangan besar cephalosporins secara praktikal tidak dimetabolisme. Pengecualian adalah cefotaxime, yang biotransformasi dengan pembentukan metabolit aktif. Dadah diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, sementara kepekatan yang sangat tinggi dibuat dalam air kencing. Ceftriaxone dan cefoperazone mempunyai laluan perkumuhan ganda - oleh buah pinggang dan hati. Separuh hayat kebanyakan cephalosporins berkisar antara 1-2 jam. Separuh hayat yang lebih panjang adalah cefixime, ceftibutene (3-4 jam) dan ceftriaxone (hingga 8.5 jam), yang memungkinkan untuk menetapkannya sekali sehari. Dalam kegagalan buah pinggang, rejimen dos cephalosporins (kecuali ceftriaxone dan cefoperazone) memerlukan pembetulan.

Reaksi buruk

Reaksi alergi: urtikaria, ruam, eritema multiforme, demam, eosinofilia, penyakit serum, bronkospasme, edema Quincke, kejutan anaphylactic. Langkah-langkah bantuan untuk perkembangan kejutan anaphylactic: memastikan patensi saluran udara (intubasi jika perlu), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid.

Reaksi hematologi: ujian Coombs positif, dalam kes yang jarang berlaku, eosinofilia, leukopenia, neutropenia, anemia hemolitik. Cefoperazone boleh menyebabkan hipoprothrombinemia dengan kecenderungan untuk berdarah.

CNS: kejang (ketika menggunakan dos tinggi pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu).

Hati: peningkatan aktiviti transaminase (lebih kerap dengan cefoperazone). Ceftriaxone dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan kolestasis dan pseudo-cholelithiasis.

Saluran gastrousus: sakit perut, mual, muntah, cirit-birit, kolitis pseudomembran. Sekiranya kolitis pseudomembran (penampilan najis longgar dengan campuran darah) disyaki, adalah perlu untuk membatalkan ubat dan melakukan sigmoidoskopi. Langkah-langkah pertolongan: pemulihan keseimbangan elektrolit air, jika perlu, antibiotik aktif terhadap C. difficile (metronidazole atau vancomycin) diresepkan di dalam. Jangan gunakan loperamide.

Reaksi tempatan: kesakitan dan penyusupan dengan pentadbiran i / m, phlebitis - dengan pentadbiran i / v.

Lain-lain: kandidiasis oral dan vagina.

Petunjuk

Generasi Cephalosporins I

Petunjuk utama untuk penggunaan cefazolin pada masa ini adalah profilaksis perioperatif dalam pembedahan. Ia juga digunakan untuk merawat jangkitan pada kulit dan tisu lembut..

Cadangan penggunaan cefazolin untuk rawatan jangkitan MVP dan saluran pernafasan harus dianggap tidak cukup dibuktikan kerana spektrum aktiviti yang sempit dan penyebaran rintangan yang luas di antara potensi patogen.

jangkitan pada kulit dan tisu lembut dari keparahan ringan hingga sederhana.

Cephalosporins generasi II

jangkitan MVP (pielonefritis tahap keparahan sederhana dan teruk);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

jangkitan VDP dan NDP (CCA, sinusitis akut, pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat);

Jangkitan MVP (pielonefritis ringan dan sederhana, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut dan pielonefritis pada kanak-kanak);

jangkitan pada kulit dan tisu lembut dari keparahan ringan hingga sederhana.

Cefuroxime dan cefuroxime axetil dapat digunakan sebagai terapi langkah.

Cephalosporins generasi ke-3

Jangkitan komuniti dan nosokomial yang teruk:

Jangkitan masyarakat yang teruk dan jangkitan nosokomial dari pelbagai lokalisasi dengan peranan etiologi P.aeruginosa yang disahkan atau kemungkinan dan mikroorganisma bukan penapaian lain.

Jangkitan disebabkan oleh neutropenia dan kekurangan imun (termasuk demam neutropenik).

Penggunaan cephalosporins parenteral generasi ketiga adalah mungkin dalam bentuk monoterapi, dan dalam kombinasi dengan jenis AMP lain.

Jangkitan MVP: pielonefritis ringan dan sederhana, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut dan pielonefritis pada kanak-kanak.

Tahap oral terapi langkah demi langkah pelbagai jangkitan gram-negatif yang diperoleh masyarakat dan nosokomial yang teruk setelah mencapai kesan yang berpanjangan dari penggunaan ubat parenteral.

Jangkitan UDV dan NDP (ceftibutene tidak disyorkan untuk kemungkinan etiologi pneumokokus).

Jangkitan yang teruk, terutamanya nosokomial, disebabkan oleh mikroflora multibahasa dan campuran (aerobik-anaerobik):

Jangkitan NDP (radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);

Jangkitan terhadap neutropenia dan keadaan imunodefisiensi lain.

Cephalosporins generasi ke-4

Jangkitan yang teruk, terutamanya nosokomial, disebabkan oleh mikroflora multiresistant:

Jangkitan NDP (radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);

Jangkitan terhadap neutropenia dan keadaan imunodefisiensi lain.

Kontraindikasi

Reaksi alergi terhadap cephalosporins.

Amaran

Alahan. Salib ke semua cephalosporins. Pada 10% pesakit dengan alergi terhadap penisilin, alergi terhadap sefalosporin generasi pertama juga dapat diperhatikan. Alergi silang terhadap penisilin dan sefalosporin generasi II-III diperhatikan lebih jarang (1-3%). Sekiranya terdapat riwayat reaksi alergi segera (contohnya urtikaria, kejutan anafilaksis) terhadap penisilin, maka cephalosporins generasi pertama harus digunakan dengan berhati-hati. Generasi cephalosporins lain lebih selamat.

Kehamilan. Cephalosporins digunakan selama kehamilan tanpa sekatan, walaupun belum ada kajian terkawal yang memadai mengenai keselamatannya untuk wanita hamil dan janin..

Penyusuan. Cephalosporins dalam kepekatan rendah masuk ke dalam susu ibu. Apabila digunakan oleh ibu menyusu, perubahan mikroflora usus, kepekaan anak, ruam kulit, kandidiasis adalah mungkin. Gunakan dengan berhati-hati semasa menyusu. Cefixime dan ceftibutene tidak boleh digunakan, kerana kurangnya kajian klinikal yang sesuai.

Pediatrik. Pada bayi baru lahir, peningkatan jangka hayat sefalosporin adalah mungkin disebabkan oleh ekskresi buah pinggang yang tertunda. Ceftriaxone, yang mempunyai tahap pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma darah, dapat menggantikan bilirubin dari kaitannya dengan protein, jadi ia harus digunakan dengan hati-hati pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, terutama pada bayi prematur.

Geriatrik. Kerana perubahan fungsi ginjal pada orang tua, mungkin untuk memperlambat ekskresi cephalosporins, yang mungkin memerlukan pembetulan rejimen dos.

Fungsi buah pinggang terjejas. Oleh kerana sebahagian besar cephalosporin dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang terutamanya dalam keadaan aktif, rejimen dos AMP ini (kecuali ceftriaxone dan cefoperazone) sekiranya gagal ginjal harus diperbetulkan. Semasa menggunakan cephalosporins dalam dos yang tinggi, terutamanya apabila digabungkan dengan aminoglikosida atau diuretik gelung, kesan nefrotoksik adalah mungkin.

Fungsi hati terjejas. Sebilangan besar cefoperazone diekskresikan dengan hempedu, oleh itu, dalam penyakit hati yang teruk, dosnya harus dikurangkan. Pesakit dengan penyakit hati mempunyai risiko peningkatan hipoprothrombinemia dan pendarahan ketika menggunakan cefoperazone; vitamin K disyorkan untuk pencegahan.

Pergigian Dengan penggunaan cephalosporins yang berpanjangan, kandidiasis rongga mulut dapat berkembang.

Interaksi dadah

Antasid mengurangkan penyerapan cephalosporins oral di saluran pencernaan. Antara dos ubat ini hendaklah selang waktu sekurang-kurangnya 2 jam.

Dengan gabungan cefoperazone dengan antikoagulan dan agen antiplatelet, risiko pendarahan meningkat, terutamanya gastrousus. Tidak disyorkan untuk menggabungkan cefoperazone dengan trombolitik.

Sekiranya pengambilan alkohol semasa rawatan dengan cefoperazone, reaksi seperti disulfiram mungkin berlaku.

Semasa menggabungkan cephalosporins dengan aminoglikosida dan / atau diuretik gelung, terutama pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, peningkatan risiko nefrotoksisitas adalah mungkin.

Maklumat Pesakit

Sebaiknya bawa cephalosporins ke dalam dengan jumlah air yang mencukupi. Cefuroxime axetil mesti diambil bersama makanan, semua ubat lain - tanpa mengira makanan (jika gejala dyspeptik berlaku, anda boleh mengambil semasa atau selepas makan).

Untuk menyediakan dan mengambil bentuk dos cecair untuk pemberian oral mengikut arahan yang dilampirkan.

Perhatikan dengan ketat rejimen janji temu yang telah ditetapkan sepanjang rawatan berlangsung, jangan melewatkan dos dan ambil secara berkala. Sekiranya anda terlepas dos, ambil secepat mungkin; jangan ambil jika sudah hampir masanya untuk dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Menahan tempoh terapi, terutamanya dengan jangkitan streptokokus.

Berunding dengan doktor sekiranya peningkatan tidak berlaku dalam beberapa hari atau gejala baru muncul. Sekiranya ruam, gatal-gatal, atau tanda-tanda reaksi alergi lain muncul, berhenti minum ubat dan berjumpa doktor.

Tidak disyorkan untuk mengambil antasid dalam 2 jam sebelum dan sesudah mengambil cephalosporin di dalam.

Semasa rawatan dengan cefoperazone dan dalam masa dua hari setelah selesai, alkohol harus dielakkan..

Antibiotik Cephalosporins: nama persediaan cephalosporin

Antibiotik cephalosporin adalah ubat yang sangat berkesan. Mereka ditemui pada pertengahan abad yang lalu, tetapi dalam beberapa tahun terakhir alat baru telah dikembangkan. Sudah ada lima generasi antibiotik seperti itu. Yang paling biasa adalah cephalosporins dalam bentuk tablet, yang dapat mengatasi pelbagai jangkitan dengan sempurna dan dapat ditoleransi walaupun oleh anak kecil. Ia senang digunakan, dan doktor sering menetapkannya untuk merawat penyakit berjangkit..

Sejarah cephalosporins

Pada 40-an abad yang lalu, saintis Itali Brodzu, yang mengkaji agen penyebab demam kepialu, menemui kulat yang mempunyai aktiviti antibakteria. Didapati bahawa ia cukup berkesan terhadap bakteria gram positif dan gram negatif. Kemudian, para saintis ini mengasingkan zat dari jamur ini yang disebut cephalosporin, atas dasar mana ubat antibakteria diciptakan, digabungkan menjadi sekumpulan cephalosporin. Kerana ketahanan terhadap penicillinase, mereka mula digunakan dalam kes di mana penisilin terbukti tidak berkesan. Ubat pertama antibiotik cephalosporin adalah Cephaloridin.

Hari ini, sudah ada lima generasi cephalosporin yang telah menggabungkan lebih daripada 50 ubat. Sebagai tambahan, persiapan separa sintetik dibuat yang lebih stabil dan mempunyai spektrum tindakan yang luas..

Tindakan antibiotik cephalosporin

Kesan antibakteria cephalosporins dijelaskan oleh kemampuan mereka untuk memusnahkan enzim yang menjadi asas membran sel bakteria. Mereka menunjukkan aktiviti mereka secara eksklusif terhadap mikroorganisma yang tumbuh dan membiak.

Ubat generasi pertama dan kedua menunjukkan keberkesanannya terhadap jangkitan streptokokus dan staphylococcal, tetapi ia dihancurkan oleh beta-laktamase, yang menghasilkan bakteria gram-negatif. Antibiotik cephalosporin generasi terakhir terbukti lebih tahan dan digunakan untuk pelbagai jangkitan, tetapi terbukti tidak berkesan terhadap streptokokus dan staphylococci.

Pengelasan

Cephalosporins dibahagikan kepada beberapa kumpulan mengikut pelbagai kriteria: keberkesanan, spektrum tindakan, cara pentadbiran. Tetapi klasifikasi yang paling biasa dipertimbangkan mengikut generasi. Mari kita perhatikan dengan lebih terperinci senarai persediaan cephalosporin dan tujuannya.

Ubat generasi pertama

Dadah yang paling popular adalah cefazolin, yang digunakan untuk melawan staphylococci, streptococci dan gonococci. Ia memasuki kawasan yang terjejas menggunakan pentadbiran parenteral, dan kepekatan tertinggi bahan aktif dicapai jika ubat tersebut diberikan tiga kali sehari. Petunjuk penggunaan cefazolin adalah kesan negatif dari staphylococci dan streptococci pada sendi, tisu lembut, kulit, tulang.

Perlu diperhatikan fakta bahawa, baru-baru ini, ubat ini telah banyak digunakan untuk merawat sejumlah besar penyakit berjangkit. Tetapi dengan munculnya ubat-ubatan yang lebih moden dari 3-4 generasi, ia tidak lagi diresepkan dalam rawatan jangkitan intra-perut.

Ubat generasi 2

Antibiotik siri cephalosporin generasi ke-2 dicirikan oleh peningkatan aktiviti terhadap bakteria gram-negatif. Ubat-ubatan seperti Zinacef, Kimacef aktif melawan:

  • jangkitan yang disebabkan oleh staphylococci dan streptococci;
  • bakteria gram negatif.

Cefuroxime adalah ubat yang tidak aktif melawan morganellas, Pseudomonas aeruginosa, kebanyakan mikroorganisma anaerobik dan pemeliharaan. Sebagai hasil daripada pentadbiran parenteral, ia menembusi ke dalam kebanyakan tisu dan organ, kerana antibiotik digunakan dalam rawatan penyakit radang membran serebrum.

Suspensi Zeklor diresepkan walaupun untuk kanak-kanak, dan ia berbeza dengan rasa yang menyenangkan. Ubat ini boleh dilepaskan dalam bentuk tablet, sirap kering dan kapsul.

Persediaan cephalosporin generasi ke-2 ditetapkan dalam kes berikut:

  • pemburukan otitis media dan sinusitis;
  • rawatan keadaan selepas operasi;
  • bronkitis kronik dalam bentuk eksaserbasi, berlakunya radang paru-paru yang disebabkan oleh masyarakat;
  • jangkitan tulang, sendi, kulit.

Dadah generasi ke-3

Pada mulanya, cephalosporin generasi ketiga digunakan dalam keadaan pegun untuk rawatan jangkitan teruk. Pada masa ini, ubat-ubatan tersebut juga digunakan di klinik pesakit luar kerana peningkatan peningkatan daya tahan patogen terhadap antibiotik. Persediaan 3 generasi ditetapkan dalam kes berikut:

  • spesies parenteral digunakan untuk luka berjangkit yang teruk dan untuk jangkitan campuran yang dikesan;
  • dana untuk kegunaan dalaman digunakan untuk menyingkirkan jangkitan hospital yang sederhana.

Cefixime dan Ceftibuten, yang ditujukan untuk penggunaan dalaman, digunakan untuk mengobati gonorea, shigellosis, pemburukan bronkitis kronik.

Cefatoxime, yang digunakan secara parenteral, membantu dalam kes berikut:

  • sinusitis akut dan kronik;
  • jangkitan usus;
  • meningitis bakteria;
  • sepsis;
  • jangkitan pelvis dan intra-perut;
  • kerosakan teruk pada kulit, sendi, tisu lembut, tulang;
  • sebagai rawatan gonorea yang kompleks.

Ubat ini dibezakan oleh tahap penembusan yang tinggi ke dalam organ dan tisu, termasuk penghalang darah-otak. Cefatoxime dapat digunakan dalam perawatan bayi baru lahir sekiranya meningitis, sementara digabungkan dengan ampisilin.

Dadah generasi ke-4

Antibiotik kumpulan ini telah muncul baru-baru ini. Ubat semacam itu dibuat hanya dalam bentuk suntikan, kerana dalam hal ini lebih baik mempengaruhi tubuh. Cephalosporins dari 4 generasi tidak dilepaskan dalam bentuk tablet, kerana ubat ini mempunyai struktur molekul khas, kerana komponen aktifnya tidak dapat menembusi struktur sel pada mukosa usus..

Ubat generasi ke-4 sangat tahan dan menunjukkan keberkesanan hebat terhadap jangkitan patogen seperti enterokocci, gram positif cocci, Pseudomonas aeruginosa, enterobacteria.

Antibiotik parenteral ditetapkan untuk rawatan:

  • radang paru-paru nosokomial;
  • jangkitan pada tisu lembut, kulit, tulang, sendi;
  • jangkitan pelvis dan intra-perut;
  • demam neutropenik;
  • sepsis.

Salah satu ubat generasi ke-4 adalah Imipenem, tetapi anda harus tahu bahawa Pseudomonas aeruginosa mampu mengembangkan ketahanan terhadap bahan ini dengan cepat. Gunakan antibiotik ini untuk pentadbiran intramuskular dan intravena..

Dadah seterusnya adalah Meronem, ciri-cirinya serupa dengan Imipenem dan mempunyai sifat seperti:

  • aktiviti tinggi terhadap bakteria gram-negatif;
  • aktiviti rendah terhadap jangkitan streptokokus dan staphylococci;
  • tiada kesan antikonvulsan;
  • digunakan untuk infus jet intravena atau infus, tetapi anda harus menahan diri dari suntikan intramuskular.

Ubat Azactam mempunyai kesan bakteria, tetapi penggunaannya menyebabkan perkembangan reaksi buruk berikut:

  • pembentukan trombophlebitis dan hanya phlebitis;
  • penyakit kuning, hepatitis;
  • gangguan dyspeptik;
  • tindak balas neurotoksisiti.

Dadah generasi ke-5

Cephalosporins generasi kelima mempunyai kesan bakteria, menyumbang kepada pemusnahan dinding patogen. Antibiotik sedemikian aktif terhadap mikroorganisma yang telah mengembangkan ketahanan terhadap cephalosporins generasi ketiga dan ubat-ubatan dari kumpulan aminoglikosida.

Zinforo - ubat ini digunakan untuk merawat radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, jangkitan rumit pada tisu lembut dan kulit. Reaksi buruknya adalah sakit kepala, cirit-birit, gatal-gatal, loya. Berhati-hati dengan pesakit Zinforo dengan sindrom kejang.

Sefter - ubat semacam itu dilepaskan dalam bentuk serbuk, dari mana penyelesaian untuk infus disediakan. Ia diresepkan untuk rawatan pelengkap dan jangkitan kulit yang rumit, serta untuk jangkitan pada kaki diabetes. Sebelum digunakan, serbuk harus dilarutkan dalam larutan glukosa, garam atau air untuk suntikan.

Ubat generasi ke-5 aktif melawan Staphylococcus aureus dan menunjukkan spektrum aktiviti farmakologi yang jauh lebih luas daripada antibiotik cephalosporin generasi sebelumnya.

Oleh itu, cephalosporins adalah kumpulan ubat antibakteria yang cukup besar yang digunakan untuk merawat penyakit pada orang dewasa dan kanak-kanak. Ubat-ubatan kumpulan ini sangat popular kerana ketoksikan, keberkesanan dan bentuk penggunaannya yang rendah. Terdapat lima generasi cephalosporins, yang masing-masing berbeza dalam spektrum tindakannya..

Ceftriaxone

Struktur

Ubat ini mengandungi ceftriaxone, antibiotik dari kelas cephalosporins (antibiotik β-laktam, berdasarkan struktur kimia 7-ACC).

Bahannya adalah serbuk kristal halus yang sedikit hygroscopic berwarna kekuningan atau putih. Satu botol ubat mengandungi 0.25, 0.5, 1 atau 2 gram natrium ceftriaxone steril.

Borang pelepasan

Serbuk 0.25 / 0.5 / 1/2 g untuk penyediaan:

  • penyelesaian d / dan;
  • penyelesaian untuk terapi infusi.

Tablet atau sirap Ceftriaxone tidak tersedia.

kesan farmakologi

Bakteria. Ubat generasi ke-3 dari kumpulan antibiotik cephalosporins.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Ejen antibakteria sejagat, mekanisme tindakannya disebabkan oleh kemampuan untuk menghalang sintesis dinding sel bakteria. Ubat ini menunjukkan ketahanan hebat terhadap kebanyakan mikroorganisma β-laktamase Gram (+) dan Gram (-).

Aktif terhadap:

  • Gram (+) Aerobes - St. aureus (termasuk berkenaan dengan strain penghasil penisilin) ​​dan Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans group);
  • Satu gram (-) aerob - Enterobacter aerogenes and cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (termasuk terhadap strain penghasil penicillinase) dan parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (termasuk pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis dan diplococci dari genus Neisseria (termasuk strain penghasil penicillinase), Morganella morganii, Proteus vulva dan Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., beberapa jenis Pseudomonas aeruginosa;
  • Anaerobes - Clostridium spp. (pengecualian - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (kepentingan klinikal masih belum diketahui), aktiviti terhadap strain bakteria berikut diperhatikan: Citrobacter diversus and freundii, Salmonella spp. (termasuk berkaitan dengan Salmonella typhi), Providencia spp. (termasuk berkaitan dengan Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Staphylococcus yang tahan methicillin, banyak strain Enterococcus (termasuk Str. Faecalis) dan Streptococcus kumpulan D tahan terhadap antibiotik cephalosporin (termasuk ceftriaxone).

Apa itu Ceftriaxone?

Menurut Wikipedia, ceftriaxone adalah antibiotik yang kesan bakteria disebabkan oleh kemampuannya mengganggu sintesis peptidoglikan dinding sel bakteria.

Farmakokinetik

  • ketersediaan bio - 100%;
  • T Cmax dengan pengenalan Ceftriaxone iv - pada akhir infus, dengan pengenalan intramuskular - 2-3 jam;
  • komunikasi dengan protein plasma - dari 83 hingga 96%;
  • T1 / 2 untuk pentadbiran intravena - dari 5,8 hingga 8,7 jam, untuk pentadbiran intravena - dari 4,3 hingga 15,7 jam (bergantung pada penyakit, usia pesakit dan keadaan ginjalnya).

Pada orang dewasa, kepekatan ceftriaxone dalam cecair serebrospinal dengan pengenalan 50 mg / kg selepas 2-24 jam jauh lebih tinggi daripada MPC (kepekatan penghambatan minimum) untuk patogen jangkitan meningokokus yang paling biasa. Ubat ini menembusi cecair serebrospinal dengan keradangan meninges.

Ceftriaxone diekskresikan tidak berubah:

  • buah pinggang - sebanyak 33-67% (pada bayi yang baru lahir penunjuk ini berada pada tahap 70%);
  • dengan hempedu ke dalam usus (di mana ubat tidak aktif) - sebanyak 40-50%.

Petunjuk Ceftriaxone

Anotasi menunjukkan bahawa petunjuk penggunaan Ceftriaxone adalah jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap ubat tersebut. Infus dan suntikan intravena ditetapkan untuk rawatan:

  • jangkitan pada rongga perut (termasuk dengan empyema pundi hempedu, angiocholitis, peritonitis), organ ENT dan saluran pernafasan (empyema pleura, radang paru-paru, bronkitis, abses paru-paru, dan lain-lain), tisu tulang dan sendi, tisu lembut dan kulit, saluran urogenital (termasuk pyelonephritis, pyelitis, prostatitis, cystitis, epididymitis);
  • epiglottitis;
  • luka bakar / luka yang dijangkiti;
  • luka berjangkit di kawasan rahang atas;
  • septikemia bakteria;
  • sepsis;
  • endokarditis bakteria;
  • meningitis bakteria;
  • sifilis;
  • chancroid;
  • borreliosis bawaan kutu (penyakit Lyme);
  • gonorea tidak rumit (termasuk dalam kes di mana penyakit ini disebabkan oleh mikroorganisma yang mengeluarkan penisilin);
  • pengangkutan salmonellosis / salmonella;
  • demam kepialu.

Ubat ini juga digunakan untuk profilaksis perioperatif dan untuk rawatan pesakit imunokompromi..

Apakah Ceftriaxone yang digunakan untuk sifilis?

Walaupun fakta bahawa penisilin adalah ubat pilihan untuk pelbagai bentuk sifilis, keberkesanannya dalam beberapa kes mungkin terhad..

Penggunaan antibiotik cephalosporin digunakan sebagai pilihan cadangan untuk intoleransi terhadap persiapan kumpulan penisilin.

Ciri-ciri ubat yang berharga adalah:

  • kehadiran dalam komposisi bahan kimia yang mempunyai keupayaan untuk menekan pembentukan membran sel dan sintesis mukopeptida di dinding sel bakteria;
  • keupayaan untuk cepat meresap ke dalam organ, cecair dan tisu badan dan, khususnya, ke dalam cecair serebrospinal, yang mengalami banyak perubahan khusus pada pesakit dengan sifilis;
  • kemungkinan penggunaan untuk rawatan wanita hamil.

Ubat ini paling berkesan dalam kes di mana agen penyebab penyakit ini adalah Treponema pallidum, kerana ciri khas Ceftriaxone adalah aktiviti treponemocidal yang tinggi. Kesan positifnya sangat ketara apabila penggunaan ubat ini dilakukan.

Rawatan sifilis dengan penggunaan ubat memberikan hasil yang baik tidak hanya pada tahap awal penyakit ini, tetapi juga pada kasus lanjut: dengan neurosifilis, serta dengan sifilis sekunder dan laten.

Oleh kerana T1 / 2 Ceftriaxone kira-kira 8 jam, ubat ini dapat digunakan dengan baik dalam rejimen rawatan pesakit dalam dan pesakit luar. Ia cukup untuk memberi ubat kepada pesakit sekali sehari.

Untuk rawatan pencegahan, ubat ini diberikan dalam 5 hari, dengan sifilis primer - kursus 10 hari, sifilis laten awal dan sekunder dirawat dalam 3 minggu.

Dengan bentuk neurosifilis yang tidak dilancarkan, pesakit diberikan sekali sehari untuk 1-2 g Ceftriaxone, 1 g / hari pada peringkat akhir penyakit. selama 3 minggu, selepas itu mereka mengekalkan selang 14 hari dan selama 10 hari mereka diberi dos yang sama.

Dalam meningitis umum akut dan meningoencephalitis sifilik, dosnya meningkat kepada 5 g / hari.

Suntikan Ceftriaxone: dari mana ubat itu ditetapkan untuk angina pada orang dewasa dan kanak-kanak?

Walaupun antibiotik berkesan dalam pelbagai lesi nasofaring (termasuk tonsilitis dan sinusitis), ia biasanya jarang digunakan sebagai ubat pilihan, terutama pada pediatrik.

Dengan angina, ubat boleh diberikan melalui penitis ke urat atau dalam bentuk suntikan konvensional ke dalam otot. Walau bagaimanapun, dalam kebanyakan kes, pesakit diberi suntikan intramuskular. Penyelesaiannya disediakan segera sebelum digunakan. Campuran siap pada suhu bilik tetap stabil selama 6 jam selepas penyediaan.

Ceftriaxone diresepkan untuk kanak-kanak dengan angina dalam kes yang luar biasa, apabila angina akut disulitkan oleh suppuration yang teruk dan proses keradangan..

Dos yang sesuai ditentukan oleh doktor anda.

Semasa kehamilan, ubat ini ditetapkan dalam kes di mana antibiotik kumpulan penisilin tidak berkesan. Walaupun ubat itu melintasi penghalang plasenta, ia tidak mempengaruhi kesihatan dan perkembangan janin secara signifikan..

Rawatan sinusitis dengan Ceftriaxone

Dengan sinusitis, agen antibakteria adalah ubat lini pertama. Menembusi sepenuhnya ke dalam darah, Ceftriaxone terus berada dalam fokus keradangan pada kepekatan yang betul..

Sebagai peraturan, ubat ini diresepkan bersama dengan mucolytics, vasoconstrictors, dll..

Bagaimana cara menyuntik ubat dengan sinusitis? Biasanya, Ceftriaxone diresepkan untuk memberi 0.5-1 g ke otot dua kali sehari.Sebelum suntikan, serbuk dicampurkan dengan lidokain (lebih baik menggunakan larutan satu peratus) atau air d / dan.

Rawatan berlangsung sekurang-kurangnya 1 minggu.

Kontraindikasi

Ceftriaxone tidak diresepkan dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap antibiotik cephalosporin atau komponen tambahan ubat.

  • tempoh neonatal dengan kehadiran hiperbilirubinemia pada kanak-kanak;
  • pramatang;
  • kegagalan buah pinggang / hati;
  • enteritis, ULC atau kolitis yang berkaitan dengan penggunaan agen antibakteria;
  • kehamilan;
  • penyusuan.

Kesan sampingan ceftriaxone

Kesan sampingan ubat muncul dalam bentuk:

  • reaksi hipersensitiviti - eosinofilia, demam, pruritus, urtikaria, edema, ruam kulit, eritema multiforme (dalam beberapa kes malignan), penyakit serum, kejutan anafilaksis, menggigil;
  • sakit kepala dan pening;
  • oliguria;
  • gangguan sistem pencernaan (mual, muntah, kembung perut, gangguan rasa, stomatitis, cirit-birit, glossitis, pembentukan enapcemar di pundi hempedu dan pseudo-cholelithiasis, enterokolitis pseudomembran, dysbiosis, candidomycosis dan superinfeksi lain);
  • gangguan hematopoiesis (anemia, termasuk hemolitik; limfo-, leuko-, neutro-, trombosit-, granulositopenia; trombo-ileukositosis, hematuria, basofilia, mimisan).

Sekiranya ubat itu diberikan secara intravena, keradangan pada dinding vena adalah mungkin, serta rasa sakit di sepanjang vena. Pengenalan ubat ke otot disertai dengan rasa sakit di tempat suntikan..

Ceftriaxone (suntikan dan infus IV) juga boleh mempengaruhi parameter makmal. Waktu prothrombin pesakit menurun (atau meningkat), aktiviti fosfatase alkali dan transaminase hati meningkat, serta kepekatan urea, hipercreatininemia, hiperbilirubinemia, glukosuria berkembang.

Ulasan mengenai kesan sampingan Ceftriaxone menunjukkan bahawa dengan pemberian ubat ini, hampir 100% pesakit mengadu sakit teruk dalam suntikan, ada yang mencatat sakit otot, pening, menggigil, lemah, gatal dan ruam.

Suntikan paling mudah diterima jika serbuk dicairkan dengan ubat penahan sakit. Dalam kes ini, perlu membuat ujian untuk ubat itu sendiri dan untuk ubat sakit.

Arahan penggunaan Ceftriaxone. Cara membiakkan Ceftriaxone untuk suntikan?

Arahan pengeluar, serta manual Vidal, menunjukkan bahawa ubat itu boleh disuntik ke dalam vena atau otot.

Dos untuk orang dewasa dan untuk kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun adalah 1-2 g / hari. Antibiotik diberikan sekali atau 1 kali dalam 12 jam dalam separuh dos.

Dalam kes-kes yang sangat serius, dan jika jangkitan disebabkan oleh patogen yang cukup sensitif terhadap Ceftriaxone, dosnya meningkat menjadi 4 g / hari.

Dengan gonorea, suntikan 250 mg ubat ke dalam otot disyorkan.

Untuk tujuan pencegahan, sebelum operasi yang dijangkiti atau mungkin dijangkiti, bergantung pada tahap bahaya komplikasi berjangkit, pesakit harus diberikan 1-2 g Ceftriaxone sekali 0.5-1.5 jam sebelum operasi.

Untuk kanak-kanak 2 minggu pertama kehidupan, ubat ini diberikan 1 r / hari. Dos dikira mengikut formula 20-50 mg / kg / hari. Dos tertinggi adalah 50 mg / kg (yang berkaitan dengan kekurangan sistem enzim).

Dos optimum untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun (termasuk bayi) juga dipilih bergantung pada berat badan. Dos harian berbeza dari 20 hingga 75 mg / kg. Untuk kanak-kanak dengan berat lebih dari 50 kg, Ceftriaxone diresepkan dalam dos yang sama dengan orang dewasa.

Dos melebihi 50 mg / kg harus diberikan sebagai infus intravena sekurang-kurangnya 30 minit.

Dengan meningitis bakteria, rawatan dimulakan dengan satu suntikan 100 mg / kg / hari. Dos tertinggi adalah 4 g. Sebaik sahaja patogen diasingkan dan kepekaannya terhadap ubat ditentukan, dosnya akan dikurangkan.

Ulasan ubat (khususnya, penggunaannya pada kanak-kanak) memungkinkan kita menyimpulkan bahawa ubat itu sangat berkesan dan berpatutan, tetapi kelemahan yang ketara adalah kesakitan yang teruk di tempat suntikan. Adapun kesan sampingan, menurut pesakit itu sendiri, tidak lebih daripada menggunakan antibiotik lain.

Berapa hari untuk menyuntik ubat?

Tempoh rawatan bergantung pada mikroflora patogen apa yang disebabkan penyakit ini, dan juga pada gambaran gambaran klinikal. Sekiranya agen penyebabnya adalah Gram (-) diplococcus genus Neisseria, hasil terbaik dapat dicapai dalam 4 hari, jika sensitif terhadap ubat enterobacteria, dalam 10-14 hari.

Suntikan Ceftriaxone: arahan penggunaan. Cara mencairkan ubat?

Untuk pencairan antibiotik, larutan lidokain (1 atau 2%) atau air untuk suntikan (d / i) digunakan.

Semasa menggunakan air d / dan harus diingat bahawa suntikan / m ubat sangat menyakitkan, jadi jika pelarut adalah air, ketidakselesaan akan berlaku semasa suntikan, dan beberapa waktu selepas itu.

Air untuk pencairan serbuk biasanya diambil dalam kes di mana penggunaan lidocaine adalah mustahil kerana alergi pesakit terhadapnya..

Pilihan terbaik adalah penyelesaian satu peratus lidocaine. Air d / dan lebih baik digunakan sebagai bahan tambahan, dengan pengenceran ubat Lidocaine 2%.

Adakah mungkin untuk membiakkan ceftriaxone dengan Novocain?

Novocaine apabila digunakan untuk mencairkan ubat mengurangkan aktiviti antibiotik, dan pada masa yang sama meningkatkan kemungkinan kejutan anaphylactic pada pesakit.

Sekiranya kita meneruskan tinjauan pesakit itu sendiri, terdapat di dalamnya bahawa lidokain lebih baik daripada Novocaine, melegakan kesakitan dengan pengenalan Ceftriaxone.

Selain itu, penggunaan larutan Ceftriaxone yang belum disiapkan baru dengan Novocaine meningkatkan kesakitan semasa suntikan (penyelesaiannya tetap stabil selama 6 jam selepas penyediaan).

Cara membiak Ceftriaxone Novocaine?

Sekiranya Novocaine masih digunakan sebagai pelarut, ia diambil dalam jumlah 5 ml per 1 g ubat. Sekiranya anda mengambil Novocaine dalam jumlah yang lebih kecil, serbuk mungkin tidak larut sepenuhnya, dan jarum jarum suntik akan tersumbat dengan benjolan ubat.

Pencairan Lidocaine 1%

Untuk suntikan ke dalam otot, 0,5 g ubat dilarutkan dalam 2 ml larutan 1% lidocaine (kandungan satu ampul); 3.6 ml pelarut diambil setiap 1 g sediaan.

Dos 0.25 g dicairkan dengan cara yang sama dengan 0.5 g, iaitu kandungan 1 ampul 1% lidocaine. Selepas ini, larutan siap dikumpulkan dalam jarum suntik yang berbeza, separuh isi padu di setiap satu.

Ubat ini disuntik jauh ke dalam otot gluteus (tidak lebih daripada 1 g pada setiap pantat).

Ubat cair Lidocaine tidak bertujuan untuk pentadbiran intravena. Ia dibenarkan masuk ke dalam otot dengan ketat.

Cara mencairkan suntikan Ceftriaxone dengan lidocaine 2%?

Untuk pencairan, 1 g ubat diambil dalam 1.8 ml air d / dan dua peratus lidokain. Untuk mencairkan 0.5 g ubat, 1.8 ml lidokain dengan 1.8 ml air d / i juga dicampurkan, tetapi hanya separuh larutan yang dihasilkan (1.8 ml) digunakan untuk pembubaran. Untuk mencairkan 0.25 g ubat, diambil 0.9 ml pelarut yang disediakan dengan cara yang serupa..

Cara membiakkan ceftriaxone secara intramuskular pada kanak-kanak?

Kaedah suntikan intramuskular di atas secara praktikal tidak digunakan dalam amalan pediatrik, kerana ceftriaxone dengan novocaine dapat menyebabkan kejutan anafilaksis yang teruk pada seorang anak, dan dalam kombinasi dengan lidocaine, ia boleh menyebabkan kejang dan gangguan fungsi jantung.

Atas sebab ini, pelarut optimum dalam kes penggunaan ubat pada kanak-kanak adalah air biasa d / i. Ketidakupayaan untuk menggunakan ubat sakit pada masa kanak-kanak memerlukan pemberian ubat yang lebih perlahan dan tepat untuk mengurangkan kesakitan semasa suntikan.

Pencairan untuk pentadbiran iv

Untuk pentadbiran iv, 1 g ubat dilarutkan dalam 10 ml air suling (steril). Ubat ini diberikan secara perlahan selama 2-4 minit.

Pencairan untuk infus intravena

Semasa menjalankan terapi infusi, ubat ini diberikan sekurang-kurangnya setengah jam. Untuk menyediakan larutan, 2 g serbuk diencerkan dalam 40 ml larutan bebas Ca: dekstrosa (5 atau 10%), NaCl (0,9%), fruktosa (5%).

Selain itu

Ceftriaxone ditujukan semata-mata untuk pentadbiran parenteral: pengeluar tidak menghasilkan tablet dan suspensi kerana antibiotik, apabila bersentuhan dengan tisu badan, sangat aktif dan menjengkelkannya.

Dos untuk haiwan

Dos untuk kucing dan anjing dipilih dengan mengambil kira berat badan haiwan. Sebagai peraturan, ia adalah 30-50 mg / kg.

Sekiranya botol 0.5 g digunakan, 1 ml lidokain dua peratus dan 1 ml air d / i (atau 2 ml lidokain 1%) harus dimasukkan ke dalamnya. Menggoncang ubat secara intensif sehingga benjolan larut sepenuhnya, mereka memasukkannya ke dalam jarum suntik dan menyuntikkannya ke otot atau di bawah kulit binatang yang sakit.

Dos untuk kucing (Ceftriaxone 0,5 g biasanya digunakan untuk haiwan kecil - untuk kucing, anak kucing, dan lain-lain), jika doktor menetapkan 40 mg Ceftriaxone per 1 kg berat, ia adalah 0.16 ml / kg.

Untuk anjing (dan haiwan besar lain) ambil botol 1 g. Pelarut diambil dalam jumlah 4 ml (2 ml lidokain 2% + 2 ml air d / i). Untuk anjing seberat 10 kg, jika dosnya 40 mg / kg, 1.6 ml larutan yang disediakan harus diberikan.

Sekiranya perlu, pengenalan Ceftriaxone iv melalui kateter untuk pencairan menggunakan air suling steril.

Berlebihan

Tanda-tanda overdosis adalah kejang dan pergolakan sistem saraf pusat. Dialisis peritoneal dan hemodialisis tidak berkesan dalam mengurangkan kepekatan ceftriaxone. Ubat ini tidak mempunyai penawar.

Interaksi

Dalam satu isipadu secara farmasi tidak sesuai dengan agen antimikroba lain.

Menekan mikroflora usus, menghalang pembentukan vitamin K. Di dalam badan, untuk alasan ini, penggunaan ubat tersebut dalam kombinasi dengan agen yang mengurangkan agregasi platelet (sulfinpyrazone, NSAID) dapat menyebabkan pendarahan.

Ciri Ceftriaxone yang sama meningkatkan tindakan antikoagulan ketika digunakan bersama.

Dalam kombinasi dengan diuretik gelung, risiko nefrotoksisitas meningkat.

Syarat penjualan

Resipi diperlukan untuk pembelian.

Dalam bahasa Latin, ia boleh menjadi seperti berikut. Resipi dalam bahasa Latin (contoh):

Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. Dalam pelarut yang dibekalkan. V / m, 1 p / Hari.

Keadaan simpanan

Jauhkan dari cahaya. Suhu penyimpanan optimum - sehingga 25 ° С.

Apabila digunakan tanpa pengawasan perubatan, ubat boleh menyebabkan komplikasi, jadi botol serbuk harus dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak..

Jangka hayat

arahan khas

Ubat ini digunakan di persekitaran hospital. Pada pesakit yang menjalani hemodialisis, serta dengan kegagalan hati dan ginjal yang teruk secara serentak, kepekatan plasma ceftriaxone harus dipantau.

Dengan rawatan jangka panjang, diperlukan pemantauan secara berkala terhadap gambaran darah periferal dan petunjuk yang menunjukkan fungsi buah pinggang dan hati..

Kadang-kadang (jarang) dengan ultrasound pundi hempedu, pemadaman mungkin berlaku, yang menunjukkan adanya sedimen. Peredupan hilang selepas pemberhentian rawatan.

Dalam beberapa kes, pesakit yang sakit dan tua yang lemah harus diberi vitamin K sebagai tambahan kepada Ceftriaxone.

Sekiranya terdapat ketidakseimbangan air dan elektrolit, dan juga dalam hal hipertensi arteri, kadar natrium plasma harus dipantau. Sekiranya rawatan itu panjang, pesakit akan diberi ujian darah umum.

Seperti cephalosporins lain, ubat ini mempunyai keupayaan untuk menggantikan bilirubin yang berkaitan dengan albumin serum, dan oleh itu ia digunakan dengan berhati-hati pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia (dan, khususnya, pada bayi pramatang).

Ubat tersebut tidak mempengaruhi kadar pengaliran neuromuskular.

Penerbitan Mengenai Asma