Penggunaan aminoglikosida terutamanya aditif atau sinergis dengan β-laktam atau fluoroquinolones. Terapi kombinasi awal, termasuk aminoglikosida, menunjukkan kadar kelangsungan hidup yang lebih tinggi pada pesakit dengan kejutan septik. Aminoglikosida harus diresepkan sekali sehari dalam jangka pendek (5-7 hari) untuk meningkatkan keberkesanan dan mengurangkan nefrotoksisitas.

Persediaan Aminoglikosida

Persediaan aminoglikosida yang biasa digunakan adalah:

Mekanisme tindakan

Aminoglikosida adalah kation yang secara pasif mengikat bahagian membran luar yang bertumpu negatif dari basil gram-negatif dan secara kompetitif menggantikan dinding sel Mg 2+ dan Ca 2+ yang terlibat dalam pengikatan lipopolysaccharides. Di dalam sel, aminoglikosida mengikat 16S rRNA subunit ribosom 30S, menyebabkan kesalahan dan penghentian sintesis protein. Pada bakteria gram positif, pengambilan aminoglikosida kurang disebabkan oleh membran dinding sel luar yang lebih tebal; dengan sewajarnya, MIC meningkat.

Spektrum tindakan

Aminoglikosida aktif terutamanya terhadap bakteria gram negatif dan staphylococci. Gentamicin adalah agen kuat untuk melawan bakteria keluarga Enterobacteriaceae. Tobramycin mempunyai aktiviti yang sedikit lebih tinggi daripada gentamicin terhadap P. aeruginosa dan Acinetobacter spp. Amikacin biasanya bertujuan untuk patogen gram negatif yang tahan terhadap gentamicin dan tobramycin. Aminoglikosida aktif melawan MSSA. Untuk rawatan jangkitan MRSA, Streptococcus spp. dan Enterococcus spp., aminoglikosida digunakan untuk memberikan aktiviti sinergis dengan antibiotik β-laktam. Rintangan bakteria terhadap aminoglikosida disebabkan oleh pengubahsuaian titik pengikat, penurunan penyerapan antibiotik dan pengaruhnya.

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Semua aminoglikosida mempunyai sifat farmakokinetik yang serupa. Pengedaran ubat dari vaskular ke ruang ekstravaskular berlaku dengan cepat, dalam masa 15-30 minit selepas infus. Aminoglikosida terutamanya dirembeskan oleh penapisan glomerular dan memerlukan penyesuaian dos pada kegagalan buah pinggang. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang normal, jangka hayat semua aminoglikosida adalah dari 1.5 hingga 3.5 jam. Lebih daripada 90% dos parenteral dihilangkan dalam air kencing tidak berubah selama 24 jam pertama. Residu perlahan-lahan meresap ke dalam lumen tiub, di mana ia terkumpul, menyebabkan nefrotoksisitas. Kepekatan aminoglikosida dalam rahsia dan tisu yang dijangkiti biasanya rendah. Kaedah penyedutan digunakan untuk pneumonia yang berkaitan dengan ventilator yang disebabkan oleh organisma tahan..

Prinsip farmakodinamik yang berkaitan dengan aminoglikosida merangkumi aktiviti bakteria yang bergantung kepada kepekatan, kesan pasca-antibiotik (PAE) dan sinergi dengan antibiotik lain yang bertindak pada dinding sel. Pembunuhan Enterobacteriaceae dengan cepat berkorelasi terbaik dengan nisbah AUC / MIC 24 jam, sementara nisbah puncak / MIC lebih baik untuk P. aeruginosa. PAE boleh mencapai 10.2 untuk P. aeruginosa jam dan bahkan lebih lama untuk Enterobacteriaceae. Kesan sinergi lebih ketara apabila digabungkan dengan antibiotik yang bertindak pada dinding sel (mis. Β-laktam). Oleh itu, rejimen dos aminoglikosida sekali sehari dalam dos yang tinggi menyumbang kepada perkembangan kesan klinikal yang cepat dan penurunan kemungkinan kesan sampingan.

Kesan sampingan

Ketoksikan nephroto

Kesan aminoglikosida yang tidak diingini adalah nefrotoksisitas, ditentukan dalam 5-25% kes.

Faktor risiko untuk nefrotoksisiti:

  • usia tua,
  • kegagalan buah pinggang yang sedia ada,
  • diabetes,
  • penggunaan bersamaan vancomycin,
  • tempoh rawatan> 4 hari,
  • ketidakstabilan hemodinamik.

Ototoksisiti

Aminoglikosida mempunyai ototoksisiti - pendengaran (koklea) dan ketoksikan vestibular.

Faktor risiko ketoksikan termasuk:

  • umur pesakit,
  • tempoh terapi lebih dari 10 hari,
  • disfungsi buah pinggang,
  • kesan tambahan agen ototoksik lain (mis. diuretik gelung).

Sekatan neuromuskular

Reaksi buruk yang paling mengancam nyawa terhadap aminoglikosida, walaupun sangat jarang berlaku, adalah penyumbatan neuromuskular. Penyekat adalah hasil daripada menghalang pelepasan asetilkolin presinaptik dan menyekat reseptor asetilkolin postynaptik.

  • aminoglikosida yang diberikan secara intravena pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang,
  • pentadbiran bersamaan relaksan otot atau anestetik.

Rejimen dos

Aminoglikosida diberikan sekali atau beberapa kali sehari, bergantung pada fungsi ginjal pesakit. Dos sekali sehari menunjukkan keberkesanan klinikal terbaik dan kejadian nefrotoksisiti yang lebih rendah dengan rawatan yang singkat. Kepekatan serum aminoglikosida penting untuk keberkesanan dan ketoksikan. Untuk rejimen beberapa kali sehari, kepekatan puncak dan dataran tinggi harus diperiksa 1 jam setelah permulaan infus dan tepat sebelum dos berikutnya. Juga perlu untuk menentukan kepekatan keadaan stabil (selepas kira-kira dos ketiga). Kekerapan yang seterusnya ditentukan oleh keadaan fungsi buah pinggang. Untuk jangkitan saluran pernafasan bawah, kepekatan puncak sasaran antara 8 dan 12 mg / l untuk gentamicin dan tobramycin dan antara 25 dan 30 mg / l untuk amikacin. Kepekatan dataran tinggi mestilah kurang daripada 2 mg / L, walaupun kurang daripada 1 mg / L lebih disukai. Untuk satu dos, kepekatan puncak sasaran mestilah 20 mg / L atau Cmax / MIC 10, dan kepekatan dataran tinggi tidak dapat dikesan (Dihantar dalam antibiotik Tag farmakologi, farmakologi

Maklumat-Farm.RU

Farmaseutikal, perubatan, biologi

Aminoglikosida

Diterbitkan pada 15 Februari 2016

Aminoglikosida adalah sekumpulan antibiotik semula jadi dan separa sintetik, molekulnya termasuk aminosakarida, dihubungkan oleh ikatan glikosidik dengan serpihan aglycon - heksosa. Heksosa dalam molekul streptomisin diwakili oleh streptidine, dalam aminoglikosida lain - 2-deoxy-D-streptamine. Aminoglikosida juga berbeza dalam jumlah radikal aminoglikosida - tiga terdapat pada neomycin, dan dua radikal seperti itu pada kanamycin dan gentamicin.

Kisah penemuan

Aminoglikosida pertama, streptomisin, diasingkan oleh sekumpulan penyelidik yang diketuai oleh S. A. Waxman pada tahun 1943 untuk budaya kulat Streptomyces griseus. Kemudian, pada tahun 1949, Waxman dan Leshevalle mengasingkan satu lagi aminoglikosida, neomycin, dari budaya Streptomyces fradiae. Pada tahun 1957, di Jepun, kanamycin diperoleh dari kultur Streptomyces kanamyceticus. Pada tahun 1963, gentamicin pertama kali diperoleh dari budaya kulat Micromonospora. Pada tahun 70-an abad XX, tobramycin dan amikacin diperkenalkan ke dalam amalan klinikal.

Mekanisme tindakan

Aminoglikosida bertindak bakteria, mengganggu sintesis protein dalam sel bakteria. Menembusi ke dalam sel mikroorganisma, aminoglikosida mengganggu sintesis protein dengan dua cara - mengganggu permulaan sintesis dengan mengikat subunit 30S ribosom dan mengganggu pembacaan maklumat dari RNA, yang menyebabkan penghentian terjemahan pramatang dan penutupan prematur kompleks ribosom dari protein yang belum disintesis sepenuhnya. Sebagai tambahan, aminoglikosida boleh menyebabkan penggantian dalam urutan asid amino, yang membawa kepada sintesis protein yang rosak. Tidak seperti kumpulan antibiotik lain yang mengganggu sintesis protein, aminoglikosida bertindak bakteria. Ini mungkin disebabkan oleh fakta bahawa akibat pelanggaran sintesis protein dan pembentukan polipeptida yang cacat, membran sitoplasma hancur dan fungsi penting sel yang lain terganggu, yang mengakibatkan kematiannya. Tahap aktiviti aminoglikosida bergantung kepada kepekatannya dalam darah (kesan bergantung kepada dos).

Pengelasan

Aminoglikosida dibahagikan mengikut generasi mengikut masa pengenalan ke dalam amalan klinikal, dan juga dengan asal-usul antibiotik dari kultur mikroorganisma. Generasi aminoglikosida dibahagikan kepada empat generasi: Generasi I - streptomycin, neomycin, kanamycin, monomycin.

Generasi ke-2 - gentamicin.

Generasi III - Tobramycin, sisomycin, Amikacin, Netilmicin.

Generasi IV - Isepamycin.

Secara asalnya, aminoglikosida boleh dibahagikan kepada dua kumpulan. Derivatif Streptomyces merangkumi streptomycin, neomycin, framycetin, Paromomycin, ribostamycin, kanamycin, amikacin, arbacacin, becanamycin, dibecacin, tobramycin, spectinomycin, B. hygromycin, dan gentamicin, nizomycin, sizomycin, sizomycin, sizycycin.

Farmakokinetik

Sebilangan besar aminoglikosida kurang diserap di saluran gastrointestinal, oleh itu, digunakan secara parenteral atau topikal. Neomycin boleh digunakan secara lisan untuk dekontaminasi usus sebelum pembedahan dan Paromomycin sebagai ubat antiprotozoal. Dengan pentadbiran parenteral, bioavailabiliti antibiotik mencapai 100%. Kepekatan maksimum dalam darah dicapai setelah 15 minit. dengan pentadbiran intravena dan selepas 30 minit - Dengan pengenalan. Aminoglikosida menghasilkan kepekatan tinggi dalam cairan ekstraselular, serum darah, cecair ascitic, abses eksudat, cairan perikardial dan pleura, cecair sinovial, sistem limfatik, cecair peritoneal, ginjal, hati, paru-paru. Kepekatan ubat yang rendah dibuat dalam sputum, rembesan bronkus, dan hempedu. Aminoglikosida melewati penghalang darah-otak dengan buruk, tetapi dengan keradangan meninges, kepekatan antibiotik dalam cecair serebrospinal dapat meningkat. Aminoglikosida melintasi penghalang plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu. Aminoglikosida TIDAK dimetabolisme di dalam badan, dikeluarkan dalam air kencing tidak berubah. Separuh hayat ubat adalah 2-4 jam, dengan kegagalan buah pinggang, masa ini boleh tumbuh hingga 70 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Aminoglikosida digunakan terutamanya untuk jangkitan sistemik yang teruk yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif aerobik dan staphylococci: sepsis, endokarditis septik, osteomielitis, peritonitis, jangkitan pelvis, arthritis septik, radang paru-paru hospital, demam pada pesakit dengan neutropenia, dan kaki diabetes. Streptomisin diciptakan sebagai antibiotik pertama untuk mengubati tuberkulosis dan tetap menjadi ubat lini pertama untuk merawat tuberkulosis. Sebagai ubat cadangan untuk rawatan tuberkulosis, kanamisin dan amikasin digunakan dengan keberkesanan ubat anti-TB utama. Streptomycin digunakan dalam rawatan tularemia, wabak, brucellosis. Aminoglikosida tidak berkesan dalam jangkitan yang disebabkan oleh bakteria streptokokus dan anaerob, serta jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang dilokalisasikan secara intraselular.

Kesan sampingan

Semasa menggunakan aminoglikosida, kesan sampingan yang kerap adalah kesan pada sistem saraf pusat dan organ deria - kehilangan pendengaran, neuritis saraf pendengaran dengan kemungkinan pekak, gangguan vestibular, gangguan penularan neuromuskular, paresthesia. Ototoksisiti lebih kerap diperhatikan pada pesakit dari kumpulan risiko - fungsi ginjal terjejas, pesakit tua atau kanak-kanak di bawah 3 tahun, hamil, dengan penggunaan (lebih dari 2-3 minggu) yang berpanjangan dan penggunaan aminoglikosida lain sebelumnya, pentadbiran diuretik yang kuat sebelumnya, dengan ototoksik lain atau ubat nefrotoksik, dehidrasi, sekiranya terdapat kerosakan pada telinga dalam. Ubat yang paling ototoksik adalah neomycin dan kanamycin, jadi penggunaannya terhad. Menurut data penyelidikan, streptomisin, gentamisin dan sisomisin lebih bersifat vestibulotoxic; dan amikacin, kanamycin, neomycin dan netilmicin lebih bersifat kokleotoksik. Menurut kajian, kekerapan kesan ototoksik dengan penggunaan gentamicin, tobramycin dan amikacin adalah 6-13%; dan Netromycin, yang mempunyai ketoksikan paling rendah, adalah 2.6%. Gangguan penularan neuromuskular paling sering diperhatikan dengan pemberian aminoglikosida secara intravena atau intrakavitasi, dan paling sering diperhatikan dengan penggunaan neomycin. Kesan sampingan aminoglikosida yang kerap adalah nefrotoksisitas - nefritis interstisial, nekrosis tubular ginjal, kegagalan buah pinggang, oliguria, peningkatan kadar kreatinin dan urea dalam darah. Kesan sampingan ini lebih kerap diperhatikan setelah beberapa hari menggunakan aminoglikosida atau dengan penggunaan yang berpanjangan. Menurut pemerhatian klinikal, paling kerap kesan nefrotoksik diperhatikan dengan penggunaan sisomycin; tetapi ketika menganalisis perkumuhan alanine aminopeptidase, yang merupakan penanda kerosakan ginjal, nefrotoksisitas tertinggi diperhatikan dengan amikacin. Reaksi alergi - ruam pada kulit, urtikaria, edema Quincke, kejutan anaphylactic - dengan penggunaan aminoglikosida jarang berlaku. Reaksi tempatan yang jarang dilihat dengan pentadbiran parenteral - phlebitis dengan pentadbiran intravena; sakit dan nekrosis tisu subkutan dengan pengenalan.

Kontraindikasi

Aminoglikosida dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap ubat-ubatan kumpulan aminoglikosida, botulisme, myasthenia gravis, kehamilan dan penyusuan, neuritis saraf pendengaran.

Aminoglikosida dalam tablet

Aminoglikosida adalah antibiotik yang semisintetik atau semula jadi. Mereka mempunyai kesan bakteria dan memusnahkan mikroorganisma patogen yang sensitif terhadapnya. Keberkesanan terapi aminoglikosida lebih tinggi daripada antibiotik beta-laktam. Dalam praktik klinikal, mereka digunakan dalam rawatan jangkitan teruk yang disertai dengan penghambatan imuniti..

Aminoglikosida ditoleransi dengan baik oleh badan tanpa menyebabkan alergi, tetapi ia mempunyai tahap ketoksikan yang tinggi. Aminoglikosida menyebabkan kematian patogen hanya dalam keadaan aerobik, mereka tidak berkesan terhadap bakteria anaerob. Kumpulan ini mempunyai beberapa antibiotik separa sintetik dan sekitar selusin antibiotik semula jadi yang dihasilkan dari actinomycetes.

Sehingga kini, terdapat beberapa klasifikasi antibiotik aminoglikosida: mengikut spektrum aktiviti antimikroba, mengikut ciri-ciri perkembangan rintangan semasa penggunaan ubat yang berpanjangan, ketika selama rawatan ada pengurangan atau penghentian sepenuhnya dari kesan terapi ubat, pada saat pengenalan ke praktik klinikal.

Salah satu klasifikasi paling popular yang dicadangkan oleh IB Mikhailov, pengarang buku teks Farmakologi Klinikal. Ia berdasarkan spektrum tindakan aminoglikosida dan ciri-ciri kemunculan rintangan dan ketahanan bakteria terhadap aminoglikosida. Dia mengenal pasti 4 generasi (generasi) ubat antibakteria (selepas ini ABP) kumpulan ini. Antibiotik Aminoglikosida termasuk:

1 p-IE - streptomisin, kanamisin, neomisin, paromomisin; 2 p-IE - gentamicin; 3 p-IE - tobramycin, sisomycin, amikacin; 4 pp - isepamycin.

Pada masa pengenalan dalam praktik klinikal dan bidang aplikasi, klasifikasi berikut dicadangkan:

Ubat generasi pertama. Mereka digunakan untuk melawan mikobakteria dari kumpulan Mycobacterium tuberculosis complex, yang merupakan agen penyebab tuberkulosis. Ubat generasi pertama kurang aktif terhadap staphylococci dan flora gram negatif. Dalam perubatan moden, mereka hampir tidak pernah digunakan, kerana sudah usang. Ubat generasi ke-2. Seorang wakil kumpulan kedua adalah gentamicin, yang sangat aktif menentang Pseudomonas aeruginosa. Pengenalannya disebabkan oleh kemunculan bakteria tahan antibiotik. persediaan generasi ke-3. Aminoglikosida generasi ke-3 menunjukkan aktiviti bakteria terhadap Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa dan ubat generasi ke-4 Serratia. Isepamycin ditunjukkan dalam rawatan nokardiosis, abses otak, meningitis, penyakit urologi, jangkitan purulen dan sepsis.

Generasi baru-baru ini diciptakan ketika mekanisme rintangan molekul menjadi terkenal dan enzim spesifik ditemui yang menonaktifkan ubat antimikroba..

Industri farmaseutikal moden menghasilkan banyak ubat antibiotik, yang terdapat di farmasi dengan nama dagang berikut:

1Amikabol
2Amikacin
3Amikacin Vial
4Amikacin-Ferein
5Amikacin sulfat
6Amikin
7Amikosit
8Bramitob
9Brulamycin
10Vero Netilmicin
sebelasGaramycin
12Gentamicin
tiga belasGentamicin-AKOS
14Gentamicin-K
lima belasGentamicin-Ferein
enam belasGentamicin sulfat
17Gentamicin sulfat 0.08 g
lapan belasSuntikan Gentamicin Sulfate 4%
Sembilan belasSalap Gentamicin 0.1%
dua puluhDilaterol
21Isofra
22Kanamycin
23Asid sulfat Kanamycin
24Kanamycin Sulfate
25Asid Kanamycin Sulfate
26Kirin
27Lycacin
28Nebcin
29hbNeomycin
tiga puluhNeomycin sulfat
31Netilmicin Protech
32Netilmicin Sulfate
33Netromisin
34Nettavisk
35Nettacin
36Seleomycin
37Streptomisin
38Streptomisin sulfat
39Toby
40Toby Snealer
41Tobramycin
42Tobramycin Gobbi
43Tobratsin-ADS
44Tobrex
45Tobrex 2X
46Tobriss
47Tobropt
48Tobrosopt
49Trobisin
lima puluhGaris Farcicline
51Hemacin

Dadah yang paling popular dibincangkan di bawah..

Baca terus: Ketahui mengenai klasifikasi antibiotik semasa mengikut kumpulan parameter

Serbuk berwarna putih, diberikan secara intramuskular. Tidak berbau.

Petunjuk: kompleks tuberkulosis primer, donovanosis, brucellosis. Permohonan: secara individu. Secara intramuskular diberikan secara intratracheally, aerosol. Kesan sampingan: proteinuria, hematuria, apnea, neuritis, gangguan najis, keradangan saraf optik, ruam kulit. Semasa terapi streptomisin, perlu untuk memantau keadaan alat vestibular dan fungsi sistem kencing. Bagi pesakit dengan patologi sistem perkumuhan, pengambilan harian yang diterima untuk orang yang sihat dikurangkan. Penggunaan bersama dengan capreomycin meningkatkan risiko terkena kesan ototoksik. Dalam kombinasi dengan relaksan otot, penghantaran neuromuskular disekat..

Aerosol atau salap untuk kegunaan luaran. Konsistensi homogen.

Ia ditunjukkan untuk penyakit kulit dari genesis berjangkit, bisul, impetigo, komplikasi radang dingin dan luka bakar. Goncang botol disyorkan. Ejen disembur ke kulit yang terkena selama tiga saat. Prosedur diulang satu hingga tiga kali sehari. Ubat ini digunakan selama kira-kira seminggu. Kesan sampingan: alergi, gatal-gatal, urtikaria, bengkak. Penting untuk mengelakkan hubungan dengan mata dan membran mukus dan mata. Jangan menyedut penyediaan yang disembur. Penggunaan jangka panjang bersama dengan gentamicin, colistin membawa kepada peningkatan kesan toksik.

Serbuk untuk penyediaan larutan.

Tuberkulosis, enteritis, kolitis, konjungtivitis, keradangan dan luka ulseratif kornea. Apabila diambil secara oral, satu dos untuk orang dewasa tidak boleh lebih dari satu gram. Semasa menjalankan terapi penggantian buah pinggang 2 g. bahan dilarutkan dalam larutan dialisis setengah liter. Petunjuk: hiperbilirubinemia, malabsorpsi, gangguan najis, peningkatan pembentukan gas, anemia, trombositopenia, sakit kepala, kehilangan kepekaan otot, epilepsi, kehilangan koordinasi, lakrimasi, dahaga, hiperemia, demam, edema Quincke. Pemberian bersama dengan streptomisin, gentamicin, florimycin dilarang sama sekali. Juga tidak digalakkan mengambil ubat diuretik semasa terapi kanamisin. Dalam kombinasi dengan antibiotik β-laktam pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, berlaku ketidakaktifan kanamisin.

Penyelesaian intramuskular.

Petunjuk: keradangan pundi hempedu, angiocholitis, pyelonephritis, cystitis (pautan ke artikel di bawah), radang paru-paru, pyothorax, peritonitis, sepsis. Luka berjangkit yang disebabkan oleh luka, luka bakar, pyoderma ulseratif fulminant, furunculosis, jerawat, dll. Ia dipilih secara individu, dengan mempertimbangkan keparahan penyakit, penyetempatan jangkitan, kepekaan patogen. Sebelah menyebelah ef.: loya, muntah, penurunan kepekatan hemoglobin, oliguria, pendengaran, angioedema, ruam kulit. Gunakan dengan berhati-hati dalam penyakit Parkinson. Dengan penggunaan serentak dengan indomethacin, kadar pemurnian cecair badan atau tisu badan menurun. Anestetik yang diberikan melalui penyedutan dan gentamicin meningkatkan risiko penyumbatan neuromuskular.

Baca lebih lanjut: Arahan untuk penggunaan gentamicin dalam suntikan dan salap + ulasan doktor

Penyelesaian untuk penyedutan dan untuk suntikan.

Untuk rawatan: sepsis, radang meninges, jangkitan sistem kardiovaskular dan genitouriner, penyakit saluran pernafasan. Pendekatan individu ditentukan bergantung kepada asal jangkitan, keparahan penyakit, usia orang tersebut. Sebelah menyebelah ef.: pelanggaran fungsi alat vestibular, mual, sakit di tempat suntikan, penurunan kandungan kalsium, kalium dan magnesium dalam plasma darah. Manfaat terapi antimikroba harus melebihi risiko kesan sampingan dalam kes berikut: pada pesakit dengan patologi buah pinggang, gangguan pendengaran, dan kelumpuhan gementar. Penggunaan gabungan dengan diuretik dan relaksan otot tidak digalakkan..

Serbuk untuk penyediaan larutan.

Aplikasi: keradangan peritoneum, sepsis pada bayi baru lahir, jangkitan pada sistem saraf pusat dan sistem muskuloskeletal, pleurisy purulen, abses. Dos ditetapkan secara individu. Dos harian maksimum untuk orang dewasa ialah satu setengah gram. Peningkatan suhu badan, mengantuk, penurunan tumpuan, gangguan vestibular. Gunakan dengan berhati-hati dalam rawatan pesakit dengan sindrom parkinsonisme idiopatik. Rejimen dos disesuaikan untuk penyakit buah pinggang kronik. Kontraindikasi adalah kepekaan terhadap semua antibiotik siri aminoglikosida kerana risiko mengembangkan alergi silang. Dietil eter dalam kombinasi dengan amikasin membawa kepada kemurungan pernafasan.

Amikacin tidak boleh diambil semasa mengambil kompleks vitamin.

Suntikan.

Pneumonia nosokomial, bronkitis, keradangan purulen tumpah akut pada ruang selular, komplikasi pasca operasi, jangkitan darah. Dos: dipilih secara individu, dengan mengambil kira kepekaan mikroorganisma terhadap ubat, berat badan pesakit dan keadaan sistem kencing. Pengambilan harian yang dibenarkan tidak boleh melebihi satu setengah gram. Tempoh rawatan adalah dari lima hari hingga dua minggu. Pob.ef.: peningkatan sebatian kreatinin dan sebatian nitrogen bukan protein. Ruam eritematosa dan psoriasiform. Anda harus meninggalkan terapi dengan isepamycin dengan kecenderungan reaksi alergi terhadap aminoglikosida. Gabungan isepamycin dengan penyekat neuromuskular dipenuhi dengan berlakunya kelumpuhan otot pernafasan. Penggunaan siri penisilin dengan ubat-ubatan tidak diingini kerana kehilangan aktiviti kedua-dua antibiotik.

Penyelesaian Suntikan.

Bakteria dalam darah, jangkitan umum badan pada bayi baru lahir, luka bakar yang dijangkiti, keradangan uretra, serviks serviks. Bagi orang dewasa, dos harian adalah 5 mg per kg. Kekerapan pentadbiran tidak lebih dari tiga kali sehari. Pob.ef.: sakit di tempat suntikan, muntah, anemia, perubahan komposisi kualitatif darah. Penyakit perubatan, digunakan dengan teliti untuk botulisme. Anti-herpes dan diuretik meningkatkan kesan neurotoksik.

Streptomycin adalah antibiotik aminoglikosida pertama. Ia dibiakkan pada tahun 40-an abad yang lalu dari cendawan streptomycete yang berseri. Genus Streptomyces adalah genus terbesar yang mensintesis ABP, dan telah digunakan selama lebih dari 50 tahun dalam pengeluaran ubat antibakteria industri.

Streptomyces coelicolor dari mana streptomisin disintesis.

Streptomisin yang baru dijumpai, yang mekanisme tindakannya dikaitkan dengan penghambatan sintesis protein dalam sel patogen, mempengaruhi proses oksidatif dalam mikroorganisma dan melemahkan metabolisme karbohidratnya. Antibiotik aminoglikosida adalah ubat yang mula dihasilkan sejurus selepas antibiotik siri penisilin. Beberapa tahun kemudian, farmakologi memperkenalkan dunia kanamycin.

Pada awal era terapi antibiotik, streptomisin dan penisilin diresepkan untuk rawatan banyak penyakit berjangkit, yang dalam perubatan moden tidak dianggap sebagai petunjuk untuk pemberian ubat aminoglikosida. Penggunaan yang tidak terkawal menimbulkan kemunculan regangan tahan dan rintangan silang. Rintangan silang adalah keupayaan mikroorganisma tahan terhadap beberapa bahan antibiotik dengan mekanisme tindakan yang serupa..

Selepas itu, streptomisin mula digunakan hanya sebagai sebahagian daripada kemoterapi khusus untuk tuberkulosis. Penyempitan jangkauan terapi dikaitkan dengan kesan negatifnya pada alat vestibular, pendengaran dan kesan toksik, yang ditunjukkan oleh kerosakan pada buah pinggang..

Amikacin, yang tergolong dalam generasi keempat, dianggap sebagai ubat simpanan. Ia mempunyai kesan yang ketara, tetapi toleran, oleh karena itu, ia hanya diresepkan kepada peratusan pesakit yang sangat kecil.

Baca lebih lanjut: Penemuan antibiotik atau kisah keselamatan umat manusia

Antibiotik Aminoglikosida kadangkala diresepkan sekiranya diagnosis yang tidak diketahui dan jika disyaki etiologi campuran. Diagnosis disahkan dengan rawatan penyakit yang berjaya. Terapi Aminoglikosida diamalkan dalam penyakit berikut:

sepsis kriptogenik; jangkitan tisu radas valvular jantung; meningitis timbul sebagai komplikasi kecederaan otak traumatik dan campur tangan bedah saraf kecemasan; demam neutropenik; radang paru-paru nosokomial; kerosakan berjangkit pada pelvis buah pinggang, kelopak dan parenchyma buah pinggang; jangkitan intraabdominal; sindrom kaki diabetes; keradangan sumsum tulang, bahagian tulang yang padat, periosteum, serta tisu lembut di sekitarnya; arthritis berjangkit; brucellosis; keradangan kornea; batuk kering.

Ubat antibakteria diberikan untuk mencegah komplikasi berjangkit dan keradangan pasca operasi. Aminoglikosida tidak dapat digunakan dalam rawatan radang paru-paru yang diperoleh masyarakat. Ini disebabkan oleh kurangnya aktiviti antibiotik terhadap Streptococcus pneumoniae.

Pentadbiran ubat parenteral dilakukan dengan radang paru-paru nosokomial. Tidak sepenuhnya betul untuk menetapkan aminoglikosida untuk disentri dan salmonellosis, kerana patogen ini dilokalisasi di dalam sel, dan kumpulan antibiotik ini hanya aktif jika terdapat keadaan aerobik di dalam sel bakteria sasaran. Tidak wajar menggunakan aminoglikosida terhadap staphylococci. Alternatifnya ialah agen antimikroba yang kurang toksik. Perkara yang sama berlaku untuk jangkitan saluran kencing.

Kerana ketoksikan yang ketara, penggunaan antibiotik aminoglikosida tidak digalakkan untuk pengairan tisu peritoneal yang meradang dan saliran pencucian aliran.

Dengan kecenderungan reaksi alergi, bentuk dos yang mengandungi glukokortikosteroid berkesan.

Pentadbiran aminoglikosida yang betul harus disertai dengan:

pengiraan dos yang ketat dengan mengambil kira usia, kesihatan umum, penyakit kronik, penyetempatan jangkitan, dll. pematuhan dengan rejimen dos, selang antara dos ubat; pilihan kaedah pentadbiran yang betul; diagnosis kepekatan agen farmakologi dalam darah; memantau tahap kreatinin plasma. Kepekatannya adalah petunjuk penting untuk aktiviti buah pinggang. melakukan akumetri, mengukur ketajaman pendengaran, menentukan kepekaan pendengaran terhadap gelombang bunyi dari pelbagai frekuensi.

Kejadian kesan sampingan adalah penentu kepada terapi antibiotik. Oleh kerana kemampuan kumpulan farmakologi ini menyebabkan gangguan fungsi fisiologi badan. Tahap ketoksikan yang tinggi menyebabkan:

penurunan sensitiviti penganalisis pendengaran, bunyi luar biasa di telinga, perasaan kekenyangan; kerosakan buah pinggang, yang ditunjukkan oleh penurunan kadar penapisan glomerular cecair melalui nefron (unit struktur dan fungsi organ), perubahan kualitatif dan kuantitatif dalam air kencing. sakit kepala, pening, gangguan motorik, atau ataksia. Kesan sampingan ini amat ketara pada orang yang berumur lanjut. kelesuan, kehilangan kekuatan, keletihan, kontraksi otot yang tidak disengajakan, kehilangan kepekaan di mulut. gangguan neuromuskular, sesak nafas hingga kelumpuhan otot yang bertanggungjawab untuk proses fisiologi ini. Kesan sampingan diperkuat kerana penggunaan antibiotik gabungan dengan ubat-ubatan yang mengurangkan nada otot rangka. Semasa terapi antimikroba aminoglikosida, tidak diinginkan untuk memindahkan darah sitrat ke dalam natrium sitrat yang ditambahkan untuk mencegahnya dari pembekuan..

Hipersensitiviti dan kecenderungan reaksi alergi dalam sejarah adalah kontraindikasi untuk mengambil semua ubat dalam kumpulan ini. Ini disebabkan oleh kemungkinan hipersensitiviti silang..

Penggunaan aminoglikosida secara sistemik dibatasi oleh patologi berikut:

penyahhidratan badan; kegagalan buah pinggang yang teruk yang berkaitan dengan autointoxication dan tahap metabolisme nitrogenous darah tinggi; lesi saraf vestibulo-koklea; myasthenia; penyakit Parkinson.

Rawatan Aminoglikosida untuk bayi, bayi pramatang dan orang tua tidak diamalkan.

Aminoglikosida dalam tablet dianggap kurang berkesan daripada ampul. Ini disebabkan oleh fakta bahawa bentuk suntikan mempunyai ketersediaan bio yang lebih besar.

Kelebihan utama aminoglikosida ialah keberkesanan klinikalnya tidak bergantung pada mengekalkan kepekatan tetap, tetapi pada kepekatan maksimum, oleh itu cukup untuk memasukkannya sekali sehari.

Aminoglikosida adalah agen antimikrobial yang kesannya pada janin tidak difahami sepenuhnya. Telah diketahui bahawa mereka mengatasi penghalang plasenta, mempunyai kesan nefrotoksik, dan dalam beberapa kes mengalami transformasi metabolik pada organ dan tisu janin..

Kepekatan antibiotik dalam cairan ketuban dan darah tali pusat dapat mencapai tahap kritikal. Streptomisin begitu agresif sehingga kadangkala pemberiannya mengakibatkan pekak kongenital dua hala yang lengkap. Penggunaan aminoglikosida dalam tempoh melahirkan anak hanya dibenarkan apabila membandingkan semua risiko dan mengikut petunjuk penting.

Ubat Aminoglikosida masuk ke dalam susu ibu. Pakar pediatrik Amerika Jack Newman dalam karyanya "Myths on Breastfeeding" mendakwa bahawa sepuluh peratus daripada jumlah dana yang diambil oleh ibu memasuki susu ibu. Dia percaya bahawa dos minimum seperti itu tidak menimbulkan ancaman kepada kehidupan dan kesihatan bayi yang belum lahir. Walau bagaimanapun, pakar pediatrik sangat mengesyorkan meninggalkan rawatan antibiotik semasa menyusu untuk mengelakkan komplikasi..

Baca lebih lanjut: Masa depan telah muncul senarai antibiotik spektrum luas terkini

Masih ada soalan? Dapatkan konsultasi doktor percuma sekarang!

Menekan butang akan membawa ke halaman khas laman web kami dengan borang maklum balas dengan pakar profil anda.

Perundingan doktor percuma

Kemunculan di farmakologi antibiotik baru dengan spektrum kesan yang luas, seperti fluoroquinolones, cephalosporins, telah menyebabkan fakta bahawa doktor mulai jarang menetapkan aminoglikosida (ubat). Senarai ubat-ubatan yang termasuk dalam kumpulan ini cukup luas, dan merangkumi ubat-ubatan terkenal seperti Penisilin, Gentamicin, Amikacin. Sehingga hari ini, di jabatan resusitasi dan pembedahan, ubat-ubatan yang paling banyak diminta adalah tepatnya siri aminoglikosida..

Aminoglikosida adalah ubat (kami akan mempertimbangkan senarai ubat di bawah) yang berbeza dari segi semisintetik atau semula jadi. Kumpulan antibiotik ini mempunyai kesan bakteria yang cepat dan kuat pada badan..

Ubat-ubatan mempunyai pelbagai kesan. Aktiviti antimikroba mereka diucapkan terhadap bakteria gram-negatif, tetapi berkurang secara signifikan dalam memerangi mikroorganisma gram-positif. Dan aminoglikosida sama sekali tidak berkesan terhadap anaerob.

Kumpulan ubat ini menghasilkan kesan bakteria yang sangat baik kerana keupayaan untuk menghalang sintesis protein secara tidak dapat dipulihkan dalam mikroorganisma sensitif pada tahap ribosom. Ubat aktif terhadap sel yang membiak dan tidak aktif. Tahap aktiviti antibiotik bergantung sepenuhnya kepada kepekatannya dalam serum darah pesakit.

Kumpulan aminoglikosida digunakan hari ini hingga tahap yang agak terhad. Ini disebabkan oleh ketoksikan ubat ini yang tinggi. Organ ginjal dan pendengaran paling kerap terkena ubat-ubatan tersebut..

Ciri penting agen ini adalah kemustahilan penembusannya ke dalam sel hidup. Oleh itu, aminoglikosida sama sekali tidak berkuasa dalam memerangi bakteria intraselular.

Antibiotik ini banyak digunakan, seperti ditunjukkan di atas, dalam praktik pembedahan. Dan ini bukan kebetulan. Doktor menekankan banyak kelebihan yang dimiliki oleh aminoglikosida.

Kesan ubat pada tubuh dicirikan oleh aspek positif seperti:

aktiviti antibakteria yang tinggi; kekurangan reaksi yang menyakitkan (apabila disuntik); kejadian alahan yang jarang berlaku; keupayaan untuk memusnahkan bakteria yang berlipat ganda; peningkatan kesan terapeutik apabila digabungkan dengan antibiotik beta-laktam; aktiviti yang tinggi terhadap jangkitan berbahaya.

Walau bagaimanapun, bersama dengan kelebihan yang dinyatakan di atas, kumpulan ubat ini juga mempunyai kekurangan..

Kelemahan aminoglikosida adalah:

aktiviti ubat yang rendah tanpa oksigen atau persekitaran yang berasid; penembusan zat utama yang lemah ke dalam cecair badan (hempedu, cecair serebrospinal, dahak); kemunculan banyak kesan sampingan.

Terdapat beberapa klasifikasi..

Oleh itu, memandangkan urutan pengenalan aminoglikosida ke dalam amalan perubatan, generasi berikut dibezakan:

Ubat pertama yang digunakan untuk memerangi penyakit berjangkit ialah Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin. Generasi kedua merangkumi aminoglikosida (ubat) yang lebih moden. Senarai ubat: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin". Kumpulan ini merangkumi ubat separa sintetik, seperti "Amikacin", "Isepamycin".

Amino-glikosida dikelaskan agak berbeza berdasarkan spektrum tindakan dan berlakunya rintangan..

Generasi ubat membezakan perkara berikut:

1. Kumpulan 1 merangkumi ubat-ubatan seperti: "Streptomycin", "Kanamycin", "Monomycin", "Neomycin". Ubat-ubatan ini dapat melawan patogen tuberkulosis dan beberapa bakteria atipikal. Walau bagaimanapun, terhadap banyak mikroorganisma gram negatif dan staphylococci, mereka tidak berdaya.

2. Wakil generasi kedua aminoglikosida adalah ubat "Gentamicin". Ia mempunyai aktiviti antibakteria yang besar..

3. Ubat yang lebih baik. Mereka mempunyai aktiviti antibakteria yang tinggi. Digunakan untuk melawan Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa adalah tepat generasi ketiga aminoglikosida (ubat). Senarai ubat-ubatan adalah seperti berikut:

4. Kumpulan keempat merangkumi ubat "Isepamycin". Ia dibezakan dengan kemampuan tambahan untuk menangani cytobacter, aero-nasis, dan nocardia secara berkesan.

Dalam amalan perubatan, klasifikasi lain telah dikembangkan. Ini berdasarkan penggunaan ubat-ubatan, bergantung pada klinik penyakit, sifat jangkitan, dan juga kaedah penggunaannya.

Klasifikasi aminoglikosida ini adalah seperti berikut:

Ubat untuk pendedahan sistemik, diberikan secara parenteral (suntikan). Untuk rawatan jangkitan purulen bakteria yang berlaku dalam bentuk teruk yang disebabkan oleh mikroorganisma anaerobik patogenik, ubat-ubatan berikut diresepkan: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Rawatan jangkitan mono berbahaya, berdasarkan patogen wajib, berkesan apabila Streptomycin dan Gentomycin dimasukkan dalam terapi. Dengan ubat mycobacteriosis, Amikacin, Streptomycin, dan Kanamycin sangat membantu. Dadah yang digunakan secara eksklusif di dalam untuk petunjuk khas. Itu adalah: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin". Ubat untuk kegunaan tempatan. Mereka digunakan untuk rawatan jangkitan bakteria purulen dalam otorhinolaryngology dan oftalmologi. Gentamicin, Framycetin, Neomycin, dan Tobramycin dikembangkan untuk pendedahan tempatan..

Penggunaan aminoglikosida disarankan untuk pemusnahan pelbagai jenis patogen gram negatif aerobik. Ubat boleh digunakan sebagai monoterapi. Mereka sering digabungkan dengan beta-laktam..

Aminoglikosida diresepkan untuk rawatan:

jangkitan hospital pelbagai tempat; komplikasi pasca operasi purulen; jangkitan intraabdominal; sepsis; endokarditis berjangkit; pyelonephritis teruk; luka bakar yang dijangkiti; meningitis purulen bakteria; tuberkulosis; penyakit berjangkit berbahaya (wabak, brucellosis, tularemia, tuberkulosis bakteria); septik ; jangkitan saluran kencing; penyakit oftalmik: blepharitis, keratitis bakteria, konjungtivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis; penyakit otorhinolaryngologis: otitis luaran, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis; jangkitan protozoa.

Malangnya, semasa terapi dengan kategori ubat ini, pesakit mungkin mengalami sejumlah kesan yang tidak diingini. Kekurangan utama ubat adalah ketoksikannya yang tinggi. Itulah sebabnya hanya seorang doktor yang harus menetapkan aminoglikosida kepada pesakit.

Kesan sampingan mungkin berlaku:

Ototoksisiti. Pesakit mengadu kehilangan pendengaran, penampilan berdering, bunyi bising. Selalunya mereka menunjukkan kesesakan di telinga. Selalunya, reaksi seperti ini diperhatikan pada orang tua, pada orang yang awalnya menderita gangguan pendengaran. Reaksi serupa berlaku pada pesakit dengan terapi berpanjangan atau pelantikan dos yang tinggi. Pesakit mengalami dahaga yang kuat, jumlah air kencing berubah (dapat meningkat atau menurun), tahap kreatinin dalam darah meningkat, dan penapisan glomerular menurun. Gejala serupa adalah ciri orang yang mengalami gangguan fungsi ginjal. Penyumbatan neuromuskular. Kadang-kadang semasa terapi, kemurungan pernafasan dihambat. Dalam beberapa kes, bahkan kelumpuhan otot pernafasan. Sebagai peraturan, reaksi seperti itu adalah ciri pesakit dengan penyakit neurologi atau dengan fungsi ginjal yang terganggu. Mereka ditunjukkan oleh pelanggaran koordinasi, pening. Selalunya, kesan sampingan seperti ini muncul semasa memberi ubat Streptomycin kepada pesakit. Paresthesia, ensefalopati mungkin muncul. Kadang-kadang terapi disertai dengan kerosakan pada saraf optik..

Jarang sekali, aminoglikosida menyebabkan manifestasi alahan, seperti ruam pada kulit..

Ubat-ubatan yang dijelaskan mempunyai beberapa had penggunaan. Selalunya, aminoglikosida (namanya disebutkan di atas) dikontraindikasikan dalam patologi atau keadaan seperti itu:

hipersensitiviti individu; gangguan fungsi ekskresi buah pinggang; gangguan pendengaran; perkembangan reaksi neutropenik yang teruk; gangguan vestibular; myasthenia gravis, botulism, parkinsonism; pernafasan tertekan, kegagapan.

Selain itu, mereka tidak boleh digunakan untuk rawatan jika pesakit mengalami reaksi negatif terhadap ubat-ubatan dari kumpulan ini.

Pertimbangkan aminoglikosida yang paling dicari..

Ubat ini mempunyai kesan bakteriostatik, bakterisida dan anti-tuberkulosis pada tubuh manusia. Ia sangat aktif dalam memerangi banyak bakteria gram positif dan gram negatif. Oleh itu, arahan penggunaan memberi keterangan kepada ubat "Amikacin". Suntikan berkesan dalam rawatan staphylococci, streptococci, pneumococci, salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Ubat ini tidak dapat diserap melalui saluran pencernaan. Oleh itu, ia hanya digunakan secara intravena atau intramuskular. Kepekatan tertinggi bahan aktif diperhatikan dalam serum selepas 1 jam. Kesan terapi positif berlangsung selama 10-12 jam. Oleh kerana sifat ini, suntikan dilakukan dua kali sehari..

Bilakah ubat "Amikacin" mengesyorkan penggunaannya? Suntikan ditunjukkan untuk digunakan dalam penyakit berikut:

radang paru-paru, bronkitis, abses paru-paru; penyakit berjangkit pada peritoneum (peritonitis, pankreatitis, cholecystitis); penyakit saluran kencing (sistitis, uretritis, pielonefritis); patologi kulit (luka ulseratif, luka bakar, luka tekanan, luka yang dijangkiti); jangkitan.

Selalunya, alat ini digunakan untuk komplikasi yang disebabkan oleh campur tangan pembedahan..

Penggunaan ubat dalam amalan pediatrik dibenarkan. Fakta ini mengesahkan arahan penggunaan untuk ubat "Amikacin". Bagi kanak-kanak dari hari pertama kehidupan, ubat ini mungkin diresepkan.

Dos ditentukan sepenuhnya oleh doktor, bergantung pada usia pesakit dan berat badannya.

Arahan tersebut memberikan cadangan seperti:

Untuk 1 kg berat pesakit (dewasa dan kanak-kanak), 5 mg ubat harus diambil. Dalam skema ini, suntikan kedua diberikan setelah 8 jam. Jika 7,5 mg ubat diambil per 1 kg berat badan, selang antara suntikan adalah 12 jam. Perhatikan penggunaan ubat "Amikacin" untuk digunakan pada bayi baru lahir. Bagi kanak-kanak yang baru dilahirkan, dosnya dikira seperti berikut: untuk 1 kg - 7.5 mg. Pada masa yang sama, selang antara suntikan adalah 18 jam. Tempoh terapi boleh 7 hari (dengan suntikan intravena) atau 7-10 hari (dengan suntikan intravena).

Ubat ini, dengan kesan antimikroba, serupa dengan Amikacin. Lebih-lebih lagi, terdapat kes-kes ketika Netilmicin sangat berkesan terhadap mikroorganisma di mana ubat yang dinyatakan di atas tidak berdaya.

Ubat ini mempunyai kelebihan yang signifikan berbanding aminoglikosida lain. Seperti yang ditunjukkan oleh petunjuk penggunaan kepada Netilmicin, ubat ini mempunyai kurang nefro- dan ototoksisitas. Ubat ini bertujuan untuk penggunaan parenteral sahaja..

Netilmicin mengesyorkan penggunaan:

dengan septikemia, bakteremia, untuk rawatan jangkitan yang diduga disebabkan oleh mikroba gram negatif; dengan jangkitan sistem pernafasan, saluran urogenital, kulit, ligamen, osteomielitis; bayi baru lahir sekiranya terdapat jangkitan staphylococcal yang serius (sepsis atau radang paru-paru); dengan luka, pra operasi dan intraperitoneal; sekiranya terdapat risiko komplikasi pasca operasi pada pesakit pembedahan; dengan penyakit berjangkit saluran gastrousus.

Dos yang disyorkan ditentukan hanya oleh doktor. Ia boleh dari 4 mg hingga 7.5. Bergantung pada dos, keadaan pesakit dan umurnya pada siang hari, disyorkan 1-2 suntikan.

Ubat ini adalah salah satu yang utama dalam kumpulan antibiotik. Ia mempunyai aktiviti terhadap sejumlah mikroorganisma..

Peka terhadap kesan "Penisilin":

streptococci; gonococci; meningococci; pneumococci; agen penyebab difteria, antraks, tetanus, gangren gas; strain tertentu staphylococcus, protea.

Doktor perhatikan kesan yang paling berkesan pada tubuh dengan suntikan intramuskular. Dengan suntikan sedemikian, setelah 30-60 minit, kepekatan Penisilin tertinggi diperhatikan dalam darah.

Penisilin aminoglikosida diresepkan dalam kes berikut:

Ubat-ubatan ini sangat diminati dalam rawatan sepsis. Mereka disyorkan untuk merawat jangkitan gonokokus, meningokokus, radang paru-paru. Penisilin diresepkan kepada pesakit yang telah menjalani intervensi pembedahan untuk mencegah komplikasi. Ia membantu melawan meningitis purulen, abses otak, gonorea, sosis, sifilis. Dianjurkan untuk luka bakar dan luka yang teruk. Penisilin diresepkan untuk pesakit yang menderita radang telinga dan mata. Ia digunakan untuk merawat radang paru-paru, kolangitis, kolesistitis, dan endokarditis septik. Bagi orang yang mengalami rematik, ubat ini diresepkan untuk rawatan dan pencegahan Ubat ini digunakan untuk bayi baru lahir dan bayi yang didiagnosis dengan sepsis umbilikus, septikopemia atau penyakit toksik septik. Ubat ini termasuk dalam rawatan penyakit berikut: otitis media, demam merah, difteria, pleurisy bernanah..

Dengan pemberian intramuskular, bahan aktif ubat cepat diserap ke dalam darah. Tetapi selepas 3-4 jam, ubat di dalam badan tidak lagi diperhatikan. Itulah sebabnya, untuk memberikan kepekatan yang diperlukan, disarankan untuk mengulangi suntikan setiap 3-4 jam.

Aminoglikosida apa itu

Aminoglikosida adalah antibiotik spektrum luas. Bertindak pada gram negatif dan beberapa bakteria gram positif. Jangan bertindak pada staphylococci yang tahan methicillin.

Aminoglikosida kurang menembusi porin dinding sel bakteria. Antibiotik (khususnya, penisilin) ​​yang melanggar keutuhan dinding sel, memudahkan penembusan aminoglikosida ke dalam sel bakteria.

Aminoglikosida menembusi membran sitoplasma bakteria dengan pengangkutan aktif yang bergantung kepada oksigen (oleh itu, ia tidak berkesan terhadap bakteria anaerob).

Menembusi ke sitoplasma sel bakteria, aminoglikosida bertindak pada subunit ribosom ke-30. Melanggar tahap awal sintesis protein pada ribosom bakteria. Aminoglikosida mengganggu pembacaan mRNA yang betul. Akibatnya, asid amino lain bergabung di tempat A (Gamb. 83) dan protein "tidak teratur" (tidak berfungsi) terbentuk, yang mempunyai kesan merosakkan pada membran sitoplasma.

Pada dos yang lebih tinggi, aminoglikosida mengganggu pembentukan polisom. Di bawah pengaruh aminoglikosida, polisom dibahagikan kepada ribosom terpisah (monosom) yang tidak dapat bergerak di sepanjang mRNA.

Oleh itu, tindakan aminoglikosida melanggar:

1) kebolehtelapan membran sitoplasma;

2) sintesis protein bakteria.

Tindakan aminoglikosida adalah bakteria.

Aminoglikosida adalah sebatian yang sangat polar (polycations). Mereka praktikal tidak diserap dalam saluran gastrointestinal, oleh itu mereka diberikan secara intramuskular atau intravena. Jangan melintasi penghalang darah-otak. Menembusi ke dalam badan vitreous mata. Menembusi melalui plasenta. Dalam kepekatan tinggi ditentukan dalam rahsia kelenjar, cecair pleura, pada sendi.

Aminoglikosida sedikit dimetabolisme di dalam badan; 50-60% dikeluarkan oleh buah pinggang tidak berubah. Ini menyumbang kepada keberkesanan aminoglikosida dalam penyakit berjangkit buah pinggang dan saluran kencing. Pada masa yang sama, dengan kegagalan buah pinggang, kesan toksik aminoglikosida (ototoksisitas, nefrotoksisitas) ditingkatkan.

Aminoglikosida digunakan terutamanya untuk jangkitan teruk yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap aminoglikosida (sepsis, peritonitis, jangkitan saluran kencing, radang paru-paru, luka dan luka bakar).

Generasi aminoglikosida berikut dibezakan:

Generasi I - streptomisin, kanamisin, neomisin;

Generasi II - gentamicin, tobramycin;

Generasi III - amikacin, netilmicin.

Streptomycin (Streptomycin) adalah antibiotik terbuka pertama yang berkesan terhadap mycobacterium tuberculosis. Untuk penemuan streptomisin S. A. Waksman (Amerika Syarikat) pada tahun 1952 menerima Hadiah Nobel. Dia mencipta istilah "antibiotik".

Streptomisin juga merupakan ubat yang sangat berkesan untuk wabak, tularemia, dan brucellosis. Berkesan terhadap cocci (pneumococci relatif stabil), bacillus hemofilik, Klebsiella, Shigella, Salmonella. Tahan terhadap streptomisin anaerob, spirochetes, rickettsia, Pseudomonas aeruginosa. Streptomycin digunakan untuk tuberkulosis, tularemia, wabak (bersama dengan doxycycline), brucellosis, serta pneumonia, jangkitan saluran kencing yang rumit kronik. Pentadbiran secara intramuskular atau intravena.

Kanamycin (Kanamycin) digunakan untuk ketahanan mycobacterium tuberculosis terhadap streptomisin.

Neomycin (Neomycin) kerana ketoksikannya yang lebih tinggi hanya digunakan secara tempatan. Ubat ini tidak diserap semasa pentadbiran enteral dan boleh diresepkan secara oral untuk enteritis, serta menekan flora mikroba usus sebelum pembedahan.

Dari aminoglikosida generasi kedua, gentamicin paling kerap digunakan..

Gentamicin (Gentamicin) berkesan terhadap staphylococci, enterococci, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Tularemia bacillus, Brucella. Tidak seperti ubat generasi pertama, gentamicin dan ubat generasi kedua lain bertindak pada Pseudomonas aeruginosa. Bakteria anaerobik, meningokokus, treponema pucat, mikoplasma, klamidia, legionella tahan terhadap gentamicin. Gentamicin tidak berkesan dalam batuk kering. Gentamicin diberikan secara intramuskular atau intravena (perlahan atau menetes; t1/2 gentamicin - 2-3 jam); 50-60% gentamicin tidak berubah dikeluarkan oleh buah pinggang.

Gentamicin digunakan untuk radang paru-paru, abses paru-paru, sepsis, peritonitis, endokarditis yang disebabkan oleh enterokocci (bersama-sama dengan benzylpenicillin), kolesistitis akut dan kolangitis, pielonefritis akut dan kronik, sistitis, prostatitis, jangkitan purulen pada kulit, tisu lembut, tulang (osteoma) dengan jangkitan luka dan luka bakar yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap gentamicin.

Gentamicin digunakan secara luaran untuk pyoderma, luka yang dijangkiti, serta latihan mata untuk blepharitis, konjungtivitis dalam bentuk titisan mata (1 tetes 4-6 kali sehari).

Kesan sampingan gentamicin:

- gangguan fungsi hati;

- proteinuria, kelemahan otot;

Gentamicin dikontraindikasikan pada myasthenia gravis..

Tobramycin (Tobramycin) serupa dengan sifat dan penggunaannya dengan gentamicin. Lebih berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa. Dalam bentuk ubat, Tobrex digunakan sebagai titisan mata untuk blepharitis, konjungtivitis, keratoconjunctivitis, iridocyclitis.

Aminoglikosida generasi ketiga - amikacin, netilmicin - serupa dalam spektrum tindakan dengan gentamicin dan tobramycin. Berkesan terhadap bakteria yang tahan terhadap aminoglikosida generasi I dan II.

Amikacin (Amikacin) - aminoglikosida spektrum tindakan terluas; Ia digunakan untuk keberkesanan gentamicin. Berkesan terhadap Mycobacterium tuberculosis.

Ia terkumpul di dalam cairan antar sel, dikeluarkan oleh buah pinggang dengan kepekatan tinggi dalam air kencing. Amikacin digunakan untuk radang paru-paru, abses paru-paru, endokarditis, jangkitan buah pinggang dan saluran kencing, osteomielitis, jangkitan luka bakar, dan rawatan batuk kering yang kompleks. Pentadbiran secara intramuskular atau intravena.

Netilmycin (Netilmycin) serupa dengan sifat amikacin.

Dari aminoglikosida yang lain, sysomycin, paromomycin, framycetin digunakan dalam amalan perubatan.

Sisomycin (Sisomycin) diberikan secara intramuskular atau intravena untuk jangkitan saluran empedu dan saluran kencing, radang paru-paru, meningitis, peritonitis, sepsis, artritis berjangkit, osteomielitis.

Paromomycin (Paromomycin) kurang diserap dalam saluran gastrousus. Tetapkan di dalam dengan gastroenteritis, enterocolitis, salmonellosis, shigellosis, amoebiasis, giardiasis, dan juga sebagai persediaan untuk pembedahan usus.

Framycetin (Framycetin) adalah penyediaan topikal. Dalam bentuk semburan hidung yang digunakan untuk rhinitis, rhinopharyngitis, sinusitis.

Kesan sampingan aminoglikosida:

1) kesan nefrotoksik (kerosakan pada tubulus ginjal) dengan penggunaan yang berpanjangan (gentamicin> tobramycin> amikacin = streptomycin, netilmicin);

2) kesan ototoksik (gangguan yang tidak dapat dipulihkan dari sel sensitif alat koklea dan vestibular):

- gangguan pendengaran sering disebabkan oleh amikacin, netilmicin, tobramycin;

- gangguan vestibular (pening, ataxia, ketidakseimbangan) sering menyebabkan amikasin, streptomisin, gentamicin; kesan ototoksik aminoglikosida meningkat dengan ketara apabila digabungkan dengan diuretik gelung (furosemide, dll.), yang juga mempunyai sifat ototoksik;

- gangguan penularan neuromuskular (mereka menghalang kemasukan ion Ca 2+ ke hujung serat saraf motor semasa depolarisasi membran presinaptik); dapat meningkatkan kesan agen curariform;

Aminoglikosida dikontraindikasikan pada myasthenia gravis.

Penerbitan Mengenai Asma