Aminoglikosida

Unsur struktur ciri antibiotik aminoglikosida ialah 2-deoxy-D-streptamine. Beberapa antibiotik terbentuk secara semula jadi oleh kulat berseri Actinomyces (neomycin, kanamycin, tobramycin) dan Micromonospora (gentamicin); antibiotik semisintetik kumpulan ini (amikacin, yang merupakan turunan kanamycin A) juga diperoleh. Semua antibiotik kumpulan ini adalah ubat spektrum luas dan mempunyai kesan bakteria pada gram positif dan, terutamanya, bakteria gram negatif. Kesemuanya mempunyai sifat khas - nefrotoksisiti dan terutamanya ototoksisiti (koklea dan vestibular). Antibiotik kumpulan ini meningkatkan nefrotoksisitas cephalotin dan cisplatin, ototoksisiti cisplatin dan diuretik "loop", meningkatkan kesan penghambatan terhadap pernafasan ubat eter dan kurare.

Digunakan untuk jangkitan gram-negatif, jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa dan enterococci, dengan tuberkulosis (streptomycin, kanamycin, amikacin), wabak, tularemia, brucellosis (streptomycin, gentamicin).

Streptomycin adalah ubat anti-TB. Monomycin mempunyai keupayaan untuk menekan perkembangan sejumlah protozoa: patogen leishmaniasis kulit dan toksoplasmosis, amenta disenterik.

Tobramycin paling aktif di antara semua aminoglikosida berkaitan dengan Ps. aeruginosa. Amikacin adalah aminoglikosida yang paling aktif, tetapi tidak mempengaruhi enterokocci. Neomycin adalah ubat yang paling ototoksik, jadi ia tidak digunakan pada masa ini. Kanamycin adalah ubat usang yang tidak bertindak pada Pseudomonas aeruginosa, di samping itu, ia sangat toksik.

Gentamicin adalah antibiotik-aminoglikosida utama; ia tidak aktif terhadap mikobakteria, lebih nefrotoksik daripada streptomisin, tetapi kurang ototoksik.

Jadual 9. Pengelasan aminoglikosida

Saya generasiGenerasi IIGenerasi III
StreptomisinGentamicinAmikacin
NeomycinTobramycin
KanamycinNetilmecin
MonomisinSizomisin

Sehingga baru-baru ini, kumpulan antibiotik ini diwakili oleh sejumlah kecil ubat. Yang utama adalah antibiotik semula jadi eritromisin dan oleandomisin. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, kumpulan ini telah berkembang dengan pesat, antibiotik baru (spiralasi) telah ditemukan, dan sejumlah antibiotik semi-sintetik (roxithromycin, clarithromycin) telah dibuat. Azithromycin dan beberapa antibiotik lain yang diasingkan dalam subkumpulan baru azalides.

Asas struktur kimia semua makrolida adalah cincin lakton, yang bervariasi ukurannya dalam pelbagai antibiotik kumpulan ini. Ciri utama makrolida baru yang dibuat secara semi-sintetik adalah sifat farmakokinetik yang bertambah baik dengan aktiviti antibakteria yang tinggi (spektrum luas). Mereka diserap dengan baik dan menghasilkan kepekatan tinggi dalam darah dan tisu yang tahan lama, yang mengurangkan jumlah suntikan ubat (1-2 kali sehari) dan mengurangkan keseluruhan tempoh rawatan.

Mengikut spektrum tindakan antimikroba, eritromisin hampir dengan penisilin. Ia aktif terhadap mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif (staphylococci, pneumococci, streptococci, gonococci, meningococci), brucella, rickettsia, patogen trachoma dan sifilis.

Ubat ini mempunyai kesan kecil atau tidak pada bakteria gram negatif, mikobakteri, virus kecil dan sederhana, kulat. Erythromycin lebih baik diterima daripada penisilin, dan boleh digunakan untuk alahan terhadap penisilin. Ia bertindak secara bakteriostatik. Kelestarian berkembang pesat, rintangan silang diperhatikan.

Ia digunakan untuk radang paru-paru, pneumopleuritis, bronchiectasis, keadaan septik, erysipelas, mastitis, osteomielitis, peritonitis, otitis media purulen, sifilis, penyakit kulit pustular, konjungtivitis, blepharitis.

Kesan sampingan jarang berlaku (mual, muntah, cirit-birit), dengan penggunaan yang berpanjangan, fungsi hati (penyakit kuning) terganggu dan reaksi alergi berlaku. Kontraindikasi pada penyakit hati, peningkatan kepekaan individu.

Oleandomycin adalah ubat usang yang dekat dengan eritromisin. Clarithromycin (klacid, Fromilide) meningkatkan aktiviti kepada H. influenzae, lebih aktif melawan H. pylori, bertindak pada mikobakteria atipikal.

Azithromycin (sumamed, zithromax) adalah antibiotik yang sangat aktif yang mempunyai kesan bakteria pada kepekatan tinggi. Berkesan terhadap patogen penyakit kelamin (gonococci, spirochetes, trichomonads, chlamydia). Ia mempunyai jangka hayat yang panjang (sehingga 55 jam), diresepkan 1 kali sehari, mengekalkan kesan terapi selama 5-7 hari selepas pembatalan.

Midecamycin (Macropen) telah meningkatkan aktiviti mikrobiologi dan peningkatan farmakodinamik. Roxithromycin (peraturanide) bertindak pada mikroorganisma yang menghasilkan dan tidak menghasilkan penisilininase. Oletetrin terdiri daripada oleandomycin dan tetracycline. Erycycline terdiri daripada eritromisin dan oxytetracycline.

Jadual 10. Pengelasan makrolida

14 orang15 anggota (azalides)16 orang
Semula jadiErythromycinSpiramycin
OleandomycinJosamycin
Midecamycin
PolysyntheticRoxithromycinAzithromisinMidecamycin asetat
Clarithromycin

9. Lincosamides (kumpulan lincomycin)

Lincosamides mempunyai spektrum tindakan yang sempit. Kumpulan ini termasuk lincomycin dan clindamycin (dalacin C). Dari segi tindakan antibakteria, lincomycin serupa dengan antibiotik kumpulan makrolida. Ia mempunyai kesan bakterisida atau bakteriostatik, bergantung kepada kepekatan dalam badan. Berkesan terhadap mikroorganisma gram-positif (staphylococci, streptococci, pneumococci, difteria bacilli), patogen gangren gas dan tetanus. Ia sangat aktif terhadap staphylococci yang tahan terhadap antibiotik lain. Kelestarian dikembangkan secara perlahan. Mekanisme tindakan dikaitkan dengan penindasan sintesis protein oleh sel bakteria.

Ubat ini digunakan dalam rawatan keadaan septik yang berkaitan dengan staphylococci dan streptococci, dengan osteomielitis, radang paru-paru, jangkitan purulen pada ginjal, erysipelas, otitis media. Ia terkumpul di tisu kulit (berkesan dalam rawatan osteomielitis).

Kesan sampingan: loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, dengan pemberian intravena yang cepat, penurunan tekanan darah, pening, kelemahan umum, kelonggaran otot rangka, reaksi alergi, leukopenia, trombositopenia, kandidiasis. Kontraindikasi pada penyakit hati, ginjal, kehamilan.

Clindamycin berhubung dengan beberapa mikroorganisma adalah 8-10 kali lebih aktif daripada lycomycin. Petunjuk tambahan untuk digunakan adalah malaria tropika dan toxoplasmosis.

|kuliah seterusnya ==>
Tetrasiklin. Antibiotik beta-laktam|Polimiksin. Chloramphenicol adalah antibiotik spektrum luas yang berkesan terhadap banyak bakteria gram-positif dan gram-negatif

Tarikh Ditambah: 2014-01-11; Pandangan: 803; Pelanggaran hak cipta?

Pendapat anda penting bagi kami! Adakah bahan yang diterbitkan bermanfaat? Ya | Tidak

Antibiotik Azalide

Wakil kumpulan:

1. makrolida semula jadi: eritromisin, oleandomycin, clarithromycin, spiramycin, josamycin, midecamycin;

2. makrolida separa sintetik: azithromycin, myocamycin, roxithromycin, di-thromycin, flurithromycin.

Pengelasan makrolida mengikut struktur kimia:

1. Kumpulan I - makrolida 14 anggota: eritromisin, oleandomycin, roxithromycin (peraturanide), dirithromycin, dan lain-lain;

1. Kumpulan II - makrolida 15 anggota: azithromycin (azivoc, azitrox, azitrocin, zymax, z-factor, sumamed, sumazid) ® kerana adanya atom nitrogen dalam komposisinya - mereka ditugaskan kepada kumpulan antibiotik baru - azalides;

2. Kumpulan III - makrolida 16 anggota: spiramycin (rovamycin), josamycin, midecamycin (macropen), clarithromycin (binokular, clubax, clacid).

Farmakodinamik:

1. Kesan bakteriostatik ® interaksi dengan reseptor ribosom bakteria ® menghalang sintesis protein ® memperlambat pertumbuhan dan pembiakan bakteria pada mikroorganisma;

2. pada ketumpatan mikroorganisma yang agak rendah, makrolida yang digunakan dalam dos yang tinggi juga boleh memberi kesan bakteria, terutama terhadap bakteria dalam fasa pertumbuhan;

3. eritromisin - "standard emas" makrolida mempunyai aktiviti antimikroba yang tinggi terhadap gram positif cocci (β-hemolytic streptococci, group A, pneumococci, Staphylococcus aureus, kecuali strain bakteria yang tidak sensitif terhadap methicillin), pertussis pathogen, diphtheria bacillus, legionella, klamidia, mikoplasma, ureaplasma; berkesan terhadap hemofilik bacillus, agen penyebab jangkitan luka pada gigitan haiwan;

4. eritromisin tidak berkesan terhadap mikroorganisma gram-negatif spesies enterobacter, pseudomonas (tidak dapat menembusi dinding sel mereka);

5. clarithromycin dan josamycin juga berkesan terhadap bakteria helical H. pilory;

6. makrolida cukup berkesan terhadap cocio pyogenic, namun, azitromisin lebih unggul daripada ubat-ubatan lain dari kumpulan ini dalam aktivitinya terhadap gonokokus;

7. semua makrolida mempunyai aktiviti yang hampir sama terhadap pneumokokus, namun makrolida 16 anggota berkesan terhadap strain pneumokokus yang tahan penisilin;

8. clarithromycin, pada tahap yang lebih rendah azithromycin dan eritromisin, berkesan terhadap agen penyebab kusta dan M. intrumular kompleks intravellular (agen penyebab kerap jangkitan pada pesakit AIDS);

ketahanan yang diperoleh (sekunder) terhadap makrolida berkembang dengan cukup cepat; rawatan dengan ubat-ubatan kumpulan ini tidak boleh melebihi 7 hari, jika perlu, teruskan terapi dengan makrolida yang digabungkan dengan antibiotik kumpulan lain.

Farmakokinetik:

1. Ketahanan asid makrolida berbeza - maksimum untuk oleandomycin dan makrolida 16 anggota;

2. disyorkan untuk minum tablet makrolida ixapsules dengan minuman beralkali, contohnya air mineral alkali;

3. cara pentadbiran: suntikan oral dan / in (eritromisin, spiramisin) ® in / m dan s / c tidak digunakan kerana kesan ubat yang menjengkelkan secara tempatan;

4. apabila diambil secara lisan:

- bioavailabiliti makrolida - 30 - 70%;

- kepekatan plasma maksimum - selepas 1 - 3 jam;

- jangka masa tindakan eritromisin dan oleandomycin adalah 5 hingga 6 jam, azitromisin adalah 20 jam atau lebih, selebihnya makrolida 8 hingga 12 jam;

- kekerapan pentadbiran: eritromisin dan oleandomisin - 4 kali, azitromisin - 1 - 2 kali, dan baki makrolida - 2 - 3 kali sehari;

1. komunikasi dengan protein plasma darah terutamanya - 60 - 70%;

2. mudah menembusi melalui penghalang histohematologi dan membran sel dan terkumpul dalam tisu ® berkesan dalam jangkitan yang disebabkan oleh patogen intraselular;

3. ditangkap oleh fagosit, leukosit polimorfik dan makrofag dan diangkut oleh mereka ke tempat jangkitan, di mana mereka dilepaskan di hadapan bakteria (sementara kepekatannya dalam sel fagosit adalah 15-20 kali lebih tinggi daripada pada cairan ekstraselular);

4. makrolida menembusi dengan lemah melalui penghalang darah-otak ® untuk rawatan penyakit otak radang, sebagai peraturan, tidak digunakan;

5. diekskresikan terutamanya dengan hempedu;

6. sebarang patologi hati menyumbang kepada pengumpulan makrolida dalam badan, yang memerlukan penyesuaian dos.

Kesan sampingan:

1. gejala dyspeptik, kolestasis (genangan hempedu), stomatitis dan gingivitis;

2. pentadbiran jangka panjang reaksi erotromisin dan clarithromycin ® yang boleh dibalikkan, superinfeksi pada saluran pencernaan dan / atau vagina;

3. di laman pengenalan / perkembangan, kemungkinan terjadinya phlebitis;

Kontraindikasi:

1. hipersensitiviti terhadap antibiotik kumpulan makrolida;

2. disfungsi hati yang teruk;

3. aritmia jantung josomycin ® dan kehilangan pendengaran;

4. azithromycin, clarithromycin, roxithromycin ® kehamilan dan penyusuan;

5. penyusuan midecamycin dan eritromisin ®.

Interaksi dengan ubat-ubatan kumpulan lain:

6. Makrolida tidak boleh diresepkan semasa mengambil ubat antasid yang mengandungi garam aluminium atau magnesium ® mengurangkan penyerapan antibiotik;

7.14- dan 16 anggota makrolida mengganggu biotransformasi ubat-ubatan seperti chloramphenicol, theophylline, cimetidine, methylprednisolone, warfarin, carbamazepine, dihydroergotamine ® di hati, dan kadar perkumuhan mereka berkurang dan ia terkumpul di dalam badan;

8. makrolida tidak dapat digabungkan:

- dengan chloramphenicol (antagonisme kompetitif);

- dengan antihistamin generasi II (peningkatan hepatotoksisitas);

- eritromisin dan oleandomycin ® dengan aminoglikosida, polimiksin, glikopeptida (vancomycin, capreomycin, teicoplanin) kerana peningkatan ketoksikan;

9. makrolida tidak sesuai secara kimia dengan vitamin B dan C, antibiotik tetrasiklin, kloramfenikol, cephalotin, heparin dan diphenin ® tidak boleh diberikan dalam jarum suntikan yang sama.

Soalan ujian:

1. Kumpulan antibiotik apa yang anda tahu?

2. Apakah petunjuk untuk menetapkan antibiotik?

3. Apakah wakil kumpulan penisilin?.

4. Namakan wakil kumpulan cephalosporin.

5. Namakan wakil kumpulan makrolida.

6. Namakan wakil kumpulan aminoglikosida.

7. Apakah wakil kumpulan tetrasiklin.

8. Apakah peraturan untuk menggunakan antibiotik?

9. Kesan sampingan apa yang paling sering diperhatikan semasa menggunakan antibiotik?

TOPIK: "FARMAKOLOGI KLINIKAL Ubat-ubatan yang DIGUNAKAN UNTUK RAWATAN PENYAKIT GENESIS INFEKTIO-INFLAMMATORI: EJEN ANTI-MIKROBIK SINTETIK"

Antibiotik Azalide

Ubat ini mengandungi komponen aktif - azithromycin - bahan semisintetik yang diperoleh dengan memperkenalkan atom nitrogen ke dalam 14 anggota.

Azidrop

Azydrop

Azidrop adalah ubat antimikroba untuk penggunaan topikal.Azitromisin adalah agen antibakteria spektrum luas..

Azimed

AZIMED

Antibiotik kumpulan makrolida adalah wakil azalides. Menindas sintesis protein yang bergantung pada RNA mikroorganisma sensitif. Aktif.

Azitral

Azitral

Antibiotik spektrum luas dari kumpulan makrolida, turunan azalida. Semasa mewujudkan konsentrasi keradangan yang tinggi dalam fokus.

Azithromisin

Azithromycinum

Antibiotik spektrum luas. Antibiotik azalide, wakil subkumpulan baru makrolida antibiotik. Semasa membuat fokus keradangan.

Josamycin

Josamycin

Berbalik pada subunit ribosom 50S, menghalang sintesis protein dan pertumbuhan sel mikrob (kesan bakteriostatik). Semasa membuat.

Faktor Zi

Faktor Zi

Ubat antimikroba kumpulan makrolida, yang mempunyai spektrum tindakan yang luas. Faktor Zi mengandungi azithromycin - bahan ubat.

Zenerite

Zineryt

Kompleks eritromisin-zink. Ia mempunyai kesan anti-radang, antimikroba dan komedonolitik.Erythromycin bertindak.

Roxithromycin

Roxithromycine

Antibiotik separa sintetik kumpulan makrolida untuk pentadbiran oral. Peka terhadap ubat: Streptococcus kumpulan A dan B, termasuk Str. pyogenes.

Antibiotik makrolida: ciri dan ubat kumpulan ini

Macrolides - sekumpulan ubat antibakteria, yang asas struktur kimia adalah cincin lakton 14-atau 16 anggota makrosiklik, yang mana satu atau lebih residu karbohidrat dilampirkan. Makrolida tergolong dalam kelas polyketides, sebatian yang berasal dari semula jadi.

Macrolides juga merangkumi:

  • azalides, yang merupakan struktur makrosiklik 15-anggota yang diperoleh dengan memasukkan atom nitrogen dalam cincin lakton 14-anggota antara 9 dan 10 atom karbon;
  • ketolida adalah makrolida 14 anggota di mana kumpulan keto melekat pada cincin lakton pada 3 atom karbon.

Di samping itu, kumpulan makrolida secara nominal termasuk ubat imunosupresan tacrolimus, yang struktur kimianya adalah cincin lakton 23 anggota.

Makrolida adalah antara antibiotik yang paling tidak toksik. Antibiotik makrolida adalah salah satu kumpulan antimikroba yang paling selamat dan boleh diterima oleh pesakit..

Semasa menggunakan makrolida, tidak ada kes hemato- dan nefrotoksisitas, perkembangan kondro- dan arthropati, kesan toksik pada sistem saraf pusat, kepekaan, dan sebilangan kesan sampingan yang tidak diingini yang menjadi ciri antibiotik lain. Reaksi anafilaksis, sindrom alergi toksik yang teruk dan cirit-birit yang berkaitan dengan antibiotik juga jarang berlaku pada makrolida..

Pengelasan makrolida

14-anggota semula jadi:

16 anggota semula jadi:

Separa-sintetik 14-anggota:

Separuh sintetik 15 anggota:

Separa-sintetik 16 anggota:

Sifat am makrolida

  • Makrolida mempunyai kesan bakteriostatik..
  • Mereka aktif melawan cocci gram-positif (streptokokus, staphylococci) dan patogen intraselular (mycoplasmas, chlamydia, legionella).
  • Buat kepekatan tinggi dalam tisu (5-10-100 kali lebih tinggi daripada plasma).
  • Ketoksikan rendah.
  • Macrolides kekurangan alergi silang dengan β-laktam.

Ubat makrolida

Erythromycin

Erythromycin adalah salah satu makrolida semula jadi pertama. Salah satu antibiotik paling selamat dari segi reaksi buruk dan kesan sampingan yang serius.

Spektrum aktiviti antibakteria

  • Cocci positif gram: staphylococci, termasuk PRSA; streptokokus (BGSA dan pneumokokus).
  • Tongkat gram positif: C. diphtheriae, Listeria.
  • Cocci gram negatif: M. catarrhalis.
  • Tongkat gram negatif: B.pertussis, campylobacter, legionella.
  • Chlamydia.
  • Mycoplasmas.
  • Spirochetes.
  • H.influenzae - aktiviti rendah.
  • Tahan enterokocci.

Erythromycin tidak diserap sepenuhnya di saluran gastrousus. Ketersediaan bio berbeza dari 30 hingga 65%, dan dikurangkan dengan ketara apabila terdapat makanan. Ia menembusi rembesan bronkus, hempedu. Buruk melalui BBB, GBO. Ia dikeluarkan melalui saluran gastrousus. Separuh hayat adalah dari 1.5-2.5 jam.

Petunjuk untuk penggunaan eritromisin

  1. Jangkitan Streptokokus (GABA) pada pesakit yang alah kepada penisilin (tonsilofaringitis, demam merah, pencegahan demam reumatik).
  2. Pneumonia yang diperoleh masyarakat.
  3. Difteria.
  4. Batuk rejan.
  5. Jangkitan orodental (periodontitis, dll.).
  6. Campylobacteriosis.
  7. Jangkitan kulit dan tisu lembut.
  8. Jangkitan klamidia.
  9. Jangkitan mycoplasma.
  10. Legionellosis.

Kesan sampingan eritromisin

Kesan sampingan dan reaksi buruk ini bukan sahaja untuk eritromisin, tetapi juga untuk semua antibiotik dari kumpulan makrolida

  1. Fenomena dyspeptik dan dyspeptik (pada 20-30% pesakit) - kerana rangsangan motilitas saluran gastrousus (kesan prokinetik, seperti motilin).
  2. Stenosis pilorik pada bayi baru lahir (oleh itu, lebih baik menetapkan resep makrolida 16 anggota - spiramycin, midecamycin).
  3. Reaksi alahan.

Interaksi dengan eritromisin dengan ubat lain

  • Dengan pemberian serentak dengan theophylline, carbamazepine, cyclosporine, bromocriptine, disopyramide, eritromisin meningkatkan kepekatan mereka dalam darah kerana penghambatan metabolisme di hati.
  • Ia tidak boleh digunakan bersamaan dengan cisapride kerana risiko terkena aritmia jantung yang teruk.
  • Ketersediaan bio digoxin semasa mengambil eritromisin boleh meningkat kerana penurunan inaktivasi digoxin oleh mikroflora usus.

Kaedah permohonan

Di dalam - 0,25-0,5 g setiap 6 jam 1 jam sebelum makan; dengan streptokokus tonsilofaringitis 0,25 g setiap 8-12 jam selama 10 hari; untuk pencegahan demam reumatik 0.25 g setiap 12 jam. 0.5-1.0 g titisan setiap 6 jam.

Di dalam - 40-50 mg setiap 1 kg berat badan kanak-kanak sehari dalam 4 dos 1 jam sebelum makan.

Tetesan intravena - 30 mg setiap 1 kg berat badan sehari dalam 2-4 suntikan.

Bentuk pelepasan dadah

Erythromycin dihasilkan dalam tablet 0.1 g, 0.2 g, 0.25 g dan 0.5 g; dalam bentuk penggantungan dan salap 10 ribu unit / g; serta dalam botol 0,05 g, 0,1 g dan 0,2 g eritromisin fosfat dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan untuk infus.

Oleandomycin

Oleandomycin adalah ubat usang. Spektrum antimikroba hampir dengan eritromisin, tetapi kurang aktif dan lebih teruk ditoleransi.

Roxithromycin

Roxithromycin (Rulid, Roxithromycin Lek)

Roxithromycin adalah makrolida 14 anggota separa sintetik. Spektrum aktiviti hampir dengan eritromisin.

Perbezaan utama antara roxithromycin dan eritromisin:

  • ketersediaan bio yang lebih stabil (50%), praktikalnya bebas daripada makanan;
  • kepekatan yang lebih tinggi dalam darah dan tisu;
  • jangka hayat yang lebih lama dari badan hingga 10-12 jam;
  • toleransi yang lebih baik;
  • interaksi ubat yang kurang mungkin.

Petunjuk penggunaan roxithromycin (peraturan, roxithromycin lek)

  1. Jangkitan saluran pernafasan atas dengan alahan penisilin (streptokokus tonsilofaringitis, sinusitis akut).
  2. Jangkitan saluran pernafasan bawah (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat).
  3. Jangkitan orodental.
  4. Jangkitan kulit dan tisu lembut.
  5. Jangkitan klamidia.
  6. Jangkitan mycoplasma.

Kaedah permohonan

Di dalam - 0.15 g setiap 12 jam atau 0.3 g setiap 24 jam 15 minit sebelum makan.

Di dalam - 5-8 mg setiap 1 kg berat badan anak setiap hari, dibahagikan kepada 2 dos, 15 minit sebelum makan.

Bentuk pelepasan dadah

Roxithromycin boleh didapati dalam tablet 0,05 g, 0,1 g dan 0,15 g.

Clarithromycin

Clarithromycin (Klacid, Fromilide)

Clarithromycin adalah makrolida 14 anggota semi-sintetik. Spektrum aktiviti hampir dengan eritromisin.

Perbezaan utama antara clarithromycin dan eritromisin:

  • mempunyai metabolit aktif - 14-hidroksi-clarithromycin, yang menyebabkan peningkatan aktiviti terhadap H.influenzae;
  • yang paling aktif dari semua makrolida terhadap H. pylori;
  • bertindak pada mikobakteria atipikal (M.avium dan lain-lain) yang menyebabkan jangkitan oportunistik pada AIDS;
  • ketahanan asid tinggi dan ketersediaan bio (50-55%), bebas daripada makanan;
  • kepekatan tisu yang lebih tinggi;
  • separuh hayat yang lebih lama, 3-7 jam;
  • toleransi yang lebih baik;
  • tidak diresepkan untuk kanak-kanak di bawah umur 6 bulan, hamil atau menyusu.

Petunjuk untuk penggunaan clarithromycin (clacid, Fromilide)

  1. Jangkitan saluran pernafasan atas dengan alahan penisilin (streptokokus tonsilofaringitis, sinusitis akut).
  2. Jangkitan saluran pernafasan bawah (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat).
  3. Jangkitan orodental.
  4. Pembasmian H. pylori (dalam kombinasi dengan antibiotik dan ubat antisecretori lain).
  5. Jangkitan kulit dan tisu lembut.
  6. Jangkitan klamidia.
  7. Jangkitan mycoplasma.
  8. Mycobacteriosis atipikal pada AIDS (rawatan dan pencegahan).

Kaedah permohonan

Di dalam 0.25-0.5 g setiap 12 jam; 0,5 g sekali sehari, tanpa mengira pengambilan makanan (semasa menggunakan tablet pelepasan masa); 0.5 g setiap 12 jam.

Kanak-kanak berumur lebih dari 6 bulan

Di dalam - 15 mg per 1 kg berat badan anak setiap hari, dibahagikan kepada 2 dos (tidak lebih daripada 250 mg sehari) tanpa mengira pengambilan makanan.

Bentuk pelepasan dadah

Clarithromycin dihasilkan dalam tablet 0.25 g dan 0.5 g; 0.5 g tablet pelepasan berterusan (Klacid SR); dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penggantungan 125 mg / 5 ml; dalam botol 0.5 g serbuk untuk penyediaan larutan untuk infusi.

Azithromycin, Sumamed

Azithromycin (Sumamed, Azitrox)

Azithromycin adalah makrolida 15 anggota semi-sintetik, yang merupakan sebahagian daripada subkelas azalide.

Perbezaan utama antara azithromycin dan eritromisin:

  • Ia menunjukkan aktiviti yang hebat terhadap H. influenzae, N..gonorrhoeae dan H. pylori;
  • bioavailabiliti (kira-kira 40%) kurang bergantung pada makanan;
  • kepekatan tisu yang lebih tinggi (tertinggi di kalangan makrolida);
  • mempunyai jangka hayat yang jauh lebih lama hingga 55 jam, yang memungkinkan untuk menetapkan ubat 1 kali sehari, menggunakan kursus pendek (1-3-5 hari) sambil mengekalkan kesan terapi selama 5-7 hari setelah pembatalan;
  • toleransi yang lebih baik;
  • interaksi ubat yang kurang mungkin.

Petunjuk penggunaan azithromycin (jumlahnya)

  1. Jangkitan saluran pernafasan atas dengan alahan penisilin (streptokokus tonsilofaringitis, sinusitis akut).
  2. Jangkitan saluran pernafasan bawah (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat).
  3. Jangkitan orodental.
  4. Jangkitan kulit dan tisu lembut.
  5. Jangkitan klamidia.
  6. Jangkitan mycoplasma.
  7. Pencegahan mycobacteriosis atipikal pada AIDS.

Kaedah permohonan

Ubat ini diambil secara lisan - 0,5 g sehari selama 3 hari atau pada hari pertama - 0,5 g, dalam 4 hari berikutnya 0,25 g, 1 kali sehari; dalam uretritis klamidia akut dan serviks - 1.0 g sekali. Ambil azithromycin 1 jam sebelum makan.

10 mg setiap 1 kg berat badan kanak-kanak selama 3 hari atau pada hari pertama - 10 mg setiap 1 kg berat badan kanak-kanak, dalam 4 hari berikutnya - 5 mg setiap 1 kg berat badan, 1 kali sehari.

Bentuk pelepasan dadah

Azithromycin dihasilkan dalam kapsul 0.25 g; dalam tablet 0.125 g dan 0.5 g; dalam bentuk sirap 100 mg / 5 ml dan 200 mg / 5 ml; serta serbuk untuk penggantungan.

Rovamycin

Spiramycin (Rovamycin)

Spiramycin adalah makrolida 16 anggota semula jadi.

Perbezaan utama antara spiramycin dan eritromisin:

  • aktif terhadap pneumokokus tertentu dan GBSA yang tahan terhadap makrolida 14 dan 15 anggota;
  • bertindak pada toxoplasma dan cryptosporidia;
  • ketersediaan bio (30-40%) tidak bergantung pada makanan;
  • kepekatan tisu yang lebih tinggi;
  • bertoleransi dengan lebih baik;
  • interaksi ubat yang signifikan secara klinikal tidak wujud.
  • spiramycin, seperti eritromisin, boleh digunakan pada wanita hamil.

Petunjuk untuk penggunaan spiramycin (rovamycin)

  1. Jangkitan saluran pernafasan atas dengan alahan penisilin (streptokokus tonsilofaringitis).
  2. Jangkitan saluran pernafasan bawah (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat).
  3. Jangkitan orodental.
  4. Jangkitan kulit dan tisu lembut.
  5. Jangkitan klamidia.
  6. Jangkitan mycoplasma.
  7. Toksoplasmosis.
  8. Cryptosporidiosis.

Kaedah menggunakan ubat

Di dalamnya, 2-3 juta IU (3 juta IU = 1 g spiramycin) setiap 8-12 jam, tanpa mengira pengambilan makanan; titisan secara intravena - 4,5-9 juta IU sehari dalam 3 suntikan.

Di dalam - berat badan kanak-kanak adalah 20 kg: 1.5 juta IU setiap 10 kg sehari dalam 2 dos. Dilantik tanpa mengira pengambilan makanan.

Bentuk pelepasan dadah

Spiramycin dihasilkan dalam tablet 1.5 juta IU dan 3 juta IU; dalam butiran untuk penyediaan penggantungan dalam sachet; dalam botol 1.5 juta IU serbuk untuk penyelesaian untuk infusi.

Makropen

Midecamycin, midecamycin asetat (Macropen)

Midecamycin tergolong dalam makrolida 16 anggota semula jadi, midecamycin asetat adalah turunan semisintetiknya, mempunyai aktiviti antimikrob yang lebih tinggi secara in vitro dan farmakokinetik yang lebih baik.

Perbezaan utama antara midecamycin dan eritromisin:

  • bertindak pada sebilangan staphylococci, pneumococci dan GBSA yang tahan terhadap makrolida 14 dan 15 anggota;
  • lebih baik diserap di saluran gastrointestinal (terutamanya midecamycin asetat);
  • mewujudkan kepekatan tisu yang lebih tinggi (terutamanya midecamycin asetat);
  • bertoleransi dengan lebih baik;
  • interaksi ubat yang signifikan secara klinikal tidak wujud.

Petunjuk untuk penggunaan midecamycin (macropen)

  1. Jangkitan saluran pernafasan atas dengan alahan penisilin (streptokokus tonsilofaringitis).
  2. Jangkitan saluran pernafasan bawah (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat).
  3. Jangkitan kulit dan tisu lembut.
  4. Jangkitan klamidia.
  5. Jangkitan mycoplasma.

Kaedah permohonan

Di dalam - 0,4 g setiap 8 jam 1 jam sebelum makan.

Di dalam - untuk kanak-kanak dengan berat badan 30 kg: midecamycin diresepkan, seperti untuk orang dewasa, 1 jam sebelum makan.

Bentuk pelepasan dadah

Midecamycin dihasilkan dalam tablet 0.4 g; dalam bentuk serbuk untuk penyediaan suspensi 0,175 g midecamycin asetat / 5 ml.

Vilprafen

Josamycin (Vilprafen)

Perbezaan utama antara josamycin dan eritromisin:

  • kurang aktif terhadap kebanyakan mikroorganisma sensitif eritromisin;
  • bertindak pada sebilangan staphylococci, pneumococci dan GBSA yang tahan terhadap makrolida 14- dan 15 anggota;
  • lebih tahan asid, bioavailabiliti bebas daripada makanan;
  • cenderung menyebabkan reaksi buruk dari saluran gastrointestinal, kadang-kadang boleh menyebabkan hipotensi.

Petunjuk penggunaan josamycin (vilprafen)

  1. Jangkitan saluran pernafasan atas dengan alahan penisilin (streptokokus tonsilofaringitis).
  2. Jangkitan saluran pernafasan bawah (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat).
  3. Jangkitan kulit dan tisu lembut.
  4. Jangkitan klamidia.

Kaedah permohonan

Di dalam - 0,5 g setiap 8 jam 1 jam sebelum makan.

Di dalam - 30-50 mg setiap 1 kg berat badan kanak-kanak sehari dalam 3 kali makan 1 jam sebelum makan.

Bentuk pelepasan dadah

Josamycin dihasilkan dalam tablet 0,5 g; sebagai penggantungan 150 mg / 5 ml dan 300 mg / 5 ml.

Antibiotik - makrolida dan azalida. Ciri umum. Wakil individu

Konsep makrolida sebagai kumpulan ubat. Sejarah makrolida dan eritromisin antibiotik pertama. Sifat dan klasifikasi, mekanisme ketahanan terhadap makrolida. Spiramycin, penggunaannya, kontraindikasi dan kesan sampingan.

TajukUbat
Pandangankarangan
LidahOrang Rusia
Tarikh Ditambah02/15/2015
saiz fail27.2 K

Hantar karya baik anda di pangkalan pengetahuan. Gunakan borang di bawah

Pelajar, pelajar siswazah, saintis muda yang menggunakan asas pengetahuan dalam kajian dan kerja mereka akan sangat berterima kasih kepada anda.

Dihantar pada http://www.allbest.ru/

Dalam Kimia Farmaseutikal

"Antibiotik adalah makrolida dan azalida. Ciri umum. Perwakilan Individu

Shevyrina Yu.V. 562 KUMPULAN

2. sifat am

3. Pengelasan makrolida

Makrolida adalah sekumpulan ubat-ubatan, kebanyakannya antibiotik, yang asas struktur kimia adalah cincin lakton 14-atau 16-anggota makrosiklik, di mana satu atau lebih residu karbohidrat dilampirkan. Makrolida tergolong dalam kelas polyketides, sebatian yang berasal dari semula jadi.

Macrolides juga merangkumi:

* azalides, yang merupakan struktur makrosiklik 15 anggota yang diperoleh dengan kemasukan atom nitrogen dalam cincin lakton 14 anggota antara 9 dan 10 atom karbon;

* Ketolides - makrolida 14 anggota di mana kumpulan keto melekat pada cincin lakton pada 3 atom karbon.

Di samping itu, kumpulan makrolida secara nominal termasuk ubat imunosupresan tacrolimus, yang struktur kimianya adalah cincin lakton 23 anggota.

Makrolida adalah antara antibiotik yang paling tidak toksik. Antibiotik makrolida adalah salah satu kumpulan antimikroba yang paling selamat dan boleh diterima oleh pesakit. Semasa menggunakan makrolida, tidak ada kes hemato- dan nefrotoksisitas, perkembangan kondro- dan arthropati, kesan toksik pada sistem saraf pusat, fotosensitiviti, dan sebilangan reaksi ubat yang tidak diingini yang merupakan ciri kelas ubat antimikroba lain, khususnya reaksi anafilaksis, sindrom toksik-alergi teruk dan antibiotik -cirit-birit yang berkaitan, sangat jarang berlaku. [1].

spiramycin antibiotik ubat makrolida

Makrolida yang pertama, eritromisin, diperoleh pada tahun 1952 dari tanah actinomycete Streptomyces erythreus dan digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh bakteria gram positif sebagai ubat alternatif pada pesakit dengan alahan penisilin. Dia mengekalkan tempatnya di gudang doktor hingga hari ini..

Erythromycin (Erythromycin) - adalah antibiotik pertama yang meletakkan asas untuk kelas makrolida. Pertama kali diperoleh pada tahun 1952 dari tanah actinomycete Streptomyces erythreus.

Sinonim: Adimycin, Grunamycin, Ilozon, Synerit, Eomycin, Eracin, Erigeksal, Erriderm, Eric, Eritran, Erythroped, Erifluid, Ermitsid

Perluasan skop makrolida berlaku pada tahun 70-80an kerana aktiviti mereka yang tinggi terhadap patogen intraselular, seperti mikoplasma, klamidia, campylobacter dan legionella. Ini berfungsi sebagai insentif untuk pengembangan dan pengenalan ubat makrolida baru dengan parameter farmakokinetik dan mikrobiologi yang lebih baik ke klinik, serta untuk kajian yang lebih terperinci mengenai beberapa makrolida awal, misalnya, spiramycin.

* terutamanya kesan bakteriostatik;

* aktiviti terhadap cocci gram-positif (streptokokus, staphylococci) dan patogen intraselular (mycoplasmas, chlamydia, campylobacter dan legionella);

* kepekatan tinggi dalam tisu (urutan magnitud lebih tinggi daripada plasma);

* kekurangan alergi silang dengan b-laktam;

Makrolida dan azalida

Kumpulan ini diwakili oleh antibiotik semula jadi (eritromisin, oleandomycin, spiramycin, dll.) Dan sejumlah makrolida separa sintetik (roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, dll.).

Asas struktur kimia makrolida adalah cincin lakton, yang merangkumi 14-16 atom karbon dalam pelbagai antibiotik. Pelbagai substituen yang melekat pada cincin lakton sangat mempengaruhi sifat sebatian individu.

Mekanisme tindakan makrolida dikaitkan dengan sekatan subunit 50S membran ribosom dan penindasan sintesis protein yang bergantung pada RNA dalam sel mikroba.

Ciri utama makrolida semisintetik adalah peningkatan sifat farmakokinetik dengan aktiviti antibakteria tinggi (spektrum luas). Mereka diserap dengan baik dan menghasilkan kepekatan tinggi dalam darah dan tisu yang tahan lama, yang memungkinkan untuk mengurangkan jumlah suntikan sehari hingga 1-2 kali, untuk mengurangkan jangka masa kursus, kekerapan dan keterukan kesan sampingan. Ia sangat berkesan untuk jangkitan saluran pernafasan, jangkitan pada alat kelamin dan saluran kencing, kulit, tisu lembut dan jangkitan lain yang disebabkan oleh mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif, banyak anaerob, bakteria atipikal.

Antibiotik makrolida (atau makrolida) berasal dari antibiotik semula jadi eritromisin dan oleandomisin. Pada masa ini, kumpulan makrolida mempunyai lebih daripada sepuluh antibiotik yang berbeza. Kesemuanya mempunyai persamaan struktur tertentu dengan eritromisin, berbeza daripadanya dalam jumlah atom karbon di cincin lakton dan sifat rantai sampingan.

Dalam kepekatan terapeutik, antibiotik kumpulan ini mempunyai kesan bakteriostatik.

Kepentingan klinikal utama adalah aktiviti makrolida terhadap cocci gram-positif dan patogen intraselular - mikoplasma, klamidia, campylobacter, legionella.

Macrolides digunakan untuk jangkitan bronkopulmonari, demam merah, difteria, tonsilitis, otitis media, untuk jangkitan yang disebabkan oleh flora gram positif yang tahan terhadap antibiotik b-laktam, untuk pencegahan wabak radang paru-paru nosokomial, untuk tujuan dekontaminasi usus selektif sebelum operasi kolorektal, untuk pencegahan HIV myobobitis atipikal -dijangkiti.

Ejen antimikroba kumpulan ini biasanya boleh diterima dengan baik, merupakan antara antibiotik yang paling tidak toksik dan mempunyai bilangan kontraindikasi minimum.

Pada masa ini, kelas makrolida mempunyai kira-kira 20 ubat yang berbeza, yang berbeza strukturnya (dalam jumlah atom karbon di cincin lakton) dan asal:

? Semula jadi: eritromisin, oleandomycin.

? Semisintetik: roxithromycin, dirithromycin, clarithromycin, flurithromycin.

? Ester eritromisin: propionil, etil suksinat.

? Garam ester Erythromycin: estolat, propionyl mercaptosuccinate, acistrate, acetylcysteinate.

? Garam Erythromycin: Stearate.

? Ester oleandomycin: troleandomycin.

? Ketolides (makrolida 14-anggota di mana kumpulan keto melekat pada cincin lakton pada 3 atom karbon): telithromycin - HMR 3647 (digunakan di beberapa negara Eropah). Ketolide HMR 3004 yang disebutkan dalam literatur lebih rendah dari aktivitasnya dengan ketolide HMR 3647, jadi kajian lanjutannya dihentikan.

? Makrolida 15-anggota (azalides): semi-sintetik - azithromycin (adalah azalide, adalah struktur makrosiklik 15-anggota yang diperoleh dengan memasukkan atom nitrogen dalam cincin lakton 14-anggota antara 9 dan 10 atom karbon.

? Semula jadi: spiramycin, josamycin, midecamycin, leukomycin.

? Separa sintetik: myocamycin (midecamycin acetate), roquitamycin.

Antibiotik makrolida dibahagikan kepada beberapa kumpulan bergantung kepada kaedah penyediaan dan asas struktur kimia.

stearat, askorbat, fosfat, suksinat

garam ester eritromisin

estolat, propionyl mercaptosuccinate, acistrate, acetylcysteinate

Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, melalui beberapa pengubahsuaian struktur kimia ketolida, syarikat farmasi Abbott Laboratories (USA) mencipta dua lagi subkelas antibiotik makrolida - anhidrolida dan ketolida trisiklik (trisiklik ketolida TE-802 (A-161948)), yang telah meningkatkan aktiviti in vitro terhadap S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus dan H. influenzae, termasuk terhadap strain yang tahan eritromisin.

Sebagai tambahan kepada ubat-ubatan yang disebutkan di atas dalam klasifikasi, kumpulan makrolida secara nominal termasuk ubat tacrolimus imunosupresan, yang struktur kimianya adalah cincin lakton 23 anggota.

? Struktur kimia dan mekanisme tindakan

? Struktur kimia makrolida

Asas struktur kimia makrolida ialah cincin lakton makrosiklik dengan rantai hidrokarbon 1, 2 atau 3 sisi.

Ketolida dicirikan oleh kehadiran kumpulan keto di kedudukan ke-3 cincin makrolakton dan bukannya gula cladinose.

? Mekanisme tindakan makrolida

Kesan antimikroba makrolida disebabkan oleh pelanggaran sintesis protein pada ribosom sel mikroba. Sebagai peraturan, makrolida mempunyai kesan bakteriostatik, tetapi pada kepekatan tinggi mereka dapat bertindak bakteria pada kumpulan A b-hemolitik streptokokus, pneumokokus, pertusis dan patogen difteria.

Mekanisme tindakan makrolida dikaitkan dengan penghambatan biosintesis protein oleh ribosom bakteria (pembentukan ikatan peptida antara asid amino dan rantai peptida terganggu, sel berhenti tumbuh dan membiak, iaitu bakteriostasis berlaku). Maklumat lanjut

Kesan antimikroba makrolida disebabkan oleh pelanggaran sintesis protein pada tahap terjemahan pada sel-sel mikroorganisma sensitif. Molekul antibiotik dapat mengikat secara terbalik ke pusat peptidil transferase katalitik (P-site) subunit ribosomal 50S dan menyebabkan pembelahan kompleks peptidil-tRNA (yang merupakan rantai peptida yang berkembang) dari ribosom. Dalam kes ini, urutan siklik pelekatan berurutan rantai peptida ke pusat transferase peptidil (P-site) dan pusat penerima aminoacyl-tRNA (A-site) subunit 50S terganggu, iaitu, reaksi translokasi dan reaksi transpeptidasi dihambat. Akibatnya, proses pembentukan dan pemanjangan rantai peptida ditangguhkan. Pengikatan makrolida ke subunit 50S adalah mungkin pada mana-mana peringkat kitaran ribosom.

Macrolides menunjukkan kesan postantibiotik - penghambatan berterusan aktiviti vital bakteria setelah hubungan jangka pendek mereka dengan ubat antibakteria. Kesannya didasarkan pada perubahan yang tidak dapat dipulihkan dalam ribosom mikroorganisma, yang menghasilkan blok translokasi yang berterusan. Oleh kerana itu, kesan antibakteria keseluruhan ubat ditingkatkan dan berpanjangan, selebihnya untuk tempoh yang diperlukan untuk resynthesis protein berfungsi baru sel mikroba.

Kesan pasca-antibiotik yang paling ketara, dengan jangka masa yang lebih lama daripada benzylpenicillin, ditunjukkan oleh makrolida terhadap S. pneumoniae. Selain itu, eritromisin dan spiramisin mempunyai kesan yang serupa terhadap S.aureus, sementara klaritromisin, roxithromycin dan azithromycin mempunyai kesan yang serupa terhadap S.pyogenes dan H.influenzae. Azithromycin (sejauh yang paling besar), eritromisin dan clarithromycin menunjukkan kesan pasca-antibiotik terhadap L. pneumophila. Kesan postantibiotik terhadap M. catarrhalis yang diperhatikan pada eritromisin dan klaritromisin.

Sebagai tambahan kepada tindakan antibakteria, makrolida mempunyai aktiviti anti-radang imunomodulasi dan sederhana. Makrolida 14 anggota, sejauh mana eritromisin, mempunyai kesan prokinetik. Secara klinikal, kesan prokinetik dapat ditunjukkan dengan reaksi yang tidak diingini dalam bentuk sakit perut, mual, muntah, cirit-birit. Terdapat bukti penggunaan praktikal kesan prokinetik eritromisin untuk menghilangkan gastroparesis pada pesakit diabetes mellitus.

? Mekanisme rintangan makrolida

Sekiranya terdapat rintangan mikroorganisma terhadap antibiotik makrolida, selalunya berkaitan dengan semua ubat kelas ini.

Rintangan yang diperoleh mungkin disebabkan oleh tiga faktor:

? Pengubahsuaian sasaran tindakan makrolida pada tahap sel bakteria. Dalam kes ini, perubahan struktur berlaku pada subunit ribosom 50S - metilasi adenin dalam RNA 23S-ribosom di bawah tindakan enzim metilase rintangan eritromisin. Akibatnya, kemampuan makrolida untuk mengikat ribosom terganggu dan kesan antibakteria mereka tersekat. Jenis rintangan ini disebut jenis MLSB, kerana dapat mendasari ketahanan mikroflora tidak hanya terhadap makrolida, tetapi juga terhadap lincosamides dan streptogramin. Rintangan jenis ini boleh menjadi semula jadi (konstitutif) dan diperoleh (boleh diinduksi). Makrolida 14 anggota, terutamanya eritromisin dan oleandomycin, adalah pemicu rintangan yang meningkatkan sintesis metilase. Ini adalah ciri beberapa strain kumpulan A streptococcus, Staphylococcus aureus, Mycoplasma, Listeria, Campylobacter dan mikroorganisma lain. Menurut beberapa laporan, rintangan jenis MLSB tidak dikembangkan untuk makrolida 16 anggota (spiramycin, josamycin), kerana mereka bukan pengaruh metilase.

? Pelepasan aktif makrolida dari sel mikrob (M-fenotip). Akibatnya, rintangan terhadap makrolida 14 dan 15 anggota terbentuk, tetapi kurang ketara berbanding dengan rintangan jenis MLSB. Strain yang mempunyai M-fenotip mengekalkan kepekaan terhadap makrolida, ketolida, lincosamides, streptogram kumpulan B. 16 anggota. Mekanisme ini adalah ciri khas staphylococcus epidermal, gonococcus, dan banyak streptokokus.

? Ketidakaktifan bakteria makrolida. Ia dilakukan dengan pembelahan enzimatik cincin lakton oleh esterase (contohnya, eritromisin esterase) atau phosphotransferases (macrolide 2'-phosphotransferase), yang dapat dihasilkan oleh Staphylococcus aureus dan bakteria gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae

Sebagai tambahan kepada tindakan antimikroba, makrolida dicirikan oleh aktiviti bukan bakteria, dinyatakan sebagai kesan anti-radang. Interaksi dengan fagosit mempunyai kepentingan klinikal, akibatnya, dengan terapi jangka pendek, meningkat, dan kemudian, dengan penggunaan ubat yang berterusan, aktiviti pengoksidaan radikal bebas dan pelepasan sitokin pro-radang menurun, kemotaksis, fagositosis dan pembunuhan diaktifkan. Aktiviti penstabilan membran, kesan positif pada pelepasan mukosilier dan penurunan rembesan mukus ditunjukkan..

Petunjuk untuk penggunaan makrolida ditentukan oleh spektrum aktiviti, ciri farmakokinetik, toleransi dan, dalam kes tertentu, kesan anti-radang.

Pengumpulan intraselular memungkinkan mereka digunakan untuk jangkitan yang disebabkan oleh patogen yang menjalani kitaran pengembangan dalam sitoplasma sel bakteria.

Dengan mewujudkan kepekatan tinggi dalam fokus keradangan, makrolida adalah kaedah pilihan dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah, organ pelvis, kulit dan tisu lembut, patologi yang berkaitan dengan H. pylori (gastritis kronik - pangastritis atau antrum, ulser peptik).

Pada masa ini, ketersediaan bio yang tidak dapat diramalkan dari bentuk oral eritromisin dan toleransi yang buruk membatasi penggunaannya untuk rawatan jangkitan urogenital yang disebabkan oleh C.trachomatis pada wanita hamil dan menyusui, konjungtivitis pada bayi baru lahir, serta difteria, batuk rejan, listeriosis dan eritrasma. Sekiranya intoleransi penisilin, penggunaan eritromisin adalah mungkin dalam rawatan gonorea dan sifilis. Pemberian eritromisin secara intravena dibenarkan dalam rawatan legionellosis, dan dalam kombinasi dengan b-laktam digunakan sebagai terapi empirikal untuk radang paru-paru yang teruk. Clarithromycin, azithromycin dianggap sebagai ubat pilihan dalam rawatan radang paru-paru masyarakat yang ringan.

Makrolida adalah ubat cadangan untuk merawat jangkitan cocci pada kulit dan tisu lembut, sinusitis akut, otitis media akut (kecuali untuk otitis media yang disebabkan oleh H. influenzae) dan streptokokus tonsillopharyngitis, keberkesanan rawatannya setanding dengan amoksisilin. Walau bagaimanapun, peningkatan rintangan patogen, termasuk S.aureus dan S.pyogenes, yang disebabkan oleh peningkatan penggunaan makrolida, memerlukan pembatasan penggunaannya secara eksklusif pada kes-kes intoleransi penisilin.

Clarithromycin adalah rawatan pilihan untuk patologi H.pilory yang berkaitan dengan perut dan duodenum. Peranan makrolida lain yang menunjukkan keberkesanan bakteriologi yang setanding dalam dos yang tinggi perlu diperjelaskan..

Baru-baru ini, klaritromisin juga digunakan sebagai alat utama dalam sistem terapi kombinasi Mycobacterium avium complex (MAC) yang menyebarkan jangkitan pada orang yang dijangkiti HIV..

Macrolides bersama dengan fluoroquinolones banyak digunakan dalam rawatan penyakit organ-organ panggul dan saluran urogenital yang disebabkan oleh C.trachomatis, N..gonorrhoeae, M.hominis dan Ureaplasma urealyticum.

Ciri farmakokinetik dan profil keselamatan spiramycin menentukan petunjuk khusus untuk penggunaannya. Ubat ini boleh digunakan untuk jangkitan periodontal dan gingivitis, adalah cara pilihan dalam rawatan toksoplasmosis (T.gondii) hamil dan bayi baru lahir.

Macrolides boleh digunakan untuk mencegah jangkitan:

Erythromycin digunakan secara profilaksis dalam situasi klinikal berikut:

Pembasmian usus selektif sebelum pembedahan kolorektal (bentuk enterik).

Pemulihan pembawa Corynebacterium diphtheriae.

Pencegahan endokarditis bakteria pada kumpulan risiko untuk intoleransi penisilin.

Azithromycin profilaksis digunakan dalam kes berikut:

Untuk mencegah wabak radang paru-paru yang diperoleh masyarakat dalam kumpulan teratur (anggota tentera).

Untuk pencegahan malaria yang disebabkan oleh Plasmodium falciparum dan P.vivax pada fokus endemik.

Untuk tujuan penyusunan semula pembawa N.meningitidis.

Clarithromycin, roxithromycin, azithromycin berkesan dalam profilaksis jangka panjang jangkitan MAC pada pesakit AIDS dengan penurunan ketara dalam tahap limfosit CD4 +, serta untuk pencegahan toksoplasmosis serebrum..

Spiramycin. Petunjuk untuk penggunaan spiramycin adalah:

Risiko jangkitan janin T.gondii.

Pencegahan pada orang yang bersentuhan dengan pesakit dengan meningitis meningokokus (dengan intoleransi penisilin).

Penggunaan makrolida (azitromisin, eritromisin, klaritromisin) dipraktikkan sesuai dengan cadangan Pusat Kawalan dan Pencegahan Penyakit (AS, 2005) untuk pencegahan batuk rejan pada orang yang dihubungi, terutama wanita pada trimester ketiga kehamilan dan kanak-kanak

© 2000 - 2018, LLC Olbest Hak cipta terpelihara

Penerbitan Mengenai Asma